Психотропні ліки - група транквілізатори. транквілізатори

Відповідно до сучасної класифікації транквілізатори поділяються на похідні бензодіазепіну (еленіум, седуксен, феназепам, тазепам, лоразепам, мезапам, гідазепам), карбамінової ефіри заміщений пропандиола (мепробамат), похідні дифенилметана (амизил), транквілізатори різних хімічних груп (грандаксин, мебікар, оксілідін, триоксазин ).

АМІЗ (Amizylum)

Синоніми: Актозін, бенактизин, Луціділ, Транквіллін, Амітакон, Бенактіна, Кафрон, Цеванол, Нерватіл, Неуробензіл, Паразан, Фобекс, Прокалм, Суавітіл і ін.

Фармакологічна дія. Центральний холинолитик. Надає спазмолітичну (що знімає спазми), антигістамінний, антисеротониновое, месгноанестезіруюшее, седативну (заспокійливу) та антипаркінсонічна дію.

Показання до застосування. Неврози і невротичні розлади, паркінсонізм; в якості коректора нейролептической терапії (лікування лікарськими засобами, що надають гальмівну дію на центральну нервову систему і в звичайних дозах не викликають снодійного ефекту) для попередження екстрапірамідних розладів (порушень координації руху зі зменшенням їх об'єму і тремтінням).

Спосіб застосування та дози. Всередину 0,001-0,002 г 3-4 рази на день, в окремих випадках за призначенням лікаря добову дозу збільшують до 0,01-0,012 р

Побічна дія. Сухість і анестезія (втрата чутливості) слизової оболонки рота, тахікардія (прискорене серцебиття), розширення зіниць, диспепсичні явища (розлади травлення); при передозуванні і поганій переносимості головний біль, запаморочення, ейфорія (безпричинне благодушний настрій), безсоння, галюцинації (марення, бачення, що набувають характеру реальності).

Протипоказання. Глаукома (підвищений внутрішньоочний тиск).

Форма випуску. Таблетки по 0,001-0,002 г і порошок.

Умови зберігання. Список А. У сухому прохолодному місці в герметично закритій тарі.

Гідазепам (Gidazepamum)

Фармакологічна дія. Транквілізатор, який надає анксіолітичну (протівотревожное) і протисудомну дію. Відрізняється від інших транквілізаторів наявністю активуючого ефекту; слабовираженним міорелаксантну (розслаблюючим м'язи) дією.

Показання до застосування. Гідазепам призначають дорослим як "денного" транквілізатора при невротичних, неврозоподібних, психопатичних і психопатоподібних астенія, мігрені, при станах, що супроводжуються тривогою, страхом, підвищеною дратівливістю, напруженістю, нав'язливими, порушеннями сну, а також при емоційній лабільності (нестійкості), для купірування (зняття) синдрому абстиненції (стану, що виникає в результаті різкого припинення прийому алкоголю) при алкоголізмі і в період ремісії (тимчасового ослаблення або зникнення ознак захворювання) хворим на хронічний алкоголізм.

Спосіб застосування та дози. Призначають всередину по 0,02-0,05 г 3 рази на день, поступово підвищуючи дозу. Середня добова доза при лікуванні хворих з невротичними, неврозоподібними, психопатичними, психоподібними станами становить 0,06-0,2 г, при мігрені і логоневрозах (заїкання) - 0,04-0,06 г.

Слід уникати препаратів алкогольних абстинентних станів початкова доза дорівнює 0,05 г, середня добова - 0,15 г. Вища добова доза дорівнює 0,5 г. В період ремісії гідазепам застосовують як засіб підтримуючої терапії при розвитку невротичних станів у середній добовій дозі 0, 05-0,15 м

Тривалість курсу лікування Гідазепаму визначається станом хворого і переносимістю препарату і складає від декількох днів до 3-4 міс.

Побічна дія та протипоказання такі ж, як для інших транквілізаторів (феназепам, лоразепам, мезапам, тазепам).

Форма випуску. Таблетки по 0,02 і 0,05 г (20 і 50 мг).

Умови зберігання. Список Б. У сухому, захищеному від світла місці.

Грандаксин (Grandaxinum)

Синоніми: Тофізопам.

Фармакологічна дія. Подібно седуксену володіє транквілізіруюшей активністю, але відрізняється рядом властивостей: не викликає сонливості, не робить міорелаксіруюшего (розслабляючого м'язи) і протисудомної дії.

Показання до застосування. Застосовують при неврозах і неврозоподібних станах, що супроводжуються напругою, вегетативними розладами, Помірно вираженим страхом, а також при станах, що характеризуються апатією (байдужістю), зниженою активністю. Показаний також при синдромі алкогольної абстиненції (стані, що виникає в результаті раптового припинення прийому алкоголю).

Спосіб застосування та дози. Призначають всередину по 0,05-0,1 г (50-100 мг) 1-3 рази на день.

Побічна дія. При лікуванні грандаксин можливий розвиток підвищеної збудливості, що вимагає відміни препарату або зменшення дози. Можливі диспепсичні явища (розлади травлення), алергічні реакції (свербіж шкіри, висип), що також вимагає відміни препарату.

Протипоказання. Не слід призначати препарат жінкам у перші 3 місяці. вагітності. Необхідно дотримуватися обережності при призначенні препарату психопатоподібними порушеннями, що супроводжуються підвищеною збудливістю, дратівливістю, при абстинентному синдромі (стані, що виникає в результаті раптового припинення прийому наркотичного засобу або алкоголю). Відсутність виражених міорелаксантну і гіпноседативними (заспокійливих, снодійних) властивостей дозволяє призначати мезапам ослабленим хворим і особам похилого віку.

Спосіб застосування та дози. Всередину, незалежно від прийому їжі. Лікування дорослих починають з дози 0,005 г (5 мг). Середня разова доза для дорослих -0,01-0,02 г, середня добова доза - 0,03-0,04 м Вища добова доза - 0,06-0,07 г. Добову дозу розподіляють на 2-3 прийоми. Терапевтичний ефект проявляється на 8-15 добу, після чого переходять на підтримуючу терапію в індивідуально підібраних дозах. Тривалість курсу не повинна перевищувати 2 міс. Повторний курс можна призначати не менше ніж через 3 тижні.

Людям похилого віку і підліткам призначають 0,01-0,02 г (10-20 мг) препарату в день.

При лікуванні дітей рекомендується використовувати спеціальну лікарську форму мезапама - гранули (для приготування суспензії). У флакон, що містить 20 г гранул, наливають свіжопрокип'яченої охолоджену воду до мітки, відповідної 100 мл, і збовтують. Отримана суспензія солодкого смаку, в 1 мл міститься 0,0004 г (0,4 мг) мезапама Необхідна кількість мезапама відмірюють дозировочной ложкою. Дози підбирають індивідуально відповідно до віку дитини і тяжкістю захворювання (1-2 роки: разова доза - 1 мг (2,5 мл), добова - 2-3 мг (5-7,5 мл); 3-6 років: разова доза - 1-2 мг (2,5-5 мл), добова - 3-6 мг (7,5-15 мл); 7-10 років: разова доза - 2-8 мг (5-20 мл), добова -6-24 мг (15-60 мл).

При необхідності дози можуть бути збільшені: вища разова доза для дітей до 6 років може становити 5 мг, для дітей 7 ^ 10 років - 20 мг; вищі добові дози - відповідно 15 і 60 мг.

При алкоголізмі мезапам призначають в середніх добових дозах короткими курсами протягом 1-2 тижнів.

Побічна дія. У перші дні прийому можливі денна сонливість, м'язова слабкість, легкі порушення координації рухів, в зв'язку з чим особам, робота яких вимагає швидкої психічної і фізичної реакції, препарат призначають з обережністю; в окремих випадках спостерігаються алергічні висипання на шкірі.

Протипоказання. важкі форми печінкової і ниркової патології, міастенія (м'язова слабкість), вагітність, індивідуальна непереносимість. Не слід призначати особам, діяльність яких пов'язана з швидкістю і високою точністю автоматичних рухів.

Форма випуску. Таблетки по 0,01 г в упаковці по 50 штук; гранули для приготування суспензії; гранули мезапама для дітей білого кольору з жовтуватим відтінком; випускають в банках оранжевого скла місткістю 150 мл з міткою, що позначає 100 мл. У кожній банці 20 г гранул, в яких міститься 0,04 г (40 мг) мезапама.

Умови зберігання.

Мепробамат (Meprobamat)

Синоніми: Мепротан, андаксин, седанів, Анеурал, Біобамат, Екваніл, Гадексіл, Гармонії, Мепавлон, Мепробан, Мепроспан, Мілтоун, Нефентін, Панкалма, Пертранквіл, Прокалмадіол, Кван, Рестеніл, Седазіл, Седрал, Тензонал, Транквіл, Транквілан, Транквілін, Транквізан і ін.

Фармакологічна дія. Транквілізатор, надає заспокійливу дію на центральну нервову систему, знімає емоційну напруженість, тривогу.

Показання до застосування. Нервово-психічні захворювання, особливо що супроводжуються почуттям страху, тривоги, напруженості, невротичні стани, декомпенсація психопатій.

Спосіб застосування та дози. Всередину по 0,2-0,4 г 2-3 рази на день, при необхідності дозу збільшують до 2-3 г / добу. При безсонні приймають 0,2-0,4-0,6 г перед сном. Вища разова доза для дорослих - 0,8 г, добова - Зг.

Побічна дія. В окремих випадках шкірні висипання, диспепсичні явища (розлади травлення), сонливість. Можливо звикання (ослаблення або відсутність ефекту при тривалому повторному застосуванні препарату).

Протипоказання. Робота, що вимагає швидкої психічної і рухової реакції, епілепсія.

Форма випуску. Таблетки по 0,2 г, в упаковці по 20 штук.

Умови зберігання.

Мепробамат входить також до складу комбінованого препарату корітрат.

Оксілідін (Oxylidinum)

Синоніми: Бензоклідіна гідрохлорид.

Фармакологічна дія. Викликає седативний (заспокійливий) і гіпотензивний (знижуючий артеріальний тиск) ефект, підсилює дію снодійних, наркотичних, анальгезирующих і местноанестезіруюшіх засобів.

Показання до застосування. Різко виражені депресії різного генезу (пригніченість, викликана різними причинами), психопатії та психоподібними стану, невротичні і неврозоподібні розлади з підвищеною збудливістю, психічною напруженістю, порушенням сну, психічні розлади на тлі органічної недостатності центральної нервової системи, Викликані різними причинами, при гіпертонічній хворобі з церебральними порушеннями (високому артеріальному тиску, що супроводжується мозковими порушеннями).

Спосіб застосування та дози. Всередину по 0,02-0,06 г на прийом до 0,2-0,3 г на добу; внутрішньом'язово - по 1 мл 2% розчину 2 рази на день, при необхідності дозу збільшують до 4-6 мл 5% розчину на добу.

Побічна дія. При підвищеній чутливості до препарату можливі сухість у роті, нудота, спрага, поліурія (рясне сечовиділення), відчуття легкого сп'яніння, шкірні висипання.

Протипоказання. Виражена гіпотонія (низький артеріальний тиск), захворювання нирок з порушенням функції.

Форма випуску. Таблетки по 0,02 г і 0,05 г в упаковці по 100 штук; ампули по 1 мл 2% і 5% розчину в упаковці по 10 штук.

Умови зберігання. Список Б. У захищеному від світла місці

Седуксен (Seduxen)

Синоніми: Апаурін, Валиум, Діазепам, Реланіум, Сибазон, Дукса, Бенседін, Ансіолін, Апозепам, Атиля, Діап, Фрідан, Лемброл, Пацітріан, Кветініл, Саромет, Серенамін, Серенсін, Сонакон, Стезолін, Усгамір, Валітран, Ватрала, Вивал і ін.

Фармакологічна дія. Надає заспокійливу вплив на центральну нервову систему, володіє миорелаксирующим (розслаблюючим м'язи) дією, проявляє протисудомну активність.

Показання до застосування. Седуксен призначають при різних нервово-психічних захворюваннях: неврозах, психопатіях, а також при неврозоподібних і псіхатоподобних станах при шизофренії, органічних ураженнях головного мозку, в тому числі при цереброваскулярних захворюваннях (захворюваннях судин мозку), при соматичних хворобах (захворюваннях внутрішніх органів і тканин), що супроводжуються ознаками емоційної напруги, тривоги, страху, підвищеною дратівливістю, сенестоіпохондріческой (психічними порушеннями, що характеризуються страхом за стан здоров'я і мнімной хворобливістю здорових органів), нав'язливими і фобічні розлади, при порушеннях сну. Застосовується також для купірування (зняття) психомоторного збудження і тривожної ажитації (рухового збудження на тлі тривоги і страху) при вказаних захворюваннях.

У дитячій неврологічній практиці седуксен призначають при невротичних і неврозоподібних станах, що супроводжуються переліченими вище явищами, а також головними болями, енурезом (нічним нетриманням сечі), розладом настрою і поведінки.

Седуксен застосовується при епілепсії для лікування судомних нападів (нападів), психічних епілептичних еквівалентів (короткочасних психічних розладів / Затьмарення свідомості або розлади настрою з переважанням тоскливости, злостивості, похмурості, страху /, що заміняють собою епілептичні припадки), для купірування епілептичного статусу (серії епілептичних припадків, в проміжках між якими свідомість повністю не відновлюється). У зв'язку з миорелаксирующим дією препарат застосовують також при різних спастичних станах.

У комплексі з іншими препаратами призначають седуксен для лікування синдрому абстиненції (стану, що виникає в результаті раптового припинення прийому алкоголю) при алкоголізмі.

У анестезіологічної практиці використовується для передопераційної підготовки хворих.

У дерматологічній практиці (лікуванні шкірних хвороб) застосовується при дерматозах, що зудять (шкірних захворюваннях).

Препарат зменшує нічну секрецію (виділення) шлункового соку, що може грати важливу роль при призначенні його в якості заспокійливого і снодійного кошти хворим з виразковою хворобою шлунка. Надає також антиаритмічну (нормалізує ритм серцевих скорочень) дію.

Спосіб застосування та дози. Приймають седуксен всередину, внутрішньовенно або внутрішньом'язово.

При прийомі всередину рекомендується призначати препарат дорослим, починаючи з дози 0,0025-0,005 г (2,5-5 мг) 1-2 рази на день, а потім поступово її збільшувати. Звичайно разова доза для дорослих становить 0,005-0,01 г (5-10 мг). В окремих випадках (при підвищеному збудженні, страхові, тривозі) разову дозу можна збільшити до 0,02 г (20 мг). При лікуванні в стаціонарі (лікарні) і при ретельному лікарському спостереженні добова доза може досягати 0,045 г (45 мг). При амбулаторному лікуванні (поза лікарнею) не рекомендується призначати більше 0,025 г (25 мг) на добу.

Максимальна добова доза -0,06 г (60 мг). Добову дозу дають в 2-3 прийоми.

При порушеннях сну дорослим призначають по 1-2 таблетки перед сном.

Дітям седуксен призначають всередину в наступних разових дозах: у віці від 1 року до 3 років -0,001 г (1 мг), від 3 до 7 років - 0,002 г (2 мг), від 7 років і старше - 0,003-0,005 г (3 -5 мг). Добові дози становлять, відповідно, 0,002 г (2 мг), 0,006 г (6 мг) і 0,008-0,01 г (8-10 мг).

Дітям старшого віку можна при необхідності збільшити добову дозу до 0,014-0,016 г (14-16 мг).

Форма випуску. Таблетки по 0.01 г в упаковці по 50 штук.

Умови зберігання. Список Б. У сухому, прохолодному місці.

Триоксазин (Trioxazin)

Синоніми: Тріметозін, Селоксазін.

Фармакологічна дія. "Денний" транквілізатор, позбавлений міорелаксіруюшего (розслабляючого м'язи) ефекту. Заспокоює центральну нервову систему.

Показання до застосування. Невротичні стани з яапеніямі збудження, страху, безсоння, підвищеної дратівливості, млявості, апатії, стомлюваності; ангіоневрози (порушення судинного тонусу).

Спосіб застосування та дози. Всередину по 0,3 г 2-3 рази на день, при необхідності дози збільшують до 1,8 г на добу.

Побічна дія. Сухість у роті, при застосуванні у великих дозах сонливість, млявість, слабкість, нудота.

Форма випуску. Таблетки по 0,3 г в упаковці по 20 штук.

Умови зберігання. Список Б. У захищеному від світла місці.

Феназепам (Phenazepaitium)

Фармакологічна дія. Феназепам яатяется високоактивним транквілізатором (засобом, що надає заспокійливу вплив на центрпьную нервову систему). За силою транквілізуючі і анксиолитического (що усуває тривогу) дії перевершує інші транквілізатори; має також виражену протисудомну, міорелаксантну (що розслабляє м'язи) і снодійну дію. При застосуванні разом зі снодійними і наркотичними засобами відбувається взаємне посилення впливу на центральну нервову систему.

Показання до застосування. Феназепам призначають при різних невротичних, неврозоподібних, психопатичних і психопатоподібних станах, що супроводжуються тривогою, страхом, підвищеною дратівливістю, емоційною лабільністю (нестійкістю). Препарат ефективний при нав'язливості, фобії (боязнь), іпохондричних синдромах (пригніченому стані, обумовленому страхом за своє здоров'я), в тому числі резистентних (стійких) до дії інших транквілізаторів, показаний також при психогенних психозах, панічних реакціях і ін., Так як знімає стан тривоги і страху. Феназепам по силі седативного (заспокійливої \u200b\u200bдії на центральну нервову систему) і головним чином усуває тривогу дії не поступається деяким нейролептиків (лікарських засобів, які надають гальмівну дію на центральну нервову систему і в звичайних дозах не викликає снодійного ефекту).

Феназепам застосовують також для купірування (зняття) алкогольної абстиненції (стану, що виникає в результаті раптового припинення прийому алкоголю). Крім того, призначають як протисудомну і снодійне засіб. За силою снодійного дії наближається до еуноктін.

Може також застосовуватися при підготовки до хірургічних операцій.

Спосіб застосування та дози. Призначають феназепам всередину у вигляді таблеток. В амбулаторних умовах (поза лікарнею) призначають дорослим 0,00025-0,0005 г (0,25-0,5 мг) 2-3 рази на день. В умовах стаціонару (лікарні) добова доза може бути збільшена до 0,003-0,005 г (3-5 мг); при лікуванні епілепсії добова доза становить від 0,002 до 0,01 г (2-10 мг).

Для купірування алкогольної абстиненції призначають по 0,0025-0,005 г (2,5-5 мг) в день. При розладах сну приймають по 0,00025-0,001 г (0,25-1 мг) за 20-30 хв до сну. Іноді дозу збільшують до 0,0025 г (2,5 мг). Максимальна добова доза не повинна перевищувати 0,01 г.

Побічна дія. можливе побічна дія таке ж, як для еленіум і седуксену. Слід враховувати, що в зв'язку з високою активністю феназепаму частіше можуть спостерігатися атаксія (порушення координації рухів), сонливість, м'язова слабкість, запаморочення.

Протипоказання. Важка міастенія (м'язова слабкість), виражені порушення функції печінки і нирок, вагітність.

Форма випуску. Таблетки по 0,0005 і 0,001 г (0,5 і 1 мг) в упаковці по 20 штук.

Умови зберігання. Список Б. У сухому, прохолодному, захищеному від світла місці.

Еленіум (Elenium)

Синоніми: Хлордиазепоксид, Лібріум, напотон, Хлозепид, Ансіакал, Бензодіапін, декаду, Дроксол, Еквінбрал, Лабітон, Ліксін, Новосел, Радепур, Сонімен, Тимозин, Віансін і ін.

Фармакологічна дія. Надає заспокійливу вплив на центральну нервову систему, викликає миорелаксацию (м'язове розслаблення).

Показання до застосування. Невротичні реакції і психічні захворювання з неврозоподобнимі розладами, явищами нав'язливості, тривоги, напруженості; перед і післяопераційний період; захворювання, що супроводжуються підвищенням м'язового тонусу.

Спосіб застосування та дози. Зазвичай призначають дорослим (всередину), починаючи з 0,005-0,01 г (5-10 мг) в день; при необхідності дозу поступово збільшують на 5-10 мг в день до добової дози 30-50 мг (в 3-4 прийоми). Ослабленим і літнім хворим препарат призначають в менших дозах, дітям залежно від віку - по 0,0025-0,005 г (2,5-5 мг) на прийом. Скасовують препарат, поступово зменшуючи дозу.

Побічна дія. Сонливість, запаморочення, свербіж шкіри, нудота, запор, зниження лібідо (зниження статевого потягу).

Протипоказання. Гострі захворювання печінки і нирок, міастенія (м'язова слабкість), робота, що вимагає швидкої психічної та фізичної реакції.

Форма випуску. Таблетки по 0,05 г в упаковці по 50 штук; ампули, що містять по 100 мг препарату, в коробці по 5 штук в комплекті з водою дистильованою 2 мл.

Умови зберігання. Список Б. У захищеному від світла місці.

Анксиолитики (від лат. anxietas - тривожний стан, страх + грец. lytikos - здатний розчиняти, що послабляє), або транквілізатори (від лат. tranquillo - заспокоювати), або атарактики (від грец. ataraxia - незворушність) - психотропні засоби, що зменшують вираженість або пригнічують тривогу, страх, занепокоєння, емоційна напруга.

Поява перших транквілізаторів відноситься до 50-х років XX ст. До цього для корекції тривожних станів використовувалися алкоголь, опіум, броміди (з початку XIX ст.), Барбітурати (з початку XX ст.) Та ін. Засоби.

У 1952 р в ході пошуку центральних міорелаксантів був синтезований мепробамат (Мепротан). У 60-х роках в ряді клінічних досліджень були виявлені анксіолітичні властивості (при прийомі у високих дозах - 100-400 мг / добу) у гидроксизина (Атаракс) - одного з перших протигістамінних коштів, антагоніста Н 1 -гістамінових рецепторів, що застосовувався в дерматології з 1955 р до першого покоління анксиолитиков відносять також тріметозін (Триоксазин, анульований в 1996 г.), центральний холинолитик бенактизин (Амизил), атипові анксіолитики мебікар і бензоклідін (оксілідін).

Широке застосування в медичній практиці лікарські засоби групи анксіолітиків отримали починаючи з 60-х років XX ст., Коли з'явилися перші транквілізатори - похідні бензодіазепіну: хлордиазепоксид (Лібріум, 1960 г.) і діазепам (Валиум, 1962 г.).

Історично можна виділити 3 покоління анксиолитиков:

Анксиолитики першого покоління (мепробамат, гидроксизин, бенактизин і ін.);

Анксиолитики другого покоління (препарати бензодіазепінового ряду);

Анксиолитики третього покоління (буспирон і ін.).

Існує кілька класифікацій лікарських засобів, що відносяться до групи анксіолітиків: за хімічною структурою, механізмом дії, фармакокинетическим і фармакодинамическим особливостям та ін.

За класифікацією М.Д. Машковська анксіолитики представлені кількома класами хімічних сполук:

Похідні бензодіазепіну (бензодіазепіни);

Карбамінової ефіри заміщеного пропандиола (мепробамат);

Похідні дифенилметана (бенактизин, гидроксизин);

Транквілізатори різних хімічних груп (бензоклідін, буспирон, мебікар і ін.).

Відповідно до класифікації Д.А. Харкевича, за механізмом дії анксіолитики можна розділити на наступні групи:

Агоністи бензодіазепінових рецепторів (діазепам, феназепам та ін.);

Агоністи серотонінових рецепторів (буспирон);

речовини різного типу дії (бенактизин і ін.).

Механізми дії анксіолітиків досі до кінця не розкриті. Дія анксиолитиков проявляється за рахунок зменшення збудливості підкіркових областей головного мозку (лімбічна система, таламус, гіпоталамус), відповідальних за здійснення емоційних реакцій, гальмування взаємодії цих структур з корою головного мозку, а також пригнічення полісінаптіческіх спінальних рефлексів.

У нейрохимическом аспекті різні анксіолитики розрізняються за особливостями дії. Вплив на норадренергічну, дофаминергическую, серотонінергічну системи виражено у них у відносно слабкому ступені (виняток становить буспирон). Ефекти бензодіазепінів опосередковані впливом на ГАМКергіческіх систему мозку.

В даний час лідируюче положення по широті застосування серед ЛЗ групи анксіолітиків продовжують займати похідні бензодіазепіну. Більшість анксіолітиків бензодіазепінових структури є похідними 1,4-бензодіазепіну. Основа хімічної структури бензодіазепінів складається з бензольного кільця, з'єднаного з семічленную гетероциклическим кільцем, що містить два атоми азоту (діазепіну) в позиціях 1 і 4. Всі використовувані в клініці похідні бензодіазепіну мають також друге бензольне кільце, приєднане до вуглецю в позиції 5. Для прояви активності істотним є наявність галогену або нітрогрупи в 7 положенні. Деякі сполуки групибензодіазепінів містять в молекулі залишок 1,5-бензодіазепіну (клобазам) або 2,3-бензодіазепіну (тофізопам).

У зв'язку з легкої замещаемості радикалів з різних положень в молекулі бензодіазепіну було синтезовано і досліджено понад 3 тисячі з'єднань, з яких кілька десятків зареєстровані в різних країнах в якості лікарських засобів.

Відповідно до заступниками в діазепіновом кільці бензодіазепіни можна класифікувати наступним чином:

2-кето-бензодіазепіни містять кето-групи при атомі вуглецю в позиції 2 (діазепам, дікалія клоразепат, флуразепам * та ін.);

3-гідрокси-бензодіазепіни містять гідрокси-групу при атомі вуглецю в позиції 3 (оксазепам *, лоразепам, темазепам *);

Тріазолобензодіазепіни містять триазолового кільце, поєднане з діазепіновим кільцем через атом азоту в положенні 1 і атом вуглецю в положенні 2 (алпразолам, триазолам *, естазолам *).

Можлива наявність і інших додаткових заступників в структурі бензодіазепіну, наприклад, імідазо-група (мідазолам *) і ін.

Електрофізіологічні дослідження, проведені в 60-70-і рр. XX ст., Показали, що бензодіазепіни посилюють ГАМКергіческіх передачу в ЦНС. Механізм дії бензодіазепінів став зрозумілий після того, як в 1977 р за допомогою радіолігандного методу в головному мозку людини і тварин були виявлені місця специфічного зв'язування бензодіазепінів, т.зв. бензодіазепінових рецепторів (БД-рецептори). Надалі в експериментах in vitro і in vivo була виявлена \u200b\u200bкореляція між здатністю різних бензодіазепінів зв'язуватися з цими ділянками і їх фармакологічної активності. Методами авторадиографии і електронної мікроскопії було показано, що БД-рецептори локалізовані головним чином в синапсах ЦНС, переважно на постсинаптичних мембранах. Показана гетерогенність БД-рецепторів, які представлені в мозку ссавців принаймні двома підтипами - БД 1 і БД 2.

Після виявлення місць специфічного зв'язування бензодіазепінів почався пошук ендогенних сполук, що взаємодіють з БД-рецепторами, т.зв. ендогенних лігандів. Як ендогенних лігандів БД-рецепторів розглядається велика кількість з'єднань: пептиди, пурини, нікотинамід, гіпоксантин, бета-карболіни, інгібітор зв'язування діазепаму (DBI) і ін., однак остаточно природа ендогенного ліганда БД-рецепторів не з'ясована.

В даний час вважається, що бензодіазепіни взаємодіють зі специфічними бензодіазепіновими рецепторами (є агоністами цих рецепторів), що входять до складу постсинаптичного ГАМК А-рецепторні комплексу в лімбічної системи мозку, таламусі, гіпоталамусі, висхідній ретикулярної формації стовбура мозку і вставних нейронах бічних рогів спинного мозку . Бензодіазепіни підвищують чутливість ГАМК-рецепторів до медіатора (ГАМК), що обумовлює підвищення частоти відкриття в цитоплазматичної мембрані нейронів каналів для вхідних струмів іонів хлору. В результаті відбувається посилення гальмівного впливу ГАМК і пригнічення міжнейронної передачі у відповідних відділах ЦНС.

Вплив на ГАМК-трансмісію - основний механізм дії бензодіазепінових анксіолітиків. Певну роль в реалізації ефектів бензодіазепінових анксіолітиків можуть грати і інші медіаторні системи мозку.

Бензодіазепіни мають широкий спектр фармакологічної дії, що включає анксіолітичну, седативну, снодійну, міорелаксуючу, протисудомну, амнестичного і ін.

Ефекти бензодіазепінів обумовлені впливом на різні відділи ЦНС: мигдалеподібної комплекс лімбічної системи (анксіолітичний), ретикулярну формацію стовбура головного мозку і неспецифічні ядра таламуса, гіпоталамуса (седативний і снодійний), гіпокамп (протисудомний).

Основним ефектом, характерним для всіх лікарських засобів, об'єднаних в групу анксиолитиков, і обумовлює застосування цих засобів при всіх видах тривожних розладів, є анксиолитический (протівотревожний). Анксіолітичну дію проявляється зменшенням тривоги, страху (антіфобіческім дію), емоційної напруженості.

Седативну (заспокійливу) дію проявляється зменшенням психомоторной збудливості, денної активності, зниженням концентрації уваги, зменшенням швидкості реакції і ін.

Снодійний (гіпнотичний) ефект виражається в полегшенні настання сну і збільшення його тривалості. Гнітюче дію транквілізаторів на ЦНС сприяє взаємному посиленню ефектів снодійних, наркозних і анальгезирующих засобів.

Міорелаксуючий активність (розслаблення скелетної мускулатури) обумовлена \u200b\u200bпереважно гальмуванням полісинаптичних спінальних рефлексів. Бензодіазепіни можуть також надавати і безпосереднє пригнічуючий вплив на рухові нерви і функцію м'язів. Міорелаксуючий ефект при застосуванні транквілізаторів часто є позитивним фактором для зняття напруги, збудження, в т.ч. рухового, але може і обмежувати використання препаратів у пацієнтів, робота яких вимагає швидкої психічної і фізичної реакції. Слід враховувати, що міорелаксуючу дію може проявлятися відчуттям млявості, слабкості і ін.

Протисудомну дію проявляється в придушенні поширення епілептогенного активності, що виникає в епілептогенного осередках в корі, таламусі і лимбических структурах. Протисудомну дію пов'язано не тільки з впливом на ГАМК А-рецепторні комплекс, але також обумовлено впливом на потенціал-залежні натрієві канали.

Амнестичного дію (здатність викликати амнезію) проявляється переважно при парентеральному застосуванні (діазепам, мідазолам * та ін.). Механізм цього ефекту поки не ясний.

У спектрі дії деяких транквілізаторів іноді виділяють додаткові ефекти, в т.ч. вегетостабілізуючий. Вегетостабілізуючий ефект пов'язаний з нормалізацією функціональної активності вегетативної нервової системи. Клінічно цей ефект може виражатися зменшенням вегетативних проявів тривоги (нестабільність артеріального тиску, тахікардія, пітливість, порушення функції шлунково-кишкового тракту та ін.). Вираженим вегетотропним дією володіють тофізопам, діазепам, гідазепам і ін.

Похідні бензодіазепіну можуть проявляти всі характерні для цієї групи фармакологічні властивості, однак вираженість і співвідношення ефектів у різних бензодіазепінів можуть бути різними, що обумовлює особливості клінічного застосування окремих препаратів.

За особливостями клінічного дії бензодіазепіновие анксіолитики можна розділити на 3 групи:

1). Бензодіазепіни з переважанням анксиолитического дії.

2). Бензодіазепіни з переважанням снодійного дії.

3). Бензодіазепіни з переважанням противосудорожного дії.

Вираженим анксіолітичну дію мають феназепам (по анксіолітичною активності перевершує багато бензодіазепіни, в т.ч. діазепам), діазепам, лоразепам, алпразолам та ін. Помірно виражене анксіолітичну дію у хлордиазепоксида, бромазепама, гідазепаму, клобазама, оксазепаму і ін.

Седативно-гіпнотичний ефект особливо виражений у нитразепама *, флунітразепаму *, флуразепама *, темазепаму *, триазолама *, мідазоламу *, естазолама * та ін. І вони використовуються в основному як снодійні засоби (див.).

Протисудомні властивості характерні для клоназепама, діазепаму, а також (меншою мірою) для нитразепама * та ін.

Міорелаксуючий активність характерна для діазепаму, хлордиазепоксида, лоразепама, тетразепама і ін.

Для деяких анксиолитиков характерно виражене анксіолітичну дію при відносно слабкому міорелаксуючий і снодійне (тофізопам, медазепам і ін.), В зв'язку з чим вони більш зручні для застосування в денні години (так звані денні транквілізатори).

Похідні бензодіазепіну розрізняються за особливостями фармакокінетики, що також враховується при призначенні цих препаратів. За тривалістю дії (з урахуванням ефекту активних метаболітів) бензодіазепіни можна класифікувати наступним чином:

Тривалої дії (Т 1/2 - 24-48 год): діазепам, хлордіазепоксид та ін .;

Середньої тривалості дії (Т 1/2 - 6-24 год): алпразолам, оксазепам, лоразепам і ін .;

Короткої дії (Т 1/2 - менше 6 год): мідазолам * та ін.

Всі бензодіазепіни є липофильними сполуками. Липофильность різних речовин цієї групи варіює більш ніж в 50 разів, найбільш липофильними з бензодіазепінів є діазепам і мідазолам *.

При прийомі всередину бензодіазепіни добре всмоктуються з шлунково-кишкового тракту, переважно з дванадцятипалої кишки (абсорбція залежить від декількох факторів, у т.ч. від ліпофільності). Найбільш швидко всмоктуються діазепам і триазолам *, найменш швидко - оксазепам, лоразепам. Антациди можуть знижувати швидкість (але не ступінь всмоктування) деяких бензодіазепінів, в т.ч. діазепаму і хлордиазепоксида. Після внутрішньом'язового введення бензодіазепіни всмоктуються повільніше, ніж при прийомі всередину (виняток становлять лоразепам і мідазолам *, які при в / м введенні всмоктуються швидко).

Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові після одноразового прийому для різних ЛЗ варіює від 30 хвилин до декількох годин. Рівноважна концентрація в крові при курсовому прийомі бензодіазепінів зазвичай досягається протягом декількох днів після початку терапії (для бензодіазепінів з коротким і середнім періодом напіввиведення) або протягом 5 днів - 2 тижнів (для препаратів з тривалим періодом напіввиведення). Бензодіазепіни та їх метаболіти характеризуються високим ступенем зв'язування з білками крові, варіює від 70% (алпразолам) до 98% (діазепам).

Висока ліпофільність обумовлює проникнення цих ЛЗ через гематоенцефалічний бар'єр і інші біологічні бар'єри, а також значну швидкість перерозподілу з ЦНС в тканини (жирова тканина, м'язи). Обсяг розподілу бензодіазепінів досить високий.

Первинний метаболізм бензодіазепінів відбувається в печінці. Виняток становлять дікалія клоразепат і флуразепам *, які швидко метаболізуються в шлунково-кишковому тракті і не потрапляють в системний кровотік в клінічно значущих кількостях. Дія надають їх активні метаболіти, які в подальшому піддаються біотрансформації в печінці. Більшість бензодіазепінів піддається мікросомального окислення в печінці, в основному шляхом N-деметилювання або гідроксилювання до активних або неактивних метаболітів. Потім метаболіти піддаються кон'югації або подальшій біотрансформації.

В процесі метаболізму у багатьох бензодіазепінів утворюються однакові активні метаболіти, деякі з них застосовуються як самостійні ЛЗ (оксазепам та ін.). Тривалість терапевтичного ефекту для бензодіазепінів, що мають активні метаболіти, визначається не Т 1/2 вихідної речовини, а Т 1/2 активних метаболітів. Наприклад, Т 1/2 дезметілдіазепама (нордіазепама), що є активним метаболітом хлордиазепоксида, діазепаму і дікалія клоразепат становить, за одними даними, понад 30-100 ч, по іншим - 40-200 г, що значно перевищує періоди напіввиведення вихідних речовин.

Деякі бензодіазепіни не утворюють активних метаболітів - лоразепам, оксазепам, темазепам * та ін. І піддаються тільки процесу кон'югації під дією глюкуронілтрансферази з утворенням глюкуронідів.

Бензодіазепіни (і їх метаболіти) виводяться переважно через нирки у вигляді кон'югатів, менше 2% - в незміненому вигляді, невелика частина - через кишечник.

Деякі фармакокінетичні параметри бензодіазепінів залежать від віку. Так, у пацієнтів похилого віку може підвищуватися обсяг розподілу. Крім того, у пацієнтів похилого віку і дітей може бути подовжений період напіввиведення.

Час появи і тривалість ефектів для бензодіазепінових анксіолітиків не завжди пов'язані з їх періодом напіввиведення, але при курсовому прийомі ці параметри в значній мірі корелюють. При прийомі повторних доз бензодіазепінів з тривалим Т 1/2 відбувається кумуляція самого препарату і / або його активних метаболітів. З цим пов'язаний ефект післядії препаратів (діазепам та ін.). Накопичення бензодіазепінів з коротким або середнім періодом напіввиведення зазвичай мінімально, і вони швидко виводяться з організму після закінчення терапії.

Спектр клінічного використання анксіолітиків пов'язаний в основному з їх протівотревожним дією. Бензодіазепіни застосовують при всіх видах тривожних розладів (вони можуть бути показані для лікування тривожних станів або для короткочасного усунення симптомів тривоги).

У психіатричній і неврологічній практиці анксіолитики застосовуються при лікуванні неврозів, психопатій, неврозоподібних і психопатоподібних станів, що супроводжуються тривогою, страхом, підвищеною дратівливістю, емоційною напругою. Для купірування тривожно-фобічних розладів (панічні атаки і ін.) Ефективні препарати з максимально вираженим анксиолитическим і антіфобіческім ефектом - алпразолам, лоразепам, феназепам. Деякі бензодіазепіновие анксіолитики застосовують для купірування тривожного синдрому при ендогенних психічних захворюваннях, в т.ч. при шизофренії (як допоміжний засіб у складі комплексної терапії) - діазепам, феназепам та ін.

При гострих станах, наприклад з метою купірування вираженого психомоторного збудження, ефективно парентеральне введення бензодіазепінів (діазепам, феназепам та ін.).

При гострої алкогольної абстиненції анксіолитики (діазепам, оксазепам, феназепам, хлордіазепоксид та ін.) Застосовують у складі комплексної терапії для полегшення таких симптомів як збудження, нервове напруження, Занепокоєння, тривога, тремор, а також для зменшення ймовірності розвитку або ознак, в т.ч. галюцинацій, що виник гострого делірію.

При порушеннях сну використовують бензодіазепіни, що володіють, поряд з анксиолитическим, вираженим снодійним дією (нітразепам *, флунитразепам *, триазолам *, темазепам * та ін.). Вони знімають емоційне напруження, зменшують тривогу, занепокоєння і сприяють настанню сну. Застосування при порушеннях сну таких бензодіазепінів, як діазепам або феназепам, доцільно в тих випадках, коли инсомния поєднується з денною тривогою і бажано, щоб анксіолітичну дію тривало протягом усього дня.

Бензодіазепіни з вираженим протисудомну дію можуть бути ефективні при лікуванні епілепсії, епілептичного статусу (клоназепам, діазепам та ін.), Нітразепам * - при деяких формах судомних нападів, особливо у дітей (див.).

Бензодіазепіни, як і інші анксиолитики, знайшли широке застосування в багатьох областях медицини: в кардіології, анестезіології та хірургії, дерматології та ін.

Деякі бензодіазепіни з вираженим міорелаксуючої дії (діазепам, хлордіазепоксид та ін.) Показані при спастичних станах, пов'язаних з ураженням головного або спинного мозку та ін.

Бензодіазепіни використовують для премедикації напередодні і безпосередньо перед оперативними втручаннями та ендоскопічними процедурами, для вступного наркозу, при атаралгезії в поєднанні з анальгетиками (флунитразепам *, мідазолам *, діазепам та ін.).

Застосування деяких анксиолитиков у здорових людей може бути виправдане при гострих реактивних стресових станах в екстремальних ситуаціях (пожежа, промислова катастрофа, землетрус та ін.). Слід враховувати, що тривога або напруга, пов'язані з повсякденним стресом, не є показанням до призначення анксіолітиків, тому не слід призначати їх при будь-яких стресових станах, зокрема при реакціях горя або соматичних захворюваннях.

Основними протипоказаннями до призначення бензодіазепінів є індивідуальна гіперчутливість, виражена печінкова недостатність, тяжка міастенія, глаукома, виражена дихальна недостатність, атаксія, суїцидальні нахили, наркотична або алкогольна залежність (за винятком лікування гострого абстинентного синдрому).

Слід уникати прийому бензодіазепінів під час вагітності (особливо в I триместрі) і в період годування грудьми.

Бензодіазепіни легко проходять через плаценту. Є дані про те, що хлордиазепоксид і діазепам підвищують ризик виникнення вроджених вад розвитку при призначенні в I триместрі вагітності. Інші лікарські засоби цієї групи також можуть збільшувати цей ризик, тому до призначення препаратів бензодіазепінового ряду в період вагітності слід підходити дуже обережно і застосовувати їх тільки за відсутності альтернативи, зіставляючи можливий ризик для плоду і користь для матері.

При призначенні бензодіазепінів (клоназепам, діазепам та ін.) Під час вагітності жінкам, хворим на епілепсію, слід враховувати, що є повідомлення про підвищення частоти виникнення вроджених вад у дітей, матері яких приймали протисудомні препарати під час вагітності, проте причинно-наслідковий зв'язок між цими фактами поки не встановлена. З іншого боку, у жінок, які приймають протисудомні препарати (наприклад, клоназепам), їх скасування до або під час вагітності можлива тільки у випадках, коли епілептичні припадки є слабкими і рідкісними при відсутності лікування і якщо ймовірність епілептичного стану і симптомів відміни оцінюється як невисока.

Застосування похідних бензодіазепіну в III триместрі вагітності (особливо в останні тижні) може призвести до накопичення препарату в тканинах плода, і як наслідок, до пригнічення ЦНС у новонароджених. При цьому у новонароджених може відзначатися м'язова слабкість, гіпотермія, пригнічення дихання, порушення смоктального рефлексу.

Тривалий прийом бензодіазепінів протягом вагітності, в т.ч. на пізніх стадіях, може привести до формування фізичної залежності і розвитку симптомів відміни у новонародженого.

З обережністю (тільки за суворими показаннями) використовують бензодіазепіни в період родової діяльності, наприклад, парентеральне введення діазепаму при передчасних пологах або передчасне відшарування плаценти. Діазепам в низьких дозах, як правило, не робить несприятливого впливу на плід, проте використання високих доз може викликати у новонароджених порушення серцевого ритму, зниження тиску, напади задухи, м'язову слабкість, гіпотермію і ін. Симптоми.

Оскільки бензодіазепіни проникають в грудне молоко в значних кількостях, засоби цієї групи не слід застосовувати годуючим матерям. У новонароджених метаболізм бензодіазепінів відбувається повільніше, ніж у дорослих, внаслідок чого ці ЛЗ і їх метаболіти можуть накопичуватися в організмі і викликати седативний ефект. При цьому можливі труднощі при годуванні і втрата ваги у новонароджених.

У терапевтичних дозах бензодіазепіни зазвичай не впливають на функцію дихання, не змінюють АТ. Однак у пацієнтів з обструктивними захворюваннями легень, з синдромом апное під час сну і ін. На тлі прийому цих препаратів стан може погіршитися.

Парентеральне введення бензодіазепінів, особливо пацієнтам літнього і старечого віку, може призводити до порушень дихання (апное) і функції серцево-судинної системи (гіпотензія, брадикардія, аж до зупинки серця).

Не рекомендується застосовувати бензодіазепіни в якості єдиних засобів при лікуванні тривоги в поєднанні з депресією або при вираженій депресії, тому що можливі суїцидальні спроби (бензодіазепіни можуть посилювати прояв депресії). Однак деякі з анксіолітиків бензодіазепінових структури (алпразолам, лоразепам, оксазепам) ефективні при лікуванні тривоги на тлі депресивних станів різного генезу (як правило, в поєднанні з антидепресантами).

Оскільки більшість бензодіазепінів піддається біотрансформації в печінці, при порушенні її функції може змінюватися тривалість терапевтичного ефекту цих ЛЗ, можливе виникнення серйозних побічних ефектів. У зв'язку з цим слід дотримуватися особливої \u200b\u200bобережності при призначенні бензодіазепінів пацієнтам з порушенням функції печінки.

Застосування анксіолітиків у дітей і підлітків до 18 років виправдано тільки у виняткових випадках, при чітко обґрунтованих показаннях, при цьому тривалість лікування повинна бути мінімальною.

Пацієнти літнього і старечого віку, ослаблені хворі, діти (особливо маленькі) зазвичай більш чутливі до Нейротропної дії бензодіазепінів. Зокрема пацієнтам старше 65 років необхідно уникати систематичного прийому бензодіазепінів (особливо тривалої дії), тому що прийом цих ЛЗ може призвести до небажаних наслідків у вигляді надмірного седативного ефекту, запаморочення, порушення орієнтації та координації рухів. Це може бути причиною падінь хворих і пов'язаних з ними переломів.

Несприятливими побічними ефектами при прийомі бензодіазепінів є ознаки гноблення ЦНС, в т.ч. сонливість в денний час, млявість, м'язова слабкість, притуплення емоцій, головний біль, запаморочення, атаксія та ін. Можливо порушення когнітивних функцій (наприклад, при тривалому прийомі діазепаму, феназепаму).

У зв'язку зі зниженням швидкості психомоторних реакцій, ослабленням концентрації уваги слід з обережністю призначати анксіолитики амбулаторно, в т.ч. пацієнтам, робота яких вимагає швидкої психічної і фізичної реакції, а також пов'язана з підвищеною концентрацією уваги (водії транспортних засобів та ін.).

При прийомі анксиолитиков бензодіазепінового ряду можливі парадоксальні реакції (гостре збудження, тривога, галюцинації, кошмарні сновидіння, напади люті, неадекватна поведінка), частіше виявляються у дітей, хворих старечого віку і психічно хворих пацієнтів. При виникненні парадоксальних реакцій препарат слід негайно відмінити.

Після прийому деяких, переважно довготривалих препаратів (наприклад, діазепам), можливий синдром післядії (м'язова слабкість, зниження працездатності і ін.).

Застосування анксіолітиків може призводити до розвитку звикання (зниження ефекту при тривалому прийомі), а також до формування лікарської залежності (фізичної і / або психічної) і виникнення синдрому відміни. Ризик виникнення залежності зростає при тривалому застосуванні (понад 6 місяців), особливо у високих дозах, а також у пацієнтів з лікарською і алкогольною залежністю в анамнезі.

При раптовій відміні препарату на тлі лікарської залежності може виникнути синдром відміни (тремор, судоми, блювота, підвищена пітливість), в важких випадках - деперсоналізація, галюцинації, епілептичні припадки (різка відміна при епілепсії).

Слід пам'ятати, що лікування анксиолитиками може проводитися тільки під наглядом лікаря. При призначенні бензодіазепінів для лікування тривожних розладів слід дотримуватися принципу поступового підвищення дози - від мінімально ефективної до оптимальної для отримання терапевтичного ефекту (винятком є \u200b\u200bгострі стани). Курс лікування повинен бути якомога коротшим, після чого необхідна повторна оцінка стану хворого для прийняття рішення про необхідність продовження терапії. У зв'язку з можливістю розвитку звикання і появою лікарської залежності Погоджувальна комісія ВООЗ (1996) не рекомендує застосовувати препарати бензодіазепінового ряду безперервно більше 2-3 тижнів. При необхідності тривалого лікування (декілька місяців) курс слід проводити за методом переривчастої терапії, припиняючи прийом на кілька днів з подальшим призначенням тієї ж індивідуально підібраної дози. Скасування слід проводити шляхом поступового зниження дози, щоб зменшити ризик розвитку синдрому відміни.

за сучасними уявленнями транквилизирующий ефект обумовлений стимуляцією ГАМК-рецепторів, що здійснюється шляхом викиду ГАМК.

Більшість при тривалому застосуванні дає звикання до прийому препарату, тому лікування повинно проводитися короткими курсами.

хлордиазепоксид (Либриум, еленіум) - перший з транквілізаторів бензодіазепінового ряду. Має виражену протівотревожное, анксіолітичну та міорелаксуючу дію. Володіє еугіпніческім ефектом. Застосовується при лікуванні нав'язливих станів різного характеру, неврозів для купірування емоційної напруги,. Дозування препарату 30-50 мг / сут для перорального застосування.

діазепам (Седуксен, реліум, валіум) має властивості, які виявляє хлордиазепоксид, усуває всі види тривоги при неврозах, безсоння, нав'язливості з наявністю ритуалів, при синдромі Жиля де ла Туретта, нормалізує нічний сон, може застосовуватися при купировании епілептичного статусу. Дози препарату в таблетованій формі - до 40-50 мг / сут, часто призначається парентерально з метою лікування стійких навязчивостей (внутрішньовенно, крапельно - до 50-60 мг / добу).

лоразепам (Лорафен) володіє потужним антіфобіческім і снодійним дією, ефективно застосовується при всіх видах неврозів для лікування іпохондричних, сенестопатических розладів, сприяє стабілізації вегетативної нервової системи.

бромазепам (Лексотан, лексоміль) - потужний препарат седативного дії, застосовується для лікування панічних атак як засіб, що нормалізує сон при неврозах. Менш ефективний при лікуванні з наявністю ритуалів. Дозування - до 5-6 мг / сут.

Атаракс (Гидроксизин) - препарат, до якого немає звикання, застосовується для лікування астенії, легких фобічних проявів. Рекомендовані дози - від 25 до 100 мг / сут в таблетках, крім того є 0,2% -ний сироп (200,0), в 5 мл міститься 10 мг атаракс. Курс лікування один-два місяці. Препарат є потужним вегетокорректором, показаний для лікування різних, знімає відчуття припливів жару, задишку нейрогенного походження, нудоту, запаморочення, пітливість.

феназепам - вітчизняний препарат широкого спектра дії, належить до високоактивним транквілізаторів. За силою анксиолитического дії перевершує седуксен, надає також протисудомну, міорелаксуючу дію. Феназепам призначається при різних невротичних, психопатичних, психопатоподібних станах, що супроводжуються страхом, тривогою, підвищеною дратівливістю, емоційною лабільністю. Такі властивості роблять феназепам корисним в соматичної практиці, особливо при лікуванні затяжних іпохондричних станів на тлі різних соматичних захворювань. Препарат допомагає нормалізації сну у тривожних хворих, усуває нав'язливі стани. Призначається всередину у вигляді таблеток, починаючи з дози 0,5 мг / добу до 3-5 мг / сут.

альпразолам (Ксанакс) відноситься до тріазоламовим похідним бензодіазепіну, застосовується як препарат, який найбільш активно знімає панічні атаки і діє в якості вегетостабілізатора. Швидко всмоктується, пік концентрації в плазмі крові - через 2 год. Призначається всередину з дози 0,25 мг / сут з підвищенням до 3 мг / сут.

Фрізіум (Клобазам) - похідне бензодіазепіну, надає потужний анксіолітичну, а також протисудомну дію, показаний при станах, що супроводжуються гострим почуттям страху (панічні атаки) а також при неврозі страху. Призначається всередину по 10-20 мг / сут.

оксілідін не відноситься до бензодіазепінами, виявляє помірну заспокійливу, Антигіпертензійні дію, під його впливом посилюється ефект снодійних засобів, поліпшується мозковий кровообіг. Препарат застосовують всередину по 0,02 мг на прийом 3-4 рази на день. Курс лікування один-два місяці.

триазолам (Хальціон) - препарат короткої дії, використовується як гипнотик, сприяє швидкому засипанню. Доза 0,25-0,5 мг на прийом.

Побічні ефекти

Транквілізатори, список яких представлений вище мають переважно побічні ефекти у вигляді сонливості, м'язової слабкості, порушеннями концентрації уваги, уповільненням швидкості психічних реакцій. Можуть виникати атаксія дизартрія, тремор. Порушення вегетативної нервової системи проявляються гіпотонією, запорами, нетриманням сечі, ослабленням лібідо. Рідше спостерігається порушення діяльності дихального центру з можливою зупинкою дихання. Тривалий прийом транквілізаторів не рекомендується через розвиток звикання до них.

Транквілізатори (франц. Tranquilliser - заспокоювати) - група психотропних препаратів, що зменшують страх, тривогу, занепокоєння, емоційну напруженість. Як, так і постійно застосовують їх при лікуванні різних варіантів невротичного синдрому, психастенії, іпохондрії, депресії, вегетативної дисфункції, легких і помірних проявів диссомнии. Крім того, і інших спеціальностей широко використовують транквілізатори поряд з седативними засобами і антидепресантами для нормалізації емоційної сфери, Вегетативних функцій, що нерідко необхідно при лікуванні хворих різного профілю.

список транквілізаторів

похідні бензодіазепіну

бромазепам
Алпразолам
Гідразінокарбонілметілбромфенілдігідробенздіазепін
діазепам
клоназепам
клоразепат дікалія
лоразепам
медазепам
оксазепам
Празепам
тофізопам
Бромдігідрохлорфенілбензодіазепін
хлордиазепоксид
естазолам

похідні пропандиола

мепробамат

Препарати різних груп

бенактизин
Бензоклідін
буспірон
гидроксизин
Тетраметілтетраазабіціклооктандіон
Тріметозін
Амінофенілмасляная кислота

Механізм дії, ефекти транквілізаторів

Визнано, що в основі дії транквілізаторів є їх вплив на бензодіазепінових рецепторів, виявлені в мозку в 1978 р Ці рецептори особливо широко представлені в лімбічної системі. Відомо кілька варіантів бензодіазепінових рецепторів, при цьому взаємодія з ними окремих транквілізаторів супроводжується певною специфікою виникають реакцій. Найбільш вивчена функція бензодіазепінових рецепторів підтипів ω-1, ω-2. Препарати, що зв'язуються з ω-1 рецепторами, мають значний снодійним ефектом.

Відкриття бензодіазепінових рецепторів дозволило припустити існування анксіолітичною (антіневротіческое) системи і почати інтенсивний пошук селективних носіїв регулюючої інформації - лігандів, а також медіаторів, що зв'язуються з певними бензодіазепіновимі рецепторами. Результатом таких досліджень стала реалізація сподівань на відкриття нових, ефективних транквілізаторів та інших психотропних ЛЗ, які сприяють лікуванню, психічних і психосоматичних розладів.

Багато препаратів, що володіють транквилизирующим дією, не зареєстровані (клобазам, клоразепат дікалія, празепам, естазолам, гіндарін, тріметозін).

Фармакокінетика транвілізаторов

Все анксіолитики належать до ліпофільних сполук і практично повністю всмоктуються. Особливо високим ступенем ліпофільності володіють деякі бензодіазепіни, наприклад діазепам. Відмінності в швидкості всмоктування препаратів в кишечнику обумовлює те, що час досягнення їх максимальної концентрації в крові варіює в межах 0,5-8 ч.

З кровотоком транквілізатори проникають крізь гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ) в мозок, при цьому рівень накопичення в крові і спинномозкової рідини незабаром практично вирівнюється. У вагітних транквілізатори можуть проникати через плаценту, а у годуючих матерів потрапляють в грудне молоко, де концентрація препаратів становить приблизно 10% їх вмісту в крові матері-годувальниці.

Метаболізуються бензодіазепіни головним чином печінковими; тільки клоразепат дікалія і празепам піддаються метаболізму в основному в тонкій кишці.

Екскреція більшості транквілізаторів відбувається через нирки у вигляді продуктів метаболізму. У незміненому вигляді виділяється лише близько 1% препарату.

лікування транквілізаторами

Для купірування панічних атак, супроводжуваних серцево-судинними і кишковими порушеннями (такими як симпатоадреналові пароксизми, парасимпатические пароксизмальні стану), застосовують алпразолам і діазепам. При неврозоподібних синдромах у пацієнтів з різними соматичними захворюваннями застосовують ті ж препарати, зазвичай в невеликих дозах. Слід надавати перевагу кошти, які не викликають вираженого седативного і значного миорелаксирующего ефекту.

При важких психосоматичних захворюваннях (зокрема, виразкової хвороби, гіпертонічної хвороби, ішемічної хвороби серця) застосування транквілізаторів доцільно, якщо хворі перебувають у стані емоційної напруги, з метою премедикації при різних діагностичних і лікувальних маніпуляціях (наприклад, ендоскопічному дослідженні, відвідуванні зубного лікаря).

При клімактеричних невротичних і вегетативних порушеннях хороший ефект надають тофізопам, а також інші транквілізатори, самостійно або в поєднанні з гормональною терапією.

Транквілізатори застосовують при лікуванні в періоди впевненого утримання від прийому спиртного, оскільки між ними існує паралельна толерантність і перехресна залежність, що дозволяє тимчасово «відшкодовувати» потреба в алкоголі призначенням великих доз транквілізаторів.

У початковій стадії лікування хронічного алкоголізму транквілізатори застосовують для купірування «малого» абстинентного синдрому, зазвичай проявляється наростаючим тремором, дратівливістю, відразою до їжі і нудотою. Ці симптоми виникають незабаром (через кілька годин) після припинення прийому спиртних напоїв і зазвичай тривають до 2 діб. Для купірування абстинентного синдрому потрібні великі дози транквілізаторів з сильним антіневротіческое, вегето-стабілізуючим і протівотревожним дією. Тоді необхідно домогтися вираженого седативного, снодійного ефекту. З цією метою частіше застосовують хлордиазепоксид, бромдігідрохлорфенілбензодіазепін (феназепам). При психомоторному збудженні в стадії абстиненції парентерально вводять гидроксизин. Протягом декількох діб дозу транквілізаторів поступово знижують, при цьому бажано деякий час підтримувати достатній седативний або легкий снодійний ефект. Одночасно хворому проводять дезінтоксикаційну та загальнозміцнювальну терапію.

Подальше лікування хворого на хронічний алкоголізм вимагає комплексного підходу і диференційованої психотропної терапії, зазвичай із застосуванням транквілізаторів. У таких випадках підбір препаратів і їх дози залежить від характеру основного психоемоційного синдрому. При астенічному і анергическая синдромах дієві транквілізатори з легким стимулюючим, антидепресивну та / або сильним вегето-стабілізуючим ефектом: медазепам, тофізопам, при тривожному синдромі - транквілізатори з седативний ефект: бромдігідрохлорфенілбензодіазепін (феназепам), амінофенілмасляная кислота (фенібут).

За деякими даними, при комплексному лікуванні хворих з нікотиновою залежністю доцільно застосування тетраметілтетраазабіціклооктандіона (мебікару) протягом 6 тижнів.

При для купірування серії нападів показано парентеральне введення діазепаму або лоразепама.

Транквілізатори з додатковим протисудомну і міорелаксуючої дії (наприклад, бромдігідро-хлорфенілбензодіазепін - феназепам, діазепам, хлордіазепоксид, амінофенілмасляная кислота - фенібут), призначають і при різних гіперкінезах: тиках, блефароспазм, миоклонии, особовому геміспазм і параспазм, хореї, атетозі.

При синдромі неспокійних ніг і періодичних рухах уві сні застосовують різні бензодіазепіновие транквілізатори (діазепам, лоразепам, клоназепам).

При больових синдромах (таких як псев-достенокардітіческіе болю, невралгії, зубний) застосування транквілізаторів (наприклад, тофізопама, діазепаму, бромдігідрохлорфенілбензодіазепіна - феназепама, тетраметілтетраазабіціклооктандіона - мебікару) підвищує поріг болю і нерідко дозволяє знижувати дозу супутнього анальгетика.

При функціональних кардіалгіях і показані транквілізатори з вегетостабілізірующім і антіневротіческое дією, зокрема темазепам.

При больовому синдромі з підвищенням м'язового тонусу, зокрема, при локальному м'язовому напрузі у хворих з деструктивними змінами в хребті, ураженні м'язово-зв'язкового апарату, артрозах і посттравматичних рефлекторних спазмах, застосовують транквілізатори з міорелаксуючої дії: мепробамат, бромдігідрохлорфенілбензодіазепін (феназепам), хлордіазепоксид, зазвичай з анальгетиками.

При проведенні кінезотерапії у хворих з м'язовим тонусом і контрактурами призначають діазепам, хлордіазепоксид в середній дозі за годину до початку сеансу. Аналогічне лікування проводять при судомах, крамп.

Купірування психомоторного збудження у соматичних хворих, наприклад при геморагічних інсультах або черепно-мозкових травмах, зазвичай починають з парентерального введення діазепаму, при необхідності його вводять повторно. При розвитку вираженого психомоторного збудження в стадії відновлення після важкої травми голови, також у хворих з метаболічними порушеннями і лікарської інтоксикацією застосовують бензодіазепіни короткої дії, наприклад лоразепам. Застосовують також гидроксизин, рідше інші транквілізатори з седативною дією. При недостатньому ефекті використовують нейролептики.

При свербінні у хворих дерматитом, блювоті або реакціях застосовують гидроксизин.

Як додатковий засіб транквілізатори показані при багатьох захворюваннях, у розвитку або загостренні яких має значення підвищений психоемоційне напруження (наприклад, при мігрені, дисменореї, м'язово-тонічних вертеброгенних синдромах).

При поєднанні помірних невротичних порушень з кашлем можна призначити бенактизин, що володіє противокашлевой, антіневротіческое і холіноблокуючу активністю.

Для премедикації і в післяопераційному періоді застосовують гидроксизин, амінофенілмасляную кислоту (фенібут).

У літніх хворих переважні транквілізатори без виражених побічних ефектів: бензоклідін, діазепам, оксазепам, тофізопам в середніх терапевтичних і зменшених дозах. Слід зазначити, що метаболізм оксазепаму з віком не змінюється, тому цей препарат можна призначати в звичайній дозі. Літнім хворим необхідно з обережністю призначати препарати з вираженим седативним і міорелаксуючої дії, зокрема бромдігідрохлорфенілбензо-діазепіну (феназепам).

Пацієнтам з підвищеним психоемоційним напруженням, робота яких вимагає концентрації уваги, запам'ятовування, в деяких випадках рекомендують «денні» транквілізатори: тофізопам, медазепам.

Курсове застосування транквілізаторів показано при неврозах, психофізіологічних порушеннях, неврозоподібних синдромах у соматичних хворих і при інших станах, в основі яких лежить хронічне підвищений психоемоційне напруження. Транквілізатори з седативною дією зазвичай призначають в перші дні в мінімальних дозах, при цьому більшу частину добової дози хворий приймає в другій половині дня і на ніч. Поступово, протягом 4-7 днів, дозу збільшують до терапевтичної. У важких випадках відразу починають з терапевтичної дози, при необхідності її вводять парентерально. Транквілізатори зі слабким седативним дією, стимулюючим ефектом також можна призначати, відразу починаючи з передбачуваної терапевтичної дози.

Тривалість прийому оптимальної терапевтичної дози залежить від тяжкості психоемоційних порушень і складає в середньому 2 тижні з поступовим зниженням дози і відміною препарату. Особливо важлива поступове скасування транквілізаторів при прийомі великих доз ЛЗ з коротким періодом напіввиведення для профілактики синдрому відміни. Тривалі курси лікування транквілізаторами ведуть до розвитку толерантності, властивої більшості препаратів цієї групи, тому при необхідності подальшого лікування ними рекомендують робити перерви або замінювати використовуваний транквілізатор іншим, близький за фармакологічними параметрами, але бажано з відносно більш коротким періодом напіввиведення. Повернутися до колишнього препарату зазвичай можливо через 4-6 тижнів.

У ситуаціях, що сприяють загостренню невротичних порушень пацієнта, доцільний профілактичний курс лікування найбільш підходящим транквілізатором в оптимальній дозі протягом 1-2 тижнів. Періодичне застосування транквілізаторів показано, зокрема, хворим важкими психосоматичними і іншими захворюваннями, загострення яких може бути спровоковано стресовою ситуацією, Або у випадках, коли психоемоційна реакція є наслідком загострення соматичної хвороби.

Зазвичай пацієнтам з явищами емоційного перенапруження в разі майбутніх неприємних або хворобливих діагностичних або лікувальних маніпуляцій напередодні, перед сном, призначають транквілізатор зі снодійним дією, а за 2 год до такої маніпуляції вводять одну або дві середні терапевтичні дози препарату з вираженим анксиолитическим, транквилизирующим ефектом: діазепам , лоразепам, клоназепам. Крім того, іноді доцільно парентеральне введення хлордиазепоксида.

Переносимість, побічні ефекти транквілізаторів

Передозування транквілізаторів або їх надмірно тривале застосування іноді призводить до лікарської інтоксикації, яку характеризують головний біль, запаморочення, ністагм, диплопія, дизартрія, диспепсія, лейкопенія. У таких випадках доцільно поступове зниження дози ЛЗ.

Токсичні реакції нечасто супроводжують лікування транквілізаторами. Зазвичай інтоксикація більш виражена у літніх людей, при порушеннях печінки, поєднанні лікування транквілізаторами з прийомом інших психотропних препаратів, що пригнічують ЦНС, з вживанням алкоголю. Отже, при призначенні транквілізаторів літнім людям лікування слід починати з малої дози з подальшим поступовим її нарощуванням до достатньої терапевтичної, яка зазвичай значно нижча за середню.

При пролонгованих курсах лікування транквілізаторами групибензодіазепінів з тривалим періодом напіввиведення можлива кумуляція препарату, накопичення в тканинах, що буває, коли інтервал між прийомами препарату менше 24 ч. У таких випадках підвищується можливість лікарської інтоксикації, особливо у літніх пацієнтів. При цьому можливий розвиток анемії, лейкопенії, диспепсії, поява головного болю, запаморочення, рідше психомоторного збудження і марення, зникаючих після відміни препарату. Виражена гостра або хронічна інтоксикація транквілізаторами може призвести до сопору, необхідності реанімаційної допомоги. Тривале парентеральне введення бензодіазепінів призводить до підвищення активності креатинфосфокінази (КФК) у крові, що необхідно мати на увазі при розгляді ймовірності у хворого інфаркту міокарда. Внутрішньовенне введення бензодіазепінів викликає флебіт приблизно у 4% хворих.

Приблизно у 1% хворих, які приймають транквілізатори, відзначено розвиток парадоксальних невротичних реакцій: психомоторного збудження, емоційної дратівливості, гніву, сліз і подібних проявів, що зазвичай пов'язують з генетично зумовленими особливостями метаболізму.

Погана переносимість транквілізаторів іноді (рідко) проявляється алергічними реакціями (такими як свербіж, кропив'янка), зазвичай вимагають скасування або заміни ЛЗ.

З побічних проявів при застосуванні транквілізаторів групибензодіазепінів на особливу увагу заслуговують дихальна недостатність, парадоксальні реакції з занепокоєнням і зміною свідомості (частіше у хворих з органічним ураженням ЦНС). Таким хворим властиво розвиток толерантності, а іноді і психічної або фізичної залежності. В останньому випадку при швидкій відміні препарату може розвинутися синдром абстиненції, частіше при лікуванні бензодіазепінами з періодом напіввиведення менше 24 ч.

Є думка про можливе тератогенну дію бензодіазепінів, особливо при прийомі в I триместрі вагітності.

Протипоказання для транквілізаторів

Перш за все, прийом протипоказаний при підвищеній чутливості, а також до їх компонентів (або до якого-небудь препарату тієї ж хімічної групи). Протипоказанням до застосування всіх транквілізаторів визнані також I триместр вагітності.

Препарати із значним седативним і міорелаксуючої дії, такі як бенактизин, бромазепам, гидроксизин, клобазам, лоразепам, мепробамат, темазепам, бромдігідрохлорфенілбензодіазепін (феназепам), амінофеніл-масляна кислота (фенібут), хлордіазе-поксід, протипоказані при міастенії і при дихальної недостатності. При цих станах з обережністю застосовують і денні транквілізатори, які також іноді викликають міорелаксуючий ефект.

Використання бенактизин, гидроксизина, медазепама і інших транквілізаторів, що володіють вираженим холінолітичною дією, протипоказано при глаукомі, аденомі передміхурової залози. При призначенні алпразолама, ло-разепама, діазепаму, хлордиазепоксида, оксазепаму необхідні обережність і контроль внутрішньоочного тиску, оскільки ці препарати провокують збільшення секреції водянистої вологи ока і підвищення внутрішньоочного тиску.

При органічних захворюваннях ЦНС треба уникати використання лоразепама, клоразепат дікалія, алпразоламу, можливі побічні явища яких обумовлені вираженим впливом на структури ЦНС і їх функції.

При схильності пацієнта до зловживання ліками, особливо при наркоманії та хронічний алкоголізм, не можна призначати транквілізатори з тривалим періодом напіввиведення, до яких найчастіше розвивається залежність (алпразолам, клобазам, лоразепам, медазепам, мепробамат, тофізопам, тріметозін, естазолам).

Застосування всіх транквілізаторів протипоказане особам, чия діяльність вимагає уваги, швидкої та адекватної реакції (наприклад, водіям транспорту, авіадиспетчерів).

Бензодіазепіни протипоказані при лікуванні вагітних.

застереження

Оскільки транквілізатори проникають в молоко матері-годувальниці, то їх застосування в період годування дитини слід уникати. Треба бути обережними при призначенні транквілізаторів пацієнтам, коли робота вимагає швидких рішень і рухових реакцій.

взаємодія

Транквілізатори небажано поєднувати з антидепресантами інгібіторами моноаміноксидази. Крім того, похідні бензодіазепіну. мепробамат індукують ферменти, що метаболізують фенітоїн, глюкокортикоїди, антикоагулянти, протизаплідні засоби для прийому всередину і, отже, можуть привести до зменшення їх ефективності.

Одночасне застосування діазепаму, бромдігідрохлорфенілбензодіазепіна (феназепама) і протиепілептичних препаратів (фенобарбітал, карбамазепін, фенітоїн, вальпроати) призводить до взаємного потенціювання їх дії. Транквілізатори підсилюють дію седативних і снодійних препаратів, Нейролептиків.

Транквілізатори з групи похідних бензодіазепіну з холинолитическим ефектом в поєднанні з холинолитическими засобами (наприклад, ганглії-блокаторами, трігексіфеніділом) можуть погіршити побічні явища останніх.

Хлордиазепоксид і діазепам посилюють дію антиаритмічних засобів, лідокаїну.

Спіронолактон і фенобарбітал можуть активізувати метаболізм бензодіазепінів. Циметидин і контрацептиви для прийому всередину пригнічують метаболізм діазепаму, хлордиазепоксида, темазепаму, оксазепаму, лоразепама.

Назва лікарської групи транквілізатори з латинської мови перекладається як «заспокоювати». Дійсно, ці препарати здатні заспокоювати людини і усувати такі симптоми як тривога, страх. Саме тому транквілізатори призначають при розладах невротичного спектра.

Фармакологічні групи транквілізаторів

Транквілізатори (синонім анксіолитики) існують вже понад шістдесят років. Першими представниками цієї групи вважають Мепробамат, Хлордиазепоксид і Діазепам. Зараз же група транквілізаторів налічує близько ста препаратів.

Транквілізуючими властивостями володіють різні за хімічною структурою ліки. Залежно від походження розрізняють наступні групи транквілізаторів:

Похідні бензодіазепінового ряду (Діазепам, Феназепам, Оксазепам, Хлордиазепоксид);
Похідні дифенилметана (Гидроксизин (Атаракс), бенактизин);
Карбамати (Мепробамат);
Різні (Триоксазин, Адаптол, Афобазол).

Найбільш часто респонденти користуються послугами групою транквілізаторів є бензодіазепіни. Вони мають найбільш виражену транквилизирующим ефектом. Однак некоректне застосування бензодіазепінів може привести до формування звикання і залежності. Сучасні лікарські препарати такі як Атаракс, Афобазол не володіють такими побічними ефектами, але при цьому надають менш виражене транквилизирующее дію.

Показання до застосування транквілізаторів

Як же працюють транквілізатори? Препарати різних груп мають неоднаковим механізмом дії. Так, бензодіазепіни активують ГАМК-рецептори через особливі бензодіазепінових рецепторів, розташовані в центральній нервовій системі. Це призводить до посилення сприйнятливості рецепторів до ГАМК - нейромедіатора, який надає гальмівний вплив на нервову систему. Таке фармакологічний вплив призводить до того, що людина заспокоюється, розслабляється.

Транквілізатори зменшують збудливість підкіркових структур ЦНС, відповідальних за емоційну реакцію людини, а також уповільнюють взаємодія між зазначеними структурами і корою мозку.

Транквілізатори надають кілька фармакологічних ефектів:

Транквілізуючий (анксіолітичний) - проявляється у вигляді усунення тривоги, страху, неспокою, внутрішньої напруги.
седативний - виражається в зменшенні психомоторного збудження, зниження концентрації уваги, швидкості психічних, рухових реакцій.
міорелаксантних - проявляється усуненням м'язового напруги.
протисудомний - виражається в зменшенні судомної активності.
гіпнотичний - виражається в прискоренні настання сну, поліпшення його якостей.

Ці ефекти у різних препаратів виражені однаковою мірою, що варто враховувати при виборі ліків. Так, наприклад седативний ефект дуже виражений у диазепамом, Феназепаму і слабо виражений у Мезапама. А протисудомний ефект максимально виражений у диазепамом, Клоназепаму.

Деякі транквілізатори надають вегетостабілізуючий ефект, тобто нормалізують діяльність вегетативної нервової системи. Це проявляється зменшенням артеріального тиску, серцебиття, усуненням надмірної пітливості ін.

Зверніть увагу!Транквілізатори надають потенціюючу дію. Їх застосування посилює вплив снодійних, знеболюючих, наркозних засобів. Саме тому транквілізатори часто вводять пацієнтам перед хірургічними операціями.

Транквілізатори практично не усувають психотичні порушення (галюцинації, марення), тому й не застосовуються в терапії ендогенних психічних хвороб:, БАР. Виняток становлять алкогольні психози, які успішно купіруються прийомом транквілізаторів.

Таким чином, показаннями до застосування анксіолітиків є:

(Супроводжуються тривогою, страхом, руховим занепокоєнням);
Тривожні розлади;
Панічний розлад;
Обсесивно-компульсивний розлад;
при алкоголізмі, алкогольні психози;
Гіперкінези, тики,;
Премедикація (підготовка до хірургічного втручання).

Варто зазначити, що спектр застосування анксіолітиків давно вийшов за рамки лікування психічних хвороб. Так, ці препарати призначають при психосоматичних захворюваннях:, виразкової хвороби, а також при дерматологічних захворюваннях, що супроводжуються сверблячкою.

особливості застосування

Рішення про необхідність лікування транквілізаторами приймає тільки лікар. Застосування цієї групи препаратів вимагає дотримання особливих умов. Перш за все, необхідно враховувати факт того, що застосування більшості транквілізаторів, особливо бензодіазепінів, може привести до звикання. Щоб уникнути цього дозу транквілізатора підвищують поступово, досягаючи оптимальної. Тривалість застосування не повинна перевищувати двох-трьох тижнів. По закінченню курсу лікування дозу ліків знижують поступово. При необхідності тривалого лікування транквілізатор призначають курсами з перервами між ними.

Зверніть увагу! Сучасні анксіолитики небензодіазепіновие походження не викликають звикання, тому можуть застосовуватися довше. Тривалість лікування визначає лікар.

Транквілізатори, як уже було сказано, надають седатіруется вплив на людину, що може проявлятися в погіршенні концентрації уваги. Тому при лікуванні транквілізаторами не слід керувати автомобілем. Найменш виражено седатіруется дію у «денних» транквілізаторів - Гідазепаму, Тріметозіна, мебікар, атаракс.

Важливо! Спільне застосування анксіолітиків і алкоголю протипоказане, оскільки це призводить до вираженого пригнічення нервової системи.

Побічні ефекти, протипоказання

Можливі побічні ефекти при лікуванні транквілізаторами пов'язані головним чином з пригніченням нервової системи. Це проявляється у вигляді денної сонливості, млявості, відчуття «розбитості», притуплення емоційних реакцій,. Можливо також поява таких побічних ефектів як м'язова слабкість, артеріальна гіпотензія, сухість у роті, диспепсичні явища, порушення потенції.

Застосування бензодіазепінових транквілізаторів може призводити до формування звикання, лікарської залежності, що проявляються у вигляді синдрому відміни. Цей синдром проявляється після різкої відміни ліки у вигляді безсоння, страху, дратівливості, тремору, судом, а іноді навіть деперсоналізації, галюцинацій. Ризик виникнення лікарської залежності збільшується при тривалій терапії транквілізаторами.

Протипоказання до призначення транквілізаторів:

Вагітність, період лактації;
міастенія;
Печінкова недостатність;
Дихальна недостатність;
Алкогольна, (за винятком купірування абстинентного синдрому);
(Для бензодіазепінових транквілізаторів).

Бензодіазепінові транквілізатори не призначають особам, які не досягли вісімнадцяти років. Лише в разі крайньої необхідності може бути виправдано їх призначення в цій віковій групі.