Secondo la moderna classificazione, i tranquillanti sono suddivisi in derivati \u200b\u200bdelle benzodiazepine (elenium, seduxen, phenazepam, tazepam, lorazepam, mezapam, gidazepam), esteri carbammici del propandiolo sostituito (meprobamato), derivati \u200b\u200bdel difenilmetano (amisil), tranquillanti, gruppi chimici vari. ).

AMIZIL (Amizylum)

Sinonimi: Actosin, Benaktizin, Lucidil, Tranquillin, Amitacon, Benactin, Kafron, Tsevanol, Nervatil, Neurobenzil, Parazan, Fobeks, Procalm, Suavitil, ecc.

Effetto farmacologico. Anticolinergico centrale. Ha effetti antispasmodici (allevia gli spasmi), antistaminici, antiserotoninici, mesgnoanestetici, sedativi (sedativi) e antiparkinsoniani.

Indicazioni per l'uso. Nevrosi e disturbi nevrotici, parkinsonismo; come correttore della terapia neurolettica (trattamento con farmaci che hanno un effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale e non provocano un effetto ipnotico a dosi usuali) per prevenire disturbi extrapiramidali (compromissione della coordinazione del movimento con diminuzione del loro volume e tremore).

Metodo di somministrazione e dosaggio. All'interno di 0,001-0,002 g 3-4 volte al giorno, in alcuni casi, come prescritto da un medico, la dose giornaliera viene aumentata a 0,01-0,012 g.

Effetto collaterale. Secchezza e anestesia (perdita di sensibilità) della mucosa orale, tachicardia (palpitazioni cardiache), pupille dilatate, sintomi dispeptici (disturbi digestivi); in caso di sovradosaggio e scarsa tolleranza, mal di testa, vertigini, euforia (compiacenza irragionevole), insonnia, allucinazioni (delirio, visioni che acquisiscono il carattere della realtà).

Controindicazioni. Glaucoma (aumento della pressione intraoculare).

Modulo per il rilascio. Compresse da 0,001-0,002 ge polvere.

Condizioni di archiviazione. Elenco A. Dry luogo fresco in un contenitore ermeticamente chiuso.

GIDAZEPAM (Gidazepamum)

Effetto farmacologico. Un tranquillante con effetti ansiolitici (anti-ansia) e anticonvulsivanti. Si differenzia dagli altri tranquillanti per la presenza di un effetto attivante; azione miorilassante debolmente espressa (miorilassante).

Indicazioni per l'uso. Gidazepam è prescritto per gli adulti come tranquillante "diurno" per astenia nevrotica, nevrotica, psicopatica e psicopatica, emicrania, per condizioni accompagnate da ansia, paura, aumento dell'irritabilità, tensione, ossessioni, disturbi del sonno, nonché per labilità emotiva (instabilità), per sollievo (rimozione) della sindrome da astinenza (una condizione derivante da una forte cessazione dell'assunzione di alcol) con alcolismo e durante la remissione (indebolimento temporaneo o scomparsa dei sintomi della malattia) in pazienti con alcolismo cronico.

Metodo di somministrazione e dosaggio. Assegnare all'interno a 0,02-0,05 g 3 volte al giorno, aumentando gradualmente la dose. La dose media giornaliera nel trattamento di pazienti con stati nevrotici, simili a nevrosi, psicopatici, psicopatici è 0,06-0,2 g, per emicrania e logoneurosi (balbuzie) - 0,04-0,06 g.

Per alleviare le condizioni di astinenza alcolica, la dose iniziale è di 0,05 g, la dose giornaliera media è di 0,15 g. La dose giornaliera più alta è di 0,5 g. Durante il periodo di remissione, il gidazepam viene utilizzato come terapia di supporto per lo sviluppo di condizioni nevrotiche a una dose giornaliera media di 0, 05-0,15 g.

La durata del ciclo di trattamento con gidazepam è determinata dalle condizioni del paziente e dalla tollerabilità del farmaco e varia da diversi giorni a 3-4 mesi.

Gli effetti collaterali e le controindicazioni sono gli stessi di altri tranquillanti (fenazepam, lorazepam, mezapam, tazepam).

Modulo per il rilascio. Compresse da 0,02 e 0,05 g (20 e 50 mg).

Condizioni di archiviazione. Elenco B. In un luogo asciutto e buio.

GRANDAXIN (Grandaxinum)

Sinonimi: Tofisopam.

Effetto farmacologico. Come il seduxen, ha attività tranquillizzante, ma differisce per una serie di proprietà: non provoca sonnolenza, non ha un miorilassante (distende i muscoli) e un effetto anticonvulsivante.

Indicazioni per l'uso. Utilizzato per nevrosi e condizioni simili alla nevrosi, accompagnate da stress, disturbi autonomici, paura moderatamente espressa, nonché in condizioni caratterizzate da apatia (indifferenza), diminuzione dell'attività. È indicato anche per la sindrome da astinenza da alcol (una condizione derivante dall'improvvisa cessazione dell'assunzione di alcol).

Metodo di somministrazione e dosaggio. Assegnare per via orale 0,05-0,1 g (50-100 mg) 1-3 volte al giorno.

Effetto collaterale. Durante il trattamento con grandaxina, può svilupparsi una maggiore eccitabilità, che richiede l'interruzione del farmaco o la riduzione della dose. Possibili sintomi dispeptici (disturbi digestivi), reazioni allergiche (prurito, eruzione cutanea), che richiedono anche l'interruzione del farmaco.

Controindicazioni. Il farmaco non deve essere prescritto alle donne nei primi 3 mesi. gravidanza. Bisogna fare attenzione quando si prescrive il farmaco per disturbi psicopatici, accompagnato da aumento dell'eccitabilità, irritabilità, con sintomi di astinenza (una condizione derivante da un'improvvisa interruzione dell'assunzione di droghe o alcol). L'assenza di spiccate proprietà miorilassanti e ipno-sedative (sedative, ipnotiche) consente di prescrivere mesapam a pazienti indeboliti e anziani.

Metodo di somministrazione e dosaggio. Dentro, indipendentemente dalla ricezione, scrivi. Il trattamento per gli adulti inizia con una dose di 0,005 g (5 mg). La dose singola media per gli adulti è 0,01-0,02 g, la dose giornaliera media è 0,03-0,04 g. La dose giornaliera più alta è 0,06-0,07 g. La dose giornaliera è suddivisa in 2-3 dosi. L'effetto terapeutico appare l'8-15 ° giorno, dopo di che passano al trattamento di supporto in dosi selezionate individualmente. La durata del corso non deve superare i 2 mesi. Un corso ripetuto può essere prescritto almeno 3 settimane dopo.

Alle persone anziane e agli adolescenti vengono prescritti 0,01-0,02 g (10-20 mg) del farmaco al giorno.

Quando si trattano i bambini, si consiglia di utilizzare una forma di dosaggio speciale di mezapam - granuli (per preparare una sospensione). L'acqua refrigerata appena bollita viene versata in una bottiglia contenente 20 g di granuli fino alla tacca corrispondente a 100 ml e agitata. La sospensione risultante di gusto dolce, 1 ml, contiene 0,0004 g (0,4 mg) di mesapam La quantità richiesta di mesapam viene misurata con un cucchiaio dosatore. Le dosi vengono selezionate individualmente in base all'età del bambino e alla gravità della malattia (1-2 anni: dose singola - 1 mg (2,5 ml), dose giornaliera - 2-3 mg (5-7,5 ml); 3-6 anni: singola dose - 1-2 mg (2,5-5 ml), giornaliera - 3-6 mg (7,5-15 ml); 7-10 anni: dose singola - 2-8 mg (5-20 ml), giornaliera -6-24 mg (15-60 ml).

Se necessario, le dosi possono essere aumentate: la dose singola più alta per i bambini sotto i 6 anni può essere di 5 mg, per i bambini di 7 ^ 10 anni - 20 mg; le dosi giornaliere più elevate sono rispettivamente 15 e 60 mg.

Nell'alcolismo, mezapam viene prescritto in dosi giornaliere medie in corsi brevi per 1-2 settimane.

Effetto collaterale. Nei primi giorni di ammissione sono possibili sonnolenza diurna, debolezza muscolare, lievi disturbi nella coordinazione dei movimenti e, pertanto, il farmaco viene prescritto con cautela a persone il cui lavoro richiede una rapida reazione mentale e fisica; in alcuni casi, si osservano eruzioni cutanee allergiche.

Controindicazioni. Forme gravi patologia epatica e renale, miastenia grave (debolezza muscolare), gravidanza, intolleranza individuale. Non deve essere assegnato a persone le cui attività sono associate alla velocità e all'elevata precisione dei movimenti automatici.

Modulo per il rilascio. Compresse da 0,01 g in una confezione da 50 pezzi; granuli in sospensione; granulato di mezapam per bambini, bianco con una sfumatura giallastra; rilasciato in barattoli di vetro arancione con una capacità di 150 ml con un'etichetta che indica 100 ml. Ogni barattolo contiene 20 g di granuli, che contengono 0,04 g (40 mg) di mezapam.

Condizioni di archiviazione.

MEPROBAMAT (Meprobamat)

Sinonimi: Meprotan, Andaksin, Sedanil, Aneural, Biobamat, Equanil, Gadexil, Harmony, Mepavlon, Meproban, Meprospan, Miltone, Nefentin, Pankalma, Pertranquil, Procalmadiol, Quanil, Restenil, Sedazilon, Trancalan, Tranquil, Tranquil, Tranquil dr.

Effetto farmacologico. Tranquillante, ha un effetto calmante sul sistema nervoso centrale, allevia la tensione emotiva, l'ansia.

Indicazioni per l'uso. Malattie neuropsichiatriche, in particolare quelle accompagnate da sensazione di paura, ansia, tensione, condizioni nevrotiche, scompenso di psicopatie.

Metodo di somministrazione e dosaggio. All'interno, 0,2-0,4 g 2-3 volte al giorno, se necessario, la dose viene aumentata a 2-3 g / giorno. Per l'insonnia, prendi 0,2-0,4-0,6 g prima di coricarti. La dose singola più alta per gli adulti è 0,8 g, la dose giornaliera è Zg.

Effetto collaterale. In alcuni casi, eruzioni cutanee, sintomi dispeptici (disturbi digestivi), sonnolenza. La dipendenza è possibile (indebolimento o mancanza di effetto con l'uso ripetuto prolungato del farmaco).

Controindicazioni. Lavoro che richiede una rapida risposta mentale e motoria, epilessia.

Modulo per il rilascio. Compresse, 0,2 g, confezione da 20.

Condizioni di archiviazione.

Anche il meprobamato fa parte del coritrato di droga combinato.

Oxylidine (Oxylidinum)

Sinonimi: Benzoclidina cloridrato.

Effetto farmacologico. Provoca un effetto sedativo (calmante) e ipotensivo (abbassamento della pressione sanguigna), migliora l'effetto di ipnotici, narcotici, analgesici e anestetici locali.

Indicazioni per l'uso. Depressione lieve di varia origine (depressione causata da vari motivi), psicopatie e stati simil-psicologici, disturbi nevrotici e simil-nevrotici con aumentata eccitabilità, tensione mentale, disturbi del sonno, disturbi mentali sullo sfondo di insufficienza organica della centrale sistema nervosocausato da vari motivi, con ipertensione con disturbi cerebrali (pressione alta accompagnata da disturbi cerebrali).

Metodo di somministrazione e dosaggio. All'interno, 0,02-0,06 g per ricezione fino a 0,2-0,3 g al giorno; per via intramuscolare - 1 ml di soluzione al 2% 2 volte al giorno, se necessario, la dose viene aumentata a 4-6 ml di soluzione al 5% al \u200b\u200bgiorno.

Effetto collaterale. Con l'ipersensibilità al farmaco, sono possibili secchezza delle fauci, nausea, sete, poliuria (minzione abbondante), sensazione di leggera intossicazione, eruzioni cutanee.

Controindicazioni. Grave ipotensione (bassa pressione sanguigna), malattia renale con funzionalità ridotta.

Modulo per il rilascio. Compresse da 0,02 ge 0,05 g in una confezione da 100 pezzi; fiale da 1 ml di soluzione al 2% e al 5% in una confezione da 10 pezzi.

Condizioni di archiviazione. Elenco B. Nel luogo buio

Seduxen

Sinonimi: Apaurin, Valium, Diazepam, Relanium, Sibazon, Duxen, Bensedin, Ansiolin, Apozepam, Atilen, Diapam, Fridan, Lembrol, Pacitrian, Quetinil, Saromet, Serenamin, Serensin, Sonacon, Stezolin, Usgamir, Valitranival e dr.

Effetto farmacologico. Ha un effetto calmante sul sistema nervoso centrale, ha un effetto miorilassante (miorilassante) e mostra attività anticonvulsivante.

Indicazioni per l'uso. Seduxen è prescritto per varie malattie neuropsichiatriche: nevrosi, psicopatie, nonché per condizioni simili alla nevrosi e psicofisiche nella schizofrenia, lesioni cerebrali organiche, comprese le malattie cerebrovascolari (malattie cerebrovascolari), con malattie somatiche (malattie organi interni e tessuti), accompagnati da segni di stress emotivo, ansia, paura, aumento dell'irritabilità, senestoipocondria (disturbi mentali caratterizzati da paura per lo stato di salute e indolenzimento immaginario degli organi sani), disturbi ossessivi e fobici, con disturbi del sonno. Viene anche usato per alleviare (rimuovere) l'agitazione psicomotoria e l'agitazione ansiosa (eccitazione motoria sullo sfondo di ansia e paura) in queste malattie.

Nella pratica neurologica pediatrica, seduxen è prescritto per condizioni nevrotiche e simili alla nevrosi, accompagnate dai fenomeni di cui sopra, così come mal di testa, enuresi (pipì a letto), disturbi dell'umore e del comportamento.

Seduxen è usato nell'epilessia per il trattamento di convulsioni (convulsioni), equivalenti epilettici psichici (a breve termine disordini mentali / annebbiamento della coscienza o disturbi dell'umore con predominanza di malinconia, malizia, tristezza, paura / sostituzione di crisi epilettiche), per alleviare lo stato epilettico (una serie di crisi epilettiche, negli intervalli tra i quali la coscienza non è completamente ripristinata). In connessione con l'effetto miorilassante, il farmaco viene utilizzato anche per varie condizioni spastiche.

In combinazione con altri farmaci, seduxen è prescritto per il trattamento della sindrome da astinenza (una condizione che si verifica a seguito dell'improvvisa cessazione dell'assunzione di alcol) con l'alcolismo.

Nella pratica anestetica, viene utilizzato per la preparazione preoperatoria dei pazienti.

Nella pratica dermatologica (trattamento delle malattie della pelle) viene utilizzato per le dermatosi pruriginose (malattie della pelle).

Il farmaco riduce la secrezione notturna (escrezione) del succo gastrico, che può svolgere un ruolo importante nella nomina di esso come sedativo e ipnotico per i pazienti con ulcera gastrica. Ha anche un effetto antiaritmico (normalizzazione della frequenza cardiaca).

Metodo di somministrazione e dosaggio. Seduxen viene assunto per via orale, endovenosa o intramuscolare.

Per la somministrazione orale, si consiglia di prescrivere il farmaco agli adulti, iniziando con una dose di 0,0025-0,005 g (2,5-5 mg) 1-2 volte al giorno, per poi aumentarla gradualmente. In genere, una singola dose per gli adulti è 0,005-0,01 g (5-10 mg). In alcuni casi (con maggiore agitazione, paura, ansia), una singola dose può essere aumentata a 0,02 g (20 mg). Quando trattata in un ospedale (ospedale) e sotto stretto controllo medico, la dose giornaliera può raggiungere 0,045 g (45 mg). Per il trattamento ambulatoriale (fuori dall'ospedale), non è consigliabile prescrivere più di 0,025 g (25 mg) al giorno.

La dose massima giornaliera è 0,06 g (60 mg). La dose giornaliera viene somministrata in 2-3 dosi.

Per i disturbi del sonno, agli adulti vengono prescritte 1-2 compresse prima di coricarsi.

Per i bambini, seduxen è prescritto per via orale nelle seguenti dosi singole: all'età di 1 a 3 anni - 0,001 g (1 mg), da 3 a 7 anni - 0,002 g (2 mg), da 7 anni in su - 0,003-0,005 g (3 -5 mg). Le dosi giornaliere sono, rispettivamente, 0,002 g (2 mg), 0,006 g (6 mg) e 0,008-0,01 g (8-10 mg).

I bambini più grandi possono, se necessario, aumentare la dose giornaliera a 0,014-0,016 g (14-16 mg).

Modulo per il rilascio. Compresse da 0,01 g in una confezione da 50 pezzi.

Condizioni di archiviazione. Elenco B. In un luogo fresco e asciutto.

TRIOXASIN (Trioxazin)

Sinonimi: Trimetosina, Seloxazina.

Effetto farmacologico. Tranquillante "diurno", privo di effetto miorilassante (miorilassante). Calma il sistema nervoso centrale.

Indicazioni per l'uso. Stati nevrotici con sentimenti di eccitazione, paura, insonnia, aumento dell'irritabilità, letargia, apatia, affaticamento; angioneurosi (violazione del tono vascolare).

Metodo di somministrazione e dosaggio. All'interno, 0,3 g 2-3 volte al giorno, se necessario, la dose viene aumentata a 1,8 g al giorno.

Effetto collaterale. Secchezza delle fauci, se usato in grandi dosi, sonnolenza, letargia, debolezza, nausea.

Modulo per il rilascio. Compresse da 0,3 g in una confezione da 20 pezzi.

Condizioni di archiviazione. Elenco B. Nel luogo buio.

PHENAZEPAM (fenazepaitium)

Effetto farmacologico. Il fenazepam è un tranquillante altamente attivo (un agente che ha un effetto calmante sul sistema nervoso centrale). In termini di forza dell'azione tranquillizzante e ansiolitica (anti-ansia), supera gli altri tranquillanti; ha anche un pronunciato effetto anticonvulsivante, miorilassante (miorilassante) e ipnotico. Quando viene utilizzato insieme a ipnotici e stupefacenti, si verifica un reciproco rafforzamento dell'effetto sul sistema nervoso centrale.

Indicazioni per l'uso. Il fenazepam è prescritto per varie condizioni nevrotiche, simili alla nevrosi, psicopatiche e psicopatiche, accompagnate da ansia, paura, aumento dell'irritabilità, labilità emotiva (instabilità). Il farmaco è efficace per ossessioni, fobie (paura), sindromi ipocondriache (depressione causata dalla paura per la salute), comprese quelle resistenti (resistenti) all'azione di altri tranquillanti, è indicato anche per psicosi psicogene, reazioni di panico, ecc., In quanto allevia uno stato di ansia e paura. Il fenazepam non è inferiore ad alcuni antipsicotici (farmaci che hanno un effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale e non provocano un effetto ipnotico a dosi normali) in termini di effetto sedativo (effetto sedativo sul sistema nervoso centrale) e principalmente effetto anti-ansia.

Il fenazepam è anche usato per alleviare (alleviare) l'astinenza da alcol (una condizione derivante da un'improvvisa interruzione dell'assunzione di alcol). Inoltre, è prescritto come anticonvulsivante e ipnotico. La forza dell'effetto ipnotico è vicina all'eunoctina.

Può essere utilizzato anche in preparazione per un intervento chirurgico.

Metodo di somministrazione e dosaggio. Il fenazepam è prescritto per via orale sotto forma di compresse. In regime ambulatoriale (fuori dall'ospedale), agli adulti vengono prescritti 0,00025-0,0005 g (0,25-0,5 mg) 2-3 volte al giorno. In un ospedale (ospedale), la dose giornaliera può essere aumentata a 0,003-0,005 g (3-5 mg); nel trattamento dell'epilessia la dose giornaliera è compresa tra 0,002 e 0,01 g (2-10 mg).

Per alleviare l'astinenza da alcol, nominare 0,0025-0,005 g (2,5-5 mg) al giorno. Per i disturbi del sonno, assumere 0,00025-0,001 g (0,25-1 mg) 20-30 minuti prima di coricarsi. A volte la dose viene aumentata a 0,0025 g (2,5 mg). La dose massima giornaliera non deve superare 0,01 g.

Effetto collaterale. Possibile effetto collaterale lo stesso di elenium e seduxen. Va tenuto presente che a causa dell'elevata attività del fenazepam, atassia (ridotta coordinazione dei movimenti), sonnolenza, debolezza muscolare e vertigini possono essere osservati più spesso.

Indicazioni prototipo. Grave miastenia grave (debolezza muscolare), grave disfunzione epatica e renale, gravidanza.

Modulo per il rilascio. Compresse da 0,0005 e 0,001 g (0,5 e 1 mg) in una confezione da 20 pezzi.

Condizioni di archiviazione. Elenco B. In un luogo fresco, asciutto e buio.

Elenium

Sinonimi: Clordiazepossido, Librium, Napoton, Chlosepid, Ansiacal, Benzodiapine, Decadil, Droxol, Equinbral, Labiton, Lixin, Novosel, Radepur, Sonimen, Thymosin, Viansin, ecc.

Effetto farmacologico. Ha un effetto calmante sul sistema nervoso centrale, provoca il rilassamento muscolare (rilassamento muscolare).

Indicazioni per l'uso. Reazioni nevrotiche e malattie mentali con disturbi simili alla nevrosi, manifestazioni di ossessione, ansia, tensione; periodo pre e postoperatorio; malattie accompagnate da un aumento del tono muscolare.

Metodo di somministrazione e dosaggio. Di solito prescritto per gli adulti (per via orale), a partire da 0,005-0,01 g (5-10 mg) al giorno; se necessario, la dose viene gradualmente aumentata di 5-10 mg al giorno fino a una dose giornaliera di 30-50 mg (3-4 dosi divise). Ai pazienti indeboliti e anziani viene prescritto il farmaco in dosi più piccole, per i bambini, a seconda dell'età, 0,0025-0,005 g (2,5-5 mg) per dose. Annulla il farmaco, riducendo gradualmente la dose.

Effetto collaterale. Sonnolenza, vertigini, prurito, nausea, costipazione, diminuzione della libido (diminuzione della libido).

Controindicazioni. Malattie acute del fegato e dei reni, miastenia grave (debolezza muscolare), lavoro che richiede una rapida reazione mentale e fisica.

Modulo per il rilascio. Compresse da 0,05 g in una confezione da 50 pezzi; fiale contenenti 100 mg del farmaco, in una scatola da 5 pezzi, complete di acqua distillata 2 ml.

Condizioni di archiviazione. Elenco B. Nel luogo buio.

Ansiolitici (dal lat. ansie - ansia, paura + greco. lytikos - capace di dissolversi, indebolire) o tranquillanti (dal lat. tranquillo - lenire) o ataractics (dal greco. atarassia - equanimità) - farmaci psicotropi che riducono la gravità o sopprimono ansia, paura, ansia, stress emotivo.

La comparsa dei primi tranquillanti risale agli anni '50 del XX secolo. Prima di questo, alcol, oppio, bromuri (dall'inizio del XIX secolo), barbiturici (dall'inizio del XX secolo) e altri farmaci venivano usati per correggere gli stati di ansia.

Nel 1952, durante la ricerca di miorilassanti centrali, fu sintetizzato il meprobamato (Meprotan). Negli anni '60, in una serie di studi clinici, sono state trovate proprietà ansiolitiche (se assunte ad alte dosi - 100-400 mg / die) nell'idrossizina (Atarax) - uno dei primi antistaminici, un antagonista dei recettori dell'istamina H 1, utilizzato in dermatologia con 1955. La prima generazione di ansiolitici comprende anche trimetosina (Trioxazina, cancellata nel 1996), la benactisina anticolinergica centrale (Amisil), ansiolitici atipici mebicar e benzoclidina (Oxylidine).

Le medicine del gruppo ansiolitico sono state ampiamente utilizzate nella pratica medica sin dagli anni '60 del XX secolo, quando apparvero i primi tranquillanti - derivati \u200b\u200bdelle benzodiazepine: clordiazepossido (Librium, 1960) e diazepam (Valium, 1962).

Storicamente, si possono distinguere 3 generazioni di ansiolitici:

Ansiolitici di prima generazione (meprobamato, idrossizina, benactisina, ecc.);

Ansiolitici di seconda generazione (farmaci benzodiazepinici);

Ansiolitici di terza generazione (buspirone e altri).

Esistono diverse classificazioni di farmaci appartenenti al gruppo degli ansiolitici: per struttura chimica, meccanismo d'azione, caratteristiche farmacocinetiche e farmacodinamiche, ecc.

Secondo la classificazione di M.D. Gli ansiolitici di Mashkovsky sono rappresentati da diverse classi di composti chimici:

Derivati \u200b\u200bdelle benzodiazepine (benzodiazepine);

Esteri carbammici del propandiolo sostituito (meprobamato);

Derivati \u200b\u200bdel difenilmetano (benactizina, idrossizina);

Tranquillanti di vari gruppi chimici (benzoclidine, buspirone, mebikar, ecc.).

Secondo D.A. Kharkevich, secondo il meccanismo d'azione, gli ansiolitici possono essere suddivisi nei seguenti gruppi:

Agonisti del recettore delle benzodiazepine (diazepam, fenazepam, ecc.);

Agonisti del recettore della serotonina (buspirone);

Sostanze tipi diversi azioni (benactisin, ecc.).

I meccanismi d'azione degli ansiolitici non sono stati ancora completamente divulgati. L'azione degli ansiolitici si manifesta riducendo l'eccitabilità delle regioni subcorticali del cervello (sistema limbico, talamo, ipotalamo), responsabili dell'attuazione delle reazioni emotive, dell'inibizione dell'interazione di queste strutture con la corteccia cerebrale, nonché dell'inibizione dei riflessi spinali polisinaptici.

Sotto l'aspetto neurochimico, diversi ansiolitici differiscono nelle caratteristiche della loro azione. L'effetto sui sistemi noradrenergico, dopaminergico, serotoninergico è espresso in loro in misura relativamente debole (ad eccezione del buspirone). Gli effetti delle benzodiazepine sono mediati dalla loro azione sul sistema GABAergico del cervello.

Attualmente, i derivati \u200b\u200bdelle benzodiazepine continuano ad occupare la posizione di leadership in termini di ampiezza di utilizzo tra i farmaci del gruppo degli ansiolitici. La maggior parte degli ansiolitici delle benzodiazepine sono derivati \u200b\u200b1,4-benzodiazepinici. La base della struttura chimica delle benzodiazepine è costituita da un anello benzenico collegato a un anello eterociclico a sette membri contenente due atomi di azoto (diazepina) nelle posizioni 1 e 4. Tutti i derivati \u200b\u200bdelle benzodiazepine utilizzati nella clinica hanno anche un secondo anello benzenico attaccato al carbonio in posizione 5. Per l'attività essenziale è la presenza di un gruppo alogeno o nitro in posizione 7. Alcuni composti del gruppo delle benzodiazepine contengono un residuo di 1,5-benzodiazepina (clobazam) o 2,3-benzodiazepina (tofisopam) nella molecola.

A causa della facile sostituzione dei radicali in varie posizioni nella molecola delle benzodiazepine, sono stati sintetizzati e studiati più di 3mila composti, di cui diverse dozzine sono registrati in vari paesi come farmaci.

Secondo i sostituenti sull'anello diazepinico, le benzodiazepine possono essere classificate come segue:

Le 2-cheto-benzodiazepine contengono un gruppo cheto all'atomo di carbonio in posizione 2 (diazepam, dipotassio clorazepato, flurazepam *, ecc.);

Le 3-idrossi-benzodiazepine contengono un gruppo idrossi all'atomo di carbonio in posizione 3 (oxazepam *, lorazepam, temazepam *);

Le triazolobenzodiazepine contengono un anello triazolico collegato a un anello diazepinico attraverso un atomo di azoto in posizione 1 e un atomo di carbonio in posizione 2 (alprazolam, triazolam *, estazolam *).

La presenza di altri sostituenti aggiuntivi nella struttura della benzodiazepina è possibile, ad esempio, il gruppo imidazo (midazolam *), ecc.

Studi elettrofisiologici effettuati negli anni 60-70. XX secolo, ha dimostrato che le benzodiazepine aumentano la trasmissione GABAergica nel sistema nervoso centrale. Il meccanismo d'azione delle benzodiazepine divenne chiaro dopo, nel 1977, l'utilizzo del metodo del radioligando nel cervello dell'uomo e degli animali, siti di legame specifico delle benzodiazepine, i cosiddetti. recettori delle benzodiazepine (recettori OBD). Più avanti negli esperimenti in vitro e in vivo è stata trovata una correlazione tra la capacità di varie benzodiazepine di legarsi a questi siti e la loro attività farmacologica. È stato dimostrato dall'autoradiografia e dal microscopio elettronico che i recettori OBD sono localizzati principalmente nelle sinapsi del sistema nervoso centrale, principalmente sulle membrane postsinaptiche. È stata dimostrata l'eterogeneità dei recettori DB, rappresentati nel cervello dei mammiferi da almeno due sottotipi: DB 1 e DB 2.

Dopo la scoperta dei siti di legame specifico delle benzodiazepine, la ricerca di composti endogeni che interagiscono con i recettori OBD, i cosiddetti. ligandi endogeni. Come ligandi endogeni dei recettori OBD, un gran numero di composti: peptidi, purine, nicotinamide, ipoxantina, beta-carboline, inibitore del legame del diazepam (DBI), ecc.

Attualmente, si ritiene che le benzodiazepine interagiscano con specifici recettori delle benzodiazepine (sono agonisti di questi recettori), che fanno parte del complesso recettore GABA A post-sinaptico nel sistema limbico del cervello, talamo, ipotalamo, formazione reticolare attivante ascendente del tronco cerebrale e neuroni intercalari del tronco cerebrale ... Le benzodiazepine aumentano la sensibilità dei recettori GABA al mediatore (GABA), il che porta ad un aumento della frequenza di apertura dei canali nella membrana citoplasmatica dei neuroni per le correnti in ingresso di ioni cloro. Di conseguenza, c'è un aumento dell'effetto inibitorio del GABA e dell'inibizione della trasmissione interneuronale nelle parti corrispondenti del sistema nervoso centrale.

L'effetto sulla trasmissione del GABA è il principale meccanismo d'azione degli ansiolitici delle benzodiazepine. Altri sistemi mediatori del cervello possono svolgere un certo ruolo nella realizzazione degli effetti degli ansiolitici delle benzodiazepine.

Le benzodiazepine hanno una vasta gamma di azioni farmacologiche, tra cui ansiolitiche, sedative, ipnotiche, miorilassanti, anticonvulsivanti, amnesiche, ecc.

Gli effetti delle benzodiazepine sono dovuti all'effetto su varie parti del sistema nervoso centrale: il complesso amigdala del sistema limbico (ansiolitico), la formazione reticolare del tronco cerebrale e nuclei aspecifici del talamo, ipotalamo (sedativo e ipnotico), ippocampo (anticonvulsivante).

L'effetto principale caratteristico di tutti i farmaci, combinati nel gruppo degli ansiolitici, e che determina l'uso di questi farmaci per tutti i tipi di disturbi d'ansia, è ansiolitico (anti-ansia). L'azione ansiolitica si manifesta con una diminuzione dell'ansia, della paura (azione antifobica), della tensione emotiva.

L'effetto sedativo (calmante) si manifesta con una diminuzione dell'eccitabilità psicomotoria, attività diurna, diminuzione della concentrazione, diminuzione della velocità di reazione, ecc.

L'effetto ipnotico (ipnotico) si esprime nel facilitare l'inizio del sonno e aumentarne la durata. L'effetto deprimente dei tranquillanti sul sistema nervoso centrale contribuisce al miglioramento reciproco degli effetti di ipnotici, anestetici e analgesici.

L'attività miorilassante (rilassamento dei muscoli scheletrici) è principalmente dovuta all'inibizione dei riflessi spinali polisinaptici. Le benzodiazepine possono anche avere un effetto depressivo diretto sui nervi motori e sulla funzione muscolare. L'effetto miorilassante quando si usano tranquillanti è spesso un fattore positivo per alleviare la tensione, l'eccitazione, incl. motore, ma può anche limitare l'uso di farmaci nei pazienti il \u200b\u200bcui lavoro richiede una rapida risposta mentale e fisica. Va tenuto presente che l'effetto miorilassante può manifestarsi con una sensazione di letargia, debolezza, ecc.

L'effetto anticonvulsivante si manifesta nella soppressione della diffusione dell'attività epilettogena che si verifica nei focolai epilettogeni nella corteccia, nel talamo e nelle strutture limbiche. L'effetto anticonvulsivante è associato non solo all'effetto sul complesso recettore GABA A, ma anche all'effetto sui canali del sodio voltaggio-dipendenti.

L'effetto amnesico (la capacità di indurre amnesia) si manifesta principalmente durante la somministrazione parenterale (diazepam, midazolam *, ecc.). Il meccanismo di questo effetto non è ancora chiaro.

Nello spettro d'azione di alcuni tranquillanti, a volte si distinguono effetti aggiuntivi, incl. stabilizzazione vegetativa. L'effetto stabilizzante vegetativo è associato alla normalizzazione dell'attività funzionale del sistema nervoso autonomo. Clinicamente, questo effetto può essere espresso in una diminuzione delle manifestazioni autonome dell'ansia (instabilità della pressione sanguigna, tachicardia, sudorazione, disfunzione del tratto gastrointestinale, ecc.). Tofisopam, diazepam, gidazepam, ecc. Hanno un pronunciato effetto vegetotropico.

I derivati \u200b\u200bdelle benzodiazepine possono mostrare tutte le proprietà farmacologiche caratteristiche di questo gruppo, tuttavia, la gravità e il rapporto degli effetti in diverse benzodiazepine possono essere diversi, il che determina le caratteristiche dell'uso clinico dei singoli farmaci.

In base alle caratteristiche dell'azione clinica, gli ansiolitici delle benzodiazepine possono essere suddivisi in 3 gruppi:

1). Benzodiazepine con predominanza ansiolitica.

2). Benzodiazepine con una predominanza di effetti ipnotici.

3). Benzodiazepine con un effetto anticonvulsivante predominante.

Il fenazepam ha un marcato effetto ansiolitico (in termini di attività ansiolitica è superiore a molte benzodiazepine, compreso il diazepam), diazepam, lorazepam, alprazolam, ecc. L'effetto ansiolitico è moderatamente espresso in clordiazepossido, bromazepam, gidazepamaz, clobazam e dr.

L'effetto sedativo-ipnotico è particolarmente pronunciato in nitrazepam *, flunitrazepam *, flurazepam *, temazepam *, triazolam *, midazolam *, estazolam *, ecc. E sono usati principalmente come ipnotici (vedere).

Le proprietà anticonvulsivanti sono tipiche per clonazepam, diazepam e (in misura minore) per nitrazepam *, ecc.

L'attività miorilassante è caratteristica di diazepam, clordiazepossido, lorazepam, tetrazepam, ecc.

Per alcuni ansiolitici, un effetto ansiolitico pronunciato è caratteristico con un miorilassante e ipnotico relativamente debole (tofisopam, medazepam, ecc.), E quindi sono più convenienti per l'uso durante il giorno (i cosiddetti tranquillanti diurni).

I derivati \u200b\u200bdelle benzodiazepine differiscono nella loro farmacocinetica, che viene presa in considerazione anche quando si prescrivono questi farmaci. In base alla durata dell'azione (tenendo conto dell'effetto dei metaboliti attivi), le benzodiazepine possono essere classificate come segue:

Azione a lungo termine (T 1/2 - 24-48 ore): diazepam, clordiazepossido, ecc .;

Media durata d'azione (T 1/2 - 6-24 ore): alprazolam, oxazepam, lorazepam, ecc .;

A breve durata d'azione (T 1/2 - meno di 6 ore): midazolam * e altri.

Tutte le benzodiazepine sono composti lipofili. La lipofilia di varie sostanze in questo gruppo varia di oltre 50 volte; le benzodiazepine più lipofile sono diazepam e midazolam *.

Se assunte per via orale, le benzodiazepine sono ben assorbite dal tratto gastrointestinale, principalmente dal duodeno (l'assorbimento dipende da diversi fattori, inclusa la lipofilia). Diazepam e triazolam * sono assorbiti più rapidamente, oxazepam e lorazepam sono assorbiti meno rapidamente. Gli antiacidi possono ridurre la velocità (ma non il grado di assorbimento) di alcune benzodiazepine, incl. diazepam e clordiazepossido. Dopo somministrazione intramuscolare, le benzodiazepine vengono assorbite più lentamente rispetto a quando vengono assunte per via orale (ad eccezione del lorazepam e del midazolam *, che vengono assorbiti rapidamente se somministrati per via intramuscolare).

Il tempo per raggiungere la concentrazione plasmatica massima dopo una singola dose per diversi farmaci varia da 30 minuti a diverse ore. La concentrazione di equilibrio nel sangue con un ciclo di benzodiazepine viene generalmente raggiunta entro pochi giorni dall'inizio della terapia (per benzodiazepine con un'emivita breve e media) o entro 5 giorni - 2 settimane (per farmaci con una lunga emivita). Le benzodiazepine ei loro metaboliti sono caratterizzati da un alto grado di legame alle proteine \u200b\u200bdel sangue, che va dal 70% (alprazolam) al 98% (diazepam).

L'elevata lipofilia determina la penetrazione di questi farmaci attraverso il BBB e altre barriere biologiche, nonché un tasso significativo di ridistribuzione dal sistema nervoso centrale ai tessuti (tessuto adiposo, muscoli). Il volume di distribuzione delle benzodiazepine è piuttosto alto.

Il metabolismo primario delle benzodiazepine si verifica nel fegato. Le eccezioni sono dipotassio clorazepato e flurazepam *, che vengono rapidamente metabolizzati nel tratto gastrointestinale e non entrano nella circolazione sistemica in quantità clinicamente significative. L'azione è esercitata dai loro metaboliti attivi, che successivamente subiscono biotrasformazione nel fegato. La maggior parte delle benzodiazepine subisce un'ossidazione microsomiale nel fegato, principalmente mediante N-demetilazione o idrossilazione a metaboliti attivi o inattivi. Quindi i metaboliti subiscono coniugazione o ulteriore biotrasformazione.

Nel processo del metabolismo, molte benzodiazepine formano gli stessi metaboliti attivi, alcuni di essi sono usati come farmaci indipendenti (oxazepam, ecc.). La durata dell'effetto terapeutico per le benzodiazepine con metaboliti attivi è determinata non dal T 1/2 della sostanza di partenza, ma dal T 1/2 dei metaboliti attivi. Ad esempio, T 1/2 di desmetildiazepam (nordiazepam), che è un metabolita attivo di clordiazepossido, diazepam e clorazepato dipotassio, è, secondo alcune fonti, più di 30-100 ore, secondo altri - 40-200 ore, che supera significativamente l'emivita delle sostanze di partenza.

Alcune benzodiazepine non formano metaboliti attivi - lorazepam, oxazepam, temazepam *, ecc. E subiscono solo il processo di coniugazione sotto l'azione della glucuronil transferasi per formare glucuronidi.

Le benzodiazepine (ei loro metaboliti) vengono escreti principalmente attraverso i reni sotto forma di coniugati, meno del 2% - invariato, una piccola parte - attraverso l'intestino.

Diversi parametri farmacocinetici delle benzodiazepine dipendono dall'età. Quindi, nei pazienti anziani, il volume di distribuzione può aumentare. Inoltre, nei pazienti anziani e nei bambini, l'emivita può essere allungata.

Il tempo di insorgenza e la durata degli effetti per gli ansiolitici delle benzodiazepine non sono sempre correlati alla loro emivita, ma con il corso della somministrazione questi parametri sono ampiamente correlati. Quando vengono assunte dosi ripetute di benzodiazepine con un lungo T 1/2, il farmaco stesso e / oi suoi metaboliti attivi si accumulano. Questo è associato all'effetto collaterale dei farmaci (diazepam, ecc.). L'accumulo di benzodiazepine con un'emivita da breve a media è generalmente minimo e vengono eliminate rapidamente dall'organismo dopo la fine della terapia.

Lo spettro di utilizzo clinico degli ansiolitici è principalmente associato alla loro azione anti-ansia. Le benzodiazepine sono utilizzate per tutti i tipi di disturbi d'ansia (possono essere indicate per il trattamento delle condizioni di ansia o per il sollievo a breve termine dei sintomi dell'ansia).

Nella pratica psichiatrica e neurologica, gli ansiolitici sono utilizzati nel trattamento di nevrosi, psicopatie, stati simil-nevrotici e psicopatici, accompagnati da ansia, paura, aumento dell'irritabilità, stress emotivo. Per il sollievo dei disturbi ansio-fobici (attacchi di panico, ecc.), I farmaci con l'effetto ansiolitico e antifobico più pronunciato sono efficaci: alprazolam, lorazepam, fenazepam. Alcuni ansiolitici delle benzodiazepine sono usati per alleviare la sindrome d'ansia nella malattia mentale endogena, incl. con schizofrenia (come adiuvante nella terapia complessa) - diazepam, fenazepam, ecc.

In condizioni acute, ad esempio, per alleviare l'agitazione psicomotoria pronunciata, è efficace la somministrazione parenterale di benzodiazepine (diazepam, fenazepam, ecc.).

In caso di astinenza acuta da alcol, gli ansiolitici (diazepam, oxazepam, fenazepam, clordiazepossido, ecc.) Sono usati come parte di una terapia complessa per alleviare sintomi come agitazione, tensione nervosa, irrequietezza, ansia, tremore e per ridurre la probabilità di sviluppo o segni, incl. allucinazioni, delirio acuto.

Per i disturbi del sonno vengono utilizzate le benzodiazepine che, insieme ad effetti ipnotici ansiolitici, pronunciati (nitrazepam *, flunitrazepam *, triazolam *, temazepam *, ecc.). Allevia lo stress emotivo, riduce l'ansia, l'ansia e favorisce il sonno. L'uso di benzodiazepine come il diazepam o il fenazepam per i disturbi del sonno è consigliabile nei casi in cui l'insonnia è associata all'ansia diurna ed è auspicabile che l'effetto ansiolitico continui per tutta la giornata.

Le benzodiazepine con un effetto anticonvulsivante pronunciato possono essere efficaci nel trattamento dell'epilessia, dello stato epilettico (clonazepam, diazepam, ecc.), Nitrazepam * - per alcune forme di convulsioni, specialmente nei bambini (vedi).

Le benzodiazepine, come altri ansiolitici, sono ampiamente utilizzate in molte aree della medicina: cardiologia, anestesiologia e chirurgia, dermatologia, ecc.

Alcune benzodiazepine con un marcato effetto miorilassante (diazepam, clordiazepossido, ecc.) Sono indicate per condizioni spastiche associate a danni al cervello o al midollo spinale, ecc.

Le benzodiazepine sono utilizzate per la sedazione alla vigilia e immediatamente prima dell'intervento chirurgico e delle procedure endoscopiche, per l'induzione dell'anestesia, per l'ataralgesia in combinazione con analgesici (flunitrazepam *, midazolam *, diazepam, ecc.).

L'uso di alcuni ansiolitici in persone sane può essere giustificato in condizioni di stress reattivo acuto in situazioni estreme (incendio, disastro industriale, terremoto, ecc.). Va tenuto presente che l'ansia o la tensione associate allo stress quotidiano non sono un'indicazione per la nomina di ansiolitici, pertanto, non dovrebbero essere prescritti per condizioni di stress, in particolare con reazioni di dolore o malattie somatiche.

Le principali controindicazioni alla nomina di benzodiazepine sono ipersensibilità individuale, grave insufficienza epatica, grave miastenia grave, glaucoma, grave insufficienza respiratoria, atassia, tendenze suicide, dipendenza da droghe o alcol (ad eccezione del trattamento dei sintomi di astinenza acuti).

Evitare l'assunzione di benzodiazepine durante la gravidanza (soprattutto nel primo trimestre) e durante l'allattamento.

Le benzodiazepine attraversano facilmente la placenta. È stato dimostrato che il clordiazepossido e il diazepam aumentano il rischio di malformazioni congenite quando somministrati nel primo trimestre di gravidanza. Anche altri farmaci in questo gruppo possono aumentare questo rischio, pertanto, la nomina di farmaci benzodiazepinici durante la gravidanza deve essere affrontata con molta attenzione e utilizzata solo in assenza di un'alternativa, confrontando il possibile rischio per il feto ei benefici per la madre.

Quando si prescrivono benzodiazepine (clonazepam, diazepam, ecc.) Durante la gravidanza a donne con epilessia, si deve tenere presente che ci sono segnalazioni di un aumento dell'incidenza di malformazioni congenite nei bambini le cui madri hanno assunto anticonvulsivanti durante la gravidanza, ma esiste una relazione causale tra queste i fatti non sono stati ancora accertati. D'altra parte, nelle donne che assumono anticonvulsivanti (p. Es., Clonazepam), l'interruzione prima o durante la gravidanza è possibile solo nei casi in cui le crisi sono lievi e rare se non trattate e se la probabilità di una condizione epilettica e sintomi di astinenza è valutata come bassa.

L'uso di derivati \u200b\u200bbenzodiazepinici nel terzo trimestre di gravidanza (soprattutto nelle ultime settimane) può portare all'accumulo del farmaco nei tessuti del feto e, di conseguenza, alla depressione del sistema nervoso centrale nei neonati. Allo stesso tempo, i neonati possono presentare debolezza muscolare, ipotermia, depressione respiratoria e riflesso di suzione alterato.

Uso a lungo termine di benzodiazepine durante la gravidanza, incl. nelle fasi avanzate, può portare a dipendenza fisica e sintomi di astinenza nel neonato.

Le benzodiazepine sono usate con cautela (solo per indicazioni rigorose) durante il travaglio, ad esempio, la somministrazione parenterale di diazepam durante il travaglio pretermine o il distacco prematuro della placenta. Il diazepam a basse dosi, di regola, non ha un effetto negativo sul feto, tuttavia, l'uso di dosi elevate può causare disturbi del ritmo cardiaco nei neonati, diminuzione della pressione sanguigna, attacchi d'asma, debolezza muscolare, ipotermia e altri sintomi.

Poiché le benzodiazepine passano nel latte materno in quantità significative, i farmaci di questo gruppo non devono essere utilizzati dalle madri che allattano. Nei neonati, il metabolismo delle benzodiazepine avviene più lentamente rispetto agli adulti, a seguito del quale questi farmaci e i loro metaboliti possono accumularsi nel corpo e causare sedazione... Questo può portare a difficoltà di alimentazione e perdita di peso nei neonati.

A dosi terapeutiche, le benzodiazepine di solito non influenzano la funzione respiratoria, non modificano la pressione sanguigna. Tuttavia, in pazienti con malattia polmonare ostruttiva, sindrome da apnea notturna, ecc., Durante l'assunzione di questi farmaci, la condizione può peggiorare.

La somministrazione parenterale di benzodiazepine, soprattutto a pazienti anziani e senili, può portare a disturbi respiratori (apnea) e alla funzione cardiovascolare (ipotensione, bradicardia, fino all'arresto cardiaco).

Non è consigliabile utilizzare le benzodiazepine come unico trattamento per l'ansia in combinazione con depressione o depressione grave. sono possibili tentativi di suicidio (le benzodiazepine possono aumentare la manifestazione della depressione). Tuttavia, alcuni degli ansiolitici delle benzodiazepine (alprazolam, lorazepam, oxazepam) sono efficaci nel trattamento dell'ansia associata a stati depressivi di varia origine (solitamente in combinazione con antidepressivi).

Poiché la maggior parte delle benzodiazepine subisce biotrasformazione nel fegato, se la sua funzione è compromessa, la durata dell'effetto terapeutico di questi farmaci può cambiare e possono verificarsi gravi effetti collaterali. A questo proposito, si deve prestare particolare attenzione quando si prescrivono benzodiazepine a pazienti con funzionalità epatica compromessa.

L'uso di ansiolitici nei bambini e negli adolescenti sotto i 18 anni è giustificato solo in casi eccezionali, con indicazioni chiaramente giustificate, mentre la durata del trattamento dovrebbe essere minima.

I pazienti anziani e senili, i pazienti debilitati, i bambini (soprattutto quelli piccoli) sono generalmente più sensibili all'effetto neurotropico delle benzodiazepine. In particolare, i pazienti di età superiore ai 65 anni dovrebbero evitare l'uso sistematico di benzodiazepine (soprattutto a lunga durata d'azione), perché l'assunzione di questi farmaci può portare a conseguenze indesiderabili sotto forma di eccessiva sedazione, vertigini, disorientamento e coordinazione dei movimenti. Questa può essere la causa delle cadute dei pazienti e delle relative fratture.

Gli effetti collaterali negativi durante l'assunzione di benzodiazepine sono segni di depressione del SNC, incl. sonnolenza diurna, letargia, debolezza muscolare, ottusità delle emozioni, mal di testa, vertigini, atassia, ecc. È possibile un deterioramento cognitivo (ad esempio, con l'uso prolungato di diazepam, fenazepam).

In connessione con una diminuzione della velocità delle reazioni psicomotorie, un indebolimento della concentrazione dell'attenzione, gli ansiolitici dovrebbero essere prescritti con cautela in regime ambulatoriale, incl. pazienti il \u200b\u200bcui lavoro richiede una rapida reazione mentale e fisica ed è anche associato a una maggiore concentrazione di attenzione (conducenti di veicoli, ecc.).

Quando si assumono ansiolitici benzodiazepinici, sono possibili reazioni paradossali (agitazione acuta, ansia, allucinazioni, incubi, attacchi di rabbia, comportamento inappropriato), più spesso manifestate nei bambini, nei pazienti anziani e nei malati mentali. Se si verificano reazioni paradossali, il farmaco deve essere sospeso immediatamente.

Dopo aver assunto alcuni farmaci, principalmente a lunga durata d'azione (ad esempio diazepam), è possibile la sindrome post-effetto (debolezza muscolare, riduzione delle prestazioni, ecc.).

L'uso di ansiolitici può portare allo sviluppo di dipendenza (una diminuzione dell'effetto con un uso prolungato), nonché alla formazione di dipendenza da droghe (fisica e / o mentale) e al verificarsi di sindrome da astinenza. Il rischio di dipendenza aumenta con l'uso prolungato (oltre 6 mesi), soprattutto a dosi elevate, e in pazienti con una storia di dipendenza da droghe e alcol.

Con un brusco ritiro del farmaco sullo sfondo della tossicodipendenza, può verificarsi una sindrome da astinenza (tremore, convulsioni, vomito, sudorazione eccessiva), nei casi più gravi: depersonalizzazione, allucinazioni, crisi epilettiche (interruzione improvvisa nell'epilessia).

Va ricordato che il trattamento con ansiolitici può essere effettuato solo sotto la supervisione di un medico. Quando si prescrivono benzodiazepine per il trattamento dei disturbi d'ansia, è necessario osservare il principio di aumentare gradualmente la dose, dall'efficacia più bassa a quella ottimale per ottenere un effetto terapeutico (ad eccezione delle condizioni acute). Il corso del trattamento deve essere il più breve possibile, dopodiché è necessaria una rivalutazione delle condizioni del paziente per decidere se continuare la terapia. A causa della possibilità di sviluppare dipendenza e della comparsa di tossicodipendenza, la Commissione di conciliazione dell'OMS (1996) non raccomanda l'uso continuo di benzodiazepine per più di 2-3 settimane. Se è necessario un trattamento a lungo termine (diversi mesi), il corso deve essere eseguito secondo il metodo della terapia intermittente, interrompendo l'assunzione per diversi giorni, seguito dalla nomina della stessa dose selezionata individualmente. La sospensione deve essere effettuata riducendo gradualmente la dose per ridurre il rischio di astinenza.

Di idee moderne l'effetto tranquillizzante è dovuto alla stimolazione dei recettori GABA, che viene effettuata dal rilascio di GABA.

La maggior parte, con un uso prolungato, crea dipendenza dall'assunzione del farmaco, quindi il trattamento deve essere effettuato in cicli brevi.

Clordiazepossido (librium, elenium) - il primo dei tranquillanti benzodiazepinici. Ha un marcato effetto ansiolitico, ansiolitico e miorilassante. Ha un effetto eugipnico. Viene utilizzato nel trattamento di stati ossessivi di diversa natura, nevrosi per alleviare lo stress emotivo ,. Il dosaggio del farmaco è di 30-50 mg / die per somministrazione orale.

Diazepam (seduxen, relium, valium) ha le proprietà che il clordiazepossido rileva, allevia tutti i tipi di ansia con nevrosi, insonnia, ossessione per la presenza di rituali, con la sindrome di Gilles de la Tourette, normalizza il sonno notturno, può essere utilizzato per alleviare lo stato epilettico. Dosi del farmaco in compresse - fino a 40-50 mg / giorno, spesso prescritte per via parenterale per il trattamento di ossessioni persistenti (per via endovenosa, gocciolamento - fino a 50-60 mg / giorno).

Lorazepam (lorafen) ha un potente effetto antifobico e ipnotico, è efficacemente utilizzato in tutti i tipi di nevrosi per il trattamento di disturbi ipocondriaci, senestopatici, aiuta a stabilizzare il sistema nervoso autonomo.

Bromazepam (lexotan, lexomil) - un potente farmaco sedativo usato per il trattamento attacchi di panico come mezzo per normalizzare il sonno con le nevrosi. Meno efficace nella guarigione rituale. Il dosaggio è fino a 5-6 mg / giorno.

Atarax (idrossizina) - un farmaco a cui non c'è dipendenza, usato per trattare l'astenia, lievi manifestazioni fobiche. Le dosi consigliate sono da 25 a 100 mg / giorno in compresse, inoltre è presente uno sciroppo allo 0,2% (200,0), 5 ml contengono 10 mg di atarax. Il corso del trattamento dura da uno a due mesi. Il farmaco è un potente vegeto-correttore, indicato per il trattamento di vari, allevia la sensazione di vampate di calore, dispnea di origine neurogena, nausea, vertigini, sudorazione.

Fenazepam - una droga domestica con un ampio spettro di azione, si riferisce a tranquillanti altamente attivi. La forza dell'azione ansiolitica è superiore al seduxen, ha anche un effetto anticonvulsivante, miorilassante. Il fenazepam è prescritto per varie condizioni nevrotiche, psicopatiche, psicopatiche, accompagnate da paura, ansia, aumento dell'irritabilità, labilità emotiva. Queste proprietà rendono il fenazepam utile nella pratica somatica, specialmente nel trattamento di condizioni ipocondriache protratte sullo sfondo di varie malattie somatiche. Il farmaco aiuta a normalizzare il sonno nei pazienti ansiosi, allevia gli stati ossessivi. Viene prescritto per via orale sotto forma di compresse, a partire da una dose di 0,5 mg / giorno a 3-5 mg / giorno.

Alprazolam (Xanax) si riferisce ai derivati \u200b\u200btriazolamici delle benzodiazepine, utilizzati come farmaco che allevia più attivamente gli attacchi di panico e agisce come stabilizzatore vegetativo. Viene rapidamente assorbito, il picco di concentrazione nel plasma sanguigno - dopo 2 ore Viene prescritto per via orale con una dose di 0,25 mg / giorno, con un aumento a 3 mg / giorno.

Freezium (clobazam) - un derivato delle benzodiazepine, ha un potente effetto ansiolitico e anticonvulsivante, è indicato in condizioni accompagnate da un acuto senso di paura (attacchi di panico) e anche nella nevrosi d'ansia. È prescritto per via orale a 10-20 mg / die.

Oxylidine non si applica alle benzodiazepine, ha un moderato effetto sedativo, antipertensivo, sotto la sua influenza aumenta l'effetto degli ipnotici e migliora la circolazione cerebrale. Il farmaco viene somministrato per via orale a 0,02 mg per dose 3-4 volte al giorno. Il corso del trattamento dura da uno a due mesi.

Triazolam (halcyon) - un farmaco a breve durata d'azione, usato come ipnotico, favorisce un rapido addormentamento. Dose 0,25-0,5 mg per dose.

Effetti collaterali

I tranquillanti, il cui elenco è presentato sopra, hanno principalmente effetti collaterali sotto forma di sonnolenza, debolezza muscolare, ridotta concentrazione, rallentando la velocità delle reazioni mentali. Possono verificarsi atassia, disartria, tremore. Le violazioni del sistema nervoso autonomo si manifestano con ipotensione, costipazione, incontinenza urinaria e indebolimento della libido. Meno comunemente, c'è una violazione dell'attività del centro respiratorio con possibile cessazione della respirazione. L'uso a lungo termine di tranquillanti non è raccomandato a causa dello sviluppo di dipendenza da essi.

Tranquillanti (tranquillante francese - per calmarsi) - un gruppo di farmaci psicotropi che riducono la paura, l'ansia, l'ansia, la tensione emotiva. Entrambi e costantemente li usano nel trattamento diverse opzioni sindrome nevrotica, psicastenia, ipocondria, depressione, disfunzione autonomica, manifestazioni lievi e moderate di dissonnia. Inoltre, i tranquillanti sono ampiamente usati in altre specialità insieme a sedativi e antidepressivi per normalizzarsi sfera emotiva, funzioni vegetative, spesso necessarie nel trattamento di pazienti di diversi profili.

Elenco dei tranquillanti

Derivati \u200b\u200bdelle benzodiazepine

• Bromazepam
• Alprazolam
• Hydrazinocarbonylmethyl bromophenyldihydrobenzdiazepine
• Diazepam
• Clonazepam
• Clorazepato dipotassio
• Lorazepam
• Medazepam
• Oxazepam
• Prazepam
• Tofisopam
• Bromodiidroclorofenilbenzodiazepina
• Clordiazepossido
• Estazolam

Derivati \u200b\u200bdel propandiolo

• Meprobamato

Preparazioni di diversi gruppi

• Benactisin
• Benzoclidina
• Buspirone
• Idrossizina
• Tetramethyltetraazabicyclooctanedione
• Trimetosina
• Acido amminofenilbutirrico

Meccanismo d'azione, effetti dei tranquillanti

È riconosciuto che la base dell'azione dei tranquillanti è il loro effetto sui recettori delle benzodiazepine, scoperti nel cervello nel 1978, Questi recettori sono particolarmente diffusi nel sistema limbico. Sono note diverse varianti dei recettori delle benzodiazepine e l'interazione dei singoli tranquillanti con essi è accompagnata da una certa specificità delle reazioni che si presentano. La funzione più studiata dei recettori delle benzodiazepine sottotipi ω-1, ω-2. I farmaci che si legano ai recettori ω-1 hanno un significativo effetto ipnotico.

La scoperta dei recettori delle benzodiazepine ha permesso di ipotizzare l'esistenza di un sistema ansiolitico (anti-nevrotico) e di iniziare un'intensa ricerca di portatori selettivi di informazioni regolatorie - ligandi, nonché mediatori che si legano a determinati recettori delle benzodiazepine. Il risultato di tale ricerca è stata la realizzazione delle speranze per la scoperta di nuovi ed efficaci tranquillanti e altri farmaci psicotropi che contribuiscono al trattamento dei disturbi mentali e psicosomatici.

Molti farmaci con effetto tranquillante non sono registrati (clobazam, clorazepato dipotassio, prazepam, estazolam, gindarina, trimetosina).

Farmacocinetica dei tranilizzanti

Tutti gli ansiolitici appartengono a composti lipofili e sono quasi completamente assorbiti. Alcune benzodiazepine come il diazepam sono particolarmente lipofile. Le differenze nella velocità di assorbimento dei farmaci a livello intestinale determinano che il tempo per raggiungere la loro massima concentrazione nel sangue varia entro 0,5-8 ore.

Con il flusso sanguigno, i tranquillanti penetrano nella barriera emato-encefalica (BBB) \u200b\u200bnel cervello e il livello di accumulo nel sangue e nel liquido cerebrospinale è presto quasi equalizzato. Nelle donne in gravidanza, i tranquillanti possono attraversare la placenta e nelle madri che allattano passano nel latte materno, dove la concentrazione dei farmaci è circa il 10% del loro contenuto nel sangue di una madre che allatta.

Le benzodiazepine sono metabolizzate principalmente dagli enzimi epatici; solo il clorazepato dipotassio e il prazepam vengono metabolizzati principalmente nell'intestino tenue.

L'escrezione della maggior parte dei tranquillanti avviene attraverso i reni sotto forma di prodotti metabolici. Solo l'1% circa del farmaco viene rilasciato invariato.

Trattamento con tranquillanti

Per alleviare gli attacchi di panico, accompagnati da disturbi cardiovascolari e intestinali (come parossismi simpatico-surrenali, stati parossistici parasimpatici), vengono utilizzati alprazolam e diazepam. Per le sindromi simili alla nevrosi in pazienti con diverse malattie somatiche, vengono utilizzati gli stessi farmaci, di solito a piccole dosi. Sono preferiti gli agenti che non provocano un effetto sedativo pronunciato e un significativo effetto miorilassante.

Nelle malattie psicosomatiche gravi (in particolare, ulcera peptica, ipertensione, cardiopatia ischemica), è consigliabile l'uso di tranquillanti se i pazienti sono in stato di stress emotivo, ai fini della premedicazione durante varie procedure diagnostiche e terapeutiche (ad esempio, esame endoscopico, visita dal dentista).

Con disturbi nevrotici e autonomici del climaterio buon effetto fornire tofisopam, così come altri tranquillanti, da solo o in combinazione con la terapia ormonale.

I tranquillanti sono usati nel trattamento durante i periodi di astinenza fiduciosa dall'assunzione di alcol, poiché esiste una tolleranza parallela e una dipendenza incrociata tra loro, che rende possibile "compensare" temporaneamente il bisogno di alcol prescrivendo grandi dosi di tranquillanti.

Nella fase iniziale del trattamento dell'alcolismo cronico, i tranquillanti sono usati per alleviare la sindrome da astinenza "minore", che di solito si manifesta con aumento del tremore, irritabilità, avversione al cibo e nausea. Questi sintomi compaiono presto (diverse ore) dopo l'interruzione dell'assunzione di alcol e di solito durano fino a 2 giorni. Per alleviare i sintomi di astinenza, sono necessarie grandi dosi di tranquillanti con forti effetti anti-nevrotici, stabilizzatori vegetativi e anti-ansia. Quindi è necessario ottenere un effetto sedativo e ipnotico pronunciato. A tale scopo vengono spesso utilizzati clordiazepossido, bro(fenazepam). Con l'agitazione psicomotoria nella fase di astinenza, l'idrossizina viene somministrata per via parenterale. Nel corso di diversi giorni, la dose di tranquillanti viene gradualmente ridotta, mentre è desiderabile mantenere per qualche tempo un sufficiente effetto sedativo o lieve ipnotico. Allo stesso tempo, al paziente viene somministrata la disintossicazione e la terapia riparativa.

L'ulteriore trattamento di un paziente con alcolismo cronico richiede un approccio integrato e una terapia psicotropa differenziata, solitamente con l'uso di tranquillanti. In questi casi, la selezione dei farmaci e la loro dose dipende dalla natura della sindrome psicoemotiva sottostante. Con sindromi asteniche e anergiche sono efficaci tranquillanti con lieve effetto stimolante, antidepressivo e / o forte stabilizzante vegetativo: medazepam, tofisopam, con sindrome d'ansia - tranquillanti con effetto sedativo:ina) (fenazepamenile)

Secondo alcuni rapporti, nel complesso trattamento dei pazienti con dipendenza da nicotina, è consigliabile utilizzare il tetr(mebikar) per 6 settimane.

Per il sollievo di una serie di crisi, è indicata la somministrazione parenterale di diazepam o lorazepam.

I tranquillanti con un ulteriore effetto anticonvulsivante e miorilassante (ad esempio, bromodiidro-clorofenilbenzodiazepina - fenazepam, diazepam, clordiazepossido, acido amminofenilbutirrico - fenibut) sono anche prescritti per varie ipercinesie: ticorrea, blefarospasmo, miocipidismo, miocardio.

Per la sindrome delle gambe senza riposo e i movimenti periodici durante il sonno, vengono utilizzati vari tranquillanti benzodiazepinici (diazepam, lorazepam, clonazepam).

Nelle sindromi dolorose (come il dolore da pseudo-pretenocardite, nevralgia, mal di denti), l'uso di tranquillanti (ad esempio, tofisopam, diazepam, bro- fenazepam, te- mebikar, spesso consente di diminuire la soglia del dolore anestetico), aumenta spesso la soglia del dolore usato allo stesso tempo.

Con cardialgia funzionale, vengono mostrati tranquillanti con stabilizzazione vegetativa e effetti anti-nevrotici, in particolare temazepam.

Per la sindrome del dolore con aumento del tono muscolare, in particolare, con tensione muscolare locale in pazienti con alterazioni distruttive della colonna vertebrale, lesioni dell'apparato muscolo-legamentoso, artrosi e spasmi riflessi post-traumatici, vengono utilizzati tranquillanti con effetto miorilassante: meprobamato, bromofenilidrossidiazolo di solito con analgesici.

Quando si esegue la chinesiterapia in pazienti con tono muscolare e contratture, diazepam, clordiazepossido vengono prescritti in una dose media un'ora prima dell'inizio della sessione. Un trattamento simile viene effettuato per convulsioni, crampi.

Il sollievo dall'agitazione psicomotoria nei pazienti somatici, ad esempio con ictus emorragico o lesioni cerebrali traumatiche, di solito inizia con la somministrazione parenterale di diazepam, se necessario, viene nuovamente somministrato. Con lo sviluppo di una pronunciata agitazione psicomotoria nella fase di recupero dopo un grave trauma cranico, le benzodiazepine a breve durata d'azione, come il lorazepam, vengono utilizzate anche in pazienti con disturbi metabolici e intossicazione da farmaci. Viene utilizzata anche l'idrossizina, meno spesso altri tranquillanti con effetto sedativo. Se l'effetto è insufficiente, vengono utilizzati antipsicotici.

Per il prurito in pazienti con dermatite, vomito o reazioni, viene utilizzata l'idrossizina.

Come mezzo aggiuntivo, i tranquillanti sono indicati per molte malattie, nello sviluppo o esacerbazione delle quali è importante un aumento dello stress psicoemotivo (ad esempio, con emicrania, dismenorrea, sindromi vertebrogeniche muscolo-tonico).

Con una combinazione di disturbi nevrotici moderati con tosse, può essere prescritta la benactisina, che ha attività antitosse, antineurotica e anticolinergica.

Per la premedicazione e nel periodo postoperatorio vengono utilizzati idrossizina, acido amminofenilbutirrico (fenibut).

Nei pazienti anziani sono preferiti tranquillanti senza effetti collaterali pronunciati: benzoclidina, diazepam, oxazepam, tofisopam a dosi medie terapeutiche e ridotte. Va notato che il metabolismo dell'oxazepam non cambia con l'età, quindi questo farmaco può essere prescritto nella dose abituale. I pazienti anziani devono essere usati con cautela nella prescrizione di farmaci con un marcato effetto sedativo e miorilassante, in particolare bromodiidroclorofenilbenzo-diazepina (fenazepam).

Ai pazienti con aumento dello stress psico-emotivo, il cui lavoro richiede concentrazione dell'attenzione, memorizzazione, in alcuni casi sono consigliati tranquillanti "diurni": tofisopam, medazepam.

L'uso in corso di tranquillanti è indicato per nevrosi, disturbi psicofisiologici, sindromi simil-nevrotiche in pazienti somatici e in altre condizioni, che sono basate su un aumento dello stress psico-emotivo cronico. I tranquillanti con effetto sedativo vengono solitamente prescritti nei primi giorni in dosi minime, mentre il paziente assume la maggior parte della dose giornaliera nel pomeriggio e durante la notte. A poco a poco, entro 4-7 giorni, la dose viene aumentata a terapeutica. Nei casi più gravi, iniziano immediatamente con una dose terapeutica, se necessario, viene somministrata per via parenterale. Possono essere prescritti anche tranquillanti con un debole effetto sedativo e stimolante, a partire immediatamente dalla dose terapeutica prevista.

La durata dell'assunzione della dose terapeutica ottimale dipende dalla gravità dei disturbi psicoemotivi ed è in media di 2 settimane con una graduale riduzione della dose e sospensione del farmaco. Particolarmente importante è la graduale sospensione dei tranquillanti quando si assumono grandi dosi di farmaci con una breve emivita per prevenire la sindrome da astinenza. Lunghi cicli di trattamento con tranquillanti portano allo sviluppo della tolleranza insita nella maggior parte dei farmaci in questo gruppo, pertanto, se è necessario un ulteriore trattamento, si consiglia di fare delle pause o sostituire il tranquillante usato con un altro, simile nei parametri farmacologici, ma preferibilmente con un'emivita relativamente più breve. Di solito è possibile tornare al farmaco precedente in 4-6 settimane.

In situazioni che contribuiscono all'esacerbazione dei disturbi nevrotici del paziente, è consigliabile un ciclo di trattamento profilattico con il tranquillante più adatto nella dose ottimale per 1-2 settimane. L'uso periodico di tranquillanti è indicato, in particolare, per pazienti con gravi malattie psicosomatiche e di altro tipo, la cui esacerbazione può essere provocata situazione stressante, o nei casi in cui la reazione psicoemotiva è una conseguenza di un'esacerbazione di una malattia somatica.

Di solito, ai pazienti con sintomi di sovraccarico emotivo in caso di imminenti manipolazioni diagnostiche o terapeutiche spiacevoli o dolorose il giorno prima, prima di andare a letto, viene prescritto un tranquillante con effetto ipnotico e, 2 ore prima di tale manipolazione, vengono somministrate una o due dosi terapeutiche medie di un farmaco con un pronunciato effetto ansiolitico e tranquillizzante: diazepam , lorazepam, clonazepam. Inoltre, a volte è consigliabile la somministrazione parenterale di clordiazepossido.

Tolleranza, effetti collaterali dei tranquillanti

Un sovradosaggio di tranquillanti o il loro uso eccessivamente prolungato a volte porta a intossicazione da farmaci, che è caratterizzata da mal di testa, vertigini, nistagmo, diplopia, disartria, dispepsia e leucopenia. In questi casi, è consigliabile ridurre gradualmente la dose di farmaci.

Le reazioni tossiche raramente accompagnano il trattamento con tranquillanti. Di solito, l'intossicazione è più pronunciata negli anziani, con disturbi del fegato, una combinazione di trattamento tranquillante con altri farmaci psicotropi che deprimono il sistema nervoso centrale, con il consumo di alcol. Pertanto, quando si prescrivono tranquillanti agli anziani, il trattamento deve essere iniziato con una piccola dose, seguita dal suo aumento graduale fino a una dose terapeutica sufficiente, che di solito è molto inferiore alla media.

Con cicli prolungati di trattamento con tranquillanti del gruppo delle benzodiazepine con una lunga emivita, è possibile l'accumulo del farmaco, l'accumulo nei tessuti, che si verifica quando l'intervallo tra le dosi del farmaco è inferiore a 24 ore.In questi casi, aumenta la possibilità di intossicazione da farmaci, specialmente nei pazienti anziani. In questo caso, è possibile sviluppare anemia, leucopenia, dispepsia, comparsa di mal di testa, vertigini, agitazione psicomotoria e delirio meno frequenti, che scompaiono dopo la sospensione del farmaco. Grave intossicazione acuta o cronica con tranquillanti può portare a stupore, la necessità di assistenza per la rianimazione. La somministrazione parenterale a lungo termine di benzodiazepine porta ad un aumento dell'attività della creatinfosfochinasi (CPK) nel sangue, che deve essere tenuto presente quando si considera la probabilità di un paziente con infarto miocardico. Le benzodiazepine per via endovenosa causano flebite in circa il 4% dei pazienti.

Circa l'1% dei pazienti che assumevano tranquillanti ha notato lo sviluppo di reazioni nevrotiche paradossali: agitazione psicomotoria, irritabilità emotiva, rabbia, lacrime e manifestazioni simili, che di solito sono associate a caratteristiche geneticamente determinate del metabolismo.

La scarsa tolleranza ai tranquillanti è talvolta (raramente) manifestata da reazioni allergiche (come prurito, orticaria), che di solito richiedono l'interruzione o la sostituzione dei farmaci.

Tra gli effetti collaterali quando si usano tranquillanti del gruppo delle benzodiazepine, l'insufficienza respiratoria, le reazioni paradossali con ansia e cambiamenti nella coscienza (più spesso in pazienti con lesioni organiche del sistema nervoso centrale) meritano un'attenzione speciale. Tali pazienti tendono a sviluppare tolleranza e talvolta dipendenza fisica o mentale. In quest'ultimo caso, con una rapida sospensione del farmaco, può svilupparsi la sindrome da astinenza, più spesso con benzodiazepine con un'emivita inferiore a 24 ore.

Esiste un'opinione sul possibile effetto teratogeno delle benzodiazepine, soprattutto se assunte nel primo trimestre di gravidanza.

Controindicazioni per tranquillanti

Prima di tutto, la ricezione è controindicata in caso di ipersensibilità, nonché ai loro componenti (oa qualsiasi farmaco dello stesso gruppo chimico). Il primo trimestre di gravidanza è anche riconosciuto come controindicazione all'uso di tutti i tranquillanti.

Farmaci con un significativo effetto sedativo e miorilassante, come benactisina, bromazepam, idrossizina, clobazam, lorazepam, meprobamato, temazepam, bro(fenazepam), acido amminofenilbutirrico (antifenazepam, meprobamato, temazepam, bro(fenazepam), acido aminofenilbutirrico (antifenazepam-butirrico per depressione respiratoria). In queste condizioni vengono usati con cautela anche i tranquillanti diurni, che talvolta provocano anche un effetto miorilassante.

L'uso di benactisina, idrossizina, medazepam e altri tranquillanti con un marcato effetto anticolinergico è controindicato nel glaucoma, nell'adenoma prostatico. Quando si prescrivono alprazolam, lo-razepam, diazepam, clordiazepossido, oxazepam, sono necessari cautela e controllo della pressione intraoculare, poiché questi farmaci provocano un aumento della secrezione di umore acqueo dell'occhio e un aumento della pressione intraoculare.

Nelle malattie organiche del sistema nervoso centrale, è necessario evitare l'uso di lorazepam, clorazepato dipotassio, alprazolam, i cui possibili effetti collaterali sono dovuti a un effetto pronunciato sulle strutture del sistema nervoso centrale e sulle loro funzioni.

Con la tendenza di un paziente ad abusare di droghe, specialmente nella tossicodipendenza e nell'alcolismo cronico, i tranquillanti con una lunga emivita, a cui la dipendenza si sviluppa più spesso (alprazolam, clobazam, lorazepam, medazepam, meprobamato, tofisopam, trimetosina, estazolam), non possono essere prescritti.

L'uso di tutti i tranquillanti è controindicato nelle persone le cui attività richiedono attenzione, una risposta rapida e adeguata (ad esempio, conducenti di trasporto, controllori del traffico aereo).

Le benzodiazepine sono controindicate nel trattamento delle donne in gravidanza.

Precauzioni

Poiché i tranquillanti penetrano nel latte di una madre che allatta, il loro uso dovrebbe essere evitato durante il periodo dell'allattamento al seno. Bisogna fare attenzione quando si prescrivono tranquillanti ai pazienti quando il lavoro richiede decisioni rapide e risposte motorie.

Interazione

Non è desiderabile combinare tranquillanti con antidepressivi, inibitori delle monoamino ossidasi. Inoltre, derivati \u200b\u200bdelle benzodiazepine. Il meprobamato induce enzimi che metabolizzano fenitoina, glucocorticoidi, anticoagulanti, contraccettivi orali e, pertanto, può portare ad una diminuzione della loro efficacia.

L'uso simultaneo di diazepam, bro(fenazepam) e farmaci antiepilettici (fenobarbital, carbamazepina, fenitoina, valproato) porta ad un mutuo potenziamento della loro azione. I tranquillanti aumentano l'effetto dei sedativi e sonniferi, antipsicotici.

I tranquillanti del gruppo dei derivati \u200b\u200bdelle benzodiazepine con effetto anticolinergico in combinazione con agenti anticolinergici (ad esempio, bloccanti gangliari, trihexyphenidyl) possono aggravare gli effetti collaterali di questi ultimi.

Il clordiazepossido e il diazepam aumentano l'effetto dei farmaci antiaritmici, la lidocaina.

Lo spironolattone e il fenobarbital possono aumentare il metabolismo delle benzodiazepine. La cimetidina e i contraccettivi orali inibiscono il metabolismo di diazepam, clordiazepossido, temazepam, oxazepam, lorazepam.

Il nome del gruppo di farmaci tranquillanti dalla lingua latina è tradotto come "calmo". In effetti, questi farmaci sono in grado di calmare una persona ed eliminare sintomi come ansia e paura. Ecco perché i tranquillanti sono prescritti per i disturbi dello spettro nevrotico.

Gruppi farmacologici di tranquillanti

I tranquillanti (sinonimo di ansiolitici) esistono da oltre sessant'anni. I primi rappresentanti di questo gruppo sono considerati Meprobamato, Clordiazepossido e Diazepam. Adesso il gruppo dei tranquillanti ha un centinaio di farmaci.

Le proprietà calmanti sono possedute da farmaci di diversa struttura chimica. A seconda dell'origine, si distinguono i seguenti gruppi di tranquillanti:

1. Derivati \u200b\u200bdella serie delle benzodiazepine (Diazepam, Phenazepam, Oxazepam, Chlordiazepoxide);
2. Derivati \u200b\u200bdel difenilmetano (idrossizina (Atarax), Benaktizin);
3. Carbammati (meprobamato);
4. Vari (Trioxazine, Adaptol, Afobazol).

Il gruppo di tranquillanti più comunemente usato sono le benzodiazepine. Hanno l'effetto tranquillizzante più pronunciato. Tuttavia, l'uso improprio delle benzodiazepine può portare a dipendenza e dipendenza. Farmaci moderni come Atarax, Afobazol non hanno tali effetti collaterali, ma allo stesso tempo hanno un effetto tranquillizzante meno pronunciato.

Indicazioni per l'uso di tranquillanti

Come funzionano i tranquillanti? I farmaci di diversi gruppi hanno un meccanismo d'azione diverso. Pertanto, le benzodiazepine attivano i recettori GABA tramite speciali recettori delle benzodiazepine situati nel sistema nervoso centrale. Ciò porta ad una maggiore suscettibilità dei recettori al GABA, un neurotrasmettitore che inibisce il sistema nervoso. Un tale effetto farmacologico porta al fatto che una persona si calma, si rilassa.

I tranquillanti riducono l'eccitabilità delle strutture sottocorticali del sistema nervoso centrale, che sono responsabili della risposta emotiva di una persona, e rallentano anche l'interazione tra queste strutture e la corteccia cerebrale.

I tranquillanti hanno diversi effetti farmacologici:

• Tranquillante (ansiolitico) - si manifesta sotto forma di eliminazione di ansia, paura, ansia, tensione interna.
• Sedativo - espresso in una diminuzione dell'agitazione psicomotoria, una diminuzione della concentrazione dell'attenzione, la velocità delle reazioni mentali e motorie.
• Rilassante muscolare - manifestato dall'eliminazione della tensione muscolare.
• Anticonvulsivante - espresso in una diminuzione dell'attività convulsiva.
• Ipnotico - si esprime nell'accelerare l'inizio del sonno, migliorandone le qualità.

Questi effetti sono espressi in gradi diversi in diversi farmaci, che dovrebbero essere considerati quando si sceglie un medicinale. Quindi, ad esempio, l'effetto sedativo è molto pronunciato in Diazepam, Phenazepam e debolmente espresso in Mezapam. E l'effetto anticonvulsivante è più pronunciato in Diazepam, Clonazepam.

Alcuni tranquillanti hanno un effetto stabilizzante vegetativo, cioè normalizzano l'attività del sistema nervoso autonomo. Ciò si manifesta con una diminuzione della pressione sanguigna, della frequenza cardiaca, dell'eliminazione della sudorazione eccessiva, ecc.

Nota!I tranquillanti hanno un effetto potenziante. Il loro uso aumenta l'effetto di sonniferi, antidolorifici, farmaci anestetici. Questo è il motivo per cui i tranquillanti vengono spesso somministrati ai pazienti prima dell'intervento chirurgico.

I tranquillanti praticamente non eliminano i disturbi psicotici (allucinazioni, deliri), quindi non vengono utilizzati nel trattamento delle malattie mentali endogene: BAD. L'eccezione sono le psicosi metallo-alcoliche, che vengono fermate con successo assumendo tranquillanti.

Pertanto, le indicazioni per l'uso degli ansiolitici sono:

1. (accompagnato da ansia, paura, irrequietezza motoria);
2. Disturbi d'ansia;
3. Attacchi di panico;
4. Disturbo ossessivo-compulsivo;
5. con alcolismo, psicosi da alcol metallico;
6. Ipercinesia, tic ,;
7. Premedicazione (preparazione per la chirurgia).

Vale la pena notare che la gamma di utilizzo degli ansiolitici è andata ben oltre il trattamento della malattia mentale. Quindi, questi farmaci sono prescritti per malattie psicosomatiche: ulcera peptica, nonché per malattie dermatologiche accompagnate da prurito.

Funzionalità dell'applicazione

La decisione sulla necessità di un trattamento con tranquillanti viene presa solo da un medico. L'uso di questo gruppo di farmaci richiede il rispetto di condizioni speciali. Prima di tutto, è necessario tenere conto del fatto che l'uso della maggior parte dei tranquillanti, in particolare le benzodiazepine, può portare alla dipendenza. Per evitare ciò, la dose del tranquillante viene aumentata gradualmente, raggiungendo quella ottimale. La durata di utilizzo non deve superare le due o tre settimane. Alla fine del ciclo di trattamento, la dose del farmaco viene gradualmente ridotta. Se è necessario un trattamento a lungo termine, il tranquillante viene prescritto in corsi con pause tra loro.

Nota! I moderni ansiolitici di origine non benzodiazepinica non creano dipendenza, quindi possono essere utilizzati più a lungo. La durata del trattamento è determinata dal medico.

I tranquillanti, come già accennato, hanno un effetto sedativo su una persona, che può manifestarsi in un deterioramento della concentrazione. Pertanto, non dovresti guidare un'auto mentre sei trattato con tranquillanti. L'effetto sedativo meno pronunciato nei tranquillanti "diurni" - Gidazepam, Trimethosin, Mebikar, Atarax.

Importante! L'uso combinato di ansiolitici e alcol è controindicato, poiché ciò porta a una grave depressione del sistema nervoso.

Effetti collaterali, controindicazioni

I possibili effetti collaterali del trattamento con tranquillanti sono principalmente associati alla depressione del sistema nervoso. Questo si manifesta sotto forma di sonnolenza diurna, letargia, sensazione di "debolezza", ottusità delle reazioni emotive ,. È anche possibile la comparsa di effetti collaterali come debolezza muscolare, ipotensione arteriosa, secchezza delle fauci, sintomi dispeptici, disturbi della potenza.

L'uso di tranquillanti benzodiazepinici può portare alla formazione di dipendenza, tossicodipendenza, manifestata sotto forma di sindrome da astinenza. Questa sindrome si manifesta dopo un brusco ritiro del farmaco sotto forma di insonnia, paura, irritabilità, tremori, convulsioni e talvolta anche depersonalizzazione, allucinazioni. Il rischio di tossicodipendenza aumenta con la terapia con tranquillanti a lungo termine.

Controindicazioni alla nomina di tranquillanti:

1. Gravidanza, periodo di allattamento;
2. Miastenia grave;
3. Insufficienza epatica;
4. Insufficienza respiratoria;
5. Alcolico, (ad eccezione del sollievo dei sintomi di astinenza);
6. (per tranquillanti benzodiazepinici).

I tranquillanti benzodiazepinici non sono prescritti a persone di età inferiore ai diciotto anni. Solo in casi di estrema necessità la loro nomina può essere giustificata in questa fascia di età.

Tranquillanti popolari

Importante! I tranquillanti delle benzodiazepine lo sono farmaci da prescrizione, che vengono dispensati in farmacia su prescrizione di un medico. Si vendono ansiolitici di altra origine senza ricetta, quindi, sono più popolari tra i pazienti. Ma vale la pena sottolineare di nuovo , che l'automedicazione con farmaci psicotropi è inaccettabile.

Uno dei più antichi tranquillanti, appartiene al gruppo delle benzodiazepine. Conosciuto anche con nomi come "Sibazon", "Relanium", "Seduxen", "Valium". Disponibile sotto forma di compresse e soluzione iniettabile. L'effetto sedativo compare pochi minuti dopo la somministrazione endovenosa e mezz'ora dopo la somministrazione intramuscolare.

Il medicinale elimina efficacemente l'ansia, la paura e normalizza il sonno notturno. Pertanto, il Diazepam è prescritto per nevrosi, disturbi di panico e ossessivo-compulsivi, con sindrome di Tourette, nonché per alleviare i sintomi di astinenza.

Inoltre, il Diazepam ha pronunciato effetti anticonvulsivanti e miorilassanti. Pertanto, è spesso prescritto per eliminare le convulsioni. Il diazepam è utilizzato per la premedicazione prima dell'endoscopia e della chirurgia.

Gidazepam

Appartiene al gruppo delle benzodiazepine, tuttavia, a differenza di altri rappresentanti di questo gruppo, ha un effetto attivante e gli effetti ipnotici e miorilassanti sono deboli.

Il gidazepam è indicato come tranquillanti "diurni". Il suo effetto ansiolitico si manifesta in una diminuzione dei sentimenti di ansia, paura e ansia. Il farmaco è prescritto per il trattamento di nevrosi, psicopatie, labilità vegetativa, logoneurosi (balbuzie), sindrome da astinenza da alcol.

Atarax

Il principio attivo è l'idrossizina, un derivato della piperazina. Atarax è un ansiolitico non benzodiazepinico, appartiene al gruppo dei bloccanti dell'istamina H1. Il farmaco è classificato come un tranquillante "lieve", ha un moderato effetto ansiolitico. Disponibile in forma di pillola azione sedativa si sviluppa dopo quindici o trenta minuti.

Le principali indicazioni per il suo utilizzo sono ansia, aumento dell'eccitabilità, malattie dermatologiche accompagnate da prurito, sindrome da astinenza da alcol. Oltre al sedativo e ansiolitico, ha anche un effetto antiemetico. A differenza delle benzodiazepine, Atarax non crea dipendenza o dipendenza.

Afobazol

Ansiolitico non bezodiazepinico, disponibile in forma di pillola. Il principio attivo è fabomotizol. Ha un moderato effetto ansiolitico e attivante.

Indicazioni per l'uso: nevrastenia, disturbo d'ansia, sintomi di astinenza, disturbi dell'adattamento, malattie psicosomatiche. Un effetto tangibile si sviluppa dal quinto al settimo giorno di trattamento e l'effetto massimo dopo quattro settimane.

L'effetto del farmaco è molto lieve e meno pronunciato dell'effetto delle benzodiazepine. Tuttavia, il vantaggio di Afobazole è che il suo utilizzo non porta a dipendenza e dipendenza. ( 90 voce., al centro: 4,94 su 5)