Lista tranchilizantelor hipnotice. Efecte secundare ale calmantelor. Lista tranchilizantelor de zi

LA lumea modernă majoritatea oamenilor sunt obligați să se afle în mod constant într-o stare de stres și stres emoțional, ceea ce duce în mod natural la tulburări nevrotice în timp. Apropo, în țările dezvoltate, până la 20% din populație suferă de aceste încălcări.

În legătură cu situația descrisă, problemele diagnosticării tulburărilor nevrotice, precum și tratamentul acestora, devin în prezent una dintre cele mai urgente în farmacologie și medicină. Și medicamentele care ajută să facă față anxietății crescute, anxietății și tulburărilor din fondul emoțional sunt printre cele mai populare astăzi.

În articol, vom încerca să luăm în considerare mai detaliat efectul medicamentelor psihotrope, al căror grup include tranchilizante, numite și anxiolitice și antidepresive și, de asemenea, să ne dăm seama care este diferența dintre efectele lor asupra corpului uman.

Tulburările de anxietate sunt flagelul omului modern

Printre tulburările psihoemoționale care ...

0 0

Pregătiri - 550, nume comerciale - 86

Descriere

Anxiolitice (din latină anxietas - anxietate, frică + lytikos grecesc - capabil să se dizolve, slăbind) sau tranchilizante (din latină tranquillo - să se calmeze) sau ataractice (din greacă ataraxia - echanimitate) - medicamente psihotrope care reduc severitatea sau suprimarea anxietății, fricii, anxietății, stresului emoțional.

Apariția primelor tranchilizante datează din anii 50 ai secolului XX. Înainte de aceasta, alcoolul, opiul, bromurile (de la începutul secolului al XIX-lea), barbituricele (de la începutul secolului al XX-lea) și alte medicamente au fost folosite pentru a corecta stările de anxietate.

0 0

Anxiolitice (tranchilizante mici).

Informatii generale:

Anxioliticele sau medicamentele anti-anxietate (din latinescul anxius - „anxios” și din liza greacă - „dizolvare”), sunt unul dintre grupurile cele mai frecvent prescrise de medicamente psihotrope de către medici.

Anterior, termenul „tranchilizante mici” (din latinescul tranquillium - „calmism”) era mai des folosit, care este oarecum depășit datorită extinderii spectrului de acțiune al acestui grup de medicamente. Există însă și alte denumiri mai puțin frecvente - ataractice (din grecescul ataraxia - „echanimitate”), medicamente psihosedative, antinevrotice.

În clasificarea generală a medicamentelor psihotrope, anxioliticele, împreună cu antipsihoticele, aparțin clasei de medicamente psiholeptice care au un efect deprimant, suprimant, deprimant asupra sistemului nervos central. În general, anxioliticele sau tranchilizantele sunt medicamente care pot reduce severitatea anxietății, fricii și emoționalului ...

0 0

Toate tranchilizantele potențează efectul deprimant asupra sistemului nervos central al substanțelor cu efect narcotic.
Liniștitor sau anxiolitic (reducerea anxietății, fricii, tensiunii emoționale).

În funcție de forța acțiunii anxiolitice (anti-anxietate), tranchilizantele sunt împărțite în:
Sedativ (letargie psihomotorie, somnolență diurnă, scăderea concentrației atenției, scăderea vitezei reacțiilor, potențarea acțiunii alcoolului și a altor medicamente care privează sistemul nervos central).

Relaxant muscular (manifestat sub formă de sentimente de slăbiciune, letargie, oboseală).
Efectul relaxant muscular este caracteristic multor tranchilizante și se manifestă odată cu scăderea tensiunii musculare condiționate psihologic. De obicei, se corelează cu severitatea efectului sedativ al medicamentului.
Cel mai pronunțat efect relaxant muscular îl posedă: carisopradol, lagaflex, maprobamat, tetrazepam
Anticonvulsivant (suprimarea activității convulsive), pentru oprire ...

0 0

Anxiolitice (tranchilizante)

Anxioliticele (tranchilizante) sunt medicamente care pot reduce severitatea anxietății, fricii și tensiunii emoționale.

Mecanismul de acțiune și efectele farmacodinamice

Tranchilizantele pot ameliora starea stres mental sau frică atât la indivizii sănătoși, cât și la diverse tulburări nevrotice și asemănătoare nevrozei. Spre deosebire de neuroleptice, acestea nu au activitate antipsihotică și nu provoacă efecte secundare extrapiramidale. În plus față de principalul efect anxiolitic, majoritatea tranchilizantelor au efecte hipnotice, relaxante musculare și anticonvulsivante, al căror raport și severitate variază semnificativ.

Conform structurii lor chimice, tranchilizantele sunt împărțite în mai multe grupuri.

Derivați de propandiol (glicerol) - meprobamat.

Derivați benzodiazepinici - alprazolam, bromazepam, gidazepam, diazepam, clonazepam, lorazepam, medazepam, oxazepam, temazepam, ...

0 0

DROGURI ȘI ALTE METODE DE TRATAMENT BIOLOGIC

Anxiolitice

Medicamentele care sunt anxiolitice în doze mici provoacă somnolență și somn atunci când sunt utilizate în doze mari. Aceste fonduri sunt prescrise foarte larg și adesea fără un motiv suficient. Înainte de a le atribui, trebuie să aflați întotdeauna sursele de anxietate și să încercați să le influențați. De asemenea, este important să rețineți că un anumit grad de anxietate poate motiva pacienții să ia măsuri pentru a rezolva problemele care dau naștere acestei anxietăți. Prin urmare, ameliorarea completă a anxietății pentru o perioadă scurtă de timp nu este întotdeauna favorabilă pentru pacient în viitor. Anxioliticele sunt cele mai utile atunci când sunt utilizate pentru o perioadă scurtă de timp pentru a ajuta un pacient să depășească o criză sau să facă față unei probleme specifice. Aparent, toleranța se dezvoltă mai devreme sau mai târziu în raport cu toate medicamentele anxiolitice. Din moment ce cele mai utilizate anxiolitice ...

0 0

Anxiolitice: ieri, azi, mâine

Solovieva I.K.

Tranquilizantele sunt medicamente farmacologice utilizate pentru eliminarea sentimentelor de frică și / sau anxietate (sin. Anxiolitice - medicamente anti-anxietate), precum și pentru tratamentul insomniei, sindroamelor complexe (anxietate-depresive etc.), condiții specifice precum panica, obsesivul compulsive, fobii sociale. Utilizarea tranchilizantelor în tratamentul bolilor psihosomatice, tulburărilor somatogene și simptomelor de sevraj este deosebit de importantă. Astfel, aceste medicamente sunt utilizate în principal în tratamentul tulburării de anxietate generalizată (conform criteriilor ICD-10). Tranquilizantele există de aproximativ 50 de ani. Dezvoltarea primelor medicamente din acest grup datează din anii 50 ai secolului al XX-lea - perioada nașterii psihofarmacologiei științifice. Istoria utilizării anxioliticelor a început cu introducerea în practica clinică a meprobamatului (meprotan) în 1955, clordiazepoxid (eleniu) în 1959. Deja un an după ...

0 0

Universitatea de Stat din Moscova de Medicină și Stomatologie

Departamentul de farmacologie

Cap Catedra de științe medicale, prof. Mulyar A.G.

Profesorul Kirilova A.V.

Anxiolitice (calmante)

Pregătit de un elev din anul 3 din 2 grupuri

Ziua Facultății de Medicină

Moscova, 2006

Medicamente anxiolitice (tranchilizante) - medicamente care elimină senzația de frică, anxietate, tensiune emoțională internă.

Termenul „tranchilizante” (din lat. Tranquillo-are - pentru a face calm, senin) a intrat în literatura medicală în 1957 pentru a se referi la medicamentele psihotrope utilizate în principal pentru nevroze, stări de stres mental și frică. Spre deosebire de substanțele neuroleptice, majoritatea tranchilizantelor nu au un efect antipsihotic pronunțat.

„Acțiunea lor, abordând în principal tulburările psihopatologice ale nevroticului ...

0 0

Anxiolitice (medicamente anti-anxietate)

Anxietatea, o stare emoțională subiectivă, este caracterizată de sentimente omniprezente, cum ar fi frica și groaza, și este adesea însoțită de un astfel de fizic. simptome precum tensiunea musculară, tremurături, ritm cardiac crescut, dureri în piept, cefalee, amețeli și stres gastro-intestinal. Anxietatea nu este neapărat asociată cu stimuli stresanți sau înspăimântători. Majoritatea medicamentelor anti-anxietate (numite A., sedative zi, mici tranchilizante) aparține unei clase mari de substanțe psihoactive de acțiune sedativ-hipnotică. Cu toată varietatea de substanțe chimice. structura și forța de acțiune, toate sedativ-hipnotice sunt capabile să provoace multe afecțiuni supresive, inclusiv ameliorarea anxietății, dezinhibarea, sedarea, somnul, ameliorarea durerii, comă și, uneori, moartea (datorită suprimării funcției centrului respirator cerebral). Toate substanțele sedative-hipnotice au efect anti-anxietate, dar în virtutea lui ist. , ...

0 0

Clasificarea anxioliticelor

Derivați benzodiazepinici

Derivați de difenilmetan

Derivați ai diferitelor grupuri chimice

Pregătiri și sinonimele lor

1. Diazepam (Seduxen, Sibazon, Re lanium)

2. Clordiazepoxid (Chlosepide, Ele nium)

3. Alprazolam (Xanax)

4. Oxazepam (Nozepam, Tazepam)

5. Tetrazepam (Miolastan)

6. Gidazepam

7. Clorazepat de dipotasiu (tranxen)

8. Lorazepam (Lorafen)

9. Fenazepam

10. Hidroxizină (Atarax)

11. Trimetozină (Triok sazine)

12. Mebikar (Adaptol)

13. Acid clorhidric benzoclidin (oxidină)

Mecanism de acțiune

Se leagă de receptorii benzodiazepinici, activează receptorii GABA, cresc efectul inhibitor al GABA (1-9); reduce excitabilitatea regiunilor subcorticale ale creierului (talamus, hipotalamus, sistem limbic, formare reticulară) și legătura lor cu cortexul (1-13). Blochează receptorii M-colinergici centrali și periferici (10).

Farmacolo ...

0 0

Direcție / specialitate: 060108 - Farmacie Disciplina: OPD.F.03 Farmacologie Nivel de educație, forma de studiu, curs, semestru: HPE, 3 cursuri, 6 semestre Tema prelegerii nr. : 2 Persoana responsabilă: _________________ prof. V.A. Nikolaevsky 2011
Anxiolitice
Anxiolitice Prelegere schiță Introducere caracteristici generale anxiolitice Clasificarea după structura chimică Mecanismul de acțiune Caracteristicile generale ale acțiunii principale Efectul secundar Principalele indicații de utilizare Contraindicații Caracteristicile medicamentelor individuale a) derivați benzodiazepinici b) medicamente ale altor grupuri farmacologice cu acțiune antinevrotică c) grup de medicamente combinate Antagoniști ai benzodiazepinelor
Literatura Mosolov S.N. // Buletin medical și farmaceutic. - 1996. - Nr. 3. - P.14. Gusev E.I., Drobysheva K.A., Nikiforov A.S. Medicamente în ...

0 0

Bromazep

Indicații: nevroze și psihopatii (însoțite de fobii, anxietate, stres emoțional, anxietate), insomnie (cu nevroze de anxietate), tulburări psihosomatice funcționale ale CVS (pseudoangina pectorală, angina pectorală vasospastică, cardialgia, cardiofo ...

Bromazepam Lannacher

Acțiune farmacologică: Agentul ansiolitic (tranchilizant) din seria benzodiazepinelor, are un efect sedativ, hipnotic, anticonvulsivant, relaxant muscular central. De obicei prescris ca medicament anxiolitic. Îmbunătățește efectul inhibitor al GABA (mediu ...

Indicații: nevroze și psihopatii (însoțite de fobii, anxietate, ...

0 0

Tranchilizante de zi ... există o căutare intensivă pentru noi medicamente cu efect anxiolitic și, în același timp, mai sigure și mai eficiente decât medicamentele existente.

Tranquilizantele (din latinescul tranquillium - „calmism”) sunt unul dintre grupuri critice medicamente psihotrope. Recent, acestea sunt numite din ce în ce mai mult anxiolitice (din latinescul anxius - „anxios” și lise grecesc - „dizolvare”).

Tranquilizantele sunt un grup special de medicamente psihotrope care reduc sau elimină frica, anxietatea, anxietatea, iritabilitatea, tensiunea emoțională, severitatea saturației emoționale a experiențelor, adică au un efect antinevrotic.

Indicații pentru numirea tranchilizantelor: pe lângă o gamă largă de afecțiuni psihopatologice de nivel neurotic (frică, tensiune, anxietate), pot apărea stări de sevraj alcoolic, stare epileptică, convulsii minore și spasme din copilărie ...

0 0

1 Prescris de 1-2 ori pe zi. 2 Alocați de 3-4 ori pe zi.

3 Alocați o dată pe zi sau înainte de culcare. 4 Prezența metaboliților activi cu acțiune îndelungată.

Diazepamul are cel mai pronunțat efect anxiolitic și servește drept standard cu care se compară alte anxiolitice. Benzodiazepinele noi, recent apărute, au o potență aproximativ egală cu diazepamul, dar sunt lipsite de unele reacții adverse nedorite. Trebuie subliniat faptul că lorazepam (nozepam) și alprazolam nu au metaboliți activi, iar efectul lor cumulativ atunci când se iau doze zilnice de sedativ este mai puțin pronunțat.

Cursul obișnuit de tratament cu benzodiazepine este de 4 săptămâni sau mai puțin; mai întâi, medicamentul este luat în mod continuu timp de 7-10 zile, apoi trebuie luată o pauză de 2-3 zile, după care se repetă regimul medicamentos. Acest regim de tratament evită dezvoltarea toleranței la efectul lor anxiolitic. Benzodiazepine cu acțiune mai scurtă (lorazepam, alprazolam etc.) ...

0 0

Medicamente ansiolitice.
Efect anxiolitic - datorită influenței asupra excitabilității emoționale și a tensiunii afective de natură nevrotică:
a) scăderea excitabilității emoționale
b) eliminarea fricii, anxietății, anxietății
c) sedare, debutul somnului în condiții adecvate
d) creșterea pragurilor sănătoase de excitabilitate emoțională
principalele efecte psihotrope ale anxioliticelor.
Anxioliticele suprimă:
Reactivitatea emoțională la stimulii aversivi
Reacții fobice (frică, anxietate, anxietate)
Experiențe dureroase (frustrare)
Anxioliticele reduc:
Reacții hipocondriace
Incontinenţă
Iritabilitate
Ca urmare, acțiunile anxiolitice:
...

0 0

1.1. cu un efect sedativ și hipnotic pronunțat: diazepam, fenazepam;

1.2. cu efecte sedative și hipnotice minime (anxiolitice „de zi”): medazepam, tofisopam etc.

Agoniști ai receptorilor serotoninei: buspirona

Antagoniști ai receptorilor H1-histaminici centrali și M-colinergici: hidroxizină

Farmacocinetica

După administrarea orală, anxioliticele sunt absorbite rapid și complet prin tractul gastro-intestinal, biodisponibilitatea lor este de aproximativ 90%. Concentrația maximă în sânge este atinsă în decurs de 1-2 ore. Majoritatea anxioliticelor injectate se leagă de proteinele din sânge. Marea majoritate a medicamentelor din acest grup sunt metabolizate în ficat (în principal cu participarea citocromului P450 3A4) și sunt excretate din organism într-o formă metabolizată în urină. Aproape toate anxioliticele pătrund bine în barierele hematoencefalice și placentare.

Mecanisme de acțiune a anxioliticelor

Anxioliticele din seria benzodiazepinelor interacționează cu receptori specifici benzodiazepinici (aceștia sunt agoniști ai acestor receptori), care fac parte din complexul receptorilor GABA A postsinaptici din sistemul nervos central. Benzodiazepinele cresc sensibilitatea receptorilor GABA la mediator (GABA), ceea ce duce la o creștere a frecvenței canalelor de deschidere în membrana citoplasmatică a neuronilor pentru curenții de intrare ai ionilor de clor. Ca rezultat, există o creștere a efectului inhibitor al GABA și inhibarea transmiterii interneuronale în părțile corespunzătoare ale sistemului nervos central.

Buspirona diferă de alte anxiolitice atât prin structura chimică, cât și prin mecanismul de acțiune. Buspirona are o afinitate puternică pentru receptorii serotoninergici 5-HT 1A și nu are o afinitate semnificativă pentru sistemul GABAergic, inclusiv pentru receptorii benzodiazepinici. Medicamentul are o afinitate moderată pentru receptorii D2-dopaminei.

Efectele sedative și parțial anxiolitice pot fi obținute prin blocarea receptorilor centrali de histamină (H 1), deoarece structurile histaminergice ale creierului reglează multe procese fundamentale, inclusiv ciclul somn-veghe, nivelul de veghe și nivelul de agresivitate, comportamentul alimentar funcții cognitive. Blocarea receptorilor de histamină cu hidroxizină reduce nivelul de veghe, ceea ce duce la scăderea nivelului de anxietate.

Efecte farmacologice și indicații de utilizare

Reprezentantul de referință al grupului benzodiazepinic este diazepamul. Are un efect pronunțat anxiolitic, sedativ, hipnotic. În plus, se caracterizează prin efecte relaxante musculare, anticonvulsivante și potențante. Diazepamul este utilizat pentru tulburări nevrotice, insomnie, spasme locale ale mușchilor scheletici. Diazepamul este un anticonvulsivant versatil. Folosit ca mijloc de sedare.

De obicei, diazepamul se administrează pe cale orală. Doza zilnică inițială este de 0,005-0,01, dacă este necesar, este crescută treptat. Pentru a obține un efect sedativ pronunțat anxiolitic, ameliorarea convulsiilor, diazepamul se administrează parenteral (intravenos, intramuscular). Administrarea intravenoasă a diazepamului nu trebuie efectuată încet, controlând funcția respiratorie din cauza unei posibile depresii a centrului respirator.

Anxioliticele "de zi" au un efect anti-anxietate predominant cu o componentă activatoare, îmbunătățind funcțiile mentale, eliminând efectul îngrozitor al fricii, anxietății și îndoielii de sine. Efectele sedative, hipnotice, relaxante musculare sunt minime. Anxioliticele "de zi" într-o măsură mai mică perturbă performanța mentală și fizică, atenția, reacțiile psihomotorii. Dozele sunt selectate individual, începând de la minim: medazepam 0,005 / zi, tofisopam 0,05-0,1 / zi

Când se utilizează anxiolitice, se observă somnolență, ataxie, coordonarea afectată a mișcărilor și scăderea memoriei și atenției. Aceste fenomene se datorează efectelor sedative și relaxante musculare ale medicamentelor și sunt denumite în mod colectiv „toxicitate comportamentală”. La majoritatea pacienților, aceste efecte sunt dependente de doză, în timp, se adaptează la acestea, deci sunt cele mai pronunțate la pacienții care primesc medicamentul pentru prima dată. La pacienții vârstnici, efectele secundare ale anxioliticelor apar mai des și la doze mai mici. Anxioliticele nu recomandă prescrierea somniferelor pentru persoanele de orice vârstă cu sindrom de apnee în somn din cauza pericolului de stop respirator în timpul somnului.

Utilizarea anxioliticelor benzodiazepinice poate duce la dependența de droguri (mentală și / sau fizică). Riscul de dependență crește odată cu utilizarea pe termen lung, în special în doze mari și la pacienții cu antecedente de dependență de droguri și alcool. Tratamentul cu anxiolitice poate fi efectuat numai sub supraveghere medicală. Cursul tratamentului trebuie să fie cât mai scurt posibil. După oprirea medicamentului, pacientul poate prezenta simptome de sevraj (anxietate, depresie, insomnie, greață, tremor). Pentru a preveni acest lucru, doza de medicament trebuie redusă treptat. Comisia de conciliere a OMS (1996) nu recomandă utilizarea medicamentelor benzodiazepinice în mod continuu mai mult de 2-3 săptămâni.

Anxioliticele din seria non-benzodiazepinelor includ buspirona și hidroxizina. Buspirona este un agonist al receptorilor serotoninei. Nu afectează receptorii benzodiazepinici și, prin urmare, nu are un efect stimulator asupra sistemului GABAergic. Medicamentul nu are efect sedativ, nu are efecte relaxante musculare și anticonvulsivante. Efectul anxiolitic apare mai târziu decât benzodiazepinele. Doza inițială recomandată este de 0,005 de 3 ori pe zi.

Hidroxizina este un antagonist al receptorilor H1-histaminici și M-colinergici. Are un efect sedativ pronunțat și anxiolitic moderat. Spre deosebire de benzodiazepine, hidroxizina nu creează dependență cu utilizarea prelungită. Acțiunea anticolinergică se poate manifesta prin uscăciunea gurii, retenție urinară, constipație. Tratamentul începe cu o doză de 0,025-0,5 / zi.

Tranquilizante (calmant francez - pentru a te liniști) - un grup de medicamente psihotrope care reduc frica, anxietatea, anxietatea, tensiunea emoțională. Ambele și le folosesc în mod constant în tratament diferite opțiuni sindrom nevrotic, psihastenie, hipocondrie, depresie, disfuncție autonomă, manifestări ușoare și moderate de disomnie. În plus, tranchilizantele sunt utilizate pe scară largă în alte specialități împreună cu sedative și antidepresive pentru normalizarea sferei emoționale, funcții vegetative, care este adesea necesară în tratamentul pacienților cu profiluri diferite.

Lista tranchilizantelor

Derivați benzodiazepinici

Bromazepam
Alprazolam
Hidrazinocarbonilmetil bromofenildihidrobenzdiazepină
Diazepam
Clonazepam
Clorazepat dipotasiu
Lorazepam
Medazepam
Oxazepam
Prazepam
Tofisopam
Bromodihidroclorofenilbenzodiazepină
Clordiazepoxid
Estazolam

Derivați de propandiol

Meprobamat

Pregătirile diferitelor grupuri

Benactisin
Benzoclidina
Buspirone
Hidroxizina
Tetrametiltetraazabiciclooctanedionă
Trimetozină
Acid aminofenilbutiric

Mecanismul de acțiune, efectele tranchilizantelor

Se recunoaște că baza acțiunii tranchilizantelor este efectul lor asupra receptorilor benzodiazepinici, descoperiți în creier în 1978, acești receptori sunt răspândiți în special în sistemul limbic. Sunt cunoscute mai multe variante ale receptorilor benzodiazepinici, iar interacțiunea tranchilizantelor individuale cu aceștia este însoțită de o anumită specificitate a reacțiilor care apar. Cea mai studiată funcție a receptorilor benzodiazepinici subtipurile ω-1, ω-2. Medicamentele care se leagă de receptorii ω-1 au un efect hipnotic semnificativ.

Descoperirea receptorilor benzodiazepinici a făcut posibilă asumarea existenței unui sistem anxiolitic (antinevrotic) și începerea unei căutări intensive a purtătorilor selectivi de informații de reglementare - liganzi, precum și a mediatorilor care se leagă de anumiți receptori benzodiazepinici. Rezultatul acestor cercetări a fost realizarea speranțelor pentru descoperirea unor tranchilizante noi și eficiente și a altor medicamente psihotrope care contribuie la tratamentul tulburărilor psihice și psihosomatice.

Multe medicamente cu efect tranchilizant nu sunt înregistrate (clobazam, clorazepat dipotasiu, prazepam, estazolam, gindarină, trimetozină).

Farmacocinetica tranilizatorilor

Toate anxioliticele aparțin compușilor lipofili și sunt aproape complet absorbiți. Unele benzodiazepine, cum ar fi diazepamul, sunt în special lipofile. Diferențele în ceea ce privește rata de absorbție a medicamentelor din intestin determină faptul că timpul pentru atingerea concentrației maxime a acestora în sânge variază în 0,5-8 ore.

Odată cu fluxul sanguin, tranchilizantele pătrund în bariera hematoencefalică (BBB) \u200b\u200bîn creier, iar nivelul de acumulare în sânge și lichidul cefalorahidian este aproape egalizat. La femeile însărcinate, tranchilizantele pot traversa placenta, iar la mamele care alăptează trec în laptele matern, unde concentrația de medicamente este de aproximativ 10% din conținutul lor în sângele unei mame care alăptează.

Benzodiazepinele sunt metabolizate în principal de enzimele hepatice; numai clorazepatul dipotasiu și prazepamul sunt metabolizate în primul rând în intestinul subțire.

Excreția majorității tranchilizantelor are loc prin rinichi sub formă de produse metabolice. Doar aproximativ 1% din medicament este eliberat nemodificat.

Tratament cu tranchilizante

Pentru ameliorarea atacurilor de panică, însoțite de tulburări cardiovasculare și intestinale (cum ar fi paroxisme simpatoadrenale, stări paroxistice parasimpatice), se utilizează alprazolam și diazepam. Pentru sindroamele asemănătoare nevrozei la pacienții cu boli somatice diferite, se utilizează aceleași medicamente, de obicei în doze mici. Sunt preferați agenții care nu provoacă un sedativ pronunțat și un efect relaxant muscular semnificativ.

În bolile psihosomatice severe (în special, ulcerul peptic, hipertensiunea arterială, bolile coronariene), se recomandă utilizarea tranchilizantelor dacă pacienții se află într-o stare de stres emoțional, în scopul premedicației în timpul diferitelor proceduri diagnostice și terapeutice (de exemplu, examen endoscopic, vizitarea unui dentist).

Cu tulburări neurotice și autonome climacterice efect bun oferiți tofisopam, precum și alte tranchilizante, singur sau în combinație cu terapia hormonală.

Tranchilizantele sunt utilizate în tratament în perioadele de abstinență încrezătoare de la consumul de alcool, deoarece există o toleranță paralelă și dependență încrucișată între ele, ceea ce face posibilă „compensarea” temporară a necesității de alcool prin prescrierea unor doze mari de tranchilizante.

În stadiul inițial al tratamentului alcoolismului cronic, tranchilizantele sunt utilizate pentru ameliorarea sindromului de retragere „minor”, \u200b\u200bmanifestat de obicei prin tremurături crescute, iritabilitate, aversiune față de alimente și greață. Aceste simptome apar curând (câteva ore) după întreruperea consumului de alcool și durează de obicei până la 2 zile. Pentru ameliorarea simptomelor de sevraj, sunt necesare doze mari de tranchilizante cu efecte puternice antinevrotice, stabilizante vegetativ și anti-anxietate. Apoi, este necesar să se obțină un efect sedativ pronunțat, hipnotic. În acest scop, se utilizează adesea clordiazepoxid,pină (fenazepam). Cu agitație psihomotorie în stadiul de abstinență, hidroxizina este administrată parenteral. Pe parcursul mai multor zile, doza de tranchilizante este redusă treptat, în timp ce este de dorit să se mențină un sedativ suficient sau un efect hipnotic ușor pentru o perioadă de timp. În același timp, pacientului i se administrează detoxifiere și terapie restaurativă.

Tratamentul suplimentar al unui pacient cu alcoolism cronic necesită o abordare integrată și terapie psihotropă diferențiată, de obicei cu utilizarea tranchilizantelor. În astfel de cazuri, selecția medicamentelor și doza acestora depind de natura sindromului psihoemocional subiacent. Cu sindroame astenice și anergice, tranchilizantele cu efect ușor stimulant, antidepresiv și / sau puternic stabilizant vegetativ sunt eficiente: medazepam, tofisopam, cu sindrom de anxietate - tranchilizante cu efect sedativ:pină (fenazepam), acid aminofenilbutiric (fenibut).

Conform unor rapoarte, în tratamentul complex al pacienților cu dependență de nicotină, este recomandabil să utilizațiionă (mebikar) timp de 6 săptămâni.

Pentru ameliorarea unei serii de convulsii, este indicată administrarea parenterală de diazepam sau lorazepam.

Tranchilizantele cu efect anticonvulsivant și relaxant muscular suplimentar (de exemplu, bromodihidro-clorofenilbenzodiazepină - fenazepam, diazepam, clordiazepoxid, acid aminofenilbutiric - fenibut) sunt, de asemenea, prescrise pentru diferite hiperchineze: ticoreea, blefarospasmul, miocetispasmul, parametiroidul.

Pentru sindromul picioarelor neliniștite și mișcările periodice în timpul somnului, se utilizează diferite tranchilizante benzodiazepinice (diazepam, lorazepam, clonazepam).

În cazul sindroamelor dureroase (cum ar fi durerea pseudo-pretenocarditei, nevralgiei, dentare), utilizarea tranchilizantelor (de exemplu, tofisopam, diazepam,pină - fenazepam,nă - mebikar) crește pragul de durere și, adesea, se utilizează pragul de durere și, adesea, se utilizează durerea.

Cu cardialgia funcțională, sunt prezentate tranchilizante cu efecte stabilizante vegetative și anti-nevrotice, în special temazepam.

Pentru sindromul durerii cu tonus muscular crescut, în special, cu tensiune musculară locală la pacienții cu modificări distructive ale coloanei vertebrale, leziuni ale aparatului musculo-ligamentos, artroză și spasme reflexe post-traumatice, se utilizează tranchilizante cu efecte relaxante musculare: meprobamat, bromofenilhidroxidiazol de obicei cu analgezice.

La efectuarea kinetoterapiei la pacienții cu tonus muscular și contracturi, diazepamul, clordiazepoxidul sunt prescrise într-o doză medie cu o oră înainte de începerea sesiunii. Un tratament similar se efectuează pentru convulsii, crampe.

Ameliorarea agitației psihomotorii la pacienții somatici, de exemplu, cu accidente vasculare cerebrale hemoragice sau leziuni cerebrale traumatice, se începe de obicei cu administrarea parenterală a diazepamului, dacă este necesar, este re-administrat. Odată cu dezvoltarea unei agitații psihomotorii pronunțate în stadiul de recuperare după o leziune severă a capului, benzodiazepinele cu acțiune scurtă, cum ar fi lorazepam, sunt de asemenea utilizate la pacienții cu tulburări metabolice și intoxicație cu medicamente. Se folosește și hidroxizină, mai rar alte tranchilizante cu acțiune sedativă... Cu efect insuficient, se utilizează antipsihotice.

Pentru mâncărime la pacienții cu dermatită, vărsături sau reacții, se utilizează hidroxizină.

Ca un mijloc suplimentar, tranchilizantele sunt indicate pentru multe boli, a căror dezvoltare sau exacerbare este importantă creșterea stresului psiho-emoțional (de exemplu, cu migrenă, dismenoree, sindroame vertebrogene muscular-tonice).

Cu o combinație de tulburări nevrotice moderate cu tuse, se poate prescrie benactisină, care are activitate antitusivă, antinevrotică și anticolinergică.

Pentru premedicație și în perioada postoperatorie, se utilizează hidroxizină, acid aminofenilbutiric (fenibut).

La pacienții vârstnici, sunt de preferat tranchilizante fără efecte secundare pronunțate: benzoclidină, diazepam, oxazepam, tofisopam în doze terapeutice medii și cu doze reduse. Trebuie remarcat faptul că metabolismul oxazepamului nu se modifică odată cu vârsta, astfel încât acest medicament poate fi prescris în doza obișnuită. Pacienții vârstnici trebuie utilizați cu precauție în prescrierea medicamentelor cu efect sedativ pronunțat și relaxant muscular, în special bromodihidroclorofenilbenzo-diazepină (fenazepam).

Pacienților cu stres psiho-emoțional crescut, a căror muncă necesită concentrare a atenției, memorare, în unele cazuri li se recomandă tranchilizante „de zi”: tofisopam, medazepam.

Utilizarea cursului tranchilizantelor este indicată pentru nevroze, tulburări psihofiziologice, sindroame asemănătoare nevrozelor la pacienții somatici și în alte afecțiuni, care se bazează pe stres psiho-emoțional crescut cronic. Tranchilizantele cu efect sedativ sunt prescrise de obicei în primele zile în doze minime, în timp ce pacientul ia cea mai mare parte a dozei zilnice după-amiaza și noaptea. Treptat, în decurs de 4-7 zile, doza este crescută la terapeutică. În cazurile severe, acestea încep imediat cu o doză terapeutică, dacă este necesar, se administrează parenteral. Se pot prescrie și calmante cu un efect sedativ slab, un efect stimulant, începând imediat de la doza terapeutică dorită.

Durata administrării dozei terapeutice optime depinde de severitatea tulburărilor psihoemotive și are în medie 2 săptămâni, cu o reducere treptată a dozei și retragerea medicamentului. Deosebit de importantă este retragerea treptată a tranchilizantelor atunci când se iau doze mari de medicamente cu un timp de înjumătățire scurt pentru a preveni sindromul de sevraj. Cursurile lungi de tratament cu tranchilizante duc la dezvoltarea toleranței inerente majorității medicamentelor din acest grup, prin urmare, dacă este necesar un tratament suplimentar, li se recomandă să facă pauze sau să înlocuiască tranchilizantul utilizat cu altul, similar în parametrii farmacologici, dar de preferință cu un timp de înjumătățire relativ mai scurt. De obicei este posibil să reveniți la medicamentul anterior în 4-6 săptămâni.

În situațiile care contribuie la exacerbarea tulburărilor nevrotice ale pacientului, este recomandabil un curs profilactic de tratament cu tranchilizantul cel mai potrivit în doza optimă timp de 1-2 săptămâni. Utilizarea periodică a tranchilizantelor este arătată, în special, pentru pacienții cu boli psihosomatice severe și alte boli, a căror exacerbare poate fi declanșată de o situație stresantă sau în cazurile în care reacția psiho-emoțională este o consecință a exacerbării unei boli somatice.

De obicei, pacienților cu simptome de suprasolicitare emoțională în cazul unor viitoare manipulări diagnostice sau terapeutice neplăcute sau dureroase cu o zi înainte, înainte de culcare, li se prescrie un tranchilizant cu efect hipnotic și, cu 2 ore înainte de o astfel de manipulare, se administrează una sau două doze terapeutice medii ale unui medicament cu efect pronunțat anxiolitic, tranchilizant: , lorazepam, clonazepam. În plus, uneori se recomandă administrarea parenterală de clordiazepoxid.

Toleranță, efecte secundare ale tranchilizantelor

O supradoză de tranchilizante sau utilizarea lor prelungită duce uneori la intoxicația cu medicamente, care se caracterizează prin cefalee, amețeli, nistagmus, diplopie, disartrie, dispepsie și leucopenie. În astfel de cazuri, este recomandabil să reduceți treptat doza de medicamente.

Reacțiile toxice rareori însoțesc tratamentul tranchilizant. De obicei, intoxicația este mai pronunțată la vârstnici, cu tulburări hepatice, o combinație de tratament tranchilizant cu alte medicamente psihotrope care deprimă sistemul nervos central, cu consum de alcool. În consecință, atunci când se prescriu tranchilizante persoanelor în vârstă, tratamentul trebuie început cu o doză mică, urmată de creșterea treptată a acesteia până la o doză terapeutică suficientă, care este de obicei mult mai mică decât media.

Cu cursuri prelungite de tratament cu tranchilizante din grupul benzodiazepinelor cu o perioadă de înjumătățire lungă, acumularea medicamentului, acumularea în țesuturi este posibilă, ceea ce se întâmplă atunci când intervalul dintre doze de medicament este mai mic de 24 de ore. În astfel de cazuri, crește posibilitatea intoxicației medicamentului, în special la pacienții vârstnici. În acest caz, este posibil să se dezvolte anemie, leucopenie, dispepsie, apariția cefaleei, amețeli, mai rar agitație psihomotorie și delir, care dispar după întreruperea tratamentului. Intoxicația acută sau cronică severă cu tranchilizante poate duce la stupoare, la necesitatea asistenței la resuscitare. Administrarea parenterală pe termen lung a benzodiazepinelor duce la o creștere a activității creatin fosfokinazei (CPK) în sânge, care trebuie avut în vedere atunci când se ia în considerare probabilitatea unui pacient cu infarct miocardic. Benzodiazepinele intravenoase provoacă flebită la aproximativ 4% dintre pacienți.

Aproximativ 1% dintre pacienții care iau tranchilizante au observat dezvoltarea reacțiilor nevrotice paradoxale: agitație psihomotorie, iritabilitate emoțională, furie, lacrimi și manifestări similare, care sunt de obicei asociate cu caracteristici metabolice determinate genetic.

O toleranță slabă la tranchilizante se manifestă uneori (rar) prin reacții alergice (cum ar fi mâncărime, urticarie), care necesită de obicei întreruperea sau înlocuirea medicamentelor.

Dintre efectele secundare la utilizarea tranchilizantelor din grupul benzodiazepinelor, insuficiența respiratorie, reacțiile paradoxale cu anxietate și modificările conștiinței (mai des la pacienții cu leziuni organice ale sistemului nervos central) merită o atenție specială. Astfel de pacienți se caracterizează prin dezvoltarea toleranței și, uneori, a dependenței mentale sau fizice. În acest din urmă caz, cu o retragere rapidă a medicamentului, sindromul de sevraj se poate dezvolta, mai des atunci când este tratat cu benzodiazepine cu un timp de înjumătățire mai mic de 24 de ore.

Există o opinie despre posibilul efect teratogen al benzodiazepinelor, mai ales atunci când sunt luate în primul trimestru de sarcină.

Contraindicații pentru tranchilizante

În primul rând, recepția este contraindicată în caz de hipersensibilitate, precum și la componentele acestora (sau la orice medicament din același grup chimic). Primul trimestru de sarcină este, de asemenea, recunoscut ca o contraindicație pentru utilizarea tuturor tranchilizantelor.

Medicamente cu efect sedativ și relaxant muscular semnificativ, cum ar fi benactizina, bromazepam, hidroxizina, clobazam, lorazepam, meprobamat, temazepam,pină (fenazepam), acid aminofenil-butiric (antifeniazepam) și clordord. În aceste condiții, tranchilizantele de zi sunt, de asemenea, utilizate cu precauție, care uneori provoacă și un efect relaxant muscular.

Utilizarea benactizinei, hidroxizinei, medazepamului și a altor tranchilizante cu efect anticolinergic pronunțat este contraindicată în glaucom, adenom de prostată. La prescrierea alprazolamului, lo-razepamului, diazepamului, clordiazepoxidului, oxazepamului, sunt necesare precauție și controlul presiunii intraoculare, deoarece aceste medicamente provoacă o creștere a secreției umorului apos a ochiului și o creștere a presiunii intraoculare.

În bolile organice ale sistemului nervos central, este necesar să se evite utilizarea lorazepamului, clorazepatului dipotasiului, alprazolamului, ale cărui posibile efecte secundare se datorează unui efect pronunțat asupra structurilor sistemului nervos central și a funcțiilor acestora.

Cu tendința unui pacient de a abuza de droguri, în special în dependența de droguri și alcoolismul cronic, nu trebuie prescrise tranchilizante cu un timp de înjumătățire lung, la care dependența se dezvoltă mai des (alprazolam, clobazam, lorazepam, medazepam, meprobamat, tofisopam, trimetozină, estazolam).

Utilizarea tuturor tranchilizantelor este contraindicată persoanelor ale căror activități necesită atenție, un răspuns rapid și adecvat (de exemplu, șoferii de transport, controlorii de trafic aerian).

Benzodiazepinele sunt contraindicate în tratamentul femeilor însărcinate.

Precauții

Deoarece tranchilizantele pătrund în laptele unei mame care alăptează, utilizarea lor trebuie evitată în timpul perioadei de alăptare. Trebuie avut grijă la prescrierea tranchilizantelor la pacienți atunci când munca necesită decizii rapide și răspunsuri motorii.

Interacţiune

Tranchilizantele sunt nedorite de combinat cu antidepresive, inhibitori ai monoaminooxidazei. În plus, derivați benzodiazepinici. Meprobamatul induce enzime care metabolizează fenitoina, glucocorticoizii, anticoagulanții, contraceptivele orale și, prin urmare, pot duce la o scădere a eficacității acestora.

Utilizarea simultană a diazepamului, bromo(fenazepam) și a medicamentelor antiepileptice (fenobarbital, carbamazepină, fenitoină, valproat) duce la o potențare reciprocă a acțiunii lor. Tranquilizantele sporesc efectul sedativelor și somnifere, antipsihotice.

Tranchilizantele din grupul derivaților benzodiazepinici cu efect anticolinergic în combinație cu agenți anticolinergici (de exemplu, blocanți ai ganglionilor, trihexifenidil) pot agrava efectele secundare ale acestora.

Clordiazepoxidul și diazepamul sporesc efectul medicamentelor antiaritmice, lidocaina.

Spironolactona și fenobarbitalul pot crește metabolismul benzodiazepinelor. Cimetidina și contraceptivele orale inhibă metabolismul diazepamului, clordiazepoxidului, temazepamului, oxazepamului, lorazepamului.

Anxiolitice (din lat. anxietas - anxietate, frică + greacă. lytikos - capabil să se dizolve, să slăbească) sau tranchilizante (din lat. tranquillo - calmează), sau ataractică (din greacă. ataraxia - echanimitate) - medicamente psihotrope care reduc severitatea sau suprimă anxietatea, frica, anxietatea, stresul emoțional.

În 1952, în timpul căutării relaxantelor musculare centrale, meprobamatul (Meprotan) a fost sintetizat. În anii '60, într-o serie de studii clinice, proprietățile anxiolitice (atunci când sunt administrate în doze mari - 100-400 mg / zi) au fost găsite în hidroxizină (Atarax) - unul dintre primele antihistaminice, un antagonist al receptorilor H 1 -histaminici, utilizat în dermatologie cu 1955. Prima generație de anxiolitice include și trimetozină (Trioxazină, anulată în 1996), benactizina anticolinergică centrală (Amisil), anxiolitice atipice mebicar și benzoclidină (Oxilidină).

Medicamentele din grupul anxiolitic au fost utilizate pe scară largă în practica medicală încă din anii 1960, când au apărut primele tranchilizante - derivați benzodiazepinici: clordiazepoxid (Librium, 1960) și diazepam (Valium, 1962).

Din punct de vedere istoric, se pot distinge 3 generații de anxiolitice:

Anxiolitice din prima generație (meprobamat, hidroxizină, benactizină etc.);

Anxiolitice de a doua generație (medicamente benzodiazepinice);

Anxiolitice din a treia generație (buspironă și altele).

Există mai multe clasificări ale medicamentelor aparținând grupului de anxiolitice: după structura chimică, mecanismul de acțiune, caracteristicile farmacocinetice și farmacodinamice etc.

Conform clasificării M.D. Anxioliticele Mashkovsky sunt reprezentate de mai multe clase de compuși chimici:

Derivați benzodiazepinici (benzodiazepine);

Esteri carbaminici ai propandiolului substituit (meprobamat);

Derivați de difenilmetan (benactizină, hidroxizină);

Tranquilizante din diferite grupuri chimice (benzoclidină, buspironă, mebikar etc.).

Potrivit lui D.A. Kharkevich, în funcție de mecanismul de acțiune, anxioliticele pot fi împărțite în următoarele grupuri:

Agoniști ai receptorilor benzodiazepinici (diazepam, fenazepam etc.);

Agoniști ai receptorilor de serotonină (buspironă);

Substanțe ale diferitelor tipuri de acțiune (benactizină etc.).

Mecanismele de acțiune ale anxioliticelor nu au fost încă dezvăluite pe deplin. Acțiunea anxioliticelor se manifestă prin reducerea excitabilității regiunilor subcorticale ale creierului (sistem limbic, talamus, hipotalamus), care sunt responsabile de implementarea reacțiilor emoționale, inhibarea interacțiunii acestor structuri cu cortexul cerebral, precum și inhibarea reflexelor spinale polisinaptice.

În aspectul neurochimic, diferite anxiolitice diferă prin caracteristicile acțiunii lor. Efectul asupra sistemelor noradrenergice, dopaminergice, serotoninergice este exprimat în acestea într-un grad relativ slab (cu excepția buspironei). Efectele benzodiazepinelor sunt mediate de acțiunea lor asupra sistemului GABAergic al creierului.

În prezent, derivații benzodiazepinici continuă să ocupe poziția de lider în ceea ce privește amploarea utilizării în rândul medicamentelor din grupul anxiolitic. Majoritatea anxioliticelor benzodiazepinice sunt derivați de 1,4-benzodiazepine. Baza structurii chimice a benzodiazepinelor constă dintr-un inel benzenic conectat la un inel heterociclic cu șapte membri care conține doi atomi de azot (diazepină) în pozițiile 1 și 4. Toți derivații benzodiazepinici utilizați în clinică au și un al doilea inel benzenic atașat la carbon în poziția 5. esențială este prezența unei grupări halogen sau nitro în poziția 7. Unii compuși din grupul benzodiazepinelor conțin în moleculă un rezidu de 1,5-benzodiazepină (clobazam) sau 2,3-benzodiazepină (tofisopam).

Datorită înlocuirii ușoare a radicalilor în diferite poziții în molecula de benzodiazepină, au fost sintetizați și studiați peste 3 mii de compuși, dintre care câteva zeci sunt înregistrați în diferite țări ca medicamente.

Conform substituenților de pe inelul diazepinic, benzodiazepinele pot fi clasificate după cum urmează:

2-ceto-benzodiazepinele conțin o grupare ceto la atomul de carbon în poziția 2 (diazepam, clorazepat dipotasic, flurazepam * etc.);

3-hidroxi-benzodiazepinele conțin o grupare hidroxi la atomul de carbon în poziția 3 (oxazepam *, lorazepam, temazepam *);

Triazolobenzodiazepinele conțin un inel triazol conectat la un inel diazepinic printr-un atom de azot în poziția 1 și un atom de carbon în poziția 2 (alprazolam, triazolam *, estazolam *).

Este posibilă prezența altor substituenți suplimentari în structura benzodiazepinei, de exemplu, grupul imidazo (midazolam *) etc.

Studii electrofiziologice efectuate în anii 60-70. Secolul XX, a arătat că benzodiazepinele îmbunătățesc transmisia GABAergică în sistemul nervos central. Mecanismul de acțiune al benzodiazepinelor a devenit clar după ce, în 1977, folosind metoda radioligand în creierul oamenilor și animalelor, locurile de legare specifică a benzodiazepinelor, așa-numitele. receptori benzodiazepinici (receptori OBD). Mai târziu în experimente in vitro și in vivo s-a găsit o corelație între capacitatea diferitelor benzodiazepine de a se lega de aceste locuri și activitatea lor farmacologică. S-a demonstrat prin autoradiografie și microscopie electronică că receptorii OBD sunt localizați în principal în sinapsele sistemului nervos central, în principal pe membranele postsinaptice. S-a arătat eterogenitatea receptorilor DB, care sunt reprezentați în creierul mamiferelor prin cel puțin două subtipuri - DB 1 și DB 2.

După descoperirea siturilor de legare specifică a benzodiazepinelor, căutarea compușilor endogeni care interacționează cu receptorii OBD, așa-numiții. liganzi endogeni. Ca liganzi endogeni ai receptorilor OBD, un numar mare de compuși: peptide, purine, nicotinamidă, hipoxantină, beta-carboline, inhibitor de legare a diazepamului (DBI) etc., totuși, natura ligandului endogen al receptorilor OBD nu a fost complet elucidată.

În prezent, se crede că benzodiazepinele interacționează cu receptori specifici benzodiazepinici (aceștia sunt agoniști ai acestor receptori), care fac parte din complexul receptor postinaptic GABA A din sistemul limbic al creierului, talamusului, hipotalamusului, formarea reticulară activatoare ascendentă a trunchiului cerebral și neuronii intercalari ai coarnelor laterale ... Benzodiazepinele cresc sensibilitatea receptorilor GABA la mediator (GABA), ceea ce duce la o creștere a frecvenței canalelor de deschidere în membrana citoplasmatică a neuronilor pentru curenții de intrare ai ionilor de clor. Ca rezultat, există o creștere a efectului inhibitor al GABA și inhibarea transmiterii interneuronale în părțile corespunzătoare ale sistemului nervos central.

Efectul asupra transmiterii GABA este principalul mecanism de acțiune al anxioliticelor benzodiazepinice. Alte sisteme de mediatori ale creierului pot juca un anumit rol în realizarea efectelor anxioliticelor benzodiazepinice.

Benzodiazepinele au o gamă largă de acțiuni farmacologice, inclusiv anxiolitice, sedative, hipnotice, relaxante musculare, anticonvulsivante, amnestice etc.

Efectele benzodiazepinelor se datorează efectului asupra diferitelor părți ale sistemului nervos central: complexul amigdalian al sistemului limbic (anxiolitic), formarea reticulară a trunchiului cerebral și nucleii nespecifici ai talamusului, hipotalamusului (sedativ și hipnotic), hipocampului (anticonvulsivant).

Principalul efect caracteristic tuturor medicamentelor combinate în grupul de anxiolitice și determinarea utilizării acestor medicamente pentru toate tipurile tulburări de anxietate, este anxiolitic (anti-anxietate). Acțiunea anxiolitică se manifestă prin scăderea anxietății, a fricii (acțiune antifobică), a tensiunii emoționale.

Efectul sedativ (calmant) se manifestă printr-o scădere a excitabilității psihomotorii, activitate în timpul zilei, o scădere a concentrației atenției, o scădere a vitezei de reacție etc.

Efectul hipnotic (hipnotic) se exprimă prin facilitarea debutului somnului și creșterea duratei acestuia. Efectul deprimant al tranchilizantelor asupra sistemului nervos central contribuie la îmbunătățirea reciprocă a efectelor hipnotice, anestezice și analgezice.

Activitatea relaxantă musculară (relaxarea mușchilor scheletici) se datorează în principal inhibării reflexelor spinale polisinaptice. Benzodiazepinele pot, de asemenea, inhiba direct nervii motori și funcția musculară. Efectul relaxant muscular atunci când se utilizează tranchilizante este adesea un factor pozitiv pentru ameliorarea tensiunii, excitării, incl. motor, dar poate limita și utilizarea medicamentelor la pacienții a căror muncă necesită un răspuns mental și fizic rapid. Trebuie avut în vedere faptul că efectul relaxant muscular se poate manifesta printr-o senzație de letargie, slăbiciune etc.

Efectul anticonvulsivant se manifestă prin suprimarea răspândirii activității epileptogene care are loc în focarele epileptogene din cortex, talamus și structurile limbice. Efectul anticonvulsivant este asociat nu numai cu efectul asupra complexului receptor GABA A, ci și datorită efectului asupra canalelor de sodiu dependente de tensiune.

Efectul amnestic (capacitatea de a induce amnezie) se manifestă în principal prin administrare parenterală (diazepam, midazolam * etc.). Mecanismul acestui efect nu este încă clar.

În spectrul de acțiune al unor tranchilizante, uneori se disting efecte suplimentare, incl. stabilizator vegetativ. Efectul stabilizator vegetativ este asociat cu normalizarea activității funcționale a vegetativului sistem nervos... Din punct de vedere clinic, acest efect poate fi exprimat printr-o scădere a manifestărilor autonome de anxietate (instabilitate a tensiunii arteriale, tahicardie, transpirație, disfuncție a tractului gastro-intestinal etc.). Tofisopamul, diazepamul, gidazepamul etc. au un efect vegetotrop pronunțat.

Derivații benzodiazepinici pot prezenta toate proprietățile farmacologice caracteristice acestui grup, cu toate acestea, severitatea și raportul efectelor în diferite benzodiazepine pot fi diferite, ceea ce determină caracteristicile utilizării clinice a medicamentelor individuale.

Conform caracteristicilor acțiunii clinice, anxioliticele benzodiazepinice pot fi împărțite în 3 grupe:

1). Benzodiazepine cu predominanță anxiolitică.

2). Benzodiazepinele cu predominanță a efectelor hipnotice.

3). Benzodiazepine cu efect anticonvulsivant predominant.

Fenazepamul are un efect anxiolitic pronunțat (în ceea ce privește activitatea anxiolitică este superior multor benzodiazepine, inclusiv diazepam), diazepam, lorazepam, alprazolam etc. Efectul anxiolitic se exprimă moderat în clordiazepoxid, bromazepam, gidazepamaz, clobamobazam.

Efectul sedativ-hipnotic este pronunțat în special la nitrazepam *, flunitrazepam *, flurazepam *, temazepam *, triazolam *, midazolam *, estazolam * etc. și sunt utilizați în principal ca hipnotice (vezi).

Proprietățile anticonvulsivante sunt caracteristice clonazepamului, diazepamului și (într-o măsură mai mică) pentru nitrazepam * etc.

Activitatea relaxantă musculară este caracteristică diazepamului, clordiazepoxidului, lorazepamului, tetrazepamului etc.

Unele anxiolitice se caracterizează printr-un efect anxiolitic pronunțat cu un relaxant muscular slab și hipnotic (tofisopam, medazepam etc.) și, prin urmare, sunt mai convenabile pentru utilizare în timpul zilei (așa-numitele tranchilizante de zi).

Derivații benzodiazepinici diferă prin farmacocinetica lor, care este, de asemenea, luată în considerare la prescrierea acestor medicamente. După durata acțiunii (luând în considerare efectul metaboliților activi), benzodiazepinele pot fi clasificate după cum urmează:

Acțiune pe termen lung (T 1/2 - 24-48 ore): diazepam, clordiazepoxid etc .;

Durată medie de acțiune (T 1/2 - 6-24 ore): alprazolam, oxazepam, lorazepam etc .;

Cu acțiune scurtă (T 1/2 - mai puțin de 6 ore): midazolam * și altele.

Toate benzodiazepinele sunt compuși lipofili. Lipofilicitatea diferitelor substanțe din acest grup variază de peste 50 de ori, cele mai lipofile dintre benzodiazepine fiind diazepamul și midazolamul *.

Când sunt administrate pe cale orală, benzodiazepinele sunt bine absorbite din tractul gastro-intestinal, în principal din duoden (absorbția depinde de mai mulți factori, inclusiv lipofilicitatea). Diazepam și triazolam * sunt absorbiți cel mai rapid, oxazepam și lorazepam sunt cei mai puțin absorbiți. Antiacidele pot reduce rata (dar nu și gradul de absorbție) a unor benzodiazepine, incl. diazepam și clordiazepoxid. După administrarea intramusculară, benzodiazepinele sunt absorbite mai lent decât atunci când sunt administrate pe cale orală (cu excepția lorazepamului și midazolamului *, care se absorb rapid atunci când sunt administrate intramuscular).

Timpul pentru atingerea concentrației plasmatice maxime după o singură doză pentru diferite medicamente variază de la 30 de minute la câteva ore. Concentrația de echilibru în sânge cu un curs de benzodiazepine se realizează de obicei în câteva zile după începerea terapiei (pentru benzodiazepine cu un timp de înjumătățire scurt și mediu) sau în decurs de 5 zile - 2 săptămâni (pentru medicamente cu un timp de înjumătățire lung). Benzodiazepinele și metaboliții lor se caracterizează printr-un grad ridicat de legare la proteinele din sânge, variind de la 70% (alprazolam) la 98% (diazepam).

Lipofilicitatea ridicată determină penetrarea acestor medicamente prin BBB și alte bariere biologice, precum și o rată semnificativă de redistribuire de la sistemul nervos central la țesuturi (țesut adipos, mușchi). Volumul de distribuție a benzodiazepinelor este destul de mare.

Metabolismul primar al benzodiazepinelor apare în ficat. Excepțiile sunt clorazepatul dipotasic și flurazepam *, care sunt metabolizate rapid în tractul gastro-intestinal și nu intră în circulația sistemică în cantități semnificative clinic. Acțiunea este exercitată de metaboliții lor activi, care ulterior suferă biotransformare în ficat. Majoritatea benzodiazepinelor suferă oxidare microsomală în ficat, în principal prin N-demetilare sau hidroxilare la metaboliți activi sau inactivi. Apoi, metaboliții suferă conjugare sau biotransformare ulterioară.

În procesul de metabolism, multe benzodiazepine formează aceiași metaboliți activi, unii dintre ei sunt folosiți ca medicamente independente (oxazepam etc.). Durata efectului terapeutic pentru benzodiazepinele cu metaboliți activi este determinată nu de T 1/2 al substanței originale, ci de T 1/2 al metaboliților activi. De exemplu, T 1/2 al desmetildiazepamului (nordiazepam), care este un metabolit activ al clordiazepoxidului, diazepamului și clorazepatului dipotasiu, este, potrivit unor surse, mai mult de 30-100 ore, în raport cu altele - 40-200 ore, ceea ce depășește semnificativ timpul de înjumătățire al substanțelor inițiale.

Unele benzodiazepine nu formează metaboliți activi - lorazepam, oxazepam, temazepam * etc. și suferă doar procesul de conjugare sub acțiunea glucuronil transferazei pentru a forma glucuronide.

Benzodiazepinele (și metaboliții lor) sunt excretați în principal prin rinichi sub formă de conjugați, mai puțin de 2% - neschimbat, o mică parte - prin intestine.

Mai mulți parametri farmacocinetici ai benzodiazepinelor sunt dependenți de vârstă. Deci, la pacienții vârstnici, volumul de distribuție poate crește. În plus, la pacienții vârstnici și copii, timpul de înjumătățire poate fi prelungit.

Timpul de debut și durata efectelor pentru anxioliticele benzodiazepinice nu sunt întotdeauna asociate cu timpul de înjumătățire, dar cu cursul de administrare, acești parametri sunt în mare parte corelați. Când se iau doze repetate de benzodiazepine cu un T 1/2 lung, se acumulează medicamentul în sine și / sau metaboliții săi activi. Aceasta este asociată cu efectul secundar al medicamentelor (diazepam etc.). Acumularea de benzodiazepine cu un timp de înjumătățire scurt până la mediu este de obicei minimă și sunt eliminate rapid din corp după terminarea terapiei.

Spectrul utilizării clinice a anxioliticelor este asociat în principal cu acțiunea lor anti-anxietate. Benzodiazepinele sunt utilizate pentru toate tipurile de tulburări de anxietate (pot fi indicate pentru tratamentul stărilor de anxietate sau pentru ameliorarea pe termen scurt a simptomelor de anxietate).

În practica psihiatrică și neurologică, anxioliticele sunt utilizate în tratamentul nevrozelor, psihopatiilor, afecțiunilor asemănătoare nevrozelor și psihopatice, însoțite de anxietate, frică, iritabilitate crescută și stres emoțional. Pentru ameliorarea tulburărilor anxio-fobice ( atacuri de panica și altele) sunt medicamente eficiente cu cel mai pronunțat efect anxiolitic și antifob - alprazolam, lorazepam, fenazepam. Unele anxiolitice benzodiazepinice sunt utilizate pentru ameliorarea sindromului de anxietate în bolile mintale endogene, incl. cu schizofrenie (ca adjuvant în terapia complexă) - diazepam, fenazepam etc.

În condiții acute, de exemplu, pentru ameliorarea agitației psihomotorii pronunțate, administrarea parenterală a benzodiazepinelor (diazepam, fenazepam etc.) este eficientă.

În retragerea acută a alcoolului, anxioliticele (diazepam, oxazepam, fenazepam, clordiazepoxid etc.) sunt utilizate ca parte a terapiei complexe pentru ameliorarea simptomelor precum agitația, tensiune nervoasă, neliniște, anxietate, tremurături, precum și pentru a reduce probabilitatea de dezvoltare sau semne, incl. halucinații, delir acut.

Pentru tulburările de somn se utilizează benzodiazepine care, alături de efecte hipnotice pronunțate anxiolitice (nitrazepam *, flunitrazepam *, triazolam *, temazepam * etc.). Ele ameliorează stresul emoțional, reduc anxietatea, anxietatea și promovează somnul. Utilizarea benzodiazepinelor precum diazepam sau fenazepam pentru tulburările de somn este recomandabilă în cazurile în care insomnia este combinată cu anxietatea de zi și este de dorit ca efectul anxiolitic să continue pe tot parcursul zilei.

Benzodiazepinele cu efect anticonvulsivant pronunțat pot fi eficiente în tratamentul epilepsiei, stării epileptice (clonazepam, diazepam etc.), nitrazepam * - pentru unele forme de convulsii, în special la copii (vezi).

Benzodiazepinele, ca și alte anxiolitice, sunt utilizate pe scară largă în multe domenii ale medicinei: cardiologie, anestezie și chirurgie, dermatologie etc.

Unele benzodiazepine cu efect relaxant muscular pronunțat (diazepam, clordiazepoxid etc.) sunt indicate pentru afecțiuni spastice asociate cu leziuni ale creierului sau măduvei spinării etc.

Benzodiazepinele sunt utilizate pentru sedare în ajun și imediat înainte de intervenții chirurgicale și proceduri endoscopice, pentru inducerea anesteziei, cu ataralgezie în combinație cu analgezice (flunitrazepam *, midazolam *, diazepam etc.).

Utilizarea unor anxiolitice la persoanele sănătoase poate fi justificată în condiții de stres reactiv acut în situații extreme (incendiu, dezastru industrial, cutremur etc.). Trebuie avut în vedere faptul că anxietatea sau tensiunea asociată cu stresul de zi cu zi nu sunt o indicație pentru numirea anxioliticelor, prin urmare, acestea nu ar trebui prescrise pentru nici o condiție stresantă, în special cu reacții de durere sau boli somatice.

Principalele contraindicații pentru numirea benzodiazepinelor sunt hipersensibilitatea individuală, insuficiența hepatică severă, miastenia gravis severă, glaucomul, insuficiența respiratorie severă, ataxia, tendințele suicidare, dependența de droguri sau alcool (cu excepția tratamentului simptomelor acute de sevraj).

Ar trebui să evitați să luați benzodiazepine în timpul sarcinii (în special în primul trimestru) și în timpul alăptării.

Benzodiazepinele traversează cu ușurință placenta. Există dovezi că clordiazepoxidul și diazepamul cresc riscul apariției malformațiilor congenitale atunci când sunt administrate în primul trimestru de sarcină. Alte medicamente din acest grup pot crește, de asemenea, acest risc, prin urmare, prescripția medicamentelor benzodiazepinice în timpul sarcinii trebuie abordată foarte atent și utilizată numai în absența unei alternative, comparând riscul posibil pentru făt și beneficiul pentru mamă.

La prescrierea benzodiazepinelor (clonazepam, diazepam etc.) în timpul sarcinii pentru femeile cu epilepsie, trebuie avut în vedere faptul că există rapoarte privind creșterea incidenței malformațiilor congenitale la copiii ale căror mame au luat anticonvulsivante în timpul sarcinii, dar există o relație de cauzalitate între acestea faptele nu au fost încă stabilite. Pe de altă parte, la femeile care iau anticonvulsivante (de exemplu, clonazepam), retragerea înainte sau în timpul sarcinii este posibilă numai în cazurile în care convulsiile sunt ușoare și rare dacă nu sunt tratate și dacă probabilitatea unei afecțiuni epileptice și a simptomelor de sevraj este evaluată ca fiind scăzută.

Utilizarea derivaților benzodiazepinici în al treilea trimestru de sarcină (în special în ultimele săptămâni) poate duce la acumularea medicamentului în țesuturile fătului și, ca urmare, la depresia sistemului nervos central la nou-născuți. În același timp, nou-născuții pot avea slăbiciune musculară, hipotermie, depresie respiratorie și reflex de absorbție afectat.

Utilizarea pe termen lung a benzodiazepinelor în timpul sarcinii, incl. în stadii avansate, poate duce la dependență fizică și simptome de sevraj la nou-născut.

Benzodiazepinele sunt utilizate cu precauție (numai pentru indicații stricte) în timpul travaliului, de exemplu, administrarea parenterală a diazepamului în timpul travaliului prematur sau abrupției placentare premature. Diazepamul în doze mici, de regulă, nu are un efect advers asupra fătului, cu toate acestea, utilizarea dozelor mari poate provoca tulburări ale ritmului cardiac la nou-născuți, o scădere a presiunii, atacuri de astm, slăbiciune musculară, hipotermie și alte simptome.

Deoarece benzodiazepinele trec în laptele matern în cantități semnificative, medicamentele din acest grup nu ar trebui utilizate de mamele care alăptează. La nou-născuți, metabolismul benzodiazepinelor este mai lent decât la adulți, în urma cărora aceste medicamente și metaboliții lor se pot acumula în organism și pot provoca sedare. Acest lucru poate duce la dificultăți de hrănire și pierderea în greutate la nou-născuți.

În doze terapeutice, benzodiazepinele nu afectează de obicei funcția respiratorie, nu modifică tensiunea arterială. Cu toate acestea, la pacienții cu boli pulmonare obstructive, sindrom de apnee în somn etc., în timp ce iau aceste medicamente, starea se poate agrava.

Administrarea parenterală de benzodiazepine, în special la pacienții vârstnici și senili, poate duce la tulburări respiratorii (apnee) și funcții cardiovasculare (hipotensiune arterială, bradicardie, până la stop cardiac).

Nu se recomandă utilizarea benzodiazepinelor ca singurul tratament pentru anxietate în combinație cu depresie sau depresie severă. sunt posibile încercări de sinucidere (benzodiazepinele pot crește manifestarea depresiei). Cu toate acestea, unele dintre anxioliticele benzodiazepinice (alprazolam, lorazepam, oxazepam) sunt eficiente în tratarea anxietății asociate cu afecțiuni depresive de diferite origini (de obicei în combinație cu antidepresive).

Deoarece majoritatea benzodiazepinelor suferă biotransformare în ficat, dacă funcția sa este afectată, durata efectului terapeutic al acestor medicamente se poate modifica și pot apărea efecte secundare grave. În acest sens, trebuie acordată o atenție deosebită la prescrierea benzodiazepinelor la pacienții cu insuficiență hepatică.

Utilizarea anxioliticelor la copii și adolescenți sub 18 ani este justificată numai în cazuri excepționale, cu indicații clar justificate, în timp ce durata tratamentului ar trebui să fie minimă.

Pacienții vârstnici și senili, pacienții debilitați, copiii (în special cei mici) sunt de obicei mai sensibili la efectul neurotrop al benzodiazepinelor. În special, pacienții cu vârsta peste 65 de ani ar trebui să evite utilizarea sistematică a benzodiazepinelor (în special cu acțiune îndelungată), deoarece administrarea acestor medicamente poate duce la consecințe nedorite sub formă de sedare excesivă, amețeli, dezorientare și coordonare a mișcărilor. Aceasta poate fi cauza căderii pacienților și a fracturilor asociate.

Nefavorabil efecte secundare atunci când se iau benzodiazepine, există semne de depresie a SNC, incl. somnolență diurnă, letargie, slăbiciune musculară, oboseală a emoțiilor, cefalee, amețeli, ataxie etc. Este posibilă afectarea cognitivă (de exemplu, cu utilizarea prelungită a diazepamului, fenazepamului).

În legătură cu o scădere a vitezei reacțiilor psihomotorii, o slăbire a concentrării atenției, anxioliticele trebuie prescrise cu precauție în ambulatoriu, incl. pacienții a căror muncă necesită o reacție mentală și fizică rapidă și este, de asemenea, asociată cu o concentrație crescută de atenție (șoferi de vehicule etc.).

Atunci când se iau anxiolitice benzodiazepinice, sunt posibile reacții paradoxale (agitație acută, anxietate, halucinații, coșmaruri, crize de furie, comportament inadecvat), mai des manifestate la copii, pacienți vârstnici și bolnavi psihici. Dacă apar reacții paradoxale, medicamentul trebuie întrerupt imediat.

După administrarea unor medicamente, în principal cu acțiune îndelungată (de exemplu, diazepam), este posibilă sindromul de efecte secundare (slăbiciune musculară, performanță scăzută etc.).

Utilizarea anxioliticelor poate duce la dezvoltarea dependenței (o scădere a efectului cu utilizarea prelungită), precum și la formarea dependenței de droguri (fizică și / sau mentală) și la apariția sindromului de sevraj. Riscul dependenței crește odată cu utilizarea pe termen lung (peste 6 luni), în special în doze mari și la pacienții cu antecedente de dependență de droguri și alcool.

Cu o retragere bruscă a medicamentului pe fondul dependenței de droguri, poate apărea un sindrom de întrerupere (tremor, convulsii, vărsături, transpirație excesivă), în cazuri severe - depersonalizare, halucinații, convulsii epileptice (retragere bruscă în epilepsie).

Trebuie amintit că tratamentul cu anxiolitice poate fi efectuat numai sub supravegherea unui medic. La prescrierea benzodiazepinelor pentru tratamentul tulburărilor de anxietate, trebuie urmat principiul creșterii treptate a dozei - de la cel mai mic efectiv la cel optim pentru obținerea unui efect terapeutic (cu excepția afecțiunilor acute). Cursul tratamentului trebuie să fie cât mai scurt posibil, după care este necesară o reevaluare a stării pacientului pentru a decide dacă se continuă terapia. Datorită posibilității de a dezvolta dependență și a apariției dependenței de droguri, Comisia OMS de conciliere (1996) nu recomandă utilizarea medicamentelor benzodiazepinice în mod continuu mai mult de 2-3 săptămâni. Dacă este necesar un tratament pe termen lung (câteva luni), cursul trebuie efectuat conform metodei terapiei intermitente, oprind aportul timp de câteva zile, urmat de numirea aceleiași doze selectate individual. Retragerea trebuie efectuată prin reducerea treptată a dozei pentru a reduce riscul de întrerupere.

Tranquilizantele sunt medicamente care sunt utilizate pentru ameliorarea anxietății, anxietății, stresului și depresiei. Medicamentele din acest grup sunt numite și anxiolitice. Numele provine din două cuvinte grecești care înseamnă literalmente dizolvarea anxietății.

Efectul tranchilizant se manifestă după cum urmează:

relaxarea tensiunii interne;
reducerea sentimentului de anxietate, anxietate, frici.

Efectul asupra funcțiilor cognitive, adică asupra funcțiilor cognitive ale creierului, aceste medicamente nu au, sau este foarte slab. De asemenea, ele nu afectează tulburările mentale - halucinații, idei delirante.

Indicațiile de utilizare pentru toate tranchilizantele sunt diferite. Acestea sunt, de asemenea, prescrise pentru a elimina acutele - pentru un curs scurt de tratament.

Acum 65 de ani ...

Primul tranchilizant a fost creat în 1951. Se numea Meprobamat. A fost testat clinic doar patru ani mai târziu, în 1955 an. Și numele grupului - tranchilizante - a apărut chiar mai târziu, în 1957.

Tranchilizantele benzodiazepinice au fost create în 1959, primul medicament a fost. În același timp, eficacitatea anxiolitică a fost găsită în hidroxizina antihistaminică.

Astăzi, grupul de tranchilizante include aproximativ o duzină de substanțe sub denumiri internaționale fără proprietate, lista medicamentelor pe nume comerciale este mult mai mare - câteva zeci.

Diferența dintre tranchilizante și antidepresive

Tranquilizantele prin acțiunea lor reduc severitatea manifestărilor emoționale - indiferent dacă sunt emoții pozitive sau negative.

Pe de altă parte, antidepresivele „ridică starea de spirit”, adică ajută la întărirea emoțiilor pozitive și la reducerea celor negative.

Există, de asemenea, o diferență în mecanismul de acțiune. Anxioliticele stimulează activitatea benzodiazepinei și a receptorilor GABAergici, suprimând sistemul limbic.

Antidepresivele sunt, de asemenea, inhibitori ai recaptării serotoninei, o substanță care stimulează starea de spirit. Sub acțiunea antidepresivelor, concentrația serotoninei în fisura sinaptică crește - ca urmare, eficacitatea acesteia crește.

Clasificarea medicamentelor de grup

Întregul grup de tranchilizante este împărțit în subgrupuri - în funcție de interacțiunea medicamentelor cu tipuri diferite receptori:

agoniști ai receptorilor benzodiazepinici (tranchilizante benzodiazepinice) -, Closepid, Mezapam, Tofisopam;
agoniști ai receptorilor serotoninei — ;
substanțe cu diferite tipuri de acțiune -, Amisil, Mebikar.

Primul subgrup este folosit cel mai des. Include medicamente care sunt derivați ai benzodiazepinei. Pentru ei, există, de asemenea, o clasificare bazată pe durata acțiunii medicamentului:

agenți cu acțiune îndelungată - acestea includ Fenazepam și Clorazepam, efectul lor durează până la 48 de ore;
agenți cu acțiune medie - acestea sunt Alprazolam și Nosepam, rămân eficiente 24 de ore;
la al treilea grup - actiune scurta - include medicamentul Midazolam, durata acțiunii sale este mai mică de șase ore.

Există un alt tip de clasificare - pe generații:

primele tranchilizante sau prima generatie - Hidroxizină și Meprobamat;
la a doua generație includ tranchilizante benzodiazepinice -, clorazepam;
la a treia generatie medicamentul este inclus.

După structura chimică, există:

derivați benzodiazepinici - Fenazepam, Diazepam;
esteri carbamici - Meprobamat;
derivați de difenilamină -;
derivate ale diferitelor grupuri -.

Acesta este un grup separat de medicamente în care efectele sedative și hipnotice sunt reduse la minimum. Suprimarea cognitivă nu apare. Datorită acestui fapt, medicamentele pot fi consumate în timpul zilei de lucru.

Unul dintre reprezentanții anxioliticelor de zi este Grandaxin. Ingredientul activ al acestui medicament este tofisopam.

Disponibil sub formă de tabletă. Acțiunea farmacologică este similară cu cea a tranchilizantelor benzodiazepinice, cu excepția efectului hipnotic. Afișat la, situații stresante, cu sindrom premenstrual și climacteric sever.

Dozajul este selectat individual, în medie 150 mg pe zi pentru trei doze. Din efectele secundare, se constată cefalee și simptome dispeptice.

Contraindicat în insuficiența respiratorie, în timpul sarcinii și alăptării.

Medicamente benzodiazepinice

Tranchilizantele benzodiazepinice pot avea următoarele efecte asupra organismului:

anxiolitic - principalul lucru pentru acest grup, eliminarea anxietății;
sedativ - efect sedativ ușor;
hipnotic act;
relaxant muscular, adică ajutând la eliminarea tensiunii musculare;
anticonvulsivant.

Prezența acestor efecte se datorează influenței medicamentelor asupra sistemului limbic al creierului. Tranchilizantele benzodiazepinice au cel mai puternic efect asupra hipocampului. Efect mai puțin pronunțat - asupra hipotalamusului și formării reticulare a creierului. În hipocampus, aceste medicamente inhibă calea inversă a impulsurilor nervoase.

Acest mecanism de acțiune este asociat cu efectul acestor medicamente asupra receptorilor benzodiazepinici. La rândul lor, aceștia au o relație strânsă cu receptorii GABAergici.

Prin urmare, atunci când benzodiazepinele anxiolitice își stimulează propriii receptori, sunt stimulați și alți receptori. Datorită acestui fapt, apare un efect anxiolitic și sedativ.

Capacitatea de a relaxa mușchii încordați în tranchilizante se datorează inhibării reflexelor spinale - impulsuri emanate din măduva spinării. Același efect determină și.

Prin structura lor, tranchilizantele benzodiazepinice sunt substanțe lipofile. Datorită acestei proprietăți, ei sunt capabili să pătrundă cu ușurință în barierele biologice ale corpului, inclusiv în cea sânge-creier.

În organism, aceste medicamente formează o legătură cu proteinele plasmatice din sânge. În plus, sunt capabili să se acumuleze în țesutul adipos. Acestea sunt excretate prin rinichi și în cantități mici prin intestine.

Pentru tranchilizantele din seria benzodiazepinelor, există un antagonist utilizat pentru supradozaj - Flumazenil. Acțiunea sa se bazează pe blocarea receptorilor benzodiazepinici. Ca urmare, tranchilizantele nu pot forma o legătură cu ele și nu au efectul lor.

Fenazepamul este cel mai popular

Disponibil sub formă de tablete și soluție injectabilă. Acțiunea farmacologică se caracterizează prin pronunțat efect anxiolitic, anticonvulsivant moderat, relaxant muscular și efecte hipnotice.

Acțiunea se bazează pe stimularea receptorilor GABA, mediată prin stimularea receptorilor benzodiazepinici. În același timp, excitabilitatea formațiunilor subcorticale din creier scade, activitatea neuronilor spinali scade.

Medicamentul este indicat pentru următoarele stări patologice:

sentimente precum anxietate, frică, instabilitate emoțională;
psihoze reactive acute;
tulburari de somn.

Comprimatele de fenazepam sunt prescrise într-o doză de până la 1 mg. În tratamentul tulburărilor de somn, o singură doză este de 0,25 mg. Stresul acut sau psihozele reactive necesită o doză crescută - până la 3 mg.

Dintre efectele secundare, se remarcă tulburări cognitive minore - memorie și atenție afectate. Amețeli și cefalee, tulburări dispeptice, reacții alergice pot apărea. Utilizarea pe termen lung contribuie la dezvoltarea sindromului dependenței.

Medicamentul este contraindicat în următoarele condiții:

slăbiciune musculară congenitală;
patologie severă a rinichilor și a ficatului;
administrarea altor tranchilizante și antipsihotice;
perioada sarcinii și alăptării.

Nosepam este popular și ieftin

Medicamentul provine din al doilea subgrup de tranchilizante benzodiazepinice. Ingredientul activ este oxazepam. Are un efect pronunțat anxiolitic și sedativ. Există un efect anticonvulsivant moderat. Mecanismul de acțiune este similar cu Phenazepam.

Este indicat pentru următoarele condiții patologice:

, în special la femeile în menopauză.

Dozajul medicamentului este selectat individual și poate ajunge la 120 mg pe zi. Efectele secundare includ amețeli și cefalee, atenție afectată și mers.

Pot apărea tulburări ale echilibrului mental - instabilitate emoțională. În sânge, leucopenia și agranulocitoza pot fi găsite. Tulburări dispeptice și urinare. Cu utilizarea prelungită, se poate dezvolta și sindromul dependenței.

Contraindicat dacă există:

tulburări ale conștiinței - șoc, comă;
intoxicație acută cu alcool;
administrarea altor medicamente psihotrope cu efect deprimant asupra sistemului nervos central;
slăbiciune musculară congenitală;
glaucom cu unghi închis;
boala pulmonară obstructivă cronică;
tulburări depresive;
perioada de sarcină și alăptare;
vârsta mai mică de șase ani.

Tranchilizant serotoninic

Medicamentul din al doilea subgrup este un agonist al receptorilor serotoninei - sau. Este capabil să se lege de receptorii serotoninei și dopaminei. Efectul principal, la fel ca al tranchilizantelor benzodiazepinice, este anxiolitic.

Se dezvoltă mai lent, în decurs de două săptămâni. Buspirona nu se caracterizează prin efecte sedative, hipnotice și relaxante musculare.

În organism, medicamentul se leagă și de proteinele plasmatice. Tot metabolismul său are loc în ficat, iar substanța este excretată sub formă de metaboliți prin rinichi.

Indicat pentru tratamentul diferitelor afecțiuni de anxietate. În contraindicații pentru administrarea medicamentului, condiții precum sarcina și alăptarea, patologia severă a inimii, ficatului și rinichilor.

Doza inițială pentru tratament este de 15 mg pe zi, împărțită în trei doze. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 25 mg.

Medicamente neclasificate

Al treilea grup include mai multe tranchilizante care nu pot fi clasificate.

Amisil

Medicamentul Amisil este un antagonist central anticolinergic. Efectul său principal este sedativ. Este asociat cu suprimarea receptorilor m-colinergici localizați în creier.

De asemenea, are un efect anticonvulsivant și este capabil să inhibe centrul tusei în medulla oblongată.

Hidroxizină (Atarax)

Hidroxizina sau este un derivat al difenilmetanului. Acesta este unul dintre cele mai vechi tranchilizante care nu și-au pierdut eficacitatea astăzi. Efectul anxiolitic este moderat. Acest medicament are alte efecte:

liniştitor;
antiemetic;
antihistaminic.

Medicamentul este capabil să pătrundă în barierele biologice ale corpului. Metabolismul apare în ficat, principalul metabolit este cetirizina este un antihistaminic puternic.

Atarax este prezentat în următoarele condiții patologice:

anxietate severă;
neurologice și probleme mentaleînsoțit de stres intern și instabilitate emoțională;
în tratamentul alcoolismului cronic.

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării, cu intoleranță la Hydroxyzine în sine sau la metaboliții săi.
Doza terapeutică variază de la 25 la 100 mg, împărțită în mai multe doze pe parcursul zilei.

Ce puteți cumpăra fără rețete?

Aproape toate tranchilizantele sunt disponibile în farmacii cu prescripție medicală, cu toate acestea, anxioliticele de zi pot fi achiziționate și fără prescripție medicală, a căror listă a fost sugerată mai sus.

Medicamentele acestui grup sunt indispensabile în tratamentul tulburărilor de anxietate, nevroze și tulburări de somn. Cu toate acestea, toate acestea, cu excepția celor din timpul zilei, sunt prescrise pentru un curs scurt, deoarece dependența și dependența de droguri se dezvoltă rapid la ele.