Elenco tranquillanti ipnotici. Effetti collaterali tranquillanti. Elenco dei tranquillanti diurni

NEL mondo moderno la maggior parte delle persone è costretta a trovarsi costantemente in uno stato di stress e stress emotivo, che nel tempo porta naturalmente a vari disturbi nevrotici. A proposito, nei paesi sviluppati, fino al 20% della popolazione soffre di queste violazioni.

In relazione alla situazione descritta, i problemi di diagnosi dei disturbi nevrotici, così come il loro trattamento, stanno attualmente diventando uno dei più urgenti in farmacologia e medicina. E i farmaci che aiutano a far fronte all'aumento dell'ansia, dell'ansia e dei disturbi del background emotivo sono tra i più popolari oggi.

Nell'articolo, proveremo a considerare più in dettaglio l'effetto dei farmaci psicotropi, il cui gruppo comprende tranquillanti, chiamati anche ansiolitici e antidepressivi, e anche di capire qual è la differenza tra i loro effetti sul corpo umano.

I disturbi d'ansia sono il flagello dell'uomo moderno

Tra i disturbi psicoemotivi che ...

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Preparazioni - 550, nomi commerciali - 86

Descrizione

Ansiolitici (dal latino anxietas - ansia, paura + greco lytikos - in grado di dissolversi, indebolire), o tranquillanti (dal latino tranquillo - calmarsi), o atarattici (dal greco ataraxia - equanimità) - farmaci psicotropi che riducono la gravità o sopprimono ansia, paura, ansia, stress emotivo.

La comparsa dei primi tranquillanti risale agli anni '50 del XX secolo. Prima di questo, alcol, oppio, bromuri (dall'inizio del XIX secolo), barbiturici (dall'inizio del XX secolo) e altri farmaci venivano usati per correggere gli stati di ansia.

Nel 1952, durante la ricerca di miorilassanti centrali, fu sintetizzato il meprobamato (Meprotan). Negli anni '60, in una serie di studi clinici, furono scoperte proprietà ansiolitiche (se assunte in dosi elevate - 100-400 mg / die) nell'idrossizina (Atarax) - uno dei primi antistaminici, un antagonista dell'istamina H1 ...

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Ansiolitici (piccoli tranquillanti).

Informazione Generale:

Gli ansiolitici, o farmaci anti-ansia (dal latino anxius - "ansioso" e dal greco lysis - "dissoluzione"), sono uno dei gruppi di farmaci psicotropi più comunemente prescritti dai medici.

In precedenza, veniva usato più spesso il termine "piccoli tranquillanti" (dal latino tranquillium - "calma"), il che è un po 'obsoleto a causa dell'espansione dello spettro d'azione di questo gruppo di droghe. Ma ci sono altri nomi meno comuni: atarattici (dal greco atarassia - "equanimità"), farmaci psicosedativi, anti-nevrotici.

Nella classificazione generale dei farmaci psicotropi, gli ansiolitici, insieme agli antipsicotici, appartengono alla classe dei farmaci psicolettici che hanno un effetto deprimente, soppressivo, deprimente sul sistema nervoso centrale. In generale, ansiolitici o tranquillanti sono farmaci che possono ridurre la gravità dell'ansia, della paura e delle emozioni ...

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Tutti i tranquillanti potenziano l'effetto deprimente sul sistema nervoso centrale di sostanze con effetto narcotico.
Tranquillante o ansiolitico (riduce l'ansia, la paura, la tensione emotiva).

In base alla forza dell'azione ansiolitica (anti-ansia), i tranquillanti si dividono in:
Sedativo (letargia psicomotoria, sonnolenza diurna, diminuzione della concentrazione dell'attenzione, diminuzione della velocità delle reazioni, potenziamento dell'azione dell'alcol e di altri farmaci che privano il sistema nervoso centrale).

Rilassante muscolare (manifestato sotto forma di sensazione di debolezza, letargia, affaticamento).
L'effetto miorilassante è caratteristico di molti tranquillanti e si manifesta insieme a una diminuzione della tensione muscolare psicogenicamente condizionata. Di solito è correlato alla gravità dell'effetto sedativo del farmaco.
L'effetto miorilassante più pronunciato è posseduto da: carisopradolo, lagaflex, maprobamato, tetrazepam
Anticonvulsivante (soppressione dell'attività convulsiva), per l'arresto ...

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Ansiolitici (tranquillanti)

Ansiolitici (tranquillanti): farmaci che possono ridurre la gravità dell'ansia, della paura e della tensione emotiva.

Meccanismo d'azione ed effetti farmacodinamici

I tranquillanti possono alleviare la condizione stress mentale o paura sia negli individui sani che in vari disturbi nevrotici e simili alla nevrosi. A differenza degli antipsicotici, non hanno attività antipsicotica e non provocano effetti collaterali extrapiramidali. Oltre al principale effetto ansiolitico, la maggior parte dei tranquillanti ha effetti ipnotici, miorilassanti e anticonvulsivanti, il cui rapporto e gravità variano in modo significativo.

Secondo la loro struttura chimica, i tranquillanti sono divisi in diversi gruppi.

Derivati \u200b\u200bdel propandiolo (glicerolo) - meprobamato.

Derivati \u200b\u200bdelle benzodiazepine - alprazolam, bromazepam, gidazepam, diazepam, clonazepam, lorazepam, medazepam, oxazepam, temazepam, ...

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FARMACI E ALTRI METODI DI TRATTAMENTO BIOLOGICO

Ansiolitici

I farmaci ansiolitici a basse dosi provocano sonnolenza e sonno se usati a dosi elevate. Questi fondi sono prescritti molto ampiamente e spesso senza una ragione sufficiente. Prima di assegnarli, dovresti sempre scoprire le fonti di ansia e cercare di influenzarli. È anche importante tenere presente che un certo grado di ansia può motivare i pazienti ad agire per risolvere i problemi che danno origine a questa ansia. Pertanto, il completo sollievo dall'ansia per un breve periodo non è sempre favorevole per il paziente in futuro. Gli ansiolitici sono più utili se usati per un breve periodo per aiutare un paziente a superare una crisi o ad affrontare un problema specifico. La tolleranza, a quanto pare, prima o poi si sviluppa in relazione a tutti i farmaci ansiolitici. Poiché attualmente gli ansiolitici più utilizzati ...

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Ansiolitici: ieri, oggi, domani

Solovieva I.K.

I tranquillanti sono farmaci farmacologici utilizzati per eliminare i sentimenti di paura e / o ansia (sin. Ansiolitici - farmaci anti-ansia), nonché per il trattamento dell'insonnia, sindromi complesse (ansia depressive, ecc.), Condizioni specifiche come il panico , ossessivo compulsivo, fobie sociali. L'uso di tranquillanti nel trattamento di malattie psicosomatiche, disturbi somatogeni e sintomi di astinenza è particolarmente importante. Pertanto, questi farmaci sono utilizzati principalmente nel trattamento del disturbo d'ansia generalizzato (secondo i criteri ICD-10). I tranquillanti esistono da circa 50 anni. Lo sviluppo dei primi farmaci in questo gruppo risale agli anni '50 del XX secolo, il periodo della nascita della psicofarmacologia scientifica. La storia dell'uso degli ansiolitici è iniziata con l'introduzione nella pratica clinica del meprobamato (meprotan) nel 1955, del clordiazepossido (elenium) nel 1959, già un anno dopo ...

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Università statale di medicina e odontoiatria di Mosca

Dipartimento di Farmacologia

Capo Dipartimento di scienze mediche, prof. Mulyar A.G.

Insegnante Kirilova A.V.

Ansiolitici (tranquillanti)

Preparato da uno studente del 3 ° anno di 2 gruppi

Giornata della Facoltà di Medicina

Mosca, 2006

Farmaci ansiolitici (tranquillanti) - farmaci che eliminano la sensazione di paura, ansia, tensione emotiva interna.

Il termine "tranquillanti" (dal latino Tranquillo-are - per rendere calmo, sereno) è entrato nella letteratura medica nel 1957 per riferirsi a farmaci psicotropi usati principalmente per nevrosi, stati di stress mentale e paura. A differenza delle sostanze neurolettiche, la maggior parte dei tranquillanti non ha un effetto antipsicotico pronunciato.

“La loro azione, affrontando principalmente i disturbi psicopatologici del nevrotico ...

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Ansiolitici (farmaci ansiolitici)

L'ansia, uno stato emotivo soggettivo, è caratterizzata da sentimenti pervasivi come paura e orrore, ed è spesso accompagnata da tali sensazioni fisiche. sintomi come tensione muscolare, tremori, aumento della frequenza cardiaca, dolore toracico, mal di testa, vertigini e disturbi gastrointestinali. L'ansia non è necessariamente associata a stimoli stressanti o spaventosi. La maggior parte dei farmaci anti-ansia (chiamati A., sedativi diurno, piccoli tranquillanti) appartiene a una vasta classe di sostanze psicoattive ad azione sedativo-ipnotica. Con tutta la varietà di prodotti chimici. struttura e forza d'azione, tutti i sedativi-ipnotici sono in grado di causare molte condizioni soppressive, tra cui alleviare ansia, disinibizione, sedazione, sonno, sollievo dal dolore, coma e talvolta morte (a causa della soppressione della funzione del centro respiratorio cerebrale). Tutte le sostanze sedativo-ipnotiche hanno un effetto anti-ansia, ma in virtù dell'ist. , ...

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Classificazione degli ansiolitici

Derivati \u200b\u200bdelle benzodiazepine

Derivati \u200b\u200bdel difenilmetano

Derivati \u200b\u200bdi diversi gruppi chimici

Preparazioni e loro sinonimi

1. Diazepam (Seduxen, Sibazon, Re lanium)

2. Clordiazepossido (Chlosepide, Ele nium)

3. Alprazolam (Xanax)

4. Oxazepam (Nozepam, Tazepam)

5. Tetrazepam (Miolastan)

6. Gidazepam

7. Dipotassio clorazepato (Tranxen)

8. Lorazepam (Lorafen)

9. Fenazepam

10. Idrossizina (Atarax)

11. Trimetosina (Triok sazina)

12. Mebikar (Adaptol)

13. Benzoclidina acido cloridrico (ossidina)

Meccanismo di azione

Si legano ai recettori delle benzodiazepine, attivano i recettori GABA, aumentano l'effetto inibitorio del GABA (1-9); ridurre l'eccitabilità delle regioni sottocorticali del cervello (talamo, ipotalamo, sistema limbico, formazione reticolare) e la loro connessione con la corteccia (1-13). Blocca i recettori M-colinergici centrali e periferici (10).

Farmacolo ...

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Direzione / specialità: 060108 - Farmacia Disciplina: OPD.F.03 Farmacologia Livello di istruzione, forma di studio, corso, semestre: HPE, 3 corso, 6 semestre Argomento della lezione n. 4 "Mezzi di regolazione dell'attività mentale - tranquillanti (ansiolitici) "Numero di ore: 2 Responsabile: _________________ prof. V.A. Nikolaevsky 2011
Ansiolitici
Schema di lezione sugli ansiolitici Introduzione caratteristiche generali ansiolitici Classificazione per struttura chimica Meccanismo d'azione Caratteristiche generali dell'azione principale Effetto collaterale Principali indicazioni per l'uso Controindicazioni Caratteristiche dei singoli farmaci a) derivati \u200b\u200bdelle benzodiazepine b) farmaci di altri gruppi farmacologici ad azione anti-nevrotica c) gruppo di farmaci combinati Antagonisti delle benzodiazepine Conclusione
Letteratura Mosolov S.N. // Bollettino medico e farmaceutico - 1996. - No. 3. - P.14. Gusev E.I., Drobysheva K.A., Nikiforov A.S. Farmaci in ...

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Bromazep

Indicazioni: Neurosi e psicopatie (accompagnate da fobie, ansia, stress emotivo, ansia), insonnia (con nevrosi da paura), disturbi psicosomatici funzionali del CVS (pseudo-angina pectoris, angina pectoris vasospastica, cardialgia, cardiopho ...

Bromazepam Lannacher

Azione farmacologica: Agente ansiolitico (tranquillante) della serie delle benzodiazepine, ha un effetto sedativo, ipnotico, anticonvulsivante, miorilassante centrale. Di solito prescritto come farmaco ansiolitico. Migliora l'effetto inibitorio del GABA (medi ...

Indicazioni: nevrosi e psicopatie (accompagnate da fobie, ansia, ...

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Tranquillanti diurni ... c'è una ricerca intensiva di nuovi farmaci con effetto ansiolitico e allo stesso tempo più sicuri ed efficaci dei farmaci esistenti.

I tranquillanti (dal latino tranquillium - "calma") sono uno dei gruppi critici farmaci psicotropi. Recentemente, sono sempre più chiamati ansiolitici (dal latino anxius - "allarmante" e dal greco lysis - "dissoluzione").

I tranquillanti sono un gruppo speciale di farmaci psicotropi che riducono o eliminano la paura, l'ansia, l'ansia, l'irritabilità, la tensione emotiva, la gravità della saturazione emotiva delle esperienze, cioè hanno un effetto anti-nevrotico.

Indicazioni per la nomina di tranquillanti: oltre a una vasta gamma di condizioni psicopatologiche di livello nevrotico (paura, tensione, ansia), possono esserci stati di astinenza da alcol, stato epilettico, convulsioni minori e spasmi infantili, ...

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1 Prescritto 1-2 volte al giorno. 2 Assegna 3-4 volte al giorno.

3 Assegna 1 volta al giorno o prima di andare a dormire. 4 La presenza di metaboliti attivi a lunga durata d'azione.

Il diazepam ha l'effetto ansiolitico più pronunciato e funge da standard con il quale vengono confrontati altri ansiolitici. Le nuove benzodiazepine apparse di recente hanno circa la stessa potenza del diazepam, ma sono prive di alcuni effetti collaterali indesiderati. Va sottolineato che il lorazepam (nozepam) e l'alprazolam non hanno metaboliti attivi e il loro effetto cumulativo durante l'assunzione di dosi sedative giornaliere è meno pronunciato.

Il corso abituale del trattamento con benzodiazepine è di 4 settimane o meno; in primo luogo, il farmaco viene assunto continuamente per 7-10 giorni, quindi deve essere presa una pausa di 2-3 giorni, dopodiché il regime farmacologico viene ripetuto. Questo regime di trattamento evita lo sviluppo di tolleranza al loro effetto ansiolitico. Benzodiazepine a breve durata d'azione (lorazepam, alprazolam, ecc.) ...

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Farmaci ansiolitici.
Effetto ansiolitico - a causa dell'influenza sull'eccitabilità emotiva e sulla tensione affettiva di natura nevrotica:
a) diminuzione dell'eccitabilità emotiva
b) eliminazione di paura, ansia, ansia
c) sedazione, l'inizio del sonno in condizioni adeguate
d) aumento delle soglie sane di eccitabilità emotiva
i principali effetti psicotropi degli ansiolitici.
Gli ansiolitici sopprimono:
Reattività emotiva agli stimoli avversivi
Reazioni fobiche (paura, ansia, ansia)
Esperienze dolorose (frustrazione)
Gli ansiolitici riducono:
Reazioni ipocondriache
Incontinenza
Irritabilità
Di conseguenza, le azioni degli ansiolitici:
...

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1.1. con un pronunciato effetto sedativo e ipnotico: diazepam, fenazepam;

1.2. con effetti sedativi e ipnotici minimi (ansiolitici "diurni"): medazepam, tofisopam, ecc.

Agonisti del recettore della serotonina: buspirone

Antagonisti dei recettori centrali dell'istamina H 1 e M-colinergici: idrossizina

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, gli ansiolitici vengono rapidamente e completamente assorbiti attraverso il tratto gastrointestinale, la loro biodisponibilità è di circa il 90%. La concentrazione massima nel sangue viene raggiunta entro 1-2 ore La maggior parte degli ansiolitici iniettati si lega alle proteine \u200b\u200bdel sangue. La stragrande maggioranza dei farmaci in questo gruppo viene metabolizzata nel fegato (principalmente con la partecipazione del citocromo P450 3A4) e viene escreta dal corpo in una forma metabolizzata nelle urine. Quasi tutti gli ansiolitici penetrano bene nelle barriere ematoencefaliche e placentari.

Meccanismi d'azione degli ansiolitici

Gli ansiolitici della serie delle benzodiazepine interagiscono con specifici recettori delle benzodiazepine (sono agonisti di questi recettori), che fanno parte del complesso recettoriale GABA A postsinaptico nel sistema nervoso centrale. Le benzodiazepine aumentano la sensibilità dei recettori GABA al mediatore (GABA), il che porta ad un aumento della frequenza di apertura dei canali nella membrana citoplasmatica dei neuroni per le correnti in ingresso di ioni cloro. Di conseguenza, c'è un aumento dell'effetto inibitorio del GABA e dell'inibizione della trasmissione interneuronale nelle parti corrispondenti del sistema nervoso centrale.

Il buspirone differisce dagli altri ansiolitici sia nella struttura chimica che nel meccanismo d'azione. Il buspirone ha una forte affinità per i recettori serotoninergici 5-HT 1A e non ha affinità significativa per il sistema GABAergico, inclusi i recettori delle benzodiazepine. Il farmaco ha una moderata affinità per i recettori D 2-dopamina.

Effetti sedativi e in parte ansiolitici possono essere ottenuti bloccando i recettori centrali dell'istamina (H 1), poiché le strutture istaminergiche del cervello regolano molti processi fondamentali, tra cui il ciclo sonno-veglia, il livello di veglia e il livello di aggressività, comportamento alimentare e funzioni cognitive. Il blocco dei recettori dell'istamina con idrossizina riduce il livello di veglia, che porta ad una diminuzione del livello di ansia.

Effetti farmacologici e indicazioni per l'uso

Il rappresentante di riferimento del gruppo delle benzodiazepine è il diazepam. Ha un pronunciato effetto ansiolitico, sedativo, ipnotico. Inoltre, è caratterizzato da effetti miorilassanti, anticonvulsivanti e potenzianti. Il diazepam è usato per disturbi nevrotici, insonnia, spasmi locali dei muscoli scheletrici. Il diazepam è un anticonvulsivante versatile. Usato come mezzo di sedazione.

In genere, il diazepam viene somministrato per via orale. La dose giornaliera iniziale è 0,005-0,01, se necessario, viene gradualmente aumentata. Per ottenere un rapido effetto sedativo ansiolitico e pronunciato, sollievo dalle convulsioni, il diazepam viene somministrato per via parenterale (per via endovenosa, intramuscolare). La somministrazione endovenosa di diazepam non deve essere eseguita lentamente, controllando la funzione respiratoria a causa della possibile depressione del centro respiratorio.

Gli ansiolitici "diurni" hanno un effetto prevalentemente anti-ansia con una componente attivante, migliorando le funzioni mentali, eliminando l'effetto agghiacciante di paura, ansia e insicurezza. Gli effetti sedativi, ipnotici e miorilassanti sono minimi. Gli ansiolitici "diurni" interrompono in misura minore le prestazioni mentali e fisiche, l'attenzione, le reazioni psicomotorie. Le dosi sono selezionate individualmente, a partire dal minimo: medazepam 0,005 / giorno, tofisopam 0,05-0,1 / giorno

Quando si utilizzano ansiolitici, si notano sonnolenza, atassia, ridotta coordinazione dei movimenti e diminuzione della memoria e dell'attenzione. Questi fenomeni sono dovuti agli effetti sedativi e miorilassanti dei farmaci e vengono indicati collettivamente come "tossicità comportamentale". Nella maggior parte dei pazienti, questi effetti sono dose-dipendenti, nel tempo si verifica un adattamento ad essi, quindi sono più pronunciati nei pazienti che ricevono il farmaco per la prima volta. Nei pazienti anziani, gli effetti collaterali degli ansiolitici compaiono più spesso ea dosi inferiori. Gli ansiolitici sconsigliano la prescrizione di sonniferi a persone di qualsiasi età con sindrome da apnea notturna a causa del pericolo di arresto respiratorio durante il sonno.

L'uso di benzodiazepine ansiolitici può portare a tossicodipendenza (mentale e / o fisica). Il rischio di dipendenza aumenta con l'uso a lungo termine, specialmente a dosi elevate, e in pazienti con una storia di dipendenza da droghe e alcol. Il trattamento ansiolitico può essere effettuato solo sotto controllo medico. Il corso del trattamento dovrebbe essere il più breve possibile. Dopo aver interrotto il farmaco, il paziente può manifestare sintomi di astinenza (ansia, depressione, insonnia, nausea, tremore). Per evitare ciò, la dose del farmaco deve essere ridotta gradualmente. La Commissione di conciliazione dell'OMS (1996) non raccomanda l'uso continuo di benzodiazepine per più di 2-3 settimane.

Gli ansiolitici della serie non benzodiazepinica includono buspirone e idrossizina. Il buspirone è un agonista del recettore della serotonina. Non influenza i recettori delle benzodiazepine e, di conseguenza, non ha un effetto stimolante sul sistema GABAergico. Il farmaco non ha un effetto sedativo, non ha effetti miorilassanti e anticonvulsivanti. L'effetto ansiolitico si verifica più tardi rispetto alle benzodiazepine. La dose iniziale raccomandata è 0,005 3 volte al giorno.

L'idrossizina è un antagonista dei recettori centrali dell'istamina H 1 e M-colinergici. Ha un effetto sedativo pronunciato e ansiolitico moderato. A differenza delle benzodiazepine, l'idrossizina non crea dipendenza con l'uso prolungato. L'effetto anticolinergico può manifestarsi con secchezza delle fauci, ritenzione urinaria, stipsi. Il trattamento inizia con una dose di 0,025-0,5 / giorno.

Tranquillanti (tranquillante francese - per calmarsi) - un gruppo di farmaci psicotropi che riducono la paura, l'ansia, l'ansia, la tensione emotiva. Entrambi e costantemente li usano nel trattamento diverse opzioni sindrome nevrotica, psicastenia, ipocondria, depressione, disfunzione autonomica, manifestazioni lievi e moderate di dissonnia. Inoltre, i tranquillanti sono ampiamente usati in altre specialità insieme a sedativi e antidepressivi per normalizzare la sfera emotiva, le funzioni autonome, spesso necessarie nel trattamento di pazienti di diversi profili.

Elenco dei tranquillanti

Derivati \u200b\u200bdelle benzodiazepine

Bromazepam
Alprazolam
Hydrazinocarbonylmethyl bromophenyldihydrobenzdiazepine
Diazepam
Clonazepam
Clorazepato dipotassio
Lorazepam
Medazepam
Oxazepam
Prazepam
Tofisopam
Bromodiidroclorofenilbenzodiazepina
Clordiazepossido
Estazolam

Derivati \u200b\u200bdel propandiolo

Meprobamato

Preparazioni di diversi gruppi

Benactisin
Benzoclidina
Buspirone
Idrossizina
Tetramethyltetraazabicyclooctanedione
Trimetosina
Acido amminofenilbutirrico

Meccanismo d'azione, effetti dei tranquillanti

È riconosciuto che la base dell'azione dei tranquillanti è il loro effetto sui recettori delle benzodiazepine, scoperti nel cervello nel 1978, Questi recettori sono particolarmente diffusi nel sistema limbico. Sono note diverse varianti dei recettori delle benzodiazepine e l'interazione dei singoli tranquillanti con essi è accompagnata da una certa specificità delle reazioni che si presentano. La funzione più studiata dei sottotipi di recettori delle benzodiazepine ω-1, ω-2. I farmaci che si legano ai recettori ω-1 hanno un significativo effetto ipnotico.

La scoperta dei recettori delle benzodiazepine ha permesso di ipotizzare l'esistenza di un sistema ansiolitico (anti-nevrotico) e di iniziare un'intensa ricerca di portatori selettivi di informazioni regolatorie - ligandi, nonché mediatori che si legano a determinati recettori delle benzodiazepine. Il risultato di tale ricerca è stata la realizzazione delle speranze per la scoperta di nuovi ed efficaci tranquillanti e altri farmaci psicotropi che contribuiscono al trattamento dei disturbi mentali e psicosomatici.

Molti farmaci con effetto tranquillante non sono registrati (clobazam, clorazepato dipotassio, prazepam, estazolam, gindarina, trimetosina).

Farmacocinetica dei tranilizzanti

Tutti gli ansiolitici appartengono a composti lipofili e sono quasi completamente assorbiti. Alcune benzodiazepine, come il diazepam, sono particolarmente lipofile. Le differenze nella velocità di assorbimento dei farmaci a livello intestinale determinano che il tempo per raggiungere la loro massima concentrazione nel sangue varia entro 0,5-8 ore.

Con il flusso sanguigno, i tranquillanti penetrano nella barriera emato-encefalica (BBB) \u200b\u200bnel cervello e il livello di accumulo nel sangue e nel liquido cerebrospinale è presto quasi equalizzato. Nelle donne incinte, i tranquillanti possono attraversare la placenta e nelle madri che allattano entrano latte materno, dove la concentrazione dei farmaci è circa il 10% del loro contenuto nel sangue di una madre che allatta.

Le benzodiazepine sono metabolizzate principalmente dagli enzimi epatici; solo il clorazepato dipotassio e il prazepam vengono metabolizzati principalmente nell'intestino tenue.

L'escrezione della maggior parte dei tranquillanti avviene attraverso i reni sotto forma di prodotti metabolici. Solo l'1% circa del farmaco viene rilasciato invariato.

Trattamento con tranquillanti

Per alleviare gli attacchi di panico, accompagnati da disturbi cardiovascolari e intestinali (come parossismi simpatico-surrenali, stati parossistici parasimpatici), vengono utilizzati alprazolam e diazepam. Per le sindromi simili alla nevrosi in pazienti con diverse malattie somatiche, vengono utilizzati gli stessi farmaci, di solito a piccole dosi. Sono preferiti gli agenti che non provocano un effetto sedativo pronunciato e un significativo effetto miorilassante.

Nelle malattie psicosomatiche gravi (in particolare, ulcera peptica, ipertensione, cardiopatia ischemica), è consigliabile l'uso di tranquillanti se i pazienti sono in uno stato di stress emotivo, ai fini della premedicazione durante varie procedure diagnostiche e terapeutiche (ad esempio, esame endoscopico, visita dal dentista).

Con disturbi nevrotici e autonomici del climaterio buon effetto fornire tofisopam, così come altri tranquillanti, da solo o in combinazione con la terapia ormonale.

I tranquillanti sono usati nel trattamento durante i periodi di astinenza fiduciosa dall'assunzione di alcol, poiché esiste una tolleranza parallela e una dipendenza incrociata tra loro, che rende possibile "compensare" temporaneamente il bisogno di alcol prescrivendo grandi dosi di tranquillanti.

Nella fase iniziale del trattamento dell'alcolismo cronico, i tranquillanti vengono utilizzati per alleviare i sintomi di astinenza "minori", solitamente manifestati da tremori crescenti, irritabilità, avversione al cibo e nausea. Questi sintomi compaiono presto (diverse ore) dopo aver interrotto l'assunzione di alcol e di solito durano fino a 2 giorni. Per alleviare i sintomi di astinenza, sono necessarie grandi dosi di tranquillanti con forti effetti anti-nevrotici, stabilizzanti vegetativi e anti-ansia. Quindi è necessario ottenere un effetto sedativo e ipnotico pronunciato. A tale scopo vengono spesso utilizzati clordiazepossido, bro(fenazepam). Con l'agitazione psicomotoria nella fase di astinenza, l'idrossizina viene somministrata per via parenterale. Nel corso di diversi giorni, la dose di tranquillanti viene gradualmente ridotta, mentre è desiderabile mantenere per qualche tempo un sufficiente effetto sedativo o lieve ipnotico. Allo stesso tempo, al paziente viene somministrata la disintossicazione e la terapia riparativa.

L'ulteriore trattamento di un paziente con alcolismo cronico richiede un approccio integrato e una terapia psicotropa differenziata, solitamente con l'uso di tranquillanti. In questi casi, la selezione dei farmaci e la loro dose dipende dalla natura della sindrome psicoemotiva sottostante. Con sindromi asteniche e anergiche sono efficaci tranquillanti con un lieve effetto stimolante, antidepressivo e / o forte stabilizzante vegetativo: medazepam, tofisopam, con sindrome d'ansia - tranquillanti con effetto sedativo: bro(fenazepam), acido amminofenilbutirrico (fenibut).

Secondo alcuni rapporti, nel complesso trattamento dei pazienti con dipendenza da nicotina, è consigliabile utilizzare il tetr(mebikar) per 6 settimane.

Per il sollievo di una serie di crisi, è indicata la somministrazione parenterale di diazepam o lorazepam.

I tranquillanti con un ulteriore effetto anticonvulsivante e miorilassante (ad esempio, bromodiidro-clorofenilbenzodiazepina - fenazepam, diazepam, clordiazepossido, acido aminofenilbutirrico - fenibut) sono anche prescritti per varie ipercinesie: ticorrea, blefarospasmo, miocispasmo, miocispasmo.

Per la sindrome delle gambe senza riposo e i movimenti periodici durante il sonno, vengono utilizzati vari tranquillanti benzodiazepinici (diazepam, lorazepam, clonazepam).

Nelle sindromi dolorose (come dolore da pseudo-pretenocardite, nevralgia, mal di denti), l'uso di tranquillanti (ad esempio, tofisopam, diazepam, bro- fenazepam, tetr- mebikar, spesso consente di aumentare la soglia del dolore) usato anestetico per diminuire.

Con cardialgia funzionale, vengono mostrati tranquillanti con stabilizzazione vegetativa e effetti anti-nevrotici, in particolare il temazepam.

Per la sindrome del dolore con aumento del tono muscolare, in particolare, con tensione muscolare locale in pazienti con alterazioni distruttive della colonna vertebrale, lesioni dell'apparato muscolo-legamentoso, artrosi e spasmi riflessi post-traumatici, vengono utilizzati tranquillanti con effetto miorilassante : meprobamato, bromofenilidiazodiazepina solitamente con analgesici.

Quando si esegue kinesiterapia in pazienti con tono muscolare e le contrazioni vengono prescritte diazepam, clordiazepossido in una dose media un'ora prima dell'inizio della sessione. Un trattamento simile viene effettuato per convulsioni, crampi.

Il sollievo dall'agitazione psicomotoria nei pazienti somatici, ad esempio con ictus emorragico o lesioni cerebrali traumatiche, viene solitamente avviato con la somministrazione parenterale di diazepam, se necessario, viene nuovamente somministrato. Con lo sviluppo di una pronunciata agitazione psicomotoria nella fase di recupero dopo un grave trauma cranico, le benzodiazepine a breve durata d'azione, come il lorazepam, vengono utilizzate anche in pazienti con disturbi metabolici e intossicazione da farmaci. Si usa anche l'idrossizina, meno spesso con altri tranquillanti azione sedativa... Con un effetto insufficiente, vengono utilizzati antipsicotici.

Per il prurito in pazienti con dermatite, vomito o reazioni, viene utilizzata l'idrossizina.

Come agente aggiuntivo, i tranquillanti sono indicati per molte malattie, nello sviluppo o nell'esacerbazione di cui è importante un aumento dello stress psico-emotivo (ad esempio, con emicrania, dismenorrea, sindromi vertebrogeniche muscolo-tonico).

Con una combinazione di disturbi nevrotici moderati con tosse, può essere prescritta la benactisina, che ha attività antitosse, antineurotica e anticolinergica.

Per la premedicazione e nel periodo postoperatorio vengono utilizzati idrossizina, acido amminofenilbutirrico (fenibut).

Nei pazienti anziani sono preferibili tranquillanti senza effetti collaterali pronunciati: benzoclidina, diazepam, oxazepam, tofisopam a dosi medie terapeutiche e ridotte. Va notato che il metabolismo dell'oxazepam non cambia con l'età, quindi questo farmaco può essere prescritto nella dose abituale. I pazienti anziani devono essere usati con cautela nella prescrizione di farmaci con un marcato effetto sedativo e miorilassante, in particolare bromodiidroclorofenilbenzo-diazepina (fenazepam).

Ai pazienti con aumentato stress psico-emotivo, il cui lavoro richiede concentrazione dell'attenzione, memorizzazione, in alcuni casi vengono consigliati tranquillanti "diurni": tofisopam, medazepam.

L'uso in corso di tranquillanti è indicato per nevrosi, disturbi psicofisiologici, sindromi simil-nevrotiche in pazienti somatici e in altre condizioni, che si basano su un aumento dello stress psico-emotivo cronico. I tranquillanti con effetto sedativo vengono solitamente prescritti nei primi giorni in dosi minime, mentre il paziente assume la maggior parte della dose giornaliera nel pomeriggio e durante la notte. A poco a poco, entro 4-7 giorni, la dose viene aumentata a terapeutica. Nei casi più gravi, iniziano immediatamente con una dose terapeutica, se necessario, viene somministrata per via parenterale. Tranquillanti con un debole effetto sedativo, può anche essere prescritto un effetto stimolante, a partire immediatamente dalla dose terapeutica prevista.

La durata dell'assunzione della dose terapeutica ottimale dipende dalla gravità dei disturbi psicoemotivi ed è in media di 2 settimane con una graduale riduzione della dose e sospensione del farmaco. Particolarmente importante è il ritiro graduale dei tranquillanti quando si assumono grandi dosi di farmaci con una breve emivita per prevenire il ritiro. Lunghi cicli di trattamento con tranquillanti portano allo sviluppo della tolleranza insita nella maggior parte dei farmaci in questo gruppo, pertanto, se è necessario un ulteriore trattamento, si consiglia di fare delle pause o sostituire il tranquillante usato con un altro, simile nei parametri farmacologici, ma preferibilmente con un'emivita relativamente più breve. Di solito è possibile tornare al farmaco precedente in 4-6 settimane.

In situazioni che contribuiscono all'esacerbazione dei disturbi nevrotici del paziente, è consigliabile un ciclo di trattamento profilattico con il tranquillante più adatto nella dose ottimale per 1-2 settimane. Viene mostrato l'uso periodico di tranquillanti, in particolare, per pazienti con gravi malattie psicosomatiche e di altro tipo, la cui esacerbazione può essere innescata da una situazione stressante, o nei casi in cui la reazione psico-emotiva è una conseguenza di una esacerbazione di un somatico malattia.

Di solito, ai pazienti con sintomi di sovraccarico emotivo in caso di imminenti manipolazioni diagnostiche o terapeutiche spiacevoli o dolorose il giorno prima, prima di coricarsi, viene prescritto un tranquillante con effetto ipnotico e 2 ore prima di tale manipolazione, una o due dosi terapeutiche medie di un vengono somministrati farmaci con un pronunciato effetto ansiolitico e tranquillizzante: diazepam, lorazepam, clonazepam. Inoltre, a volte è consigliabile la somministrazione parenterale di clordiazepossido.

Tolleranza, effetti collaterali dei tranquillanti

Un sovradosaggio di tranquillanti o il loro uso eccessivamente prolungato a volte porta a intossicazione da farmaci, che è caratterizzata da mal di testa, vertigini, nistagmo, diplopia, disartria, dispepsia e leucopenia. In questi casi, è consigliabile ridurre gradualmente la dose di farmaci.

Le reazioni tossiche raramente accompagnano il trattamento con tranquillanti. Di solito, l'intossicazione è più pronunciata negli anziani, con disturbi del fegato, una combinazione di trattamento tranquillizzante con altri farmaci psicotropi che deprimono il sistema nervoso centrale, con il consumo di alcol. Pertanto, quando si prescrivono tranquillanti agli anziani, il trattamento deve essere iniziato con una dose bassa, seguita dal suo aumento graduale a una dose terapeutica sufficiente, che di solito è significativamente inferiore alla media.

Con cicli prolungati di trattamento con tranquillanti del gruppo delle benzodiazepine con una lunga emivita, è possibile l'accumulo del farmaco, l'accumulo nei tessuti, che si verifica quando l'intervallo tra le dosi del farmaco è inferiore a 24 ore.In questi casi, il la possibilità di intossicazione da farmaci aumenta, specialmente nei pazienti anziani. In questo caso, è possibile sviluppare anemia, leucopenia, dispepsia, comparsa di mal di testa, vertigini, agitazione psicomotoria e delirio meno frequenti, che scompaiono dopo la sospensione del farmaco. Grave intossicazione acuta o cronica con tranquillanti può portare a stupore, la necessità di assistenza per la rianimazione. La somministrazione parenterale a lungo termine di benzodiazepine porta ad un aumento dell'attività della creatinfosfochinasi (CPK) nel sangue, che deve essere tenuto presente quando si considera la probabilità di un paziente con infarto miocardico. Le benzodiazepine per via endovenosa causano flebite in circa il 4% dei pazienti.

Circa l'1% dei pazienti che assumevano tranquillanti ha notato lo sviluppo di reazioni nevrotiche paradossali: agitazione psicomotoria, irritabilità emotiva, rabbia, lacrime e manifestazioni simili, che di solito sono associate a caratteristiche geneticamente determinate del metabolismo.

La scarsa tolleranza ai tranquillanti è talvolta (raramente) manifestata da reazioni allergiche (come prurito, orticaria), che di solito richiedono l'interruzione o la sostituzione dei farmaci.

Tra gli effetti collaterali quando si usano tranquillanti del gruppo delle benzodiazepine, l'insufficienza respiratoria, le reazioni paradossali con ansia e cambiamenti nella coscienza (più spesso in pazienti con lesioni organiche del sistema nervoso centrale) meritano un'attenzione speciale. Tali pazienti tendono a sviluppare tolleranza e talvolta dipendenza mentale o fisica. In quest'ultimo caso, con una rapida sospensione del farmaco, può svilupparsi la sindrome da astinenza, più spesso se trattata con benzodiazepine con un'emivita inferiore a 24 ore.

Esiste un'opinione sul possibile effetto teratogeno delle benzodiazepine, soprattutto se assunte nel primo trimestre di gravidanza.

Controindicazioni per tranquillanti

Prima di tutto, la ricezione è controindicata in caso di ipersensibilità, nonché ai loro componenti (oa qualsiasi farmaco dello stesso gruppo chimico). Il primo trimestre di gravidanza è anche riconosciuto come controindicazione all'uso di tutti i tranquillanti.

Farmaci con un significativo effetto sedativo e miorilassante, come benactisina, bromazepam, idrossizina, clobazam, lorazepam, meprobamato, temazepam, bro(fenazepam), acido aminofenilbutirrico (antifenazepam-butirrammide depressione respiratoria) e depressione respiratoria acida. In queste condizioni vengono usati con cautela anche i tranquillanti diurni, che talvolta provocano anche un effetto miorilassante.

L'uso di benactisina, idrossizina, medazepam e altri tranquillanti con un pronunciato effetto anticolinergico è controindicato nel glaucoma, nell'adenoma prostatico. Quando si prescrive alprazolam, lo-razepam, diazepam, clordiazepossido, oxazepam, sono necessari cautela e controllo della pressione intraoculare, poiché questi farmaci provocano un aumento della secrezione di umore acqueo dell'occhio e un aumento della pressione intraoculare.

Nelle malattie organiche del sistema nervoso centrale, è necessario evitare l'uso di lorazepam, clorazepato dipotassio, alprazolam, i cui possibili effetti collaterali sono dovuti a un effetto pronunciato sulle strutture del sistema nervoso centrale e sulle loro funzioni.

Con la tendenza di un paziente ad abusare di droghe, specialmente nella tossicodipendenza e nell'alcolismo cronico, i tranquillanti con una lunga emivita, a cui la dipendenza si sviluppa più spesso (alprazolam, clobazam, lorazepam, medazepam, meprobamato, tofisopam, trimetosina, estazolam), non dovrebbero essere prescritto.

L'uso di tutti i tranquillanti è controindicato nelle persone le cui attività richiedono attenzione, una risposta rapida e adeguata (ad esempio, conducenti di trasporto, controllori del traffico aereo).

Le benzodiazepine sono controindicate nel trattamento delle donne in gravidanza.

Precauzioni

Poiché i tranquillanti penetrano nel latte di una madre che allatta, il loro uso dovrebbe essere evitato durante il periodo dell'allattamento. Bisogna fare attenzione quando si prescrivono tranquillanti ai pazienti quando il lavoro richiede decisioni rapide e risposte motorie.

Interazione

Non è desiderabile combinare tranquillanti con antidepressivi, inibitori delle monoamino ossidasi. Inoltre, derivati \u200b\u200bdelle benzodiazepine. Il meprobamato induce enzimi che metabolizzano fenitoina, glucocorticoidi, anticoagulanti, contraccettivi orali e, quindi, può portare ad una diminuzione della loro efficacia.

L'uso simultaneo di diazepam, bro(fenazepam) e farmaci antiepilettici (fenobarbital, carbamazepina, fenitoina, valproato) porta ad un mutuo potenziamento della loro azione. I tranquillanti aumentano l'effetto dei sedativi e sonniferi, antipsicotici.

I tranquillanti del gruppo dei derivati \u200b\u200bdelle benzodiazepine con effetto anticolinergico in combinazione con agenti anticolinergici (ad esempio, bloccanti gangliari, trihexyphenidyl) possono aggravare gli effetti collaterali di questi ultimi.

Il clordiazepossido e il diazepam aumentano l'effetto dei farmaci antiaritmici, la lidocaina.

Lo spironolattone e il fenobarbital possono aumentare il metabolismo delle benzodiazepine. La cimetidina e i contraccettivi orali inibiscono il metabolismo di diazepam, clordiazepossido, temazepam, oxazepam, lorazepam.

Ansiolitici (dal lat. ansie - ansia, paura + greco. lytikos - capace di dissolversi, indebolire) o tranquillanti (dal lat. tranquillo - lenire) o ataractics (dal greco. atarassia - equanimità) - farmaci psicotropi che riducono la gravità o sopprimono ansia, paura, ansia, stress emotivo.

Nel 1952, durante la ricerca di miorilassanti centrali, fu sintetizzato il meprobamato (Meprotan). Negli anni '60, in una serie di studi clinici, sono state trovate proprietà ansiolitiche (se assunte a dosi elevate - 100-400 mg / die) nell'idrossizina (Atarax) - uno dei primi antistaminici, un antagonista dei recettori dell'istamina H 1, utilizzato in dermatologia con il 1955. La prima generazione di ansiolitici comprende anche trimetosina (Trioxazina, cancellata nel 1996), la benactisina anticolinergica centrale (Amisil), ansiolitici atipici mebicar e benzoclidina (Oxylidine).

Le medicine del gruppo ansiolitico sono state ampiamente utilizzate nella pratica medica sin dagli anni '60, quando apparvero i primi tranquillanti: derivati \u200b\u200bdelle benzodiazepine: clordiazepossido (Librium, 1960) e diazepam (Valium, 1962).

Storicamente, si possono distinguere 3 generazioni di ansiolitici:

Ansiolitici di prima generazione (meprobamato, idrossizina, benactisina, ecc.);

Ansiolitici di seconda generazione (farmaci benzodiazepinici);

Ansiolitici di terza generazione (buspirone e altri).

Esistono diverse classificazioni di farmaci appartenenti al gruppo degli ansiolitici: per struttura chimica, meccanismo d'azione, caratteristiche farmacocinetiche e farmacodinamiche, ecc.

Secondo la classificazione di M.D. Gli ansiolitici di Mashkovsky sono rappresentati da diverse classi di composti chimici:

Derivati \u200b\u200bdelle benzodiazepine (benzodiazepine);

Esteri carbammici del propandiolo sostituito (meprobamato);

Derivati \u200b\u200bdel difenilmetano (benactizina, idrossizina);

Tranquillanti di vari gruppi chimici (benzoclidine, buspirone, mebikar, ecc.).

Secondo D.A. Kharkevich, secondo il meccanismo d'azione, gli ansiolitici possono essere suddivisi nei seguenti gruppi:

Agonisti del recettore delle benzodiazepine (diazepam, fenazepam, ecc.);

Agonisti del recettore della serotonina (buspirone);

Sostanze di diversi tipi di azione (benactisina, ecc.).

I meccanismi d'azione degli ansiolitici non sono stati ancora completamente divulgati. L'azione degli ansiolitici si manifesta riducendo l'eccitabilità delle regioni sottocorticali del cervello (sistema limbico, talamo, ipotalamo), responsabili dell'attuazione delle reazioni emotive, anche dell'inibizione dell'interazione di queste strutture con la corteccia cerebrale come inibizione dei riflessi spinali polisinaptici.

Sotto l'aspetto neurochimico, diversi ansiolitici differiscono nelle caratteristiche della loro azione. L'effetto sui sistemi noradrenergico, dopaminergico, serotoninergico è espresso in loro in misura relativamente debole (ad eccezione del buspirone). Gli effetti delle benzodiazepine sono mediati dalla loro azione sul sistema GABAergico del cervello.

Attualmente, i derivati \u200b\u200bdelle benzodiazepine continuano ad occupare la posizione di leadership in termini di ampiezza di utilizzo tra i farmaci del gruppo degli ansiolitici. La maggior parte degli ansiolitici delle benzodiazepine sono derivati \u200b\u200b1,4-benzodiazepinici. La base della struttura chimica delle benzodiazepine consiste in un anello benzenico collegato a un anello eterociclico a sette membri contenente due atomi di azoto (diazepina) nelle posizioni 1 e 4. Tutti i derivati \u200b\u200bdelle benzodiazepine utilizzati nella clinica hanno anche un secondo anello benzenico attaccato al carbonio in posizione 5. Per l'attività essenziale è la presenza di un gruppo alogeno o nitro in posizione 7. Alcuni composti del gruppo delle benzodiazepine contengono un residuo di 1,5-benzodiazepina (clobazam) o 2,3-benzodiazepina (tofisopam) nella molecola.

A causa della facile sostituzione dei radicali in varie posizioni nella molecola delle benzodiazepine, sono stati sintetizzati e studiati più di 3mila composti, di cui diverse dozzine sono registrati in vari paesi come farmaci.

Secondo i sostituenti sull'anello diazepinico, le benzodiazepine possono essere classificate come segue:

Le 2-cheto-benzodiazepine contengono un gruppo cheto all'atomo di carbonio in posizione 2 (diazepam, dipotassio clorazepato, flurazepam *, ecc.);

Le 3-idrossi-benzodiazepine contengono un gruppo idrossi all'atomo di carbonio in posizione 3 (oxazepam *, lorazepam, temazepam *);

Le triazolobenzodiazepine contengono un anello triazolico collegato a un anello diazepinico attraverso un atomo di azoto in posizione 1 e un atomo di carbonio in posizione 2 (alprazolam, triazolam *, estazolam *).

La presenza di altri sostituenti aggiuntivi nella struttura della benzodiazepina è possibile, ad esempio, il gruppo imidazo (midazolam *), ecc.

Studi elettrofisiologici effettuati negli anni 60-70. XX secolo, ha dimostrato che le benzodiazepine aumentano la trasmissione GABAergica nel sistema nervoso centrale. Il meccanismo d'azione delle benzodiazepine divenne chiaro dopo nel 1977, utilizzando il metodo del radioligando nel cervello dell'uomo e degli animali, i siti di legame specifico delle benzodiazepine, i cosiddetti. recettori delle benzodiazepine (recettori OBD). Più avanti negli esperimenti in vitro e in vivo è stata trovata una correlazione tra la capacità di varie benzodiazepine di legarsi a questi siti e la loro attività farmacologica. È stato dimostrato dall'autoradiografia e dal microscopio elettronico che i recettori OBD sono localizzati principalmente nelle sinapsi del sistema nervoso centrale, principalmente sulle membrane postsinaptiche. È stata dimostrata l'eterogeneità dei recettori DB, rappresentati nel cervello dei mammiferi da almeno due sottotipi: DB 1 e DB 2.

Dopo la scoperta dei siti di legame specifico delle benzodiazepine, la ricerca di composti endogeni che interagiscono con i recettori OBD, i cosiddetti. ligandi endogeni. Come ligandi endogeni dei recettori OBD, un gran numero di composti: peptidi, purine, nicotinamide, ipoxantina, beta-carboline, inibitore del legame del diazepam (DBI), ecc., tuttavia, la natura del ligando endogeno dei recettori OBD non è stata completamente chiarita.

Attualmente, si ritiene che le benzodiazepine interagiscano con specifici recettori delle benzodiazepine (sono agonisti di questi recettori), che fanno parte del complesso recettoriale GABA A post-sinaptico nel sistema limbico del cervello, talamo, ipotalamo, ascendente attivando la formazione reticolare del tronco cerebrale e neuroni intercalari della cornea laterale ... Le benzodiazepine aumentano la sensibilità dei recettori GABA al mediatore (GABA), il che porta ad un aumento della frequenza di apertura dei canali nella membrana citoplasmatica dei neuroni per le correnti in ingresso di ioni cloro. Di conseguenza, c'è un aumento dell'effetto inibitorio del GABA e dell'inibizione della trasmissione interneuronale nelle parti corrispondenti del sistema nervoso centrale.

L'effetto sulla trasmissione del GABA è il principale meccanismo d'azione degli ansiolitici delle benzodiazepine. Altri sistemi mediatori del cervello possono svolgere un certo ruolo nella realizzazione degli effetti degli ansiolitici delle benzodiazepine.

Le benzodiazepine hanno una vasta gamma di azioni farmacologiche, tra cui ansiolitiche, sedative, ipnotiche, miorilassanti, anticonvulsivanti, amnesiche, ecc.

Gli effetti delle benzodiazepine sono dovuti all'effetto su varie parti del sistema nervoso centrale: il complesso amigdala del sistema limbico (ansiolitico), la formazione reticolare del tronco encefalico e nuclei aspecifici del talamo, ipotalamo (sedativo e ipnotico), ippocampo (anticonvulsivante).

L'effetto principale caratteristico di tutti i farmaci combinati nel gruppo degli ansiolitici e determinando l'uso di questi farmaci per tutti i tipi disturbi d'ansia, è ansiolitico (anti-ansia). L'azione ansiolitica si manifesta con una diminuzione dell'ansia, della paura (azione antifobica), della tensione emotiva.

L'effetto sedativo (calmante) si manifesta con una diminuzione dell'eccitabilità psicomotoria, attività diurna, diminuzione della concentrazione dell'attenzione, diminuzione della velocità di reazione, ecc.

L'effetto ipnotico (ipnotico) si esprime nel facilitare l'inizio del sonno e aumentarne la durata. L'effetto deprimente dei tranquillanti sul sistema nervoso centrale contribuisce al miglioramento reciproco degli effetti di ipnotici, anestetici e analgesici.

L'attività miorilassante (rilassamento dei muscoli scheletrici) è principalmente dovuta all'inibizione dei riflessi spinali polisinaptici. Le benzodiazepine possono anche avere un effetto depressivo diretto sui nervi motori e sulla funzione muscolare. L'effetto miorilassante quando si usano tranquillanti è spesso un fattore positivo per alleviare la tensione, l'eccitazione, incl. motore, ma può anche limitare l'uso di farmaci nei pazienti il \u200b\u200bcui lavoro richiede una rapida risposta mentale e fisica. Va tenuto presente che l'effetto miorilassante può manifestarsi con una sensazione di letargia, debolezza, ecc.

L'effetto anticonvulsivante si manifesta nella soppressione della diffusione dell'attività epilettogena che si verifica nei focolai epilettogeni nella corteccia, nel talamo e nelle strutture limbiche. L'effetto anticonvulsivante è associato non solo all'effetto sul complesso recettore GABA A, ma anche all'effetto sui canali del sodio voltaggio-dipendenti.

L'effetto amnesico (la capacità di indurre amnesia) si manifesta principalmente con la somministrazione parenterale (diazepam, midazolam *, ecc.). Il meccanismo di questo effetto non è ancora chiaro.

Nello spettro d'azione di alcuni tranquillanti, a volte si distinguono effetti aggiuntivi, incl. stabilizzazione vegetativa. L'effetto stabilizzante vegetativo è associato alla normalizzazione dell'attività funzionale del vegetativo sistema nervoso... Clinicamente, questo effetto può essere espresso in una diminuzione delle manifestazioni autonome dell'ansia (instabilità della pressione sanguigna, tachicardia, sudorazione, disfunzione del tratto gastrointestinale, ecc.). Tofisopam, diazepam, gidazepam, ecc. Hanno un marcato effetto vegetotropico.

I derivati \u200b\u200bdelle benzodiazepine possono mostrare tutte le proprietà farmacologiche caratteristiche di questo gruppo, tuttavia, la gravità e il rapporto degli effetti in diverse benzodiazepine possono essere diversi, il che determina le peculiarità dell'uso clinico dei singoli farmaci.

Secondo le caratteristiche dell'azione clinica, gli ansiolitici delle benzodiazepine possono essere suddivisi in 3 gruppi:

uno). Benzodiazepine con predominanza ansiolitica.

2). Benzodiazepine con una predominanza di effetti ipnotici.

3). Benzodiazepine con un effetto anticonvulsivante predominante.

Il fenazepam ha un marcato effetto ansiolitico (in termini di attività ansiolitica è superiore a molte benzodiazepine, compreso il diazepam), diazepam, lorazepam, alprazolam, ecc. L'effetto ansiolitico è moderatamente espresso in clordiazepossido, bromazepam, gidazepamaz, clobazam e dr.

L'effetto sedativo-ipnotico è particolarmente pronunciato in nitrazepam *, flunitrazepam *, flurazepam *, temazepam *, triazolam *, midazolam *, estazolam *, ecc. E sono usati principalmente come ipnotici (vedere).

Le proprietà anticonvulsivanti sono caratteristiche del clonazepam, del diazepam e (in misura minore) del nitrazepam *, ecc.

L'attività miorilassante è caratteristica di diazepam, clordiazepossido, lorazepam, tetrazepam, ecc.

Alcuni ansiolitici sono caratterizzati da un pronunciato effetto ansiolitico con un miorilassante relativamente debole e ipnotico (tofisopam, medazepam, ecc.), E quindi sono più convenienti per l'uso durante il giorno (i cosiddetti tranquillanti diurni).

I derivati \u200b\u200bdelle benzodiazepine differiscono nella loro farmacocinetica, che viene presa in considerazione anche quando si prescrivono questi farmaci. In base alla durata dell'azione (tenendo conto dell'effetto dei metaboliti attivi), le benzodiazepine possono essere classificate come segue:

Azione a lungo termine (T 1/2 - 24-48 ore): diazepam, clordiazepossido, ecc .;

Media durata d'azione (T 1/2 - 6-24 ore): alprazolam, oxazepam, lorazepam, ecc .;

A breve durata d'azione (T 1/2 - meno di 6 ore): midazolam * e altri.

Tutte le benzodiazepine sono composti lipofili. La lipofilia di varie sostanze in questo gruppo varia di oltre 50 volte, le più lipofile delle benzodiazepine sono il diazepam e il midazolam *.

Se assunte per via orale, le benzodiazepine sono ben assorbite dal tratto gastrointestinale, principalmente dal duodeno (l'assorbimento dipende da diversi fattori, inclusa la lipofilia). Diazepam e triazolam * vengono assorbiti più rapidamente, oxazepam e lorazepam sono assorbiti meno rapidamente. Gli antiacidi possono ridurre la velocità (ma non il grado di assorbimento) di alcune benzodiazepine, incl. diazepam e clordiazepossido. Dopo somministrazione intramuscolare, le benzodiazepine vengono assorbite più lentamente rispetto a quando assunte per via orale (ad eccezione del lorazepam e del midazolam *, che vengono assorbiti rapidamente quando somministrati per via intramuscolare).

Il tempo per raggiungere la concentrazione plasmatica massima dopo una singola dose per diversi farmaci varia da 30 minuti a diverse ore. La concentrazione di equilibrio nel sangue con un ciclo di benzodiazepine viene generalmente raggiunta entro pochi giorni dall'inizio della terapia (per le benzodiazepine con un'emivita breve e media) o entro 5 giorni - 2 settimane (per farmaci con una metà lunga- vita). Le benzodiazepine ei loro metaboliti sono caratterizzati da un alto grado di legame alle proteine \u200b\u200bdel sangue, che va dal 70% (alprazolam) al 98% (diazepam).

L'elevata lipofilia determina la penetrazione di questi farmaci attraverso il BBB e altre barriere biologiche, nonché un tasso significativo di ridistribuzione dal sistema nervoso centrale ai tessuti (tessuto adiposo, muscoli). Il volume di distribuzione delle benzodiazepine è piuttosto alto.

Il metabolismo primario delle benzodiazepine si verifica nel fegato. Le eccezioni sono dipotassio clorazepato e flurazepam *, che vengono rapidamente metabolizzati nel tratto gastrointestinale e non entrano nella circolazione sistemica in quantità clinicamente significative. L'azione è esercitata dai loro metaboliti attivi, che successivamente subiscono biotrasformazione nel fegato. La maggior parte delle benzodiazepine subisce un'ossidazione microsomiale nel fegato, principalmente mediante N-demetilazione o idrossilazione a metaboliti attivi o inattivi. Quindi i metaboliti subiscono coniugazione o ulteriore biotrasformazione.

Nel processo del metabolismo, molte benzodiazepine formano gli stessi metaboliti attivi, alcuni di essi sono usati come farmaci indipendenti (oxazepam, ecc.). La durata dell'effetto terapeutico per le benzodiazepine con metaboliti attivi è determinata non dal T 1/2 della sostanza originale, ma dal T 1/2 dei metaboliti attivi. Ad esempio, T 1/2 di desmetildiazepam (nordiazepam), che è un metabolita attivo di clordiazepossido, diazepam e clorazepato dipotassio, è, secondo alcune fonti, più di 30-100 ore, secondo altre - 40-200 ore, che supera notevolmente l'emivita delle sostanze di partenza.

Alcune benzodiazepine non formano metaboliti attivi - lorazepam, oxazepam, temazepam *, ecc. E subiscono solo il processo di coniugazione sotto l'azione della glucuronil transferasi per formare glucuronidi.

Le benzodiazepine (ei loro metaboliti) vengono escreti principalmente attraverso i reni sotto forma di coniugati, meno del 2% - invariato, una piccola parte - attraverso l'intestino.

Diversi parametri farmacocinetici delle benzodiazepine dipendono dall'età. Quindi, nei pazienti anziani, il volume di distribuzione può aumentare. Inoltre, nei pazienti anziani e nei bambini, l'emivita può essere allungata.

Il tempo di insorgenza e la durata degli effetti per gli ansiolitici delle benzodiazepine non sono sempre associati alla loro emivita, ma con il corso della somministrazione questi parametri sono ampiamente correlati. Quando vengono assunte dosi ripetute di benzodiazepine con un lungo T 1/2, il farmaco stesso e / oi suoi metaboliti attivi si accumulano. Questo è associato all'effetto collaterale dei farmaci (diazepam, ecc.). L'accumulo di benzodiazepine con un'emivita da breve a media è generalmente minimo e vengono eliminate rapidamente dall'organismo dopo la fine della terapia.

Lo spettro di utilizzo clinico degli ansiolitici è principalmente associato alla loro azione anti-ansia. Le benzodiazepine sono utilizzate per tutti i tipi di disturbi d'ansia (possono essere indicate per il trattamento delle condizioni di ansia o per il sollievo a breve termine dei sintomi dell'ansia).

Nella pratica psichiatrica e neurologica, gli ansiolitici sono utilizzati nel trattamento di nevrosi, psicopatie, stati simil-nevrotici e psicopatici, accompagnati da ansia, paura, aumento dell'irritabilità, stress emotivo. Per alleviare i disturbi ansia-fobici ( attacco di panico e altri) sono farmaci efficaci con l'effetto ansiolitico e antifobico più pronunciato: alprazolam, lorazepam, fenazepam. Alcuni ansiolitici delle benzodiazepine sono usati per alleviare la sindrome d'ansia nella malattia mentale endogena, incl. con schizofrenia (come adiuvante nella terapia complessa) - diazepam, fenazepam, ecc.

In condizioni acute, ad esempio, per alleviare l'agitazione psicomotoria pronunciata, è efficace la somministrazione parenterale di benzodiazepine (diazepam, fenazepam, ecc.).

In caso di astinenza acuta da alcol, gli ansiolitici (diazepam, oxazepam, fenazepam, clordiazepossido, ecc.) Sono usati come parte di una terapia complessa per alleviare sintomi come agitazione, tensione nervosa, irrequietezza, ansia, tremore e per ridurre la probabilità di sviluppo o segni, incl. allucinazioni, delirio acuto.

Per i disturbi del sonno vengono utilizzate le benzodiazepine che, insieme a effetti ipnotici ansiolitici, pronunciati (nitrazepam *, flunitrazepam *, triazolam *, temazepam *, ecc.). Allevia lo stress emotivo, riduce l'ansia, l'ansia e favorisce il sonno. L'uso di benzodiazepine come il diazepam o il fenazepam per i disturbi del sonno è consigliabile nei casi in cui l'insonnia è associata all'ansia diurna ed è auspicabile che l'effetto ansiolitico continui per tutta la giornata.

Le benzodiazepine con un effetto anticonvulsivante pronunciato possono essere efficaci nel trattamento dell'epilessia, dello stato epilettico (clonazepam, diazepam, ecc.), Nitrazepam * - per alcune forme di convulsioni, specialmente nei bambini (vedi).

Le benzodiazepine, come altri ansiolitici, sono ampiamente utilizzate in molte aree della medicina: cardiologia, anestesiologia e chirurgia, dermatologia, ecc.

Alcune benzodiazepine con un marcato effetto miorilassante (diazepam, clordiazepossido, ecc.) Sono indicate per condizioni spastiche associate a danni al cervello o al midollo spinale, ecc.

Le benzodiazepine sono utilizzate per la sedazione alla vigilia e immediatamente prima dell'intervento chirurgico e delle procedure endoscopiche, per l'induzione dell'anestesia, per l'ataralgesia in combinazione con analgesici (flunitrazepam *, midazolam *, diazepam, ecc.).

L'uso di alcuni ansiolitici in persone sane può essere giustificato in condizioni di stress reattivo acuto in situazioni estreme (incendio, disastro industriale, terremoto, ecc.). Va tenuto presente che l'ansia o la tensione associate allo stress quotidiano non sono un'indicazione per la nomina di ansiolitici, pertanto, non dovrebbero essere prescritti per condizioni di stress, in particolare con reazioni di dolore o malattie somatiche.

Le principali controindicazioni per la nomina di benzodiazepine sono ipersensibilità individuale, grave insufficienza epatica, grave miastenia grave, glaucoma, grave insufficienza respiratoria, atassia, tendenze suicide, dipendenza da droghe o alcol (ad eccezione del trattamento dei sintomi di astinenza acuti).

Dovresti evitare di assumere benzodiazepine durante la gravidanza (specialmente nel primo trimestre) e durante l'allattamento.

Le benzodiazepine attraversano facilmente la placenta. Ci sono prove che il clordiazepossido e il diazepam aumentano il rischio di malformazioni congenite quando somministrati nel primo trimestre di gravidanza. Anche altri farmaci in questo gruppo possono aumentare questo rischio, pertanto la prescrizione di benzodiazepine durante la gravidanza deve essere affrontata con molta attenzione e utilizzata solo in assenza di un'alternativa, confrontando il possibile rischio per il feto e il beneficio per la madre.

Quando si prescrivono benzodiazepine (clonazepam, diazepam, ecc.) Durante la gravidanza a donne con epilessia, si deve tenere presente che ci sono segnalazioni di un aumento dell'incidenza di malformazioni congenite nei bambini le cui madri hanno assunto anticonvulsivanti durante la gravidanza, una relazione causale tra questi fatti non è stata ancora stabilita. D'altra parte, nelle donne che assumono anticonvulsivanti (p. Es., Clonazepam), l'interruzione prima o durante la gravidanza è possibile solo nei casi in cui le crisi sono lievi e rare se non trattate, e se la probabilità di epilettico e sintomi di astinenza è valutata come bassa.

L'uso di derivati \u200b\u200bdelle benzodiazepine nel terzo trimestre di gravidanza (soprattutto nelle ultime settimane) può portare all'accumulo del farmaco nei tessuti del feto e, di conseguenza, alla depressione del sistema nervoso centrale nei neonati. In questo caso, i neonati possono presentare debolezza muscolare, ipotermia, depressione respiratoria e riflesso di suzione alterato.

Uso a lungo termine di benzodiazepine durante la gravidanza, incl. nelle fasi avanzate, può portare a dipendenza fisica e sintomi di astinenza nel neonato.

Le benzodiazepine sono usate con cautela (solo per indicazioni rigorose) durante il travaglio, ad esempio, la somministrazione parenterale di diazepam durante il travaglio pretermine o la distorsione prematura della placenta. Il diazepam a basse dosi, di regola, non ha un effetto negativo sul feto, tuttavia, l'uso di dosi elevate può causare disturbi del ritmo cardiaco nei neonati, diminuzione della pressione sanguigna, attacchi d'asma, debolezza muscolare, ipotermia e altri sintomi .

Poiché le benzodiazepine passano nel latte materno in quantità significative, i farmaci di questo gruppo non devono essere utilizzati dalle madri che allattano. Nei neonati, il metabolismo delle benzodiazepine avviene più lentamente che negli adulti, a seguito del quale questi farmaci ei loro metaboliti possono accumularsi nel corpo e causare sedazione. Questo può portare a difficoltà di alimentazione e perdita di peso nei neonati.

A dosi terapeutiche, le benzodiazepine di solito non influenzano la funzione respiratoria, non modificano la pressione sanguigna. Tuttavia, in pazienti con malattie polmonari ostruttive, sindrome da apnea notturna, ecc., Durante l'assunzione di questi farmaci, la condizione può peggiorare.

La somministrazione parenterale di benzodiazepine, soprattutto a pazienti anziani e senili, può portare a disturbi respiratori (apnea) e alla funzione cardiovascolare (ipotensione, bradicardia, fino all'arresto cardiaco).

Non è consigliabile utilizzare le benzodiazepine come unico trattamento per l'ansia in combinazione con depressione o depressione grave. sono possibili tentativi di suicidio (le benzodiazepine possono aumentare la manifestazione della depressione). Tuttavia, alcuni degli ansiolitici delle benzodiazepine (alprazolam, lorazepam, oxazepam) sono efficaci nel trattamento dell'ansia associata a stati depressivi di varia origine (solitamente in combinazione con antidepressivi).

Poiché la maggior parte delle benzodiazepine subisce biotrasformazione nel fegato, se la sua funzione è compromessa, la durata dell'effetto terapeutico di questi farmaci può cambiare e possono verificarsi gravi effetti collaterali. A questo proposito, si deve prestare particolare attenzione quando si prescrivono benzodiazepine a pazienti con funzionalità epatica compromessa.

L'uso di ansiolitici nei bambini e negli adolescenti sotto i 18 anni è giustificato solo in casi eccezionali, con indicazioni chiaramente giustificate, mentre la durata del trattamento dovrebbe essere minima.

I pazienti anziani e senili, i pazienti debilitati, i bambini (soprattutto quelli piccoli) sono generalmente più sensibili all'effetto neurotropico delle benzodiazepine. In particolare, i pazienti di età superiore ai 65 anni dovrebbero evitare l'uso sistematico di benzodiazepine (soprattutto a lunga durata d'azione), perché l'assunzione di questi farmaci può portare a conseguenze indesiderabili sotto forma di eccessiva sedazione, vertigini, disorientamento e coordinazione dei movimenti. Questa può essere la causa della caduta dei pazienti e delle relative fratture.

Sfavorevole effetti collaterali quando si assumono benzodiazepine, ci sono segni di depressione del SNC, incl. sonnolenza diurna, letargia, debolezza muscolare, ottusità delle emozioni, mal di testa, vertigini, atassia, ecc. È possibile un deterioramento cognitivo (ad esempio, con l'uso prolungato di diazepam, fenazepam).

In connessione con una diminuzione della velocità delle reazioni psicomotorie, un indebolimento della concentrazione dell'attenzione, gli ansiolitici dovrebbero essere prescritti con cautela in regime ambulatoriale, incl. pazienti il \u200b\u200bcui lavoro richiede una rapida reazione mentale e fisica ed è anche associato a una maggiore concentrazione di attenzione (conducenti di veicoli, ecc.).

Quando si assumono ansiolitici benzodiazepinici, sono possibili reazioni paradossali (agitazione acuta, ansia, allucinazioni, incubi, attacchi di rabbia, comportamento inappropriato), più spesso manifestate nei bambini, nei pazienti anziani e nei malati mentali. Se si verificano reazioni paradossali, il farmaco deve essere sospeso immediatamente.

Dopo aver assunto alcuni farmaci, principalmente a lunga durata d'azione (ad esempio diazepam), è possibile la sindrome post-effetto (debolezza muscolare, riduzione delle prestazioni, ecc.).

L'uso di ansiolitici può portare allo sviluppo di dipendenza (una diminuzione dell'effetto con un uso prolungato), nonché alla formazione di dipendenza da droghe (fisica e / o mentale) e al verificarsi di sindrome da astinenza. Il rischio di dipendenza aumenta con l'uso a lungo termine (oltre 6 mesi), specialmente a dosi elevate, e in pazienti con una storia di dipendenza da droghe e alcol.

Con un brusco ritiro del farmaco sullo sfondo della tossicodipendenza, può verificarsi una sindrome da astinenza (tremore, convulsioni, vomito, sudorazione eccessiva), nei casi più gravi: depersonalizzazione, allucinazioni, crisi epilettiche (interruzione improvvisa nell'epilessia).

Va ricordato che il trattamento con ansiolitici può essere effettuato solo sotto la supervisione di un medico. Quando si prescrivono benzodiazepine per il trattamento dei disturbi d'ansia, è necessario osservare il principio di aumentare gradualmente la dose, dall'efficacia più bassa a quella ottimale per ottenere un effetto terapeutico (ad eccezione delle condizioni acute). Il corso del trattamento deve essere il più breve possibile, dopodiché è necessaria una rivalutazione delle condizioni del paziente per decidere se continuare la terapia. A causa della possibilità di sviluppare dipendenza e della comparsa di tossicodipendenza, la Commissione di conciliazione dell'OMS (1996) non raccomanda l'uso continuo di benzodiazepine per più di 2-3 settimane. Se è necessario un trattamento a lungo termine (diversi mesi), il corso deve essere eseguito secondo il metodo della terapia intermittente, interrompendo l'assunzione per diversi giorni, seguito dalla nomina della stessa dose selezionata individualmente. La sospensione deve essere effettuata riducendo gradualmente la dose per ridurre il rischio di astinenza.

I tranquillanti sono farmaci che vengono utilizzati per alleviare ansia, ansia, stress e depressione. I farmaci in questo gruppo sono anche chiamati ansiolitici. Il nome deriva da due parole greche che significano letteralmente - dissolvenza dell'ansia.

L'effetto tranquillizzante si manifesta come segue:

rilassamento della tensione interna;
ridurre la sensazione di ansia, ansia, paure.

L'effetto sulle funzioni cognitive, cioè sulle funzioni cognitive del cervello, questi farmaci non hanno, o è estremamente debole. Inoltre non influenzano i disturbi mentali: allucinazioni, idee deliranti.

Le indicazioni per l'uso per tutti i tranquillanti sono diverse. Sono anche prescritti per eliminare l'acuto - per un breve ciclo di trattamento.

65 anni fa ...

Il primo tranquillante è stato creato nel 1951. Si chiamava Meprobamat. Fu testato clinicamente solo quattro anni dopo, nel 1955 anno. E il nome del gruppo - tranquillanti - apparve anche più tardi, nel 1957.

I tranquillanti benzodiazepinici furono creati nel 1959, il primo farmaco lo fu. Allo stesso tempo, è stata riscontrata efficacia ansiolitica nell'antistaminico Hydroxyzine.

Oggi il gruppo di tranquillanti comprende circa una dozzina di sostanze con nomi comuni internazionali, l'elenco dei farmaci per nomi commerciali è molto più ampio: diverse dozzine.

Differenza tra tranquillanti e antidepressivi

I tranquillanti con la loro azione riducono la gravità delle manifestazioni emotive, che siano emozioni positive o negative.

Gli antidepressivi, d'altra parte, "sollevano l'umore", cioè aiutano a rafforzare le emozioni positive e ridurre quelle negative.

C'è anche una differenza nel meccanismo d'azione. Gli ansiolitici stimolano l'attività delle benzodiazepine e dei recettori GABAergici, sopprimendo il sistema limbico.

Gli antidepressivi sono anche inibitori della ricaptazione della serotonina, una sostanza che migliora l'umore. Sotto l'azione degli antidepressivi, la concentrazione di serotonina nella fessura sinaptica aumenta, di conseguenza la sua efficacia aumenta.

Classificazione dei farmaci di gruppo

L'intero gruppo di tranquillanti è diviso in sottogruppi, in base all'interazione dei farmaci con tipi diversi recettori:

agonisti del recettore delle benzodiazepine (tranquillanti benzodiazepinici) -, Closepid, Mezapam, Tofisopam;
agonisti del recettore della serotonina — ;
sostanze con diversi tipi di azione -, Amisil, Mebikar.

Il primo sottogruppo viene utilizzato più spesso. Include farmaci derivati \u200b\u200bdalle benzodiazepine. Per loro esiste anche una classificazione basata sulla durata dell'azione del farmaco:

agenti a lunga durata d'azione - questi includono Phenazepam e Chlorazepam, il loro effetto dura fino a 48 ore;
agenti ad azione media - questi sono Alprazolam e Nosepam, rimangono efficaci per 24 ore;
al terzo gruppo - breve recitazione - include il farmaco Midazolam, la durata della sua azione è inferiore a sei ore.

C'è un altro tipo di classificazione - per generazione:

i primissimi tranquillanti, o prima generazione - idrossizina e meprobamato;
per seconda generazione includere tranquillanti benzodiazepinici -, Chlorazepam;
nel terza generazione il farmaco è incluso.

Per struttura chimica, ci sono:

derivati \u200b\u200bdelle benzodiazepine - Phenazepam, Diazepam;
esteri carbammici - Meprobamato;
derivati \u200b\u200bdella difenilammina -;
derivati \u200b\u200bdi diversi gruppi -.

esso gruppo separato farmaci in cui gli effetti sedativi e ipnotici sono ridotti al minimo. La soppressione cognitiva non appare. Grazie a ciò, i farmaci possono essere assunti durante la giornata lavorativa.

Uno dei rappresentanti degli ansiolitici diurni è Grandaxin. Il principio attivo di questo farmaco è il tofisopam.

Disponibile in compresse. L'azione farmacologica è simile a quella dei tranquillanti benzodiazepinici, ad eccezione dell'effetto ipnotico. Mostrato a, situazioni stressanti, con grave sindrome premestruale e climaterica.

Il dosaggio è selezionato individualmente, una media di 150 mg al giorno per tre dosi. Gli effetti collaterali includono mal di testa e sintomi dispeptici.

Controindicato in caso di insufficienza respiratoria, durante la gravidanza e l'allattamento.

Farmaci benzodiazepinici

I tranquillanti benzodiazepinici possono avere i seguenti effetti sul corpo:

ansiolitico - la cosa principale per questo gruppo, eliminare l'ansia;
sedativo - lieve effetto sedativo;
ipnotico atto;
rilassante muscolare, cioè, aiutando ad eliminare la tensione muscolare;
anticonvulsivante.

La presenza di questi effetti è dovuta all'influenza dei farmaci sul sistema limbico del cervello. I tranquillanti delle benzodiazepine hanno l'effetto più forte sull'ippocampo. Effetto meno pronunciato - sull'ipotalamo e sulla formazione reticolare del cervello. Nell'ippocampo, questi farmaci inibiscono il percorso inverso degli impulsi nervosi.

Questo meccanismo d'azione è associato all'effetto di questi farmaci sui recettori delle benzodiazepine. A loro volta, hanno una stretta relazione con i recettori GABAergici.

Pertanto, quando gli ansiolitici delle benzodiazepine stimolano i propri recettori, vengono stimolati anche altri recettori. Grazie a ciò, si verifica un effetto ansiolitico e sedativo.

La capacità di rilassare i muscoli tesi nei tranquillanti è dovuta all'inibizione dei riflessi spinali - impulsi che emanano dal midollo spinale. Lo stesso effetto determina e.

Per la loro struttura, i tranquillanti delle benzodiazepine sono sostanze lipofile. Grazie a questa proprietà, sono in grado di penetrare facilmente le barriere biologiche del corpo, compreso il sangue-cervello.

Nel corpo, questi farmaci formano un legame con le proteine \u200b\u200bdel plasma sanguigno. Inoltre, sono in grado di accumularsi nel tessuto adiposo. Sono escreti attraverso i reni e in piccole quantità attraverso l'intestino.

Per i tranquillanti della serie delle benzodiazepine, esiste un antagonista usato per il sovradosaggio: Flumazenil. La sua azione si basa sul blocco dei recettori delle benzodiazepine. Di conseguenza, i tranquillanti non possono formare un legame con loro e non hanno il loro effetto.

Il fenazepam è il più popolare

Disponibile sotto forma di compresse e soluzione iniettabile. L'azione farmacologica è caratterizzata da pronunciata effetto ansiolitico, moderato effetto anticonvulsivante, miorilassante e ipnotico.

L'azione si basa sulla stimolazione dei recettori GABA, mediata attraverso la stimolazione dei recettori delle benzodiazepine. Allo stesso tempo, l'eccitabilità delle formazioni sottocorticali nel cervello diminuisce, l'attività dei neuroni spinali diminuisce.

Il farmaco è indicato per quanto segue condizioni patologiche:

sentimenti come ansia, paura, instabilità emotiva;
psicosi reattive acute;
disordini del sonno.

Le compresse di fenazepam sono prescritte in una dose fino a 1 mg. Nel trattamento dei disturbi del sonno, una singola dose è di 0,25 mg. Lo stress acuto o la psicosi reattiva richiedono una dose aumentata - fino a 3 mg.

Tra gli effetti collaterali, si notano disturbi cognitivi minori: memoria e attenzione compromesse. Possono verificarsi capogiri e mal di testa, disturbi dispeptici, reazioni allergiche. L'uso a lungo termine contribuisce allo sviluppo della sindrome da dipendenza.

Il farmaco è controindicato nelle seguenti condizioni:

debolezza muscolare congenita;
grave patologia dei reni e del fegato;
prendendo altri tranquillanti e antipsicotici;
il periodo di gravidanza e allattamento.

Nosepam: popolare e poco costoso

Il farmaco proviene dal secondo sottogruppo di tranquillanti benzodiazepinici. Il principio attivo è l'oxazepam. Ha un pronunciato effetto ansiolitico e sedativo. C'è un moderato effetto anticonvulsivante. Il meccanismo d'azione è simile al fenazepam.

È indicato per le seguenti condizioni patologiche:

, in particolare, nelle donne in menopausa.

Il dosaggio del farmaco viene selezionato individualmente e può raggiungere i 120 mg al giorno. Gli effetti collaterali includono vertigini e mal di testa, ridotta attenzione e andatura.

Possono comparire disturbi dell'equilibrio mentale - instabilità emotiva. Nel sangue si possono trovare leucopenia e agranulocitosi. Disturbi dispeptici e urinari. Con l'uso prolungato, può anche svilupparsi la sindrome da dipendenza.

Controindicato se c'è:

disturbi della coscienza: shock, coma;
avvelenamento acuto da alcol;
assumere altri farmaci psicotropi con un effetto deprimente sul sistema nervoso centrale;
debolezza muscolare congenita;
glaucoma ad angolo chiuso;
broncopneumopatia cronica ostruttiva;
disturbi depressivi;
il periodo di gravidanza e allattamento;
età inferiore a sei anni.

Tranquillante della serotonina

Il farmaco del secondo sottogruppo è un agonista del recettore della serotonina - o. È in grado di legarsi ai recettori della serotonina e della dopamina. L'effetto principale, come quello dei tranquillanti benzodiazepinici, è ansiolitico.

Si sviluppa più lentamente, entro due settimane. Il buspirone non è caratterizzato da effetti sedativi, ipnotici e miorilassanti.

Nel corpo, il farmaco si lega anche alle proteine \u200b\u200bplasmatiche. Tutto il suo metabolismo avviene nel fegato e la sostanza viene escreta sotto forma di metaboliti attraverso i reni.

Indicato per il trattamento di diverse condizioni d'ansia. In controindicazioni all'assunzione del farmaco, condizioni come la gravidanza e l'allattamento al seno, gravi patologie del cuore, del fegato e dei reni.

La dose iniziale per il trattamento è di 15 mg al giorno, suddivisa in tre dosi. Se necessario, la dose può essere aumentata a 25 mg.

Farmaci non classificati

Il terzo gruppo comprende diversi tranquillanti che non possono essere classificati.

Amisil

Il farmaco Amisil è un antagonista anticolinergico centrale. Il suo effetto principale è sedativo. È associato alla soppressione dei recettori m-colinergici situati nel cervello.

Ha anche un effetto anticonvulsivante ed è in grado di inibire il centro della tosse nel midollo allungato.

Idrossizina (Atarax)

L'idrossizina, o, è un derivato del difenilmetano. Questo è uno dei più antichi tranquillanti che non hanno perso la loro efficacia oggi. L'effetto ansiolitico è moderato. Questo farmaco ha altri effetti:

calmante;
antiemetico;
antistaminico.

Il farmaco è in grado di penetrare le barriere biologiche del corpo. Il metabolismo si verifica nel fegato, il principale metabolita è la cetirizina è un potente antistaminico.

Atarax è mostrato nelle seguenti condizioni patologiche:

ansia grave;
neurologico e disordini mentaliaccompagnato da stress interno e instabilità emotiva;
nel trattamento dell'alcolismo cronico.

Il farmaco è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento, con intolleranza all'idrossizina stessa o ai suoi metaboliti.
La dose terapeutica varia da 25 a 100 mg, suddivisa in più dosi nell'arco della giornata.

Cosa puoi acquistare senza prescrizione?

Quasi tutti i tranquillanti sono disponibili in farmacia con prescrizione medica, ma gli ansiolitici diurni possono anche essere acquistati senza prescrizione medica, come suggerito sopra.

I farmaci di questo gruppo sono indispensabili nel trattamento di disturbi d'ansia, nevrosi e disturbi del sonno. Tuttavia, tutti, ad eccezione di quelli diurni, sono prescritti per un breve corso, poiché la dipendenza e la tossicodipendenza si sviluppano rapidamente in loro.