De acordo com a classificação moderna, os tranqüilizantes são divididos em derivados de benzodiazepina (elênio, seduxen, fenazepam, tazepam, lorazepam, mezapam, gidazepam), ésteres carbâmicos de propanodiol substituído (meprobamato), derivados de difenilmetano (amisil), tranqüilizantes, granoxidina, vários grupos químicos )

AMIZIL (amizylum)

Sinônimos: Actosin, Benaktizin, Lucidil, Tranquillin, Amitacon, Benactin, Kafron, Tsevanol, Nervatil, Neurobenzil, Parazan, Fobeks, Procalm, Suavitil, etc.

Efeito farmacológico. Anticolinérgico central. Possui efeitos antiespasmódico (alivia espasmos), anti-histamínico, anti-serotonina, mesnoanestésico, sedativo (sedativo) e antiparkinsoniano.

Indicações de uso. Neuroses e distúrbios neuróticos, parkinsonismo; como corretivo da terapia neuroléptica (tratamento com medicamentos que têm efeito inibitório sobre o sistema nervoso central e não causam efeito hipnótico em doses usuais) para prevenir distúrbios extrapiramidais (comprometimento da coordenação motora com diminuição do volume e tremor).

Modo de administração e dosagem. Dentro de 0,001-0,002 g 3-4 vezes ao dia, em alguns casos, conforme prescrito por um médico, a dose diária é aumentada para 0,01-0,012 g.

Efeito colateral. Secura e anestesia (perda de sensibilidade) da mucosa oral, taquicardia (palpitações cardíacas), pupilas dilatadas, sintomas dispépticos (distúrbios digestivos); em caso de sobredosagem e baixa tolerância, dor de cabeça, tontura, euforia (complacência irracional), insônia, alucinações (delírio, visões que adquirem o caráter de realidade).

Contra-indicações. Glaucoma (aumento da pressão intraocular).

Formulário de liberação. Comprimidos de 0,001-0,002 ge pó.

Condições de armazenamento. Lista A. Seco lugar legal em um recipiente hermeticamente fechado.

GIDAZEPAM (Gidazepamum)

Efeito farmacológico. Um tranquilizante com efeitos ansiolíticos (anti-ansiedade) e anticonvulsivantes. Ele difere de outros tranquilizantes pela presença de um efeito ativador; fraca ação relaxante muscular (relaxante muscular).

Indicações de uso. Gidazepam é prescrito para adultos como um tranqüilizante "diurno" para astenia neurótica, semelhante à neurose, psicopática e psicopática, enxaqueca, para condições acompanhadas por ansiedade, medo, aumento da irritabilidade, tensão, obsessões, distúrbios do sono, bem como para labilidade emocional (instabilidade), para alívio (remoção) da síndrome de abstinência (uma condição resultante da interrupção abrupta da ingestão de álcool) com alcoolismo e durante a remissão (enfraquecimento temporário ou desaparecimento dos sintomas da doença) em pacientes com alcoolismo crônico.

Modo de administração e dosagem. Atribua dentro de 0,02-0,05 g 3 vezes ao dia, aumentando gradualmente a dose. A dose média diária no tratamento de pacientes com estados neuróticos, semelhantes a neurose, psicopáticos e psicológicos é de 0,06-0,2 g, para enxaqueca e logoneurose (gagueira) - 0,04-0,06 g.

No alívio das condições de abstinência alcoólica, a dose inicial é de 0,05 g, a dose diária média é de 0,15 g. A dose diária mais alta é de 0,5 g. Durante o período de remissão, o gidazepam é usado como um meio de terapia de manutenção para o desenvolvimento de condições neuróticas em uma dose diária média de 0, 05-0,15 g.

A duração do tratamento com gidazepam é determinada pela condição do paciente e pela tolerabilidade do medicamento e varia de vários dias a 3-4 meses.

Os efeitos colaterais e contra-indicações são iguais aos de outros tranqüilizantes (fenazepam, lorazepam, mezapam, tazepam).

Formulário de liberação. Comprimidos de 0,02 e 0,05 g (20 e 50 mg).

Condições de armazenamento. Lista B. Em um local seco e escuro.

GRANDAXIN (Grandaxinum)

Sinônimos: Tofisopam.

Efeito farmacológico. Como o seduxen, tem atividade tranquilizante, mas difere em várias propriedades: não causa sonolência, não tem relaxante muscular (relaxa os músculos) e tem efeito anticonvulsivante.

Indicações de uso. Usado para neuroses e condições semelhantes a neurose, acompanhadas de estresse, desordens autonômicas, medo moderadamente expresso, bem como em condições caracterizadas por apatia (indiferença), diminuição da atividade. Também é indicado para a síndrome de abstinência do álcool (uma condição resultante da interrupção repentina da ingestão de álcool).

Modo de administração e dosagem. Atribua por via oral 0,05-0,1 g (50-100 mg) 1-3 vezes ao dia.

Efeito colateral. Ao tratar com grandaxin, pode ocorrer aumento da excitabilidade, o que requer a descontinuação do medicamento ou redução da dose. Possíveis sintomas de dispepsia (distúrbios digestivos), reações alérgicas (coceira, erupção na pele), o que também requer a descontinuação do medicamento.

Contra-indicações. O medicamento não deve ser prescrito para mulheres nos primeiros 3 meses. gravidez. Deve-se ter cuidado ao prescrever o medicamento para transtornos psicopáticos, acompanhados de aumento da excitabilidade, irritabilidade, com sintomas de abstinência (uma condição resultante da interrupção repentina de tomar um medicamento ou álcool). A ausência de propriedades relaxantes musculares pronunciadas e hipnossedativas (sedativas, hipnóticas) permite a prescrição de mesapam para pacientes debilitados e idosos.

Modo de administração e dosagem. No interior, independentemente da recepção, escreva. O tratamento para adultos começa com uma dose de 0,005 g (5 mg). A dose única média para adultos é de 0,01-0,02 g, a dose diária média é de 0,03-0,04 g. A dose diária mais elevada é de 0,06-0,07 g. A dose diária é dividida em 2-3 doses. O efeito terapêutico aparece no 8º ao 15º dia, após o qual eles mudam para o tratamento de suporte em doses selecionadas individualmente. A duração do curso não deve exceder 2 meses. Um curso repetido pode ser prescrito pelo menos 3 semanas depois.

Idosos e adolescentes recebem 0,01-0,02 g (10-20 mg) do medicamento por dia.

Ao tratar crianças, recomenda-se o uso de uma forma farmacêutica especial de mezapam - grânulos (para preparar uma suspensão). Água fresca fervida é vertida para uma garrafa de 20 g de grânulos até a marca correspondente a 100 ml e agitada. A suspensão resultante de sabor doce, 1 ml, contém 0,0004 g (0,4 mg) de mesapam.A quantidade necessária de mesapam é medida com uma colher doseadora. As doses são selecionadas individualmente de acordo com a idade da criança e a gravidade da doença (1-2 anos: dose única - 1 mg (2,5 ml), dose diária - 2-3 mg (5-7,5 ml); 3-6 anos: única dose - 1-2 mg (2,5-5 ml), diariamente - 3-6 mg (7,5-15 ml); 7-10 anos: dose única - 2-8 mg (5-20 ml), diariamente -6-24 mg (15-60 ml).

Se necessário, as doses podem ser aumentadas: a dose única mais elevada para crianças menores de 6 anos pode ser 5 mg, para crianças de 7 ^ 10 anos - 20 mg; as doses diárias mais altas são de 15 e 60 mg, respectivamente.

No alcoolismo, o mezapam é prescrito em doses médias diárias em cursos curtos por 1-2 semanas.

Efeito colateral. Nos primeiros dias de internação, sonolência diurna, fraqueza muscular, leves distúrbios na coordenação dos movimentos são possíveis e, portanto, o medicamento é prescrito com cautela para pessoas cujo trabalho requer uma rápida reação mental e física; em alguns casos, são observadas erupções cutâneas alérgicas.

Contra-indicações. Formas severas patologia hepática e renal, miastenia gravis (fraqueza muscular), gravidez, intolerância individual. Não deve ser atribuído a pessoas cujas atividades estejam associadas à velocidade e alta precisão dos movimentos automáticos.

Formulário de liberação. Comprimidos de 0,01 g em um pacote de 50 peças; grânulos de suspensão; grânulos de mezapam para crianças, brancos com um tom amarelado; lançado em potes de vidro laranja com capacidade para 150 ml com etiqueta a indicar 100 ml. Cada lata contém 20 g de granulado, que contém 0,04 g (40 mg) de mezapam.

Condições de armazenamento.

MEPROBAMAT (Meprobamat)

Sinônimos: Meprotan, Andaksin, Sedanil, Aneural, Biobamat, Equanil, Gadexil, Harmony, Mepavlon, Meproban, Meprospan, Miltone, Nefentin, Pankalma, Pertranquil, Procalmadiol, Quanil, Restenil, Sedazilon, Trancalan, Tranquilon, Tranquil dr.

Efeito farmacológico. Tranquilizante, tem efeito calmante no sistema nervoso central, alivia a tensão emocional, a ansiedade.

Indicações de uso. Doenças neuropsiquiátricas, especialmente aquelas acompanhadas de sensação de medo, ansiedade, tensão, condições neuróticas, descompensação de psicopatias.

Modo de administração e dosagem. No interior, 0,2-0,4 g 2-3 vezes ao dia, se necessário, a dose é aumentada para 2-3 g / dia. Para insônia, tome 0,2-0,4-0,6 g antes de deitar. A dose única mais elevada para adultos é de 0,8 g, a dose diária é de Zg.

Efeito colateral. Em alguns casos, erupções cutâneas, sintomas dispépticos (distúrbios digestivos), sonolência. A dependência é possível (enfraquecimento ou falta de efeito com o uso repetido e prolongado da droga).

Contra-indicações. Trabalho que requer uma rápida resposta mental e motora, epilepsia.

Formulário de liberação. Comprimidos, 0,2 g, embalagem com 20.

Condições de armazenamento.

O meprobamato também faz parte do coritrato da droga combinada.

Oxilidina (Oxilidina)

Sinônimos: Cloridrato de benzoclidina.

Efeito farmacológico. Provoca um efeito sedativo (calmante) e hipotensivo (baixando a pressão arterial), aumenta o efeito de hipnóticos, narcóticos, analgésicos e anestésicos locais.

Indicações de uso. Depressão leve de várias origens (depressão causada por vários motivos), psicopatias e estados psico-semelhantes, distúrbios neuróticos e neuróticos com aumento da excitabilidade, tensão mental, distúrbios do sono, distúrbios mentais no contexto de insuficiência orgânica do centro sistema nervosocausada por vários motivos, com hipertensão com distúrbios cerebrais (hipertensão arterial acompanhada de distúrbios cerebrais).

Modo de administração e dosagem. No interior, 0,02-0,06 g por recepção até 0,2-0,3 g por dia; por via intramuscular - 1 ml de solução a 2% 2 vezes ao dia, se necessário, a dose é aumentada para 4-6 ml de solução a 5% por dia.

Efeito colateral. Com hipersensibilidade ao medicamento, boca seca, náusea, sede, poliúria (micção abundante), sensação de leve intoxicação, erupções cutâneas são possíveis.

Contra-indicações. Hipotensão grave (pressão arterial baixa), doença renal com função prejudicada.

Formulário de liberação. Comprimidos de 0,02 ge 0,05 g em embalagem de 100 peças; ampolas de 1 ml de solução a 2% e 5% em um pacote de 10 peças.

Condições de armazenamento. Lista B. No lugar escuro

Seduxen

Sinônimos: Apaurin, Valium, Diazepam, Relanium, Sibazon, Duxen, Bensedin, Ansiolin, Apozepam, Atilen, Diapam, Fridan, Lembrol, Pacitrian, Kvetinil, Saromet, Serenamin, Serensin, Sonacon, Stezolin, Usgamir, Valitranival e dr.

Efeito farmacológico. Tem efeito calmante no sistema nervoso central, efeito relaxante muscular (relaxante muscular) e exibe atividade anticonvulsivante.

Indicações de uso. Seduxen é prescrito para várias doenças neuropsiquiátricas: neuroses, psicopatias, bem como para condições semelhantes a neurose e psico-semelhantes na esquizofrenia, lesões cerebrais orgânicas, incluindo doenças cerebrovasculares (doenças cerebrovasculares), com doenças somáticas (doenças órgãos internos e tecidos), acompanhada por sinais de estresse emocional, ansiedade, medo, aumento da irritabilidade, senesto-hipocondria (transtornos mentais caracterizados por medo pelo estado de saúde e dor imaginária de órgãos saudáveis), transtornos obsessivos e fóbicos, com distúrbios do sono. Também é usado para o alívio (remoção) da agitação psicomotora e da agitação ansiosa (excitação motora no contexto da ansiedade e do medo) nessas doenças.

Na prática neurológica pediátrica, o seduxen é prescrito para condições neuróticas e semelhantes a neurose, acompanhadas pelos fenômenos acima, bem como dores de cabeça, enurese (enurese), transtornos de humor e de comportamento.

Seduxen é usado na epilepsia para o tratamento de ataques convulsivos (ataques), equivalentes epilépticos mentais (curto prazo transtornos Mentais, Desordem Mental / turvação da consciência ou transtornos do humor com predominância de melancolia, malícia, melancolia, medo / substituindo as crises epilépticas), para aliviar o estado de epilepsia (uma série de crises epilépticas, nos intervalos entre os quais a consciência não é totalmente restaurada). Em conexão com o efeito relaxante muscular, a droga também é usada para várias condições espásticas.

Em combinação com outros medicamentos, o seduxen é prescrito para o tratamento da síndrome de abstinência (uma condição que ocorre como resultado da interrupção repentina da ingestão de álcool) com alcoolismo.

Na prática anestésica, é utilizado para o preparo pré-operatório dos pacientes.

Na prática dermatológica (tratamento de doenças de pele), é usado para dermatoses com coceira (doenças de pele).

O medicamento reduz a secreção (excreção) noturna do suco gástrico, que pode desempenhar um papel importante na indicação do mesmo como sedativo e hipnótico para pacientes com úlcera gástrica. Ele também tem um efeito antiarrítmico (normalização da frequência cardíaca).

Modo de administração e dosagem. Seduxen é tomado por via oral, intravenosa ou intramuscular.

Para administração oral, recomenda-se a prescrição do medicamento para adultos, iniciando com a dose de 0,0025-0,005 g (2,5-5 mg), 1-2 vezes ao dia, e aumentando gradativamente. Normalmente, uma dose única para adultos é 0,005-0,01 g (5-10 mg). Em alguns casos (com aumento da agitação, medo, ansiedade), uma dose única pode ser aumentada para 0,02 g (20 mg). Quando tratado em um hospital (hospital) e com supervisão médica rigorosa, a dose diária pode chegar a 0,045 g (45 mg). Para tratamento ambulatorial (fora do hospital), não é recomendado prescrever mais de 0,025 g (25 mg) por dia.

A dose diária máxima é de 0,06 g (60 mg). A dose diária é administrada em 2-3 doses.

Para distúrbios do sono, os adultos recebem 1-2 comprimidos antes de dormir.

Para crianças, o seduxen é prescrito por via oral nas seguintes doses únicas: na idade de 1 a 3 anos - 0,001 g (1 mg), de 3 a 7 anos - 0,002 g (2 mg), a partir de 7 anos - 0,003-0,005 g (3 -5 mg). As doses diárias são, respectivamente, 0,002 g (2 mg), 0,006 g (6 mg) e 0,008-0,01 g (8-10 mg).

As crianças mais velhas podem, se necessário, aumentar a dose diária para 0,014-0,016 g (14-16 mg).

Formulário de liberação. Comprimidos de 0,01 g em um pacote de 50 peças.

Condições de armazenamento. Lista B. Em um local seco e fresco.

TRIOXASINA (trioxazina)

Sinônimos: Trimethosin, Seloxazine.

Efeito farmacológico. Tranquilizante "diurno", sem efeito relaxante muscular (relaxante muscular). Acalma o sistema nervoso central.

Indicações de uso. Estados neuróticos com sensações de excitação, medo, insônia, aumento da irritabilidade, letargia, apatia, fadiga; angioneuroses (violação do tônus \u200b\u200bvascular).

Modo de administração e dosagem. No interior, 0,3 g 2-3 vezes ao dia, se necessário, a dose é aumentada para 1,8 g por dia.

Efeito colateral. Boca seca, quando usado em grandes doses, sonolência, letargia, fraqueza, náusea.

Formulário de liberação. Comprimidos de 0,3 g em um pacote de 20 peças.

Condições de armazenamento. Lista B. No lugar escuro.

FENAZEPAM (fenazepitium)

Efeito farmacológico. O fenazepam é um tranqüilizante altamente ativo (um agente que tem efeito calmante no sistema nervoso central). Em termos da força da ação tranquilizante e ansiolítica (anti-ansiedade), ela supera os outros tranquilizantes; também tem um efeito anticonvulsivante, relaxante muscular (relaxante muscular) e hipnótico pronunciado. Quando usado junto com hipnóticos e narcóticos, há um fortalecimento mútuo do efeito sobre o sistema nervoso central.

Indicações de uso. O fenazepam é prescrito para vários estados neuróticos, semelhantes à neurose, psicopáticos e psicopáticos, acompanhados de ansiedade, medo, aumento da irritabilidade e labilidade emocional (instabilidade). A droga é eficaz para obsessão, fobia (medo), síndromes hipocondríacas (depressão causada pelo medo pela saúde), inclusive aquelas resistentes (resistentes) à ação de outros tranqüilizantes, também é indicada para psicoses psicogênicas, reações de pânico, etc., pois alivia um estado de ansiedade e medo. O fenazepam não é inferior a alguns antipsicóticos (fármacos que têm efeito inibitório no sistema nervoso central e não causam efeito hipnótico em doses normais) em termos de sedativo (efeito sedativo no sistema nervoso central) e principalmente de efeito ansiolítico.

O fenazepam também é usado para aliviar (aliviar) a abstinência de álcool (uma condição resultante da interrupção repentina da ingestão de álcool). Além disso, é prescrito como anticonvulsivante e hipnótico. A força do efeito hipnótico é próxima à eunoctina.

Também pode ser usado na preparação para uma cirurgia.

Modo de administração e dosagem. O fenazepam é prescrito por via oral na forma de comprimidos. Em regime ambulatorial (fora do hospital), adultos são prescritos 0,00025-0,0005 g (0,25-0,5 mg) 2-3 vezes ao dia. Em um hospital (hospital), a dose diária pode ser aumentada para 0,003-0,005 g (3-5 mg); no tratamento da epilepsia, a dose diária é de 0,002 a 0,01 g (2-10 mg).

Para aliviar a abstinência de álcool, marque 0,0025-0,005 g (2,5-5 mg) por dia. Para distúrbios do sono, tome 0,00025-0,001 g (0,25-1 mg) 20-30 minutos antes de deitar. Às vezes, a dose é aumentada para 0,0025 g (2,5 mg). A dose diária máxima não deve exceder 0,01 g.

Efeito colateral. Possível efeito colateral o mesmo que para elenium e seduxen. Deve-se ter em mente que em conexão com a alta atividade do fenazepam, ataxia (coordenação prejudicada dos movimentos), sonolência, fraqueza muscular e tontura podem frequentemente ser observadas.

Indicações de protótipo. Miastenia gravis grave (fraqueza muscular), disfunção hepática e renal grave, gravidez.

Formulário de liberação. Comprimidos de 0,0005 e 0,001 g (0,5 e 1 mg) em um pacote de 20 peças.

Condições de armazenamento. Lista B. Em um local fresco, seco e escuro.

Elenium

Sinônimos: Clordiazepoxide, Librium, Napoton, Chlosepid, Ansiacal, Benzodiapine, Decadil, Droxol, Equinbral, Labiton, Lixin, Novosel, Radepur, Sonimen, Thymosin, Viansin, etc.

Efeito farmacológico. Tem um efeito calmante no sistema nervoso central, provoca relaxamento muscular (relaxamento muscular).

Indicações de uso. Reações neuróticas e doenças mentais com distúrbios semelhantes à neurose, manifestações de obsessão, ansiedade, tensão; pré e pós-operatório; doenças acompanhadas por aumento do tônus \u200b\u200bmuscular.

Modo de administração e dosagem. Geralmente prescrito para adultos (por via oral), a partir de 0,005-0,01 g (5-10 mg) por dia; se necessário, a dose é aumentada gradualmente em 5-10 mg por dia até uma dose diária de 30-50 mg (3-4 doses divididas). Pacientes debilitados e idosos recebem o medicamento em doses menores, para crianças, dependendo da idade, 0,0025-0,005 g (2,5-5 mg) por dose. Cancele o medicamento, reduzindo gradativamente a dose.

Efeito colateral. Sonolência, tontura, coceira, náusea, constipação, diminuição da libido (diminuição da libido).

Contra-indicações. Doenças hepáticas e renais agudas, miastenia gravis (fraqueza muscular), trabalho que requer uma reação física e mental rápida.

Formulário de liberação. Comprimidos de 0,05 g em um pacote de 50 peças; ampolas contendo 100 mg da droga, em uma caixa de 5 peças, com água destilada 2 ml.

Condições de armazenamento. Lista B. No lugar escuro.

Ansiolíticos (de lat. ansietas - ansiedade, medo + grego. lytikos - capaz de se dissolver, enfraquecer) ou tranqüilizantes (de lat tranquillo - acalmar), ou atarácticos (do grego. ataraxia - equanimidade) - drogas psicotrópicas que reduzem a gravidade ou suprimem a ansiedade, o medo, a ansiedade, o estresse emocional.

O aparecimento dos primeiros tranquilizantes remonta à década de 50 do século XX. Antes disso, álcool, ópio, brometos (do início do século 19), barbitúricos (do início do século 20) e outras drogas eram usados \u200b\u200bpara corrigir os estados de ansiedade.

Em 1952, durante a busca por relaxantes musculares centrais, o meprobamato (Meprotan) foi sintetizado. Na década de 60, em vários estudos clínicos, propriedades ansiolíticas (quando tomadas em altas doses - 100-400 mg / dia) foram encontradas na hidroxizina (Atarax) - um dos primeiros anti-histamínicos, um antagonista dos receptores H 1-histamínicos, usado em dermatologia com 1955. A primeira geração de ansiolíticos também inclui trimetosina (Trioxazina, cancelada em 1996), a benactisina anticolinérgica central (Amisil), ansiolíticos atípicos mebicar e benzoclidina (Oxilidina).

Os medicamentos do grupo ansiolítico têm sido amplamente utilizados na prática médica desde a década de 1960, quando surgiram os primeiros tranquilizantes - derivados de benzodiazepínicos: clordiazepóxido (Librium, 1960) e diazepam (Valium, 1962).

Historicamente, 3 gerações de ansiolíticos podem ser distinguidas:

Ansiolíticos de primeira geração (meprobamato, hidroxizina, benactisina, etc.);

Ansiolíticos de segunda geração (drogas benzodiazepínicas);

Ansiolíticos de terceira geração (buspirona e outros).

Existem várias classificações de medicamentos pertencentes ao grupo dos ansiolíticos: por estrutura química, mecanismo de ação, características farmacocinéticas e farmacodinâmicas, etc.

De acordo com a classificação de M.D. Os ansiolíticos de Mashkovsky são representados por várias classes de compostos químicos:

Derivados de benzodiazepina (benzodiazepinas);

Ésteres de carbamina de propanodiol substituído (meprobamato);

Derivados de difenilmetano (benactizina, hidroxizina);

Tranquilizantes de vários grupos químicos (benzoclidina, buspirona, mebikar, etc.).

De acordo com D.A. Kharkevich, de acordo com o mecanismo de ação, os ansiolíticos podem ser divididos nos seguintes grupos:

Agonistas do receptor de benzodiazepina (diazepam, fenazepam, etc.);

Agonistas do receptor da serotonina (buspirona);

Substâncias tipos diferentes ações (benactisina, etc.).

Os mecanismos de ação dos ansiolíticos ainda não foram totalmente divulgados. A ação dos ansiolíticos se manifesta pela redução da excitabilidade das regiões subcorticais do cérebro (sistema límbico, tálamo, hipotálamo), que são responsáveis \u200b\u200bpela realização de reações emocionais, inibição da interação dessas estruturas com o córtex cerebral, bem como inibição dos reflexos espinhais polissinápticos.

No aspecto neuroquímico, diferentes ansiolíticos diferem nas características de sua ação. A influência sobre os sistemas noradrenérgicos, dopaminérgicos e serotonérgicos é expressa neles em um grau relativamente fraco (com exceção da buspirona). Os efeitos dos benzodiazepínicos são mediados por sua ação no sistema gabaérgico do cérebro.

Atualmente, os derivados benzodiazepínicos continuam ocupando a posição de liderança em termos de amplitude de uso entre os medicamentos do grupo dos ansiolíticos. A maioria dos ansiolíticos benzodiazepínicos são derivados de 1,4-benzodiazepínicos. A base da estrutura química das benzodiazepinas consiste em um anel de benzeno conectado a um anel heterocíclico de sete membros contendo dois átomos de nitrogênio (diazepina) nas posições 1 e 4. Todos os derivados de benzodiazepina usados \u200b\u200bna clínica também têm um segundo anel de benzeno ligado ao carbono na posição 5. Para atividade essencial é a presença de um halogênio ou grupo nitro na posição 7. Alguns compostos do grupo das benzodiazepinas contêm um resíduo 1,5-benzodiazepina (clobazam) ou 2,3-benzodiazepina (tofisopam) na molécula.

Devido à fácil substituição de radicais em várias posições na molécula de benzodiazepínico, mais de 3 mil compostos foram sintetizados e estudados, dos quais várias dezenas estão registrados em vários países como medicamentos.

De acordo com os substituintes no anel de diazepina, os benzodiazepínicos podem ser classificados da seguinte forma:

2-ceto-benzodiazepínicos contêm um grupo ceto no átomo de carbono na posição 2 (diazepam, clorazepato dipotássico, flurazepam *, etc.);

3-hidroxibenzodiazepinas contêm um grupo hidroxilo no átomo de carbono na posição 3 (oxazepam *, lorazepam, temazepam *);

As triazolobenzodiazepinas contêm um anel de triazol conectado a um anel de diazepina por meio de um átomo de nitrogênio na posição 1 e um átomo de carbono na posição 2 (alprazolam, triazolam *, estazolam *).

A presença de outros substituintes adicionais na estrutura da benzodiazepina é possível, por exemplo, o grupo imidazo (midazolam *), etc.

Estudos eletrofisiológicos realizados na década de 60-70. Século XX, mostrou que os benzodiazepínicos potencializam a transmissão GABAérgica no sistema nervoso central. O mecanismo de ação dos benzodiazepínicos ficou claro após, em 1977, com a utilização do método do radioligando no cérebro de humanos e animais, sítios de ligação específica dos benzodiazepínicos, os chamados. receptores de benzodiazepina (receptores OBD). Mais tarde em experimentos em vitro e na Vivo foi encontrada uma correlação entre a capacidade de vários benzodiazepínicos se ligarem a esses locais e sua atividade farmacológica. Foi demonstrado pela autorradiografia e microscopia eletrônica que os receptores OBD estão localizados principalmente nas sinapses do sistema nervoso central, principalmente nas membranas pós-sinápticas. Foi demonstrada a heterogeneidade dos receptores DB, que são representados no cérebro dos mamíferos por pelo menos dois subtipos - DB 1 e DB 2.

Após a descoberta dos sítios de ligação específica dos benzodiazepínicos, surgiu a busca por compostos endógenos que interajam com os receptores OBD, os chamados. ligantes endógenos. Como ligantes endógenos de receptores OBD, um grande número de compostos: peptídeos, purinas, nicotinamida, hipoxantina, beta-carbolinas, inibidor de ligação de diazepam (DBI), etc., entretanto, a natureza do ligante endógeno dos receptores OBD não foi totalmente elucidada.

Atualmente, acredita-se que os benzodiazepínicos interajam com receptores específicos de benzodiazepínicos (eles são agonistas desses receptores), que fazem parte do complexo pós-sináptico GABA A -receptor no sistema límbico do cérebro, tálamo, hipotálamo, formação reticular ativadora ascendente do tronco cerebral e neurônios intercalares da córnea lateral ... Os benzodiazepínicos aumentam a sensibilidade dos receptores GABA ao mediador (GABA), o que leva a um aumento na frequência de abertura de canais na membrana citoplasmática dos neurônios para as correntes de entrada de íons cloro. Como resultado, há um aumento do efeito inibitório do GABA e inibição da transmissão interneuronal nas partes correspondentes do sistema nervoso central.

O efeito na transmissão do GABA é o principal mecanismo de ação dos ansiolíticos benzodiazepínicos. Outros sistemas mediadores do cérebro podem desempenhar um certo papel na compreensão dos efeitos dos ansiolíticos benzodiazepínicos.

Os benzodiazepínicos têm uma ampla gama de ações farmacológicas, incluindo ansiolítica, sedativa, hipnótica, relaxante muscular, anticonvulsivante, amnésica, etc.

Os efeitos dos benzodiazepínicos são devidos ao efeito em várias partes do sistema nervoso central: o complexo da amígdala do sistema límbico (ansiolítico), a formação reticular do tronco cerebral e os núcleos inespecíficos do tálamo, hipotálamo (sedativo e hipnótico), hipocampo (anticonvulsivante).

O principal efeito característico de todas as drogas, combinadas no grupo dos ansiolíticos, e determinando o uso dessas drogas para todos os tipos de transtornos de ansiedade, é o ansiolítico (anti-ansiedade). A ação ansiolítica é manifestada por uma diminuição da ansiedade, medo (ação antifóbica), tensão emocional.

O efeito sedativo (calmante) é manifestado por uma diminuição na excitabilidade psicomotora, atividade diurna, uma diminuição na concentração da atenção, uma diminuição na taxa de reação, etc.

O efeito hipnótico (hipnótico) é expresso em facilitar o início do sono e aumentar sua duração. O efeito depressivo dos tranquilizantes no sistema nervoso central contribui para o aumento mútuo dos efeitos dos hipnóticos, anestésicos e analgésicos.

A atividade relaxante muscular (relaxamento dos músculos esqueléticos) deve-se principalmente à inibição dos reflexos espinhais polissinápticos. Os benzodiazepínicos também podem ter um efeito depressor direto sobre os nervos motores e a função muscular. O efeito relaxante muscular ao usar tranquilizantes é frequentemente um fator positivo para o alívio da tensão, excitação, incl. motor, mas também pode limitar o uso de drogas em pacientes cujo trabalho requer uma resposta física e mental rápida. Deve-se ter em mente que o efeito relaxante muscular pode se manifestar por uma sensação de letargia, fraqueza, etc.

O efeito anticonvulsivante se manifesta na supressão da disseminação da atividade epileptogênica que ocorre em focos epileptogênicos no córtex, tálamo e estruturas límbicas. O efeito anticonvulsivante está associado não apenas ao efeito no complexo receptor GABA A, mas também ao efeito nos canais de sódio voltagem-dependentes.

O efeito amnéstico (capacidade de induzir amnésia) se manifesta principalmente com a administração parenteral (diazepam, midazolam *, etc.). O mecanismo desse efeito ainda não está claro.

No espectro de ação de alguns tranquilizantes, os efeitos adicionais são algumas vezes distinguidos, incl. estabilização vegetativa. O efeito estabilizador vegetativo está associado à normalização da atividade funcional do sistema nervoso autônomo. Clinicamente, esse efeito pode ser expresso na diminuição das manifestações autonômicas de ansiedade (instabilidade da pressão arterial, taquicardia, sudorese, disfunção do trato gastrointestinal, etc.). Tofisopam, diazepam, gidazepam, etc. têm um efeito vegetotrópico pronunciado.

Os derivados de benzodiazepínicos podem exibir todas as propriedades farmacológicas características desse grupo, entretanto, a gravidade e a proporção dos efeitos dos diferentes benzodiazepínicos podem ser diferentes, o que determina as características do uso clínico de cada medicamento.

De acordo com as características da ação clínica, os ansiolíticos benzodiazepínicos podem ser divididos em 3 grupos:

1). Benzodiazepínicos com predomínio ansiolítico.

2). Benzodiazepínicos com predomínio de efeitos hipnóticos.

3). Benzodiazepínicos com efeito anticonvulsivante predominante.

O fenazepam tem um efeito ansiolítico pronunciado (em termos de atividade ansiolítica, é superior a muitos benzodiazepínicos, incluindo o diazepam), diazepam, lorazepam, alprazolam, etc. O efeito ansiolítico é moderadamente expresso em clordiazepóxido, bromazepam, gidazepamaz, clobamobazam e dr.

O efeito sedativo-hipnótico é especialmente pronunciado no nitrazepam *, flunitrazepam *, flurazepam *, temazepam *, triazolam *, midazolam *, estazolam *, etc., e são usados \u200b\u200bprincipalmente como hipnóticos (ver).

As propriedades anticonvulsivantes são típicas para clonazepam, diazepam e (em menor grau) para nitrazepam *, etc.

A atividade relaxante muscular é característica de diazepam, clordiazepóxido, lorazepam, tetrazepam, etc.

Alguns ansiolíticos são caracterizados por um efeito ansiolítico pronunciado com um relaxante muscular relativamente fraco e hipnótico (tofisopam, medazepam, etc.) e, portanto, são mais convenientes para uso durante o dia (os chamados tranquilizantes diurnos).

Os derivados da benzodiazepina diferem em sua farmacocinética, que também é levada em consideração na prescrição desses medicamentos. Pela duração da ação (levando em consideração o efeito dos metabólitos ativos), os benzodiazepínicos podem ser classificados como segue:

Ação de longo prazo (T 1/2 - 24-48 horas): diazepam, clordiazepóxido, etc .;

Duração média da ação (T 1/2 - 6-24 horas): alprazolam, oxazepam, lorazepam, etc .;

Ação curta (T 1/2 - menos de 6 horas): midazolam * e outros.

Todos os benzodiazepínicos são compostos lipofílicos. A lipofilicidade de várias substâncias deste grupo varia em mais de 50 vezes, sendo as mais lipofílicas dos benzodiazepínicos o diazepam e o midazolam *.

Quando tomados por via oral, os benzodiazepínicos são bem absorvidos pelo trato gastrointestinal, principalmente pelo duodeno (a absorção depende de vários fatores, incluindo a lipofilicidade). Diazepam e triazolam * são absorvidos mais rapidamente, oxazepam e lorazepam são os menos absorvidos rapidamente. Os antiácidos podem reduzir a taxa (mas não o grau de absorção) de alguns benzodiazepínicos, incl. diazepam e clordiazepóxido. Após a administração intramuscular, os benzodiazepínicos são absorvidos mais lentamente do que por via oral (com exceção do lorazepam e do midazolam *, que são rapidamente absorvidos quando administrados por via intramuscular).

O tempo para atingir a concentração máxima no plasma sanguíneo após uma única dose de diferentes medicamentos varia de 30 minutos a várias horas. A concentração de equilíbrio no sangue durante o curso da administração de benzodiazepínicos é geralmente atingida alguns dias após o início da terapia (para benzodiazepínicos com meia-vida curta e média) ou em 5 dias - 2 semanas (para medicamentos com meia-vida longa). Os benzodiazepínicos e seus metabólitos são caracterizados por um alto grau de ligação às proteínas do sangue, variando de 70% (alprazolam) a 98% (diazepam).

A alta lipofilicidade determina a penetração dessas drogas através da BHE e outras barreiras biológicas, bem como uma taxa significativa de redistribuição do sistema nervoso central para os tecidos (tecido adiposo, músculos). O volume de distribuição dos benzodiazepínicos é bastante alto.

O metabolismo primário dos benzodiazepínicos ocorre no fígado. As exceções são clorazepato dipotássico e flurazepam *, que são rapidamente metabolizados no trato gastrointestinal e não entram na circulação sistêmica em quantidades clinicamente significativas. A ação é exercida por seus metabólitos ativos, que posteriormente sofrem biotransformação no fígado. A maioria dos benzodiazepínicos sofre oxidação microssomal no fígado, principalmente por N-desmetilação ou hidroxilação em metabólitos ativos ou inativos. Em seguida, os metabólitos sofrem conjugação ou biotransformação adicional.

No processo de metabolismo, muitos benzodiazepínicos formam os mesmos metabólitos ativos, alguns deles são usados \u200b\u200bcomo drogas independentes (oxazepam, etc.). A duração do efeito terapêutico dos benzodiazepínicos com metabólitos ativos não é determinada pelo T1 / 2 da substância original, mas pelo T1 / 2 dos metabólitos ativos. Por exemplo, T 1/2 de desmetildiazepam (nordiazepam), que é um metabólito ativo do clordiazepóxido, diazepam e clorazepato dipotássico, é, de acordo com algumas fontes, mais de 30-100 horas, de acordo com outras - 40-200 horas, o que excede significativamente a meia-vida das substâncias iniciais.

Alguns benzodiazepínicos não formam metabólitos ativos - lorazepam, oxazepam, temazepam *, etc. e passam apenas pelo processo de conjugação sob a ação da glicuronil transferase com a formação de glicuronídeos.

Os benzodiazepínicos (e seus metabólitos) são excretados principalmente pelos rins na forma de conjugados, menos de 2% - inalterado, uma pequena parte - pelos intestinos.

Vários parâmetros farmacocinéticos dos benzodiazepínicos dependem da idade. Portanto, em pacientes idosos, o volume de distribuição pode aumentar. Além disso, em pacientes idosos e crianças, a meia-vida pode ser prolongada.

O tempo de início e a duração dos efeitos dos ansiolíticos benzodiazepínicos nem sempre estão associados à meia-vida, mas com o curso de administração esses parâmetros estão amplamente correlacionados. Quando são administradas doses repetidas de benzodiazepínicos com T 1/2 longo, o próprio medicamento e / ou seus metabólitos ativos se acumulam. Isso está associado ao efeito colateral de drogas (diazepam, etc.). O acúmulo de benzodiazepínicos com meia-vida curta a média geralmente é mínimo e eles são eliminados rapidamente do corpo após o final da terapia.

O espectro de uso clínico dos ansiolíticos está principalmente associado à sua ação ansiolítica. Os benzodiazepínicos são usados \u200b\u200bpara todos os tipos de transtornos de ansiedade (eles podem ser indicados para o tratamento de condições de ansiedade ou para o alívio de curto prazo dos sintomas de ansiedade).

Na prática psiquiátrica e neurológica, os ansiolíticos são usados \u200b\u200bno tratamento de neuroses, psicopatias, estados semelhantes à neurose e psicopáticos, acompanhados de ansiedade, medo, aumento da irritabilidade, estresse emocional. Para o alívio de transtornos de ansiedade-fóbica (ataques de pânico, etc.), os medicamentos com efeito ansiolítico e antifóbico mais pronunciados são eficazes - alprazolam, lorazepam, fenazepam. Alguns ansiolíticos benzodiazepínicos são usados \u200b\u200bpara aliviar a síndrome de ansiedade em doenças mentais endógenas, incl. com esquizofrenia (como coadjuvante na terapia complexa) - diazepam, fenazepam, etc.

Em condições agudas, por exemplo, para aliviar a agitação psicomotora pronunciada, a administração parenteral de benzodiazepínicos (diazepam, fenazepam, etc.) é eficaz.

Na abstinência aguda de álcool, os ansiolíticos (diazepam, oxazepam, fenazepam, clordiazepóxido, etc.) são usados \u200b\u200bcomo parte de uma terapia complexa para aliviar sintomas como agitação, tensão nervosa, inquietação, ansiedade, tremor e para reduzir a probabilidade de desenvolvimento ou sinais, incl. alucinações, delírio agudo.

Para distúrbios do sono, são usados \u200b\u200bbenzodiazepínicos que, junto com ansiolíticos, apresentam efeitos hipnóticos pronunciados (nitrazepam *, flunitrazepam *, triazolam *, temazepam *, etc.). Eles aliviam o estresse emocional, reduzem a ansiedade, a ansiedade e promovem o sono. O uso de benzodiazepínicos como o diazepam ou fenazepam para distúrbios do sono é aconselhável nos casos em que a insônia está associada à ansiedade diurna e é desejável que o efeito ansiolítico continue ao longo do dia.

Os benzodiazepínicos com um efeito anticonvulsivante pronunciado podem ser eficazes no tratamento da epilepsia, estado de mal epiléptico (clonazepam, diazepam, etc.), nitrazepam * - em algumas formas de convulsões, especialmente em crianças (ver).

Os benzodiazepínicos, como outros ansiolíticos, são amplamente usados \u200b\u200bem muitos campos da medicina: cardiologia, anestesiologia e cirurgia, dermatologia, etc.

Alguns benzodiazepínicos com efeito relaxante muscular pronunciado (diazepam, clordiazepóxido, etc.) são indicados para condições espásticas associadas a danos ao cérebro ou medula espinhal, etc.

Os benzodiazepínicos são usados \u200b\u200bpara sedação na véspera e imediatamente antes de cirurgias e procedimentos endoscópicos, para indução de anestesia, para ataralgesia em combinação com analgésicos (flunitrazepam *, midazolam *, diazepam, etc.).

O uso de alguns ansiolíticos em pessoas saudáveis \u200b\u200bpode ser justificado em condições de estresse reativo agudo em situações extremas (incêndio, desastre industrial, terremoto, etc.). Deve-se ter em mente que a ansiedade ou tensão associada ao estresse cotidiano não é uma indicação para a nomeação de ansiolíticos, portanto, não devem ser prescritos para quaisquer condições estressantes, em particular com reações de luto ou doenças somáticas.

As principais contra-indicações para a nomeação de benzodiazepínicos são hipersensibilidade individual, insuficiência hepática grave, miastenia gravis grave, glaucoma, insuficiência respiratória grave, ataxia, tendências suicidas, dependência de drogas ou álcool (exceto para o tratamento de sintomas agudos de abstinência).

Evite tomar benzodiazepínicos durante a gravidez (especialmente no primeiro trimestre) e durante a lactação.

Os benzodiazepínicos atravessam a placenta facilmente. Há evidências de que o clordiazepóxido e o diazepam aumentam o risco de malformações congênitas quando administrados no primeiro trimestre da gravidez. Outros medicamentos desse grupo também podem aumentar esse risco, portanto, a prescrição de benzodiazepínicos durante a gravidez deve ser abordada com muito cuidado e utilizada apenas na ausência de alternativa, comparando o possível risco para o feto e o benefício para a mãe.

Ao prescrever benzodiazepínicos (clonazepam, diazepam, etc.) durante a gravidez para mulheres com epilepsia, deve-se ter em mente que há relatos de um aumento na incidência de malformações congênitas em crianças cujas mães tomaram anticonvulsivantes durante a gravidez, mas há uma relação causal entre eles fatos ainda não foram estabelecidos. Por outro lado, em mulheres que tomam anticonvulsivantes (por exemplo, clonazepam), a retirada antes ou durante a gravidez é possível apenas nos casos em que as convulsões são leves e raras se não tratadas e se a probabilidade de uma condição epiléptica e sintomas de abstinência for avaliada como baixa.

O uso de derivados benzodiazepínicos no terceiro trimestre da gravidez (principalmente nas últimas semanas) pode levar ao acúmulo da droga nos tecidos do feto e, consequentemente, à depressão do sistema nervoso central do recém-nascido. Nesse caso, os recém-nascidos podem apresentar fraqueza muscular, hipotermia, depressão respiratória e reflexo de sucção prejudicado.

Uso prolongado de benzodiazepínicos durante a gravidez, incl. em estágios avançados, pode levar à dependência física e ao desenvolvimento de sintomas de abstinência no recém-nascido.

Os benzodiazepínicos são usados \u200b\u200bcom cautela (apenas para indicações estritas) durante o trabalho de parto, por exemplo, administração parenteral de diazepam em trabalho de parto prematuro ou descolamento prematuro da placenta. O diazepam em baixas doses, via de regra, não tem efeito adverso no feto, porém o uso de altas doses pode causar distúrbios do ritmo cardíaco em recém-nascidos, diminuição da pressão, crises de asma, fraqueza muscular, hipotermia e outros sintomas.

Como os benzodiazepínicos passam para o leite materno em quantidades significativas, os medicamentos desse grupo não devem ser usados \u200b\u200bpor mães que amamentam. Em recém-nascidos, o metabolismo dos benzodiazepínicos ocorre mais lentamente do que em adultos, como resultado do qual esses medicamentos e seus metabólitos podem se acumular no corpo e causar sedação... Isso pode levar a dificuldades de alimentação e perda de peso em recém-nascidos.

Em doses terapêuticas, os benzodiazepínicos geralmente não afetam a função respiratória, não alteram a pressão arterial. No entanto, em pacientes com doença pulmonar obstrutiva, síndrome da apnéia do sono, etc., ao tomar esses medicamentos, a condição pode piorar.

A administração parenteral de benzodiazepínicos, especialmente em pacientes idosos e senis, pode causar distúrbios respiratórios (apnéia) e função cardiovascular (hipotensão, bradicardia, até parada cardíaca).

Não é recomendado o uso de benzodiazepínicos como o único tratamento para ansiedade em combinação com depressão ou depressão grave. são possíveis tentativas de suicídio (os benzodiazepínicos podem aumentar a manifestação de depressão). No entanto, alguns dos ansiolíticos benzodiazepínicos (alprazolam, lorazepam, oxazepam) são eficazes no tratamento da ansiedade associada a condições depressivas de várias origens (geralmente em combinação com antidepressivos).

Uma vez que a maioria dos benzodiazepínicos sofre biotransformação no fígado, se sua função estiver prejudicada, a duração do efeito terapêutico desses medicamentos pode mudar e efeitos colaterais graves podem ocorrer. A este respeito, deve-se ter cuidado especial ao prescrever benzodiazepínicos a pacientes com insuficiência hepática.

O uso de ansiolíticos em crianças e adolescentes menores de 18 anos justifica-se apenas em casos excepcionais, com indicações claramente justificadas, enquanto a duração do tratamento deve ser mínima.

Pacientes idosos e senis, pacientes debilitados, crianças (especialmente as pequenas) são geralmente mais sensíveis ao efeito neurotrópico dos benzodiazepínicos. Em particular, os pacientes com mais de 65 anos de idade devem evitar o uso sistemático de benzodiazepínicos (especialmente de longa ação), porque o uso desses medicamentos pode levar a consequências indesejáveis \u200b\u200bna forma de sedação excessiva, tontura, desorientação e coordenação de movimentos. Essa pode ser a causa de quedas de pacientes e fraturas relacionadas.

Os efeitos colaterais adversos ao tomar benzodiazepínicos são sinais de depressão do SNC, incl. sonolência diurna, letargia, fraqueza muscular, embotamento das emoções, dor de cabeça, tontura, ataxia, etc. O comprometimento cognitivo é possível (por exemplo, com o uso prolongado de diazepam, fenazepam).

Em conexão com uma diminuição na velocidade das reações psicomotoras, um enfraquecimento da concentração da atenção, os ansiolíticos devem ser prescritos com cautela em ambulatório, incl. pacientes cujo trabalho requer uma reação física e mental rápida, e também está associado a uma maior concentração de atenção (condutores de veículos, etc.).

Ao tomar ansiolíticos benzodiazepínicos, são possíveis reações paradoxais (agitação aguda, ansiedade, alucinações, pesadelos, acessos de raiva, comportamento inadequado), mais frequentemente manifestadas em crianças, pacientes idosos e doentes mentais. Se ocorrerem reações paradoxais, o medicamento deve ser descontinuado imediatamente.

Depois de tomar alguns, principalmente medicamentos de ação prolongada (por exemplo, diazepam), a síndrome do efeito colateral é possível (fraqueza muscular, diminuição do desempenho, etc.).

O uso de ansiolíticos pode levar ao desenvolvimento de dependência (diminuição do efeito com o uso prolongado), bem como à formação de dependência de drogas (física e / ou mental) e à ocorrência de síndrome de abstinência. O risco de dependência aumenta com o uso prolongado (mais de 6 meses), especialmente em altas doses, e em pacientes com história de dependência de drogas e álcool.

Com uma retirada abrupta da droga no contexto da dependência de drogas, uma síndrome de abstinência (tremor, convulsões, vômitos, sudorese excessiva) pode ocorrer, em casos graves - despersonalização, alucinações, ataques epilépticos (retirada abrupta na epilepsia).

Deve-se lembrar que o tratamento com ansiolíticos só pode ser realizado sob a supervisão de um médico. Na prescrição de benzodiazepínicos para o tratamento de transtornos de ansiedade, deve-se observar o princípio do aumento gradual da dose - desde a mais baixa efetiva até a ótima para a obtenção de um efeito terapêutico (exceto em quadros agudos). O curso do tratamento deve ser o mais curto possível, após o que uma reavaliação da condição do paciente é necessária para decidir se continua a terapia. Devido à possibilidade de desenvolver dependência e ao aparecimento de dependência de drogas, a Comissão de Conciliação da OMS (1996) não recomenda o uso de benzodiazepínicos continuamente por mais de 2 a 3 semanas. Se for necessário um tratamento de longa duração (vários meses), o curso deve ser realizado de acordo com o método de terapia intermitente, interrompendo a ingestão por vários dias, seguido da indicação da mesma dose individualmente selecionada. A retirada deve ser realizada reduzindo gradualmente a dose para reduzir o risco de retirada.

Por ideias modernas O efeito tranqüilizante se deve à estimulação dos receptores GABA, que é realizada pela liberação do GABA.

A maioria, com o uso prolongado, torna-se viciante ao uso da droga, portanto o tratamento deve ser realizado em cursos curtos.

Clordiazepóxido (librium, elenium) - o primeiro dos tranquilizantes benzodiazepínicos. Tem um efeito anti-ansiedade, ansiolítico e relaxante muscular pronunciado. Tem um efeito eugípico. É usado no tratamento de estados obsessivos de várias naturezas, neuroses para aliviar o estresse emocional. A dosagem do medicamento é de 30-50 mg / dia para administração oral.

Diazepam (seduxen, relium, valium) tem as propriedades que o clordiazepóxido detecta, alivia todos os tipos de ansiedade com neuroses, insônia, obsessão com a presença de rituais, com a síndrome de Gilles de la Tourette, normaliza o sono noturno, pode ser usado para aliviar o estado de mal epiléptico. Doses do medicamento em forma de comprimido - até 40-50 mg / dia, freqüentemente prescrito por via parenteral para tratar obsessões persistentes (por via intravenosa, gotejamento - até 50-60 mg / dia).

Lorazepam (lorafen) tem um poderoso efeito antifóbico e hipnótico, é efetivamente usado em todos os tipos de neuroses para o tratamento de distúrbios hipocondríacos, senestopáticos, ajuda a estabilizar o sistema nervoso autônomo.

Bromazepam (lexotan, lexomil) - um poderoso sedativo usado para tratar ataques de pânico como meio de normalizar o sono com neuroses. Menos eficaz na cura ritual. A dosagem é de até 5-6 mg / dia.

Atarax (hidroxizina) é uma droga que não causa dependência, é usada para tratar astenia, manifestações fóbicas leves. As doses recomendadas são de 25 a 100 mg / dia em comprimidos, além do xarope 0,2% (200,0), 5 ml contém 10 mg de atarax. O curso do tratamento é de um a dois meses. O medicamento é um poderoso corretivo vegeto, indicado para o tratamento de diversos, alivia a sensação de fogachos, dispneia de origem neurogênica, náuseas, tonturas, suores.

Fenazepam - droga doméstica com amplo espectro de ação, refere-se a tranqüilizantes altamente ativos. A força do efeito ansiolítico é superior ao seduxen, mas também tem um efeito anticonvulsivante e relaxante muscular. O fenazepam é prescrito para várias condições neuróticas, psicopáticas e psicopáticas, acompanhadas de medo, ansiedade, aumento da irritabilidade e labilidade emocional. Essas propriedades tornam o fenazepam útil na prática somática, especialmente no tratamento de condições hipocondríacas prolongadas no contexto de várias doenças somáticas. A droga ajuda a normalizar o sono em pacientes ansiosos, alivia estados obsessivos. É prescrito por via oral na forma de comprimidos, partindo de uma dose de 0,5 mg / dia a 3-5 mg / dia.

Alprazolam (Xanax) refere-se a derivados triazolâmicos benzodiazepínicos, usados \u200b\u200bcomo uma droga que mais ativamente alivia ataques de pânico e atua como um estabilizador vegetativo. É rapidamente absorvido, com pico de concentração no plasma sanguíneo após 2 horas, é prescrito por via oral na dose de 0,25 mg / dia, com aumento para 3 mg / dia.

Freezium (clobazam) - um derivado da benzodiazepina, tem um poderoso efeito ansiolítico e anticonvulsivante, é indicado em condições acompanhadas por uma sensação aguda de medo (ataques de pânico) e também na neurose de ansiedade. É prescrito por via oral em 10-20 mg / dia.

Oxilidina não se aplica aos benzodiazepínicos, tem um efeito sedativo moderado, anti-hipertensivo, sob sua influência aumenta o efeito dos hipnóticos e melhora a circulação cerebral. O medicamento é administrado por via oral na dose de 0,02 mg por dose, 3-4 vezes ao dia. O curso do tratamento é de um a dois meses.

Triazolam (halcyon) - uma droga de ação curta, usada como um hipnótico, promove o adormecimento rápido. Dose 0,25-0,5 mg por dose.

Efeitos colaterais

Os tranquilizantes, cuja lista é apresentada acima, têm efeitos colaterais principalmente na forma de sonolência, fraqueza muscular, diminuição da concentração, desaceleração da velocidade das reações mentais. Pode ocorrer ataxia, disartria, tremor. As violações do sistema nervoso autônomo são manifestadas por hipotensão, constipação, incontinência urinária e libido enfraquecida. Menos comumente, há uma violação da atividade do centro respiratório com possível interrupção da respiração. O uso prolongado de tranqüilizantes não é recomendado devido ao desenvolvimento de dependência a eles.

Tranquilizantes (tranquilizante francês - para acalmar) - um grupo de drogas psicotrópicas que reduzem o medo, a ansiedade, a ansiedade, a tensão emocional. Ambos e constantemente os usam no tratamento opções diferentes síndrome neurótica, psicastenia, hipocondria, depressão, disfunção autonômica, manifestações leves e moderadas de dissonia. Além disso, os tranquilizantes são amplamente usados \u200b\u200bem outras especialidades, juntamente com sedativos e antidepressivos para normalizar esfera emocional, funções vegetativas, muitas vezes necessárias no tratamento de pacientes de diferentes perfis.

Lista de tranquilizantes

Derivados de benzodiazepina

• Bromazepam
• Alprazolam
• Hidrazinocarbonilmetil bromofenildiidrobenzdiazepina
• Diazepam
• Clonazepam
• Clorazepate dipotassium
• Lorazepam
• Medazepam
• Oxazepam
• Prazepam
• Tofisopam
• Bromodihidroclorofenilbenzodiazepina
• Clordiazepóxido
• Estazolam

Derivados de propanodiol

• Meprobamato

Preparações de diferentes grupos

• Benactisina
• Benzoclidina
• Buspirona
• Hidroxizina
• Tetrametiltetraazabiciclooctanediona
• Trimetosine
• Ácido aminofenilbutírico

Mecanismo de ação, efeitos dos tranquilizantes

É reconhecido que a base da ação dos tranqüilizantes é seu efeito sobre os receptores das benzodiazepinas, descobertos no cérebro em 1978. Esses receptores estão especialmente difundidos no sistema límbico. Diversas variantes dos receptores de benzodiazepínicos são conhecidas, e a interação dos tranquilizantes individuais com eles é acompanhada por uma certa especificidade das reações que surgem. A função mais estudada dos subtipos de receptores de benzodiazepina ω-1, ω-2. Os medicamentos que se ligam aos receptores ω-1 têm um efeito hipnótico significativo.

A descoberta dos receptores de benzodiazepínicos possibilitou supor a existência de um sistema ansiolítico (antineurótico) e iniciar uma intensa busca por portadores seletivos de informação regulatória - ligantes, bem como mediadores que se ligam a determinados receptores benzodiazepínicos. O resultado dessa pesquisa foi a realização de esperanças para a descoberta de novos tranquilizantes eficazes e outras drogas psicotrópicas que contribuem para o tratamento de transtornos mentais e psicossomáticos.

Muitos fármacos com efeito tranquilizante não são registrados (clobazam, clorazepato dipotássico, prazepam, estazolam, gindarin, trimetosine).

Farmacocinética de tranilizadores

Todos os ansiolíticos pertencem a compostos lipofílicos e são quase completamente absorvidos. Alguns benzodiazepínicos, como o diazepam, são especialmente lipofílicos. As diferenças na taxa de absorção de drogas no intestino determinam que o tempo para atingir sua concentração máxima no sangue varia em 0,5-8 horas.

Com a corrente sanguínea, os tranquilizantes penetram a barreira hematoencefálica (BBB) \u200b\u200baté o cérebro, e o nível de acúmulo no sangue e no líquido cefalorraquidiano logo é quase equalizado. Em mulheres grávidas, os tranqüilizantes podem atravessar a placenta, e em mães que amamentam passam para o leite materno, onde a concentração dos medicamentos é de aproximadamente 10% do seu conteúdo no sangue de uma nutriz.

Os benzodiazepínicos são metabolizados principalmente pelas enzimas hepáticas; apenas clorazepato dipotássico e prazepam são metabolizados principalmente no intestino delgado.

A excreção da maioria dos tranqüilizantes ocorre através dos rins na forma de produtos metabólicos. Apenas cerca de 1% da droga é liberada inalterada.

Tratamento com tranquilizantes

Para o alívio dos ataques de pânico, acompanhados de distúrbios cardiovasculares e intestinais (como paroxismos simpatoadrenais, estados paroxísticos parassimpáticos), são usados \u200b\u200balprazolam e diazepam. Para síndromes semelhantes à neurose em pacientes com diferentes doenças somáticas, os mesmos medicamentos são usados, geralmente em pequenas doses. Os agentes que não causam um efeito sedativo pronunciado e significativo relaxante muscular são preferidos.

Em doenças psicossomáticas graves (em particular, úlcera péptica, hipertensão, doença cardíaca coronária), o uso de tranquilizantes é aconselhável se os pacientes estiverem em um estado de estresse emocional, para fins de pré-medicação durante vários procedimentos diagnósticos e terapêuticos (por exemplo, exame endoscópico, visita ao dentista).

Com distúrbios neuróticos e autonômicos climatéricos bom efeito fornecer tofisopam, bem como outros tranquilizantes, sozinho ou em combinação com terapia hormonal.

Os tranquilizantes são usados \u200b\u200bno tratamento durante os períodos de abstinência confiante da ingestão de álcool, uma vez que existe uma tolerância paralela e uma dependência cruzada entre eles, o que torna possível "compensar" temporariamente a necessidade do álcool com a prescrição de grandes doses de tranqüilizantes.

No estágio inicial do tratamento do alcoolismo crônico, os tranquilizantes são usados \u200b\u200bpara aliviar a síndrome de abstinência "menor", geralmente manifestada por tremor crescente, irritabilidade, aversão a alimentos e náuseas. Esses sintomas aparecem logo (várias horas) após a interrupção da ingestão de álcool e geralmente duram até 2 dias. Para o alívio dos sintomas de abstinência, são necessárias grandes doses de tranqüilizantes com fortes efeitos antineuróticos, estabilizadores vegetativos e ansiolíticos. Em seguida, é necessário obter um efeito sedativo e hipnótico pronunciado. Para este propósito, clordiazepóxido, brom(fenazepam) são freqüentemente usados. Com a agitação psicomotora no estágio de abstinência, a hidroxizina é administrada por via parenteral. Ao longo de vários dias, a dose de tranqüilizantes é gradualmente reduzida, embora seja desejável manter um sedativo suficiente ou um efeito hipnótico leve por algum tempo. Ao mesmo tempo, o paciente recebe desintoxicação e terapia restauradora.

O tratamento posterior de um paciente com alcoolismo crônico requer uma abordagem integrada e terapia psicotrópica diferenciada, geralmente com o uso de tranqüilizantes. Nesses casos, a seleção dos medicamentos e sua dose depende da natureza da síndrome psicoemocional subjacente. Com as síndromes astênicas e anérgicas, os tranquilizantes com um leve efeito estimulante, antidepressivo e / ou forte estabilizador vegetativo são eficazes: medazepam, tofisopam, com síndrome de ansiedade - tranquilizantes com efeito sedativo:pina) (fenazepamilaminoácido)

De acordo com alguns relatórios, no tratamento complexo de pacientes com dependência de nicotina, é aconselhável usar tetr(mebikar) por 6 semanas.

Para o alívio de uma série de convulsões, a administração parenteral de diazepam ou lorazepam é indicada.

Tranquilizantes com um efeito anticonvulsivante e relaxante muscular adicional (por exemplo, bromodi-hidro-clorofenilbenzodiazepina - fenazepam, diazepam, clordiazepóxido, ácido aminofenilbutírico - fenibute) também são prescritos para várias hipercinesias: ticorréia, blefaroespasmo, mioepispasmo, miopaspasmoide, miopaspasmoide, mioepispasma e miopasmoide.

Para a síndrome das pernas inquietas e movimentos periódicos durante o sono, vários tranquilizantes benzodiazepínicos (diazepam, lorazepam, clonazepam) são usados.

Em síndromes de dor (como dores de pseudo-prenocardite, neuralgia, dor de dente), o uso de tranqüilizantes (por exemplo, tofisopam, diazepam, brom- fenazepam, tetr- mebikar, freqüentemente aumenta o limiar da dor, e freqüentemente aumenta o limiar da dor).

Na cardialgia funcional, são apresentados tranquilizantes com efeitos estabilizadores vegetativos e antineuróticos, em particular o temazepam.

Para a síndrome de dor com aumento do tônus \u200b\u200bmuscular, em particular, com tensão muscular local em pacientes com alterações destrutivas na coluna, lesões do aparelho músculo-ligamentar, artrose e espasmos reflexos pós-traumáticos, são usados \u200b\u200btranquilizantes com efeitos relaxantes musculares: meprobamato, bromofenilhidroxidiazol geralmente com analgésicos.

Na realização da cinesioterapia em pacientes com tônus \u200b\u200bmuscular e contraturas, o diazepam, o clordiazepóxido são prescritos em dose média uma hora antes do início da sessão. O tratamento semelhante é executado para convulsões, cólicas.

O alívio da agitação psicomotora em pacientes somáticos, por exemplo, com acidente vascular cerebral hemorrágico ou traumatismo cranioencefálico, geralmente começa com a administração parenteral de diazepam, se necessário, ele é reaplicado. Com o desenvolvimento de agitação psicomotora pronunciada na fase de recuperação após um traumatismo cranioencefálico grave, os benzodiazepínicos de ação curta, como o lorazepam, também são usados \u200b\u200bem pacientes com distúrbios metabólicos e intoxicação por drogas. A hidroxizina também é usada, menos freqüentemente outros tranqüilizantes com efeito sedativo. Se o efeito for insuficiente, são usados \u200b\u200bantipsicóticos.

Para coceira em pacientes com dermatite, vômito ou reações, a hidroxizina é usada.

Como meio adicional, os tranqüilizantes são indicados para muitas doenças, em cujo desenvolvimento ou exacerbação é importante o aumento do estresse psicoemocional (por exemplo, com enxaqueca, dismenorreia, síndromes vertebrogênicas tônicas musculares).

Com uma combinação de distúrbios neuróticos moderados com tosse, pode-se prescrever benactisina, que possui atividade antitússica, antineurótica e anticolinérgica.

Na pré-medicação e no pós-operatório são usados \u200b\u200bhidroxizina, ácido aminofenilbutírico (fenibute).

Em pacientes idosos, os tranquilizantes sem efeitos colaterais pronunciados são preferíveis: benzoclidina, diazepam, oxazepam, tofisopam em doses terapêuticas médias e reduzidas. Ressalta-se que o metabolismo do oxazepam não se altera com a idade, portanto, esse medicamento pode ser prescrito na dose usual. Os doentes idosos devem ser usados \u200b\u200bcom precaução na prescrição de medicamentos com um efeito sedativo e relaxante muscular pronunciado, em particular bromodihidroclorofenilbenzo-diazepina (fenazepam).

Pacientes com maior estresse psicoemocional, cujo trabalho requer concentração de atenção, memorização, em alguns casos, são recomendados tranqüilizantes "diurnos": tofisopam, medazepam.

O uso claro de tranqüilizantes é indicado para neuroses, distúrbios psicofisiológicos, síndromes semelhantes a neurose em pacientes somáticos e em outras condições, que se baseiam no aumento do estresse psicoemocional crônico. Os tranquilizantes com efeito sedativo costumam ser prescritos nos primeiros dias em doses mínimas, enquanto o paciente toma a maior parte da dose diária à tarde e à noite. Gradualmente, em 4-7 dias, a dose é aumentada para terapêutica. Em casos graves, eles começam imediatamente com uma dose terapêutica, se necessário, é administrada por via parenteral. Também podem ser prescritos tranquilizantes de efeito estimulante e sedativo fraco, imediatamente a partir da dose terapêutica pretendida.

A duração da tomada da dose terapêutica ideal depende da gravidade dos distúrbios psicoemocionais e é em média 2 semanas com uma redução gradual da dose e retirada do medicamento. Particularmente importante é a retirada gradual dos tranqüilizantes ao tomar grandes doses de medicamentos com meia-vida curta para prevenir a retirada. Longos cursos de tratamento com tranqüilizantes levam ao desenvolvimento de tolerância inerente à maioria dos medicamentos deste grupo, portanto, se for necessário tratamento adicional, recomenda-se fazer pausas ou substituir o tranqüilizante usado por outro, semelhante em parâmetros farmacológicos, mas de preferência com meia-vida relativamente mais curta. Geralmente é possível retornar ao medicamento anterior em 4-6 semanas.

Em situações que contribuem para a exacerbação dos distúrbios neuróticos do paciente, é aconselhável um curso de tratamento profilático com o tranqüilizante mais adequado na dose ideal por 1-2 semanas. O uso periódico de tranqüilizantes é indicado, principalmente, para pacientes com doenças psicossomáticas graves e outras, cuja exacerbação possa ser provocada situação estressante, ou nos casos em que a reação psicoemocional é consequência de uma exacerbação de uma doença somática.

Normalmente, os pacientes com sintomas de sobrecarga emocional no caso de um diagnóstico desagradável ou doloroso próximo ou manipulações terapêuticas no dia anterior, antes da hora de dormir, são prescritos um tranqüilizante com um efeito hipnótico, e 2 horas antes de tal manipulação, uma ou duas doses terapêuticas médias de um medicamento com um efeito ansiolítico pronunciado e tranqüilizante são administrados: diazepam , lorazepam, clonazepam. Além disso, às vezes é aconselhável a administração parenteral de clordiazepóxido.

Tolerância, efeitos colaterais de tranquilizantes

Uma overdose de tranqüilizantes ou seu uso excessivamente prolongado às vezes leva à intoxicação por drogas, que é caracterizada por cefaleia, tontura, nistagmo, diplopia, disartria, dispepsia e leucopenia. Nesses casos, é aconselhável reduzir gradativamente a dose dos medicamentos.

Reações tóxicas raramente acompanham o tratamento com tranquilizantes. Normalmente, a intoxicação é mais pronunciada em idosos, com disfunções hepáticas, combinação de tratamento com tranquilizantes com outras drogas psicotrópicas que deprimem o sistema nervoso central, com consumo de álcool. Portanto, ao prescrever tranqüilizantes para idosos, o tratamento deve ser iniciado com uma dose baixa, seguida de seu aumento gradativo até uma dose terapêutica suficiente, que costuma estar bem abaixo da média.

Com cursos prolongados de tratamento com tranqüilizantes do grupo dos benzodiazepínicos de meia-vida longa, o medicamento pode se acumular, se acumular nos tecidos, o que acontece quando o intervalo entre as doses do medicamento é inferior a 24 horas. Nesses casos, aumenta a possibilidade de intoxicação medicamentosa, principalmente em pacientes idosos. Neste caso, é possível o desenvolvimento de anemia, leucopenia, dispepsia, aparecimento de cefaleia, tonturas, menos frequentemente agitação psicomotora e delirium, desaparecendo após a suspensão do medicamento. A intoxicação aguda ou crônica grave com tranquilizantes pode levar ao estupor e à necessidade de assistência para ressuscitação. A administração parenteral de benzodiazepínicos a longo prazo leva a um aumento da atividade da creatina fosfoquinase (CPK) no sangue, o que deve ser levado em consideração ao se considerar a probabilidade de um paciente com infarto do miocárdio. Os benzodiazepínicos intravenosos causam flebite em cerca de 4% dos pacientes.

Aproximadamente 1% dos pacientes em uso de tranqüilizantes notaram o desenvolvimento de reações neuróticas paradoxais: agitação psicomotora, irritabilidade emocional, raiva, lágrimas e manifestações semelhantes, geralmente associadas a características do metabolismo geneticamente determinadas.

A baixa tolerância aos tranqüilizantes às vezes (raramente) se manifesta por reações alérgicas (como coceira, urticária), geralmente exigindo a interrupção ou substituição dos medicamentos.

Dos efeitos colaterais do uso de tranqüilizantes do grupo dos benzodiazepínicos, a insuficiência respiratória, as reações paradoxais com ansiedade e as alterações de consciência (mais frequentemente em pacientes com lesões orgânicas do sistema nervoso central) merecem atenção especial. Esses pacientes são caracterizados pelo desenvolvimento de tolerância e, às vezes, dependência física ou mental. Neste último caso, com a retirada rápida do medicamento, pode desenvolver-se a síndrome de abstinência, mais frequentemente com os benzodiazepínicos com meia-vida inferior a 24 horas.

Existe uma opinião sobre o possível efeito teratogênico dos benzodiazepínicos, principalmente quando tomados no primeiro trimestre da gravidez.

Contra-indicações para tranquilizantes

Em primeiro lugar, a recepção é contra-indicada em caso de hipersensibilidade, bem como aos seus componentes (ou a qualquer medicamento do mesmo grupo químico). O primeiro trimestre de gravidez também é reconhecido como uma contra-indicação ao uso de todos os tranquilizantes.

Fármacos com efeito sedativo e relaxante muscular significativo, como benactisina, bromazepam, hidroxizina, clobazam, lorazepam, meprobamato, temazepam, brom(fenazepam), ácido aminofenilbutírico (antifeniazepamida para depressão respiratória). Nessas condições, os tranqüilizantes diurnos também são usados \u200b\u200bcom cautela, que às vezes também causam um efeito relaxante muscular.

O uso de benactisina, hidroxizina, medazepam e outros tranquilizantes com um efeito anticolinérgico pronunciado é contra-indicado no glaucoma, adenoma da próstata. Na prescrição de alprazolam, lo-razepam, diazepam, clordiazepóxido, oxazepam, é preciso cautela e controle da pressão intraocular, pois esses medicamentos provocam aumento da secreção do humor aquoso do olho e aumento da pressão intraocular.

Nas doenças orgânicas do sistema nervoso central, deve-se evitar o uso de lorazepam, clorazepato dipotássico, alprazolam, cujos possíveis efeitos colaterais se devem a um efeito pronunciado sobre as estruturas do sistema nervoso central e suas funções.

Com a tendência do paciente ao abuso de drogas, especialmente na dependência de drogas e no alcoolismo crônico, não devem ser prescritos tranquilizantes com meia-vida longa, para os quais o vício se desenvolve (alprazolam, clobazam, lorazepam, medazepam, meprobamato, tofisopam, trimethosin, estazolam).

O uso de todos os tranquilizantes é contra-indicado em pessoas cujas atividades requerem atenção, uma resposta rápida e adequada (por exemplo, motoristas de transporte, controladores de tráfego aéreo).

Os benzodiazepínicos são contra-indicados no tratamento de mulheres grávidas.

Cuidados

Como os tranquilizantes penetram no leite da mãe que amamenta, seu uso deve ser evitado durante o período de amamentação. Deve-se ter cuidado ao prescrever tranqüilizantes para pacientes quando o trabalho requer decisões rápidas e respostas motoras.

Interação

É indesejável combinar tranqüilizantes com antidepressivos, inibidores da monoamina oxidase. Além disso, derivados de benzodiazepina. O meprobamato induz enzimas que metabolizam fenitoína, glicocorticóides, anticoagulantes, anticoncepcionais orais e, portanto, podem levar a uma diminuição em sua eficácia.

O uso simultâneo de diazepam, brom(fenazepam) e drogas antiepilépticas (fenobarbital, carbamazepina, fenitoína, valproato) leva a uma potencialização mútua de sua ação. Tranquilizantes aumentam o efeito de sedativos e pílulas para dormir, antipsicóticos.

Os tranquilizantes do grupo dos derivados das benzodiazepinas com efeito anticolinérgico em combinação com anticolinérgicos (por exemplo, bloqueadores ganglionares, trihexifenidil) podem agravar os efeitos colaterais destes últimos.

O clordiazepóxido e o diazepam aumentam o efeito dos medicamentos antiarrítmicos, a lidocaína.

A espironolactona e o fenobarbital podem aumentar o metabolismo dos benzodiazepínicos. A cimetidina e os contraceptivos orais inibem o metabolismo do diazepam, clordiazepóxido, temazepam, oxazepam, lorazepam.

O nome dos tranquilizantes do grupo de drogas da língua latina é traduzido como "calmo". Na verdade, essas drogas são capazes de acalmar uma pessoa e eliminar sintomas como ansiedade e medo. É por isso que os tranquilizantes são prescritos para distúrbios do espectro neurótico.

Grupos farmacológicos de tranqüilizantes

Tranquilizantes (sinônimos de ansiolíticos) existem há mais de sessenta anos. Os primeiros representantes deste grupo são considerados meprobamato, clordiazepóxido e diazepam. Agora o grupo de tranqüilizantes tem cerca de cem medicamentos.

Propriedades tranqüilizantes são possuídas por drogas de diferentes estruturas químicas. Dependendo da origem, os seguintes grupos de tranquilizantes são distinguidos:

1. Derivados de benzodiazepina (Diazepam, Fenazepam, Oxazepam, Clordiazepóxido);
2. Derivados de difenilmetano (hidroxizina (Atarax), Benaktizin);
3. Carbamatos (Meprobamato);
4. Vários (Trioxazina, Adaptol, Afobazol).

O grupo de tranqüilizantes mais comumente usado são os benzodiazepínicos. Eles têm o efeito tranquilizante mais pronunciado. No entanto, o uso indevido de benzodiazepínicos pode levar à habituação e dependência. Drogas modernas como Atarax e Afobazol não têm esses efeitos colaterais, mas, ao mesmo tempo, têm um efeito tranquilizante menos pronunciado.

Indicações para o uso de tranquilizantes

Como funcionam os tranquilizantes? Drogas de grupos diferentes têm um mecanismo de ação diferente. Assim, os benzodiazepínicos ativam os receptores GABA por meio de receptores especiais de benzodiazepínicos localizados no sistema nervoso central. Isso leva ao aumento da suscetibilidade dos receptores ao GABA, um neurotransmissor com efeito inibitório no sistema nervoso. Esse efeito farmacológico leva ao fato de a pessoa se acalmar, relaxar.

Os tranquilizantes reduzem a excitabilidade das estruturas subcorticais do sistema nervoso central, responsáveis \u200b\u200bpela resposta emocional de uma pessoa, e também retardam a interação dessas estruturas com o córtex cerebral.

Os tranquilizantes têm vários efeitos farmacológicos:

• Tranquilizante (ansiolítico) - se manifesta na forma de eliminação da ansiedade, medo, ansiedade, tensão interna.
• Sedativo - É expressa em uma diminuição na agitação psicomotora, uma diminuição na concentração da atenção, na velocidade das reações mentais e motoras.
• Relaxante muscular - manifestado pela eliminação da tensão muscular.
• Anticonvulsivante - expressa em uma diminuição na atividade convulsiva.
• Hipnótico - se expressa na aceleração do início do sono, melhorando suas qualidades.

Esses efeitos se expressam em diferentes graus em diferentes medicamentos, o que deve ser levado em consideração na escolha de um medicamento. Assim, por exemplo, o efeito sedativo é muito pronunciado no Diazepam, Fenazepam e pouco expresso no Mezapam. E o efeito anticonvulsivante é mais pronunciado no Diazepam, Clonazepam.

Alguns tranqüilizantes têm efeito estabilizador vegetativo, ou seja, normalizam a atividade do sistema nervoso autônomo. Isso se manifesta por uma diminuição da pressão arterial, frequência cardíaca, eliminação da transpiração excessiva, etc.

Nota!Os tranquilizantes têm um efeito potencializador. Seu uso aumenta o efeito de pílulas para dormir, analgésicos e anestésicos. É por isso que os tranquilizantes são freqüentemente administrados aos pacientes antes da cirurgia.

Os tranquilizantes praticamente não eliminam os transtornos psicóticos (alucinações, delírios), portanto, não são utilizados no tratamento de doenças mentais endógenas: BAD. A exceção são as psicoses metal-alcoólicas, que são interrompidas com sucesso com o uso de tranqüilizantes.

Assim, as indicações para o uso de ansiolíticos são:

1. (acompanhado de ansiedade, medo, inquietação motora);
2. Transtornos de ansiedade;
3. Síndrome do pânico;
4. Transtorno obsessivo-compulsivo;
5. com alcoolismo, psicose do álcool metálico;
6. Hipercinesia, tiques ,;
7. Pré-medicação (preparação para a cirurgia).

É importante notar que a gama de uso de ansiolíticos há muito ultrapassou o tratamento de doenças mentais. Portanto, esses medicamentos são prescritos para doenças psicossomáticas: úlcera péptica, bem como para doenças dermatológicas acompanhadas de coceira.

Recursos do aplicativo

A decisão sobre a necessidade de tratamento com calmantes é feita apenas pelo médico. O uso desse grupo de medicamentos exige o cumprimento de condições especiais. Em primeiro lugar, é preciso levar em consideração o fato de que o uso da maioria dos tranquilizantes, principalmente os benzodiazepínicos, pode levar ao vício. Para evitar isso, a dose do tranqüilizante é aumentada gradativamente, atingindo o valor ideal. A duração do uso não deve exceder duas a três semanas. No final do tratamento, a dose do medicamento é gradualmente reduzida. Se o tratamento de longo prazo for necessário, o tranqüilizante é prescrito em cursos com intervalos entre eles.

Nota! Os ansiolíticos modernos de origem não benzodiazepínica não causam dependência, portanto, podem ser usados \u200b\u200bpor mais tempo. A duração do tratamento é determinada pelo médico.

Os tranquilizantes, como já foi mencionado, têm um efeito sedativo na pessoa, que pode manifestar-se na deterioração da concentração. Portanto, você não deve dirigir um carro durante o tratamento com tranquilizantes. O efeito sedativo menos pronunciado em tranquilizantes "diurnos" - Gidazepam, Trimethosin, Mebikar, Atarax.

Importante! O uso combinado de ansiolíticos e álcool é contra-indicado, pois leva à depressão grave do sistema nervoso.

Efeitos colaterais, contra-indicações

Os possíveis efeitos colaterais do tratamento com tranquilizantes estão principalmente associados à depressão do sistema nervoso. Isso se manifesta na forma de sonolência diurna, letargia, sensação de "fraqueza", embotamento das reações emocionais. Também é possível o aparecimento de efeitos colaterais como fraqueza muscular, hipotensão arterial, boca seca, sintomas dispépticos, distúrbios de potência.

O uso de tranquilizantes benzodiazepínicos pode levar à formação de vício, dependência de drogas, que se manifesta na forma de síndrome de abstinência. Esta síndrome se manifesta após uma retirada abrupta da droga na forma de insônia, medo, irritabilidade, tremores, convulsões e, às vezes, até despersonalização, alucinações. O risco de dependência de drogas aumenta com a terapia com tranquilizantes de longo prazo.

Contra-indicações para a nomeação de tranquilizantes:

1. Gravidez, período de lactação;
2. Miastenia grave;
3. Insuficiência hepática;
4. Parada respiratória;
5. Álcool (com exceção do alívio dos sintomas de abstinência);
6. (para tranquilizantes benzodiazepínicos).

Os tranquilizantes benzodiazepínicos não são prescritos para pessoas com menos de dezoito anos. Apenas em casos de extrema necessidade a sua nomeação pode ser justificada nesta faixa etária.

Tranquilizantes populares

Importante! Os tranquilizantes benzodiazepínicos são medicamentos prescritos, que são dispensados \u200b\u200bna farmácia conforme prescrito pelo médico. Anxiolíticos de outras origens são vendidos sem receita, portanto, são mais populares entre os pacientes. Mas vale a pena enfatizar novamente , que a automedicação com psicotrópicos é inaceitável.

Um dos tranqüilizantes mais antigos, pertence ao grupo das benzodiazepinas. Também conhecido por nomes como "Sibazon", "Relanium", "Seduxen", "Valium". Disponível na forma de comprimidos e solução injetável. O efeito sedativo aparece poucos minutos após a injeção intravenosa e meia hora após a injeção intramuscular.

O medicamento elimina efetivamente a ansiedade, o medo e normaliza o sono noturno. Portanto, o Diazepam é prescrito para neuroses, pânico e transtornos ossessivo-compulsivos, com síndrome de Tourette, bem como para o alívio da síndrome de abstinência.

Além disso, o Diazepam tem efeitos anticonvulsivantes e relaxantes musculares pronunciados. Portanto, muitas vezes é prescrito para eliminar convulsões. O diazepam é usado como pré-medicação antes da endoscopia e cirurgia.

Gidazepam

Pertence ao grupo dos benzodiazepínicos, porém, ao contrário de outros representantes desse grupo, tem efeito ativador, sendo os efeitos hipnótico e relaxante muscular fracos.

O gidazepam é conhecido como tranquilizantes "diurnos". Seu efeito ansiolítico se manifesta na diminuição dos sentimentos de ansiedade, medo e ansiedade. O medicamento é prescrito para o tratamento de neuroses, psicopatias, labilidade autonômica, logoneurose (gagueira), síndrome de abstinência de álcool.

Atarax

O ingrediente ativo é hidroxizina, um derivado da piperazina. O Atarax é um ansiolítico não benzodiazepínico, pertence ao grupo dos bloqueadores da histamina H1. A droga é considerada um tranqüilizante "leve" e tem efeito ansiolítico moderado. Disponível em forma de comprimido ação sedativa se desenvolve após quinze a trinta minutos.

As principais indicações para seu uso são ansiedade, aumento da excitabilidade, doenças dermatológicas acompanhadas de prurido, síndrome de abstinência alcoólica. Além do sedativo e ansiolítico, também tem efeito antiemético. Ao contrário dos benzodiazepínicos, Atarax não causa dependência nem causa dependência.

Afobazol

Ansiolítico não-bezodiazepínico, disponível na forma de comprimido. O ingrediente ativo é o fabomotizol. Tem um efeito ansiolítico e ativador moderado.

Indicações de uso: neurastenia, transtorno de ansiedade, sintomas de abstinência, distúrbios de adaptação, doenças psicossomáticas. Um efeito tangível desenvolve-se do quinto ao sétimo dia de tratamento e o efeito máximo após quatro semanas.

O efeito da droga é muito brando e menos pronunciado que o efeito dos benzodiazepínicos. No entanto, a vantagem do Afobazol é que seu uso não leva ao vício e à dependência. ( 90 voz., meio: 4,94 de 5)