Prema modernoj klasifikaciji, sredstva za smirenje dijele se na derivate benzodiazepina (elenij, seduksen, fenazepam, tazepam, lorazepam, mezapam, gidazepam), karbamični esteri supstituiranog propandiola (meprobamata), derivati \u200b\u200bdifenilmetana (amizil), sredstva za smirenje, hemikalije za smirenje ).

AMIZIL (amizil)

Sinonimi: Actosin, Benaktizin, Lucidil, Tranquillin, Amitacon, Benactin, Kafron, Tsevanol, Nervatil, Neurobenzil, Parazan, Fobeks, Procalm, Suavitil itd.

Farmakološki učinak. Središnji antiholinergik. Ima antispazmodično (ublažava grčeve), antihistaminsko, antiserotoninsko, mesgnoanestetičko, sedativno (sedativno) i antiparkinsonovo djelovanje.

Indikacije za uporabu. Neuroze i neurotični poremećaji, parkinsonizam; kao korektor neuroleptičke terapije (liječenje lijekovima koji imaju inhibitorni učinak na središnji živčani sustav i ne uzrokuju hipnotički učinak u uobičajenim dozama) za sprečavanje ekstrapiramidnih poremećaja (poremećena koordinacija pokreta s smanjenjem njihova volumena i tremora).

Način primjene i doziranje. Unutar 0,001-0,002 g 3-4 puta dnevno, u nekim slučajevima, kako je propisao liječnik, dnevna doza se povećava na 0,01-0,012 g.

Nuspojava. Suhoća i anestezija (gubitak osjetljivosti) usne sluznice, tahikardija (ubrzani rad srca), proširene zjenice, dispeptični simptomi (probavni poremećaji); u slučaju predoziranja i loše tolerancije, glavobolje, vrtoglavice, euforije (nerazumno samozadovoljstvo), nesanice, halucinacija (delirij, vizije koje poprimaju karakter stvarnosti).

Kontraindikacije. Glaukom (povećani očni tlak).

Obrazac za puštanje. Tablete od 0,001-0,002 g i prah.

Uvjeti skladištenja. Popis A. Suho cool mjesto u hermetički zatvorenoj posudi.

GIDAZEPAM (Gidazepamum)

Farmakološki učinak. Sredstvo za smirenje s anksiolitičkim (anti-anksioznim) i antikonvulzivnim učincima. Od ostalih sredstava za smirenje razlikuje se po prisutnosti aktivirajućeg učinka; slabo izraženo djelovanje mišića opuštajuće (opuštanje mišića).

Indikacije za uporabu. Gidazepam se propisuje za odrasle kao "dnevni" smirivač za neurotičnu, neurozi sličnu, psihopatsku i psihopatsku asteniju, migrenu, za stanja popraćena tjeskobom, strahom, povećanom razdražljivošću, napetošću, opsesijama, poremećajima spavanja, kao i za emocionalnu labilnost (nestabilnost), za olakšanje (uklanjanje) apstinencijskog sindroma (stanje koje je posljedica naglog prestanka uzimanja alkohola) s alkoholizmom i tijekom remisije (privremeno slabljenje ili nestajanje simptoma bolesti) u bolesnika s kroničnim alkoholizmom.

Način primjene i doziranje. Dodijelite unutra po 0,02-0,05 g 3 puta dnevno, postupno povećavajući dozu. Prosječna dnevna doza u liječenju bolesnika s neurotičnim, neurozi sličnim, psihopatskim, psiho-sličnim stanjima je 0,06-0,2 g, za migrenu i logoneurozu (mucanje) - 0,04-0,06 g.

Pri ublažavanju alkoholnih uvjeta odvikavanja početna doza je 0,05 g, prosječna dnevna doza je 0,15 g. Najviša dnevna doza je 0,5 g. Tijekom razdoblja remisije gidazepam se koristi kao sredstvo održavajuće terapije za razvoj neurotičnih stanja pri prosječnoj dnevnoj dozi od 05-0,15 g.

Trajanje liječenja gidazepamom određuje se bolesnikovim stanjem i podnošljivošću lijeka i kreće se od nekoliko dana do 3-4 mjeseca.

Nuspojave i kontraindikacije su iste kao i kod ostalih sredstava za smirenje (fenazepam, lorazepam, mezapam, tazepam).

Obrazac za puštanje. Tablete od 0,02 i 0,05 g (20 i 50 mg).

Uvjeti skladištenja. Popis B. Na suhom i tamnom mjestu.

GRANDAXIN (Grandaxinum)

Sinonimi: Tofisopam.

Farmakološki učinak. Poput seduksena, djeluje smirujuće, ali se razlikuje po brojnim svojstvima: ne uzrokuje pospanost, nema opuštajući mišić (opuštajući mišići) i antikonvulzivno djelovanje.

Indikacije za uporabu. Koristi se za neuroze i neurozi slična stanja, popraćena stresom, autonomni poremećaji, umjereno izražen strah, kao i u uvjetima koje karakterizira apatija (ravnodušnost), smanjena aktivnost. Također je indiciran za sindrom odvikavanja od alkohola (stanje koje je posljedica naglog prestanka uzimanja alkohola).

Način primjene i doziranje. Dodijelite oralno 0,05-0,1 g (50-100 mg) 1-3 puta dnevno.

Nuspojava. Tijekom liječenja grandaksinom može se razviti povećana podražljivost, što zahtijeva prekid lijeka ili smanjenje doze. Mogući dispeptični simptomi (probavni poremećaji), alergijske reakcije (svrbež, osip), što također zahtijeva prekid lijeka.

Kontraindikacije. Lijek se ne smije propisivati \u200b\u200bženama u prva 3 mjeseca. trudnoća. Potrebno je biti oprezan pri propisivanju lijeka za psihopatske poremećaje, popraćene povećanom podražljivošću, razdražljivošću, sa simptomima odvikavanja (stanje koje je posljedica naglog prestanka uzimanja lijeka ili alkohola). Nedostatak izraženih mišićnih relaksansa i hipno-sedativnih (sedativnih, hipnotičkih) svojstava omogućuje propisivanje mesapama za oslabljene pacijente i starije ljude.

Način primjene i doziranje. Unutra, bez obzira na recepciju, napišite. Liječenje odraslih započinje s dozom od 0,005 g (5 mg). Prosječna pojedinačna doza za odrasle je 0,01-0,02 g, prosječna dnevna doza 0,03-0,04 g. Najviša dnevna doza 0,06-0,07 g. Dnevna doza podijeljena je u 2-3 doze. Terapeutski učinak pojavljuje se 8-15. Dana, nakon čega se prelazi na suportivno liječenje u pojedinačno odabranim dozama. Trajanje tečaja ne smije biti duže od 2 mjeseca. Ponovljeni tečaj može se propisati najmanje 3 tjedna kasnije.

Starije osobe i adolescenti propisani su 0,01-0,02 g (10-20 mg) lijeka dnevno.

Pri liječenju djece preporučuje se upotreba posebnog oblika doziranja mezapama - granula (za pripremu suspenzije). Svježe prokuhana ohlađena voda ulijeva se u bocu koja sadrži 20 g granula do oznake koja odgovara 100 ml i promućka. Rezultirajuća suspenzija slatkog okusa, 1 ml, sadrži 0,0004 g (0,4 mg) mesapama. Potrebna količina mesapama mjeri se žlicom za doziranje. Doze se odabiru pojedinačno u skladu s dobi djeteta i težinom bolesti (1-2 godine: pojedinačna doza - 1 mg (2,5 ml), dnevna doza - 2-3 mg (5-7,5 ml); 3-6 godina: jednokratna doza - 1-2 mg (2,5-5 ml), dnevno - 3-6 mg (7,5-15 ml); 7-10 godina: pojedinačna doza - 2-8 mg (5-20 ml), dnevno -6-24 mg (15-60 ml).

Ako je potrebno, doze se mogu povećati: najviša pojedinačna doza za djecu mlađu od 6 godina može biti 5 mg, za djecu 7 ^ 10 godina - 20 mg; najviše dnevne doze su 15, odnosno 60 mg.

U alkoholizmu se mezapam propisuje u prosječnim dnevnim dozama kratkim tečajevima tijekom 1-2 tjedna.

Nuspojava. U prvim danima prijema moguća je dnevna pospanost, mišićna slabost, lagani poremećaji u koordinaciji pokreta, pa se lijek s oprezom propisuje osobama čiji rad zahtijeva brzu mentalnu i fizičku reakciju; u nekim se slučajevima opažaju alergijski osipi na koži.

Kontraindikacije. Teški oblici patologija jetre i bubrega, miastenija gravis (mišićna slabost), trudnoća, individualna netolerancija. Ne smije se dodijeliti osobama čije su aktivnosti povezane s brzinom i velikom preciznošću automatskih pokreta.

Obrazac za puštanje. Tablete od 0,01 g u pakiranju od 50 komada; suspenzijske granule; granule mezapama za djecu, bijele sa žućkastom bojom; pušten u staklenke narančastog stakla kapaciteta 150 ml s naljepnicom koja označava 100 ml. Svaka staklenka sadrži 20 g granula koje sadrže 0,04 g (40 mg) mezapama.

Uvjeti skladištenja.

MEPROBAMAT (meprobamat)

Sinonimi: Meprotan, Andaksin, Sedanil, Aneural, Biobamat, Equanil, Gadexil, Harmony, Mepavlon, Meproban, Meprospan, Miltone, Nefentin, Pankalma, Pertrankvil, Procalmadiol, Quanil, Restenil, Sedazilon, Tranquilan, Tranquil, Tranquil, Tranquil, Tranquil, Tranquil, Tranquil dr.

Farmakološki učinak. Trankilizator, umirujuće djeluje na središnji živčani sustav, ublažava emocionalnu napetost, tjeskobu.

Indikacije za uporabu. Neuropsihijatrijske bolesti, posebno one praćene osjećajem straha, tjeskobe, napetosti, neurotičnih stanja, dekompenzacije psihopatija.

Način primjene i doziranje. Unutra, 0,2-0,4 g 2-3 puta dnevno, ako je potrebno, doza se povećava na 2-3 g / dan. Kod nesanice uzimajte 0,2-0,4-0,6 g prije spavanja. Najveća pojedinačna doza za odrasle je 0,8 g, dnevna doza je Zg.

Nuspojava. U nekim slučajevima, kožni osip, dispeptični simptomi (probavni poremećaji), pospanost. Moguća je ovisnost (slabljenje ili nedostatak učinka dugotrajnom ponovljenom primjenom lijeka).

Kontraindikacije. Posao koji zahtijeva brzi mentalni i motorički odgovor, epilepsija.

Obrazac za puštanje. Tablete, 0,2 g, pakiranje od 20.

Uvjeti skladištenja.

Meprobamat je također dio kombiniranog koritrata lijeka.

Oksilidin (Oksilidin)

Sinonimi: Benzoklidin hidroklorid.

Farmakološki učinak. Uzrokuje sedativni (smirujući) i hipotenzivni (snižavanje krvnog tlaka) učinak, pojačava učinak hipnotika, narkotika, analgetika i lokalnih anestetika.

Indikacije za uporabu. Blaga depresija različitog porijekla (depresija uzrokovana raznim razlozima), psihopatije i stanja slična psihologiji, neurotični i neurozi slični poremećaji s povećanom ekscitabilnošću, mentalna napetost, poremećaji spavanja, mentalni poremećaji u pozadini organske insuficijencije središnje živčani sustavuzrokovani raznim razlozima, s hipertenzijom s cerebralnim poremećajima (visok krvni tlak popraćen cerebralnim poremećajima).

Način primjene i doziranje. Iznutra, 0,02-0,06 g po recepciji do 0,2-0,3 g dnevno; intramuskularno - 1 ml 2% otopine 2 puta dnevno, ako je potrebno, doza se povećava na 4-6 ml 5% otopine dnevno.

Nuspojava. Uz preosjetljivost na lijek, moguća su suha usta, mučnina, žeđ, poliurija (obilno mokrenje), osjećaj lagane opijenosti, osip na koži.

Kontraindikacije. Teška hipotenzija (nizak krvni tlak), bolest bubrega s oštećenom funkcijom.

Obrazac za puštanje. Tablete od 0,02 g i 0,05 g u pakiranju od 100 komada; ampule od 1 ml 2% i 5% otopine u pakiranju od 10 komada.

Uvjeti skladištenja. Popis B. Na tamnom mjestu

Seduxen

Sinonimi: Apaurin, Valium, Diazepam, Relanium, Sibazon, Duxen, Bensedin, Ansiolin, Apozepam, Atilen, Diapam, Fridan, Lembrol, Pacitrian, Kvetinil, Saromet, Serenamin, Serensin, Sonacon, Stezolin, Usgamir, Valitranival i dr.

Farmakološki učinak. Djeluje smirujuće na središnji živčani sustav, djeluje opuštajuće (opuštajuće) mišiće i pokazuje antikonvulzivno djelovanje.

Indikacije za uporabu. Seduxen se propisuje za razne neuropsihijatrijske bolesti: neuroze, psihopatije, kao i za neuroze slična i psiho-slična stanja kod shizofrenije, organske lezije mozga, uključujući cerebrovaskularne bolesti (cerebrovaskularne bolesti), s somatskim bolestima (bolesti unutarnji organi i tkiva), popraćeni znakovima emocionalnog stresa, anksioznosti, straha, povećane razdražljivosti, senestohipohondrijaze (mentalni poremećaji koje karakterizira strah za zdravstveno stanje i imaginarna bolnost zdravih organa), opsesivni i fobični poremećaji, s poremećajima spavanja. Također se koristi za ublažavanje (uklanjanje) psihomotorne agitacije i tjeskobne agitacije (motoričko uzbuđenje u pozadini tjeskobe i straha) kod ovih bolesti.

U dječjoj neurološkoj praksi seduxen se propisuje za neurotična i neurozi slična stanja, popraćena gore navedenim pojavama, kao i glavobolje, enureza (mokrenje u krevet), poremećaji raspoloženja i ponašanja.

Seduxen se koristi u epilepsiji za liječenje napadaja (napadaja), mentalnih epileptičnih ekvivalenata (kratkotrajno mentalni poremećaji / zamućenje svijesti ili poremećaja raspoloženja s prevladavanjem melankolije, zlobe, turobnosti, straha / nadomještanja epileptičnih napadaja, za ublažavanje statusa epilepticus (niz epileptičnih napadaja, u intervalima između kojih svijest nije u potpunosti obnovljena). U vezi s učinkom opuštanja mišića, lijek se koristi i kod različitih spastičnih stanja.

U kombinaciji s drugim lijekovima, seduxen se propisuje za liječenje sindroma apstinencije (stanja koje se javlja kao posljedica naglog prestanka uzimanja alkohola) s alkoholizmom.

U anestetičkoj praksi koristi se za predoperacijsku pripremu bolesnika.

U dermatološkoj praksi (liječenje kožnih bolesti) koristi se za svrbežne dermatoze (kožne bolesti).

Lijek smanjuje noćno izlučivanje (izlučivanje) želučanog soka, što može igrati važnu ulogu u njegovom imenovanju kao sedativ i hipnotik bolesnicima s čir na želucu. Također ima antiaritmički (normalizirajući rad srca) učinak.

Način primjene i doziranje. Seduxen se uzima oralno, intravenozno ili intramuskularno.

Za oralnu primjenu preporučuje se propisivanje lijeka odraslima, počevši od doze od 0,0025-0,005 g (2,5-5 mg) 1-2 puta dnevno, a zatim je postupno povećavajte. Obično je jedna doza za odrasle 0,005-0,01 g (5-10 mg). U nekim slučajevima (uz povećanu uznemirenost, strah, anksioznost), pojedinačna doza može se povećati na 0,02 g (20 mg). Kada se liječi u bolnici (bolnici) i uz pomni liječnički nadzor, dnevna doza može doseći 0,045 g (45 mg). Za ambulantno liječenje (izvan bolnice) ne preporučuje se propisivanje više od 0,025 g (25 mg) dnevno.

Maksimalna dnevna doza je 0,06 g (60 mg). Dnevna doza daje se u 2-3 doze.

Kod poremećaja spavanja odraslima se propisuju 1-2 tablete prije spavanja.

Za djecu seduxen se propisuje oralno u slijedećim pojedinačnim dozama: u dobi od 1 do 3 godine - 0,001 g (1 mg), od 3 do 7 godina - 0,002 g (2 mg), od 7 godina i više - 0,003-0,005 g (3 -5 mg). Dnevne doze su 0,002 g (2 mg), 0,006 g (6 mg) i 0,008-0,01 g (8-10 mg).

Starija djeca mogu, ako je potrebno, povećati dnevnu dozu na 0,014-0,016 g (14-16 mg).

Obrazac za puštanje. Tablete od 0,01 g u pakiranju od 50 komada.

Uvjeti skladištenja. Popis B. Na suhom i hladnom mjestu.

TRIOKSASIN (Trioksazin)

Sinonimi: Trimethozin, Seloksazin.

Farmakološki učinak. "Dnevno" sredstvo za smirenje, bez učinka opuštanja mišića (opuštanje mišića). Smiruje središnji živčani sustav.

Indikacije za uporabu. Neurotična stanja s osjećajem uzbuđenja, straha, nesanice, povećane razdražljivosti, letargije, apatije, umora; angioneuroze (kršenje vaskularnog tonusa).

Način primjene i doziranje. Unutra, 0,3 g 2-3 puta dnevno, ako je potrebno, doza se povećava na 1,8 g dnevno.

Nuspojava. Suha usta, kada se koriste u velikim dozama, pospanost, letargija, slabost, mučnina.

Obrazac za puštanje. Tablete od 0,3 g u pakiranju od 20 komada.

Uvjeti skladištenja. Popis B. Na tamnom mjestu.

FENAZEPAM (fenazepaitium)

Farmakološki učinak. Phenazepam je visoko aktivno sredstvo za smirenje (sredstvo koje umirujuće djeluje na središnji živčani sustav). U pogledu snage smirujućeg i anksiolitičkog (anti-anksioznog) djelovanja, nadmašuje druge tablete za smirenje; Također ima izražen antikonvulzivni, mišićni relaksant (opuštajući mišići) i hipnotički učinak. Kada se koristi zajedno sa hipnoticima i opojnim drogama, dolazi do međusobnog jačanja učinka na središnji živčani sustav.

Indikacije za uporabu. Fenazepam se propisuje za različita neurotična, neurozi slična, psihopatska i psihopatska stanja, popraćena tjeskobom, strahom, povećanom razdražljivošću, emocionalnom labilnošću (nestabilnošću). Lijek je učinkovit za opsjednutost, fobiju (strah), hipohondrijske sindrome (depresija uzrokovana strahom za nečije zdravlje), uključujući one rezistentne (otporne) na djelovanje drugih sredstava za smirenje, također je indiciran za psihogene psihoze, panične reakcije itd., Jer ublažava stanje tjeskobe i straha. Fenazepam nije inferioran u odnosu na neke neuroleptike (lijekove koji imaju inhibicijski učinak na središnji živčani sustav i ne uzrokuju hipnotički učinak u uobičajenim dozama) u smislu sedativa (sedativni učinak na središnji živčani sustav) i uglavnom anti-anksioznog djelovanja.

Fenazepam se također koristi za ublažavanje (ublažavanje) odvikavanja od alkohola (stanje koje je posljedica naglog prestanka uzimanja alkohola). Osim toga, propisuje se kao antikonvulziv i hipnotik. Snaga hipnotičkog učinka bliska je eunoktinu.

Može se koristiti i kao priprema za operaciju.

Način primjene i doziranje. Fenazepam se propisuje oralno u obliku tableta. Ambulantno (izvan bolnice) odraslima se prepisuje 0,00025-0,0005 g (0,25-0,5 mg) 2-3 puta dnevno. U bolnici (bolnici) dnevna doza može se povećati na 0,003-0,005 g (3-5 mg); u liječenju epilepsije dnevna doza je od 0,002 do 0,01 g (2-10 mg).

Za olakšanje odvikavanja od alkohola, odredite 0,0025-0,005 g (2,5-5 mg) dnevno. Kod poremećaja spavanja uzimajte 0,00025-0,001 g (0,25-1 mg) 20-30 minuta prije spavanja. Ponekad se doza poveća na 0,0025 g (2,5 mg). Maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 0,01 g.

Nuspojava. Moguće nuspojava isto kao za elenij i seduxen. Treba imati na umu da se zbog visoke aktivnosti fenazepama često mogu primijetiti ataksija (poremećena koordinacija pokreta), pospanost, mišićna slabost i vrtoglavica.

Indikacije prototipa. Teška miastenija gravis (mišićna slabost), teška disfunkcija jetre i bubrega, trudnoća.

Obrazac za puštanje. Tablete od 0,0005 i 0,001 g (0,5 i 1 mg) u pakiranju od 20 komada.

Uvjeti skladištenja. Popis B. Na hladnom, suhom i tamnom mjestu.

Elenium

Sinonimi: Klordiazepoksid, Librium, Napoton, Chlosepid, Ansiacal, Benzodiapine, Decadil, Droxol, Equinbral, Labiton, Lixin, Novosel, Radepur, Sonimen, Thymosin, Viansin itd.

Farmakološki učinak. Djeluje smirujuće na središnji živčani sustav, uzrokuje opuštanje mišića (opuštanje mišića).

Indikacije za uporabu. Neurotske reakcije i mentalne bolesti s neurozama sličnim poremećajima, manifestacije opsesije, tjeskobe, napetosti; pre i postoperativno razdoblje; bolesti praćene povišenim tonusom mišića.

Način primjene i doziranje. Obično se propisuje odraslima (na usta), počevši od 0,005-0,01 g (5-10 mg) dnevno; ako je potrebno, doza se postupno povećava za 5-10 mg dnevno do dnevne doze od 30-50 mg (3-4 podijeljene doze). Oslabljenim i starijim pacijentima lijek se propisuje u manjim dozama, za djecu, ovisno o dobi, 0,0025-0,005 g (2,5-5 mg) po dozi. Otkažite lijek, postupno smanjujući dozu.

Nuspojava. Pospanost, vrtoglavica, svrbež, mučnina, zatvor, smanjen libido (smanjen libido).

Kontraindikacije. Akutne bolesti jetre i bubrega, miastenija gravis (mišićna slabost), rad koji zahtijeva brzu mentalnu i fizičku reakciju.

Obrazac za puštanje. Tablete od 0,05 g u pakiranju od 50 komada; ampule koje sadrže 100 mg lijeka, u kutiji od 5 komada, u kompletu s destiliranom vodom od 2 ml.

Uvjeti skladištenja. Popis B. Na tamnom mjestu.

Anksiolitici (od lat. anksijete - tjeskoba, strah + grčki. lytikos - sposobni za otapanje, slabljenje) ili sredstva za smirenje (od lat. mirno - umiriti), ili ataraktika (od grč. ataraksija - ravnodušnost) - psihotropni lijekovi koji smanjuju ozbiljnost ili suzbijaju tjeskobu, strah, tjeskobu, emocionalni stres.

Pojava prvih sredstava za smirenje datira iz 50-ih godina XX. Stoljeća. Prije toga alkohol, opijum, bromidi (s početka 19. stoljeća), barbiturati (s početka 20. stoljeća) i drugi lijekovi korišteni su za ispravljanje anksioznih stanja.

1952., tijekom potrage za središnjim relaksantima mišića, sintetiziran je meprobamat (Meprotan). 60-ih godina, u brojnim kliničkim studijama, anksiolitička svojstva (kada se uzimaju u velikim dozama - 100-400 mg / dan) pronađena su u hidroksizinu (Atarax) - jednom od prvih antihistaminika, antagonistu H1 -histaminskih receptora, koji se koristi u dermatologiji s 1955. Prva generacija anksiolitika također uključuje trimetozin (Trioksazin, otkazan 1996. godine), središnji antiholinergički benaktisin (Amisil), atipični anksiolitici mebikar i benzoklidin (oksilidin).

Lijekovi anksiolitičke skupine naširoko se koriste u medicinskoj praksi od 60-ih godina 20. stoljeća, kada su se pojavili prvi lijekovi za smirenje - derivati \u200b\u200bbenzodiazepina: klordiazepoksid (Librium, 1960) i diazepam (Valium, 1962).

Povijesno se mogu razlikovati 3 generacije anksiolitika:

Anksiolitici prve generacije (meprobamat, hidroksizin, benaktisin, itd.);

Anksiolitici druge generacije (benzodiazepinski lijekovi);

Anksiolitici treće generacije (buspiron i drugi).

Postoji nekoliko klasifikacija lijekova koji pripadaju skupini anksiolitika: po kemijskoj strukturi, mehanizmu djelovanja, farmakokinetičkim i farmakodinamičkim svojstvima itd.

Prema klasifikaciji M.D. Anksiolitici Maškovskog predstavljaju nekoliko klasa kemijskih spojeva:

Derivati \u200b\u200bbenzodiazepina (benzodiazepini);

Esteri karbamina supstituiranog propandiola (meprobamata);

Derivati \u200b\u200bdifenilmetana (benactizin, hidroksizin);

Trankilizatori različitih kemijskih skupina (benzoklidin, buspiron, mebikar itd.).

Prema D.A. Kharkevich, prema mehanizmu djelovanja, anksiolitike možemo podijeliti u sljedeće skupine:

Agonisti benzodiazepinskih receptora (diazepam, fenazepam, itd.);

Agonisti serotoninskih receptora (buspiron);

Tvari različiti tipovi djelovanja (benaktisin, itd.).

Mehanizmi djelovanja anksiolitika još nisu u potpunosti otkriveni. Djelovanje anksiolitika očituje se smanjenjem ekscitabilnosti subkortikalnih regija mozga (limbički sustav, talamus, hipotalamus), koji su odgovorni za provođenje emocionalnih reakcija, inhibiciju interakcije ovih struktura s moždanom korteksom, kao i inhibiciju polisinaptičkih kralježničkih refleksa.

U neurokemijskom aspektu različiti se anksiolitici razlikuju u karakteristikama svog djelovanja. Učinak na noradrenergički, dopaminergični, serotonergički sustav izražen je u njima u relativno slabom stupnju (s izuzetkom buspirona). Učinci benzodiazepina posreduju se njihovim djelovanjem na GABAergični sustav mozga.

Trenutno derivati \u200b\u200bbenzodiazepina i dalje zauzimaju vodeće mjesto u pogledu širine primjene među lijekovima anksiolitičke skupine. Većina benzodiazepinskih anksiolitika su derivati \u200b\u200b1,4-benzodiazepina. Osnovu kemijske strukture benzodiazepina čini benzenski prsten povezan sa sedmeročlanim heterocikličkim prstenom koji sadrži dva atoma dušika (diazepin) u položajima 1 i 4. Svi derivati \u200b\u200bbenzodiazepina koji se koriste u klinici imaju i drugi benzenski prsten vezan za ugljik u položaju 5. Za aktivnost bitna je prisutnost halogena ili nitro skupine u položaju 7. Neki spojevi benzodiazepinske skupine sadrže u molekuli ostatak 1,5-benzodiazepina (klobazam) ili 2,3-benzodiazepina (tofisopam).

Zbog jednostavne supstitucije radikala na različitim položajima u molekuli benzodiazepina, sintetizirano je i proučeno više od 3 tisuće spojeva, od kojih je nekoliko desetaka registrirano u raznim zemljama kao lijekovi.

Prema supstituentima na diazepinskom prstenu, benzodiazepini se mogu klasificirati na sljedeći način:

2-keto-benzodiazepini sadrže keto skupinu na ugljikovom atomu u položaju 2 (diazepam, dikalijev klorazepat, flurazepam *, itd.);

3-hidroksi-benzodiazepini sadrže hidroksi skupinu na atomu ugljika u položaju 3 (oksazepam *, lorazepam, temazepam *);

Triazolobenzodiazepini sadrže triazolni prsten povezan s diazepinskim prstenom preko atoma dušika u položaju 1 i atoma ugljika u položaju 2 (alprazolam, triazolam *, estazolam *).

Moguća je prisutnost drugih dodatnih supstituenata u strukturi benzodiazepina, na primjer imidazo skupina (midazolam *) itd.

Elektrofiziološke studije provedene u 60-70-im godinama. XX. Stoljeće, pokazalo je da benzodiazepini pojačavaju GABAergični prijenos u središnjem živčanom sustavu. Mehanizam djelovanja benzodiazepina postao je jasan nakon što su 1977. godine metodom radioliganda u mozgu ljudi i životinja, mjesta specifičnog vezanja benzodiazepina, tzv. benzodiazepinski receptori (OBD receptori). Kasnije u eksperimentima in vitro i in vivo pronađena je korelacija između sposobnosti različitih benzodiazepina da se vežu za ta mjesta i njihove farmakološke aktivnosti. Autoradiografijom i elektronskom mikroskopijom pokazalo se da su OBD receptori lokalizirani uglavnom u sinapsama središnjeg živčanog sustava, uglavnom na postsinaptičkim membranama. Pokazana je heterogenost DB receptora koji su u mozgu sisavca zastupljeni s najmanje dva podtipa - DB 1 i DB 2.

Nakon što su otkrivena mjesta specifičnog vezanja benzodiazepina, potraga za endogenim spojevima koji stupaju u interakciju s OBD receptorima, tzv. endogeni ligandi. Kao endogeni ligandi OBD receptora, veliki broj spojevi: peptidi, purini, nikotinamid, hipoksantin, beta-karbolini, inhibitor vezanja diazepama (DBI) itd., međutim, priroda endogenog liganda OBD receptora nije u potpunosti razjašnjena.

Trenutno se vjeruje da benzodiazepini djeluju u interakciji sa specifičnim receptorima benzodiazepina (oni su agonisti tih receptora), koji su dio postsinaptičkog kompleksa GABA A u limbičkom sustavu mozga, talamusu, hipotalamusu, uzlazno aktivirajući retikularnu formaciju moždanog debla i interkalarne neurone lateralnog kornela. ... Benzodiazepini povećavaju osjetljivost GABA receptora na posrednik (GABA), što dovodi do povećanja učestalosti otvaranja kanala u citoplazmatskoj membrani neurona za dolazne struje klorovih iona. Kao rezultat, dolazi do povećanja inhibicijskog učinka GABA i inhibicije interneuronskog prijenosa u odgovarajućim dijelovima središnjeg živčanog sustava.

Učinak na prijenos GABA-e glavni je mehanizam djelovanja benzodiazepinskih anksiolitika. Ostali moždani sustavi posrednici mogu igrati određenu ulogu u ostvarenju učinaka benzodiazepinskih anksiolitika.

Benzodiazepini imaju širok spektar farmakoloških djelovanja, uključujući anksiolitičko, sedativno, hipnotičko, mišićno relaksirajuće, antikonvulzivno, amnestično itd.

Učinci benzodiazepina posljedica su učinka na različite dijelove središnjeg živčanog sustava: kompleks amigdale limbičkog sustava (anksiolitički), retikularna formacija moždanog stabla i nespecifične jezgre talamusa, hipotalamus (sedativ i hipnotik), hipokampus (antikonvulzant).

Glavni učinak karakterističan za sve lijekove, kombinirane u skupinu anksiolitika, i koji određuje upotrebu ovih lijekova za sve vrste anksioznih poremećaja, je anksiolitički (anti-anksioznost). Anksiolitičko djelovanje očituje se smanjenjem anksioznosti, straha (antifobično djelovanje), emocionalne napetosti.

Sedativni (smirujući) učinak očituje se smanjenjem psihomotorne ekscitabilnosti, dnevnom aktivnošću, smanjenjem koncentracije pozornosti, smanjenjem brzine reakcije itd.

Hipnotički (hipnotički) učinak izražava se u olakšavanju početka spavanja i povećanju njegovog trajanja. Depresivni učinak sredstava za smirenje na središnji živčani sustav pridonosi međusobnom pojačavanju učinaka hipnotika, anestetika i analgetika.

Mišićno-relaksantna aktivnost (opuštanje koštanih mišića) uglavnom je posljedica inhibicije polisinaptičkih kralježničkih refleksa. Benzodiazepini također mogu imati izravan depresivni učinak na motoričke živce i funkciju mišića. Učinak opuštanja mišića kod primjene sredstava za smirenje često je pozitivan čimbenik za ublažavanje napetosti, uzbuđenja, uklj. motor, ali također može ograničiti upotrebu droga kod pacijenata čiji rad zahtijeva brzi mentalni i fizički odgovor. Treba imati na umu da se učinak opuštanja mišića može manifestirati osjećajem letargije, slabosti itd.

Antikonvulzivni učinak očituje se u suzbijanju širenja epileptogenog djelovanja koje se javlja u epileptogenim žarištima u kori, talamusu i limbičkim strukturama. Antikonvulzivni učinak povezan je ne samo s učinkom na GABA A-receptorski kompleks, već i zbog učinka na naponski ovisne natrijeve kanale.

Amnestički učinak (sposobnost izazivanja amnezije) očituje se uglavnom tijekom parenteralne primjene (diazepam, midazolam *, itd.). Mehanizam ovog učinka još nije jasan.

U spektru djelovanja nekih sredstava za smirenje ponekad se razlikuju dodatni učinci, uklj. vegetativno stabilizirajući. Učinak vegetativnog stabiliziranja povezan je s normalizacijom funkcionalne aktivnosti autonomnog živčanog sustava. Klinički se ovaj učinak može izraziti smanjenjem autonomnih manifestacija anksioznosti (nestabilnost krvnog tlaka, tahikardija, znojenje, disfunkcija gastrointestinalnog trakta, itd.). Tofisopam, diazepam, gidazepam itd. Imaju izražen vegetotropni učinak.

Derivati \u200b\u200bbenzodiazepina mogu pokazivati \u200b\u200bsva farmakološka svojstva karakteristična za ovu skupinu, međutim, ozbiljnost i omjer učinaka u različitih benzodiazepina mogu biti različiti, što određuje posebnosti kliničke primjene pojedinih lijekova.

Prema karakteristikama kliničkog djelovanja, benzodiazepinski anksiolitici mogu se podijeliti u 3 skupine:

1). Benzodiazepini s anksiolitičkom prevlašću.

2). Benzodiazepini s prevladavanjem hipnotičkih učinaka.

3). Benzodiazepini s prevladavajućim antikonvulzivnim učinkom.

Fenazepam ima izražen anksiolitički učinak (u pogledu anksiolitičkog djelovanja superiorniji je od mnogih benzodiazepina, uključujući diazepam), diazepama, lorazepama, alprazolama itd. Anksiolitički učinak je umjereno izražen u klordiazepoksidu, bromazepamu, gidazepamazu, klobazamu i dr.

Sedativno-hipnotički učinak posebno je izražen kod nitrazepama *, flunitrazepama *, flurazepama *, temazepama *, triazolama *, midazolama *, estazolama * itd., A koriste se uglavnom kao hipnotici (vidi).

Antikonvulzivna svojstva karakteristična su za klonazepam, diazepam i (u manjoj mjeri) za nitrazepam *, itd.

Mišićno-relaksantna aktivnost karakteristična je za diazepam, klordiazepoksid, lorazepam, tetrazepam itd.

Neke anksiolitike karakterizira izražen anksiolitički učinak s relativno slabim relaksantom mišića i hipnotikom (tofisopam, medazepam itd.), Pa su stoga prikladniji za dnevnu upotrebu (tzv. Dnevna sredstva za smirenje).

Derivati \u200b\u200bbenzodiazepina razlikuju se u farmakokinetikama, što se također uzima u obzir pri propisivanju ovih lijekova. Prema trajanju djelovanja (uzimajući u obzir učinak aktivnih metabolita), benzodiazepini se mogu klasificirati na sljedeći način:

Dugotrajno djelovanje (T 1/2 - 24-48 sati): diazepam, klordiazepoksid itd .;

Srednje trajanje djelovanja (T 1/2 - 6-24 sata): alprazolam, oksazepam, lorazepam itd .;

Kratkotrajno djelovanje (T 1/2 - manje od 6 sati): midazolam * i drugi.

Svi benzodiazepini su lipofilni spojevi. Lipofilnost različitih tvari u ovoj skupini varira više od 50 puta, a najlipofilniji od benzodiazepina su diazepam i midazolam *.

Kad se uzimaju oralno, benzodiazepini se dobro apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta, uglavnom iz dvanaesnika (apsorpcija ovisi o nekoliko čimbenika, uključujući lipofilnost). Diazepam i triazolam * apsorbiraju se najbrže, oksazepam i lorazepam se najmanje brzo apsorbiraju. Antacidi mogu smanjiti brzinu (ali ne i stupanj apsorpcije) nekih benzodiazepina, uklj. diazepama i klordiazepoksida. Nakon intramuskularne primjene, benzodiazepini se apsorbiraju sporije nego kad se uzimaju oralno (s izuzetkom lorazepama i midazolama *, koji se brzo apsorbiraju kada se daju intramuskularno).

Vrijeme postizanja maksimalne koncentracije u plazmi nakon jedne doze za različite lijekove varira od 30 minuta do nekoliko sati. Ravnotežna koncentracija u krvi s tečajem benzodiazepina obično se postiže unutar nekoliko dana nakon početka terapije (za benzodiazepine s kratkim i srednjim poluvijekom) ili unutar 5 dana - 2 tjedna (za lijekove s dugim poluvijekom). Benzodiazepini i njihovi metaboliti karakteriziraju se visokim stupnjem vezanja na proteine \u200b\u200bkrvi, u rasponu od 70% (alprazolam) do 98% (diazepam).

Visoka lipofilnost određuje prodor ovih lijekova kroz BBB i druge biološke barijere, kao i značajnu stopu preraspodjele iz središnjeg živčanog sustava u tkiva (masno tkivo, mišići). Volumen distribucije benzodiazepina prilično je velik.

Primarni metabolizam benzodiazepina događa se u jetri. Iznimka su dikalijev klorazepat i flurazepam *, koji se brzo metaboliziraju u gastrointestinalnom traktu i ne ulaze u sustavnu cirkulaciju u klinički značajnim količinama. Djeluju njihovi aktivni metaboliti, koji se potom podvrgavaju biotransformaciji u jetri. Većina benzodiazepina prolazi kroz mikrosomsku oksidaciju u jetri, uglavnom N-demetilacijom ili hidroksilacijom u aktivne ili neaktivne metabolite. Tada se metaboliti podvrgavaju konjugaciji ili daljnjoj biotransformaciji.

U procesu metabolizma mnogi benzodiazepini tvore iste aktivne metabolite, neki od njih koriste se kao neovisni lijekovi (oksazepam, itd.). Trajanje terapijskog učinka benzodiazepina s aktivnim metabolitima ne određuje se T 1/2 izvorne tvari, već T 1/2 aktivnih metabolita. Primjerice, T 1/2 desmetildiazepama (nordiazepama), koji je aktivni metabolit klordiazepoksida, diazepama i klorazepata dikalijuma, prema nekim je izvorima dulji od 30-100 sati, a prema drugima - 40-200 sati, što znatno premašuje vrijeme poluraspada početnih tvari.

Neki benzodiazepini ne stvaraju aktivne metabolite - lorazepam, oksazepam, temazepam * itd. I podvrgavaju se samo procesu konjugacije pod djelovanjem glukuronil transferaze s stvaranjem glukuronida.

Benzodiazepini (i njihovi metaboliti) izlučuju se uglavnom putem bubrega u obliku konjugata, manje od 2% - nepromijenjeno, mali dio - crijevima.

Nekoliko farmakokinetičkih parametara benzodiazepina ovisi o dobi. Dakle, u starijih bolesnika, volumen raspodjele može se povećati. Uz to, u starijih bolesnika i djece, poluživot se može produljiti.

Vrijeme početka i trajanje učinaka na benzodiazepinske anksiolitike nisu uvijek povezani s njihovim poluvijekom, ali s tijekom primjene, ti su parametri u velikoj mjeri povezani. Kada se uzimaju ponovljene doze benzodiazepina s dugim T 1/2, nakuplja se sam lijek i / ili njegovi aktivni metaboliti. To je povezano s posljedicama lijekova (diazepam, itd.). Akumulacija benzodiazepina s kratkim do srednjim poluvijekom obično je minimalna i oni se brzo uklanjaju iz tijela nakon završetka terapije.

Spektar kliničke primjene anksiolitika uglavnom je povezan s njihovim anti-anksioznim djelovanjem. Benzodiazepini se koriste za sve vrste anksioznih poremećaja (mogu biti indicirani za liječenje anksioznih stanja ili za kratkotrajno ublažavanje simptoma anksioznosti).

U psihijatrijskoj i neurološkoj praksi anksiolitici se koriste u liječenju neuroza, psihopatija, neuroza i psihopatskih stanja, popraćenih tjeskobom, strahom, povećanom razdražljivošću, emocionalnim stresom. Za ublažavanje anksiozno-fobičnih poremećaja (napadi panike itd.) Učinkoviti su lijekovi s najizraženijim anksiolitičkim i antifobnim učinkom - alprazolam, lorazepam, fenazepam. Neki benzodiazepinski anksiolitici koriste se za ublažavanje sindroma anksioznosti kod endogenih mentalnih bolesti, uklj. sa shizofrenijom (kao pomoćno sredstvo u složenoj terapiji) - diazepam, fenazepam itd.

Na primjer, u akutnim stanjima, radi ublažavanja izražene psihomotorne uznemirenosti, učinkovita je parenteralna primjena benzodiazepina (diazepama, fenazepama itd.)

U akutnom povlačenju alkohola, anksiolitici (diazepam, oksazepam, fenazepam, klordiazepoksid itd.) Koriste se kao dio složene terapije za ublažavanje simptoma kao što su agitacija, živčana napetost, nemir, anksioznost, drhtanje, kao i za smanjenje vjerojatnosti razvoja ili znakova, uklj. halucinacije, akutni delirij.

Za poremećaje spavanja koriste se benzodiazepini, koji zajedno s anksiolitičkim, izraženim hipnotičkim učincima (nitrazepam *, flunitrazepam *, triazolam *, temazepam * itd.). Ublažavaju emocionalni stres, smanjuju tjeskobu, tjeskobu i potiču san. Upotreba benzodiazepina poput diazepama ili fenazepama za poremećaje spavanja preporučljiva je u slučajevima kada se nesanica kombinira s dnevnom anksioznošću i poželjno je da se anksiolitički učinak nastavi tijekom dana.

Benzodiazepini s izraženim antikonvulzivnim učinkom mogu biti učinkoviti u liječenju epilepsije, epileptičnog statusa (klonazepam, diazepam, itd.), Nitrazepama * - u nekim oblicima napadaja, posebno u djece (vidi).

Benzodiazepini se, poput ostalih anksiolitika, široko koriste u mnogim područjima medicine: kardiologiji, anesteziologiji i kirurgiji, dermatologiji itd.

Neki benzodiazepini s izraženim efektom opuštanja mišića (diazepam, klordiazepoksid itd.) Indicirani su za spastična stanja povezana s oštećenjem mozga ili leđne moždine itd.

Benzodiazepini se koriste za sedaciju uoči i neposredno prije operacije i endoskopskih zahvata, za uvođenje anestezije, za ataralgeziju u kombinaciji s analgeticima (flunitrazepam *, midazolam *, diazepam itd.).

Upotreba nekih anksiolitika u zdravih ljudi može se opravdati u uvjetima akutnog reaktivnog stresa u ekstremnim situacijama (požar, industrijska katastrofa, potres, itd.). Treba imati na umu da anksioznost ili napetost povezani sa svakodnevnim stresom nisu indikacija za imenovanje anksiolitika, stoga ih se ne smije propisivati \u200b\u200bu bilo kojim stresnim stanjima, posebno kod reakcija tuge ili somatskih bolesti.

Glavne kontraindikacije za imenovanje benzodiazepina su individualna preosjetljivost, teška insuficijencija jetre, teška miastenija gravis, glaukom, teška respiratorna insuficijencija, ataksija, suicidalne tendencije, ovisnost o drogama ili alkoholu (osim za liječenje akutnih simptoma ustezanja).

Izbjegavajte uzimanje benzodiazepina tijekom trudnoće (posebno u prvom tromjesečju) i tijekom dojenja.

Benzodiazepini lako prelaze placentu. Postoje dokazi da klordiazepoksid i diazepam povećavaju rizik od urođenih malformacija kada se daju u prvom tromjesečju trudnoće. Ostali lijekovi iz ove skupine također mogu povećati ovaj rizik, stoga bi se receptu lijekova benzodiazepina tijekom trudnoće trebalo pristupiti vrlo pažljivo i koristiti ga samo u nedostatku alternative, uspoređujući mogući rizik za plod i korist za majku.

Pri propisivanju benzodiazepina (klonazepam, diazepam itd.) Tijekom trudnoće ženama s epilepsijom, treba imati na umu da postoje izvješća o povećanju učestalosti urođenih malformacija kod djece čije su majke uzimale antikonvulzive tijekom trudnoće, ali između njih postoji uzročna veza činjenice još nisu utvrđene. S druge strane, kod žena koje uzimaju antikonvulzive (npr. Klonazepam), povlačenje prije ili tijekom trudnoće moguće je samo u slučajevima kada su napadi blagi i rijetki ako se ne liječe te ako se vjerojatnost epileptičnog stanja i simptoma odvikavanja ocjenjuje kao mala.

Upotreba derivata benzodiazepina u trećem tromjesečju trudnoće (posebno u posljednjim tjednima) može dovesti do nakupljanja lijeka u tkivima fetusa, a kao rezultat toga i do depresije središnjeg živčanog sustava u novorođenčadi. Istodobno, novorođenčad može imati slabost mišića, hipotermiju, respiratornu depresiju i oslabljeni refleks sisanja.

Dugotrajna primjena benzodiazepina tijekom trudnoće, uklj. u poodmakloj fazi, može dovesti do fizičke ovisnosti i simptoma odvikavanja kod novorođenčeta.

Benzodiazepini se koriste s oprezom (samo za stroge indikacije) tijekom poroda, na primjer, parenteralne primjene diazepama tijekom prijevremenih porođaja ili preranog odbacivanja posteljice. Diazepam u malim dozama, u pravilu, nema štetan učinak na fetus, međutim, upotreba visokih doza može uzrokovati poremećaje srčanog ritma u novorođenčadi, smanjenje tlaka, napade astme, slabost mišića, hipotermiju i druge simptome.

Budući da benzodiazepini u značajnoj količini prelaze u majčino mlijeko, dojilje majke ne bi trebale koristiti. U novorođenčadi se metabolizam benzodiazepina događa sporije nego u odraslih, uslijed čega se ti lijekovi i njihovi metaboliti mogu akumulirati u tijelu i uzrokovati sedacija... To može dovesti do poteškoća s hranjenjem i gubitka kilograma u novorođenčadi.

U terapijskim dozama benzodiazepini obično ne utječu na respiratornu funkciju, ne mijenjaju krvni tlak. Međutim, u bolesnika s opstruktivnim plućnim bolestima, sindromom apneje tijekom spavanja itd., Dok se uzimaju ovi lijekovi, stanje se može pogoršati.

Parenteralna primjena benzodiazepina, posebno starijim i senilnim bolesnicima, može dovesti do respiratornih poremećaja (apneja) i kardiovaskularnih funkcija (hipotenzija, bradikardija, sve do srčanog zastoja).

Ne preporučuje se upotreba benzodiazepina kao jedinog liječenja anksioznosti u kombinaciji s depresijom ili teškom depresijom. mogući su pokušaji samoubojstva (benzodiazepini mogu povećati manifestaciju depresije). Međutim, neki od benzodiazepinskih anksiolitika (alprazolam, lorazepam, oksazepam) učinkoviti su u liječenju anksioznosti povezane s depresivnim stanjima različitog podrijetla (obično u kombinaciji s antidepresivima).

Budući da se većina benzodiazepina podvrgava biotransformaciji u jetri, ako joj je funkcija oštećena, trajanje terapijskog učinka ovih lijekova može se promijeniti i mogu se pojaviti ozbiljne nuspojave. S tim u vezi, treba biti posebno oprezan pri propisivanju benzodiazepina bolesnicima s oštećenom funkcijom jetre.

Primjena anksiolitika u djece i adolescenata mlađih od 18 godina opravdana je samo u iznimnim slučajevima, s jasno opravdanim indikacijama, dok bi trajanje liječenja trebalo biti minimalno.

Stariji i senilni bolesnici, oslabljeni bolesnici, djeca (osobito mala) obično su osjetljiviji na neurotropni učinak benzodiazepina. Osobito bi bolesnici stariji od 65 godina trebali izbjegavati sustavnu primjenu benzodiazepina (posebno dugotrajnog), jer uzimanje ovih lijekova može dovesti do neželjenih posljedica u obliku pretjerane sedacije, vrtoglavice, dezorijentacije i koordinacije pokreta. To može biti uzrok pada pacijenata i srodnih prijeloma.

Neželjene nuspojave prilikom uzimanja benzodiazepina znakovi su depresije CNS-a, uklj. dnevna pospanost, letargija, mišićna slabost, tupost osjećaja, glavobolja, vrtoglavica, ataksija itd. Moguća su kognitivna oštećenja (na primjer, kod duže upotrebe diazepama, fenazepama).

U vezi sa smanjenjem brzine psihomotornih reakcija, slabljenjem koncentracije pozornosti, anksiolitike treba oprezno propisivati \u200b\u200bambulantno, uklj. pacijenti čiji rad zahtijeva brzu mentalnu i fizičku reakciju, a povezan je i s povećanom koncentracijom pažnje (vozači vozila itd.).

Pri uzimanju benzodiazepinskih anksiolitika moguće su paradoksalne reakcije (akutna uznemirenost, tjeskoba, halucinacije, noćne more, napadaji bijesa, neprimjereno ponašanje), češće se očituju u djece, starijih bolesnika i mentalno oboljelih pacijenata. Ako se pojave paradoksalne reakcije, lijek treba odmah prekinuti.

Nakon uzimanja nekih, uglavnom dugotrajnih lijekova (na primjer, diazepama), moguć je sindrom naknadnog djelovanja (mišićna slabost, smanjena izvedba itd.).

Upotreba anksiolitika može dovesti do razvoja ovisnosti (smanjenje učinka duljom uporabom), kao i do stvaranja ovisnosti o drogama (tjelesnoj i / ili mentalnoj) i pojave sindroma povlačenja. Rizik od ovisnosti povećava se duljom uporabom (tijekom 6 mjeseci), posebno u visokim dozama, kao i u bolesnika s poviješću ovisnosti o drogama i alkoholu.

S oštrim povlačenjem lijeka u pozadini ovisnosti o lijeku, može se pojaviti sindrom povlačenja (tremor, konvulzije, povraćanje, prekomjerno znojenje), u težim slučajevima - depersonalizacija, halucinacije, epileptični napadi (naglo povlačenje kod epilepsije).

Treba imati na umu da se liječenje anksioliticima može provoditi samo pod nadzorom liječnika. Pri propisivanju benzodiazepina za liječenje anksioznih poremećaja treba poštivati \u200b\u200bprincip postupnog povećanja doze - od najniže učinkovite do one optimalne za postizanje terapijskog učinka (osim kod akutnih stanja). Tijek liječenja trebao bi biti što kraći, nakon čega je potrebna ponovna procjena stanja pacijenta kako bi se odlučilo hoće li se nastaviti s terapijom. Zbog mogućnosti razvoja ovisnosti i pojave ovisnosti o drogama, Komisija za mirenje WHO (1996) ne preporučuje kontinuiranu uporabu benzodiazepinskih lijekova više od 2-3 tjedna. Ako je potrebno dugotrajno liječenje (nekoliko mjeseci), kurs treba provesti prema metodi intermitentne terapije, zaustavljajući unos nekoliko dana, nakon čega slijedi imenovanje iste pojedinačno odabrane doze. Ukidanje treba provoditi postupnim smanjivanjem doze kako bi se smanjio rizik od povlačenja.

Po moderne ideje smirujući učinak posljedica je stimulacije GABA receptora, koja se provodi oslobađanjem GABA.

Većina, duljom uporabom, postaje ovisna o uzimanju lijeka, pa se liječenje treba provoditi u kratkim tečajevima.

Klordiazepoksid (Librium, Elenium) - prvi od benzodiazepinskih sredstava za smirenje. Ima izražen anti-anksiozni, anksiolitički i mišićno-opuštajući učinak. Ima eugipnički učinak. Koristi se u liječenju opsesivnih stanja različite prirode, neuroza za ublažavanje emocionalnog stresa. Doziranje lijeka je 30-50 mg / dan za oralnu primjenu.

Diazepam (seduxen, relium, valium) ima svojstva koja klordijazepoksid otkriva, ublažava sve vrste anksioznosti neurozama, nesanicu, opsjednutost prisutnošću rituala, sindromom Gillesa de la Tourettea, normalizira noćni san, može se koristiti za ublažavanje epileptičnog statusa. Doze lijeka u obliku tableta - do 40-50 mg / dan, često propisane parenteralno za liječenje trajnih opsesija (intravenozno, kapanje - do 50-60 mg / dan).

Lorazepam (lorafen) ima snažno antifobno i hipnotičko djelovanje, učinkovito se koristi u svim vrstama neuroza za liječenje hipohondrijskih, senestopatskih poremećaja, pomaže u stabilizaciji autonomnog živčanog sustava.

Bromazepam (lexotan, lexomil) - snažni sedativni lijek koji se koristi za liječenje napadi panike kao sredstvo za normalizaciju sna s neurozama. Manje učinkovit u ritualnom zacjeljivanju. Doziranje je do 5-6 mg / dan.

Atarax (hidroksizin) - lijek o kojem nema ovisnosti, koristi se za liječenje astenije, blagih fobičnih manifestacija. Preporučene doze su od 25 do 100 mg / dan u tabletama, uz to postoji 0,2% sirup (200,0), 5 ml sadrži 10 mg ataraksa. Tijek liječenja je jedan do dva mjeseca. Lijek je snažni vegetativni korektor, indiciran za liječenje različitih vrsta, ublažava osjet valunga, dispneju neurogenog podrijetla, mučninu, vrtoglavicu, znojenje.

Fenazepam - domaći lijek širokog spektra djelovanja, odnosi se na visoko aktivne tablete za smirenje. Snaga anksiolitičkog djelovanja je superiornija od seduksena, ima i antikonvulzivno, opuštajuće djelovanje mišića. Fenazepam je propisan za različita neurotična, psihopatska, psihopatska stanja, popraćena strahom, tjeskobom, povećanom razdražljivošću, emocionalnom labilnošću. Ova svojstva čine fenazepam korisnim u somatskoj praksi, posebno u liječenju dugotrajnih hipohondrijskih stanja u pozadini različitih somatskih bolesti. Lijek pomaže u normalizaciji sna kod anksioznih pacijenata, ublažava opsesivna stanja. Propisuje se oralno u obliku tableta, počevši od doze od 0,5 mg / dan do 3-5 mg / dan.

Alprazolam (Xanax) odnosi se na derivate triazolamskih benzodiazepina, koji se koriste kao lijek koji najaktivnije ublažava napade panike i djeluje kao vegetativni stabilizator. Brzo se apsorbira, vršna koncentracija u krvnoj plazmi - nakon 2 sata.Prepisuje se oralno u dozi od 0,25 mg / dan s porastom na 3 mg / dan.

Freezium (klobazam) - derivat benzodiazepina, ima snažno anksiolitičko i antikonvulzivno djelovanje, indiciran je u stanjima popraćenim akutnim osjećajem straha (napadi panike), a također i kod anksiozne neuroze. Propisuje se oralno u dozi od 10-20 mg / dan.

Oksilidin ne pripada benzodiazepinima, ima umjereni sedativni, antihipertenzivni učinak, pod njegovim utjecajem pojačava se učinak hipnotika, a poboljšava se moždana cirkulacija. Lijek se primjenjuje oralno po 0,02 mg po dozi 3-4 puta dnevno. Tijek liječenja je jedan do dva mjeseca.

Triazolam (halcyon) - lijek kratkotrajnog djelovanja, koji se koristi kao hipnotik, potiče brzo uspavljivanje. Dozirati 0,25-0,5 mg po dozi.

Nuspojave

Trankvilizatori, čiji je popis gore predstavljen, imaju uglavnom nuspojave u obliku pospanosti, mišićne slabosti, oslabljene koncentracije, usporavajući brzinu mentalnih reakcija. Mogu se javiti ataksija, dizartrija, tremor. Kršenja autonomnog živčanog sustava očituju se hipotenzijom, zatvorom, urinarnom inkontinencijom i oslabljenim libidom. Rjeđe postoji kršenje aktivnosti respiratornog centra s mogućim prestankom disanja. Ne preporučuje se dugotrajna primjena lijekova za smirenje zbog razvoja ovisnosti o njima.

Trankvilizatori (francusko sredstvo za smirenje - za smirenje) - skupina psihotropnih lijekova koji smanjuju strah, tjeskobu, tjeskobu, emocionalnu napetost. Oboje i neprestano ih koriste u liječenju različite mogućnosti neurotični sindrom, psihastenija, hipohondrija, depresija, autonomna disfunkcija, blage i umjerene manifestacije disomnije. Uz to, sredstva za smirenje se široko koriste u drugim specijalitetima sedativi i antidepresivi za normalizaciju emocionalna sfera, vegetativne funkcije, što je često neophodno u liječenju bolesnika različitih profila.

Popis sredstava za smirenje

Derivati \u200b\u200bbenzodiazepina

• Bromazepam
• Alprazolam
• Hidrazinokarbonilmetil bromfenildihidrobenzdiazepin
• Diazepam
• Klonazepam
• Klorazepat dikalij
• Lorazepam
• Medazepam
• Oksazepam
• Prazepam
• Tofisopam
• Bromodihidroklorofenilbenzodiazepin
• Klordiazepoksid
• Estazolam

Derivati \u200b\u200bpropandiola

• Meprobamat

Pripreme različitih skupina

• Benaktisin
• Benzoklidin
• Buspiron
• Hidroksizin
• Tetrametiltetraazabiciklooktandion
• Trimetozin
• Aminofenilmaslena kiselina

Mehanizam djelovanja, učinci sredstava za smirenje

Prepoznato je da je osnova djelovanja sredstava za smirenje njihov učinak na benzodiazepinske receptore, otkrivene u mozgu 1978. godine. Ti su receptori posebno rašireni u limbičkom sustavu. Poznato je nekoliko varijanti benzodiazepinskih receptora, a interakcija pojedinih sredstava za smirenje s njima popraćena je određenom specifičnošću reakcija koje nastaju. Najistraženija funkcija podtipova benzodiazepinskih receptora ω-1, ω-2. Lijekovi koji se vežu na ω-1 receptore imaju značajan hipnotički učinak.

Otkriće benzodiazepinskih receptora omogućilo je pretpostaviti postojanje anksiolitičkog (anti-neurotičnog) sustava i započeti intenzivnu potragu za selektivnim nosačima regulatornih informacija - ligandima, kao i posrednicima koji se vežu za određene benzodiazepinske receptore. Rezultat takvih istraživanja bilo je ostvarenje nade u otkriće novih, učinkovitih sredstava za smirenje i drugih psihotropnih lijekova koji pridonose liječenju mentalnih i psihosomatskih poremećaja.

Mnogi lijekovi s smirujućim učinkom nisu registrirani (klobazam, klorazepate dikalij, prazepam, estazolam, gindarin, trimetozin).

Farmakokinetika tranilizatora

Svi anksiolitici pripadaju lipofilnim spojevima i gotovo se u potpunosti apsorbiraju. Neki benzodiazepini poput diazepama posebno su lipofilni. Razlike u brzini apsorpcije lijekova u crijevima određuju da vrijeme postizanja njihove maksimalne koncentracije u krvi varira unutar 0,5-8 sati.

Uz krvotok, sredstva za smirenje prodiru kroz krvno-moždanu barijeru (BBB) \u200b\u200bu mozak, a razina nakupljanja u krvi i likvoru uskoro je gotovo izjednačena. U trudnica trankvilizatori mogu proći placentu, a u dojilja prelaze u majčino mlijeko, gdje je koncentracija lijekova približno 10% njihovog sadržaja u krvi dojilja.

Benzodiazepini se metaboliziraju uglavnom putem jetrenih enzima; samo se klorazepat dikalij i prazepam metaboliziraju prvenstveno u tankom crijevu.

Izlučivanje većine sredstava za smirenje događa se putem bubrega u obliku metaboličkih proizvoda. Samo se oko 1% lijeka oslobađa nepromijenjeno.

Liječenje sredstvima za smirenje

Za ublažavanje napadaja panike, praćenih kardiovaskularnim i crijevnim poremećajima (poput simpatiadadrenalnih paroksizama, parasimpatičkih paroksizmalnih stanja), koriste se alprazolam i diazepam. Za sindrome slične neurozama u bolesnika s različitim somatskim bolestima koriste se isti lijekovi, obično u malim dozama. Poželjna su sredstva koja ne uzrokuju izraženi sedativ i značajan učinak opuštanja mišića.

U teškim psihosomatskim bolestima (osobito peptični čir, hipertenzija, ishemijska bolest srca) preporučljiva je uporaba sredstava za smirenje ako su pacijenti u stanju emocionalnog stresa, s ciljem premedikacije tijekom različitih dijagnostičkih i terapijskih postupaka (na primjer, endoskopskim pregledom, posjetom stomatologu).

S klimakteričnim neurotskim i autonomnim poremećajima dobar efekt dajte tofisopam, kao i druge tablete za smirenje, samostalno ili u kombinaciji s hormonalnom terapijom.

Trankvilizatori se koriste u liječenju tijekom razdoblja sigurne apstinencije od uzimanja alkohola, budući da između njih postoji paralelna tolerancija i međusobna ovisnost, što omogućava privremenu "nadoknadu" potrebe za alkoholom propisivanjem velikih doza sredstava za smirenje.

U početnoj fazi liječenja kroničnog alkoholizma, tablete za smirenje koriste se za ublažavanje "manjeg" sindroma apstinencije, koji se obično očituje pojačanim podrhtavanjem, razdražljivošću, odbojnošću prema hrani i mučninom. Ovi se simptomi javljaju ubrzo (nekoliko sati) nakon prestanka uzimanja alkohola i obično traju do 2 dana. Za ublažavanje simptoma odvikavanja potrebne su velike doze sredstava za smirenje s jakim anti-neurotičnim, vegetativno-stabilizirajućim i anti-anksioznim učincima. Tada je potrebno postići izražen sedativni, hipnotički učinak. U tu svrhu često se koriste klordiazepoksid, bro(fenazepam). Uz psihomotornu agitaciju u fazi apstinencije, hidroksizin se daje parenteralno. Tijekom nekoliko dana, doza sredstava za smirenje postupno se smanjuje, dok je poželjno neko vrijeme održavati dovoljan sedativni ili blagi hipnotički učinak. Istodobno se pacijentu daje detoksikacija i restorativna terapija.

Daljnje liječenje bolesnika s kroničnim alkoholizmom zahtijeva integrirani pristup i diferenciranu psihotropnu terapiju, obično uz upotrebu sredstava za smirenje. U takvim slučajevima odabir lijekova i njihova doza ovise o prirodi osnovnog psihoemocionalnog sindroma. Za astenični i anergijski sindrom učinkoviti su sredstva za smirenje s blagim stimulativnim, antidepresivima i / ili snažnim vegetativno-stabilizirajućim učinkom: medazepam, tofisopam, s anksioznim sindromom - sredstva za smirenje sa sedativnim učinkom:pin) (fenazepamilamino kiselina)

Prema nekim izvješćima, u složenom liječenju bolesnika s ovisnošću o nikotinu, preporučljivo je koristiti te(mebikar) tijekom 6 tjedana.

Za ublažavanje niza napadaja indicirana je parenteralna primjena diazepama ili lorazepama.

Umirujuća sredstva s dodatnim antikonvulzivnim i mišićno-relaksantnim učinkom (na primjer, bromodihidro-klorofenilbenzodiazepin - fenazepam, diazepam, klordijazepoksid, aminofenilmaslena kiselina - fenibut) također su propisana za razne hiperkineze: tikoreja, blefarospazam, moj parameticispazam.

Za sindrom nemirnih nogu i periodične pokrete tijekom spavanja koriste se razni benzodiazepinski smirivači (diazepam, lorazepam, klonazepam).

U slučaju sindroma boli (kao što su pseudo-pretenokarditis, bol, neuralgija, stomatologija), upotreba sredstava za smirenje (na primjer, tofisopam, diazepam, bro- fenazepam, tet- mebikar) povećava prag doze anestezije i, u vrijeme anestezije, često smanjuje prag boli i, u trenutku anestezije, smanjuje prag boli.

S funkcionalnom kardialgijom prikazani su sredstva za smirenje s vegetativno stabilizirajućim i anti-neurotičnim učincima, posebno temazepam.

Za sindrom boli s povećanim mišićnim tonusom, posebno s lokalnom napetošću mišića u bolesnika s destruktivnim promjenama na kralježnici, lezijama mišićno-ligamentnog aparata, artrozama i posttraumatskim refleksnim grčevima, koriste se sredstva za smirenje s opuštajućim djelovanjem na mišiće: meprobamat, bromfenilhidroksidiazol obično s analgeticima.

Prilikom provođenja kinezioterapije u bolesnika s mišićnim tonusom i kontrakturama, diazepam, klordiazepoksid propisuju se u prosječnoj dozi sat vremena prije početka sesije. Sličan tretman provodi se kod grčeva, grčeva.

Ublažavanje psihomotorne uznemirenosti kod somatskih bolesnika, na primjer s hemoragičnim udarima ili traumatičnim ozljedama mozga, obično započinje parenteralnom primjenom diazepama, ako je potrebno, ponovno se daje. S razvojem izražene psihomotorne agitacije u fazi oporavka nakon teške ozljede glave, benzodiazepini kratkog djelovanja, poput lorazepama, također se koriste u bolesnika s metaboličkim poremećajima i intoksikacijom lijekovima. Također se koristi hidroksizin, rjeđe drugi sredstva za smirenje sa sedativnim učinkom. Ako je učinak nedovoljan, koriste se antipsihotici.

Za svrbež u bolesnika s dermatitisom, povraćanjem ili reakcijama koristi se hidroksizin.

Kao dodatni agens, sredstva za smirenje su indicirana za mnoge bolesti, u čijem je razvoju ili pogoršanju važan povećani psiho-emocionalni stres (na primjer, kod migrene, dismenoreje, vertebrogenih sindroma mišića i tonika).

Uz kombinaciju umjerenih neurotičnih poremećaja s kašljem, može se propisati benaktisin koji djeluje antitusično, antineurotički i antiholinergički.

Za premedikaciju i u postoperativnom razdoblju koriste se hidroksizin, aminofenilmaslena kiselina (fenibut).

U starijih bolesnika preferiraju se sredstva za smirenje bez izraženih nuspojava: benzoklidin, diazepam, oksazepam, tofisopam u srednjim terapijskim i smanjenim dozama. Valja napomenuti da se metabolizam oksazepama ne mijenja s godinama, pa se ovaj lijek može propisati u uobičajenoj dozi. Starije bolesnike treba s oprezom propisivati \u200b\u200blijekove s izraženim sedativnim i mišićno-relaksantnim učinkom, posebno bromodihidroklorofenilbenzo-diazepin (fenazepam).

Pacijentima s povećanim psihoemocionalnim stresom, čiji rad zahtijeva koncentraciju pažnje, pamćenje, u nekim se slučajevima preporučuju "dnevni" sredstva za smirenje: tofisopam, medazepam.

Upotreba tableta za smirenje je indicirana za neuroze, psihofiziološke poremećaje, sindrome slične neurozama u somatskih bolesnika i u drugim stanjima koja se temelje na kroničnom povećanom psihoemocionalnom stresu. Umirujuća sredstva sa sedativnim učinkom obično se prepisuju u prvim danima u minimalnim dozama, dok pacijent većinu dnevne doze uzima popodne i noću. Postupno, u roku od 4-7 dana, doza se povećava na terapijsku. U težim slučajevima odmah započinju s terapijskom dozom, ako je potrebno, daje se parenteralno. Također se mogu propisati sredstva za smirenje sa slabim sedativnim, stimulirajućim učinkom, odmah počevši od predviđene terapijske doze.

Trajanje uzimanja optimalne terapijske doze ovisi o težini psihoemocionalnih poremećaja i iznosi u prosjeku 2 tjedna s postupnim smanjenjem doze i povlačenjem lijeka. Osobito je važno postupno povlačenje sredstava za smirenje kada se uzimaju velike doze lijekova s \u200b\u200bkratkim vremenom poluživota kako bi se spriječio sindrom povlačenja. Dugi tečajevi liječenja tabletama za smirenje dovode do razvoja tolerancije svojstvene većini lijekova iz ove skupine, stoga im se, ako je potrebno daljnje liječenje, preporučuje napraviti pauze ili zamijeniti upotrijebljeno sredstvo za smirenje drugim, sličnim u farmakološkim parametrima, ali po mogućnosti s relativno kraćim poluživotom. Povratak na prethodni lijek obično je moguć nakon 4-6 tjedana.

U situacijama koje pridonose pogoršanju pacijentovih neurotičnih poremećaja, preporučljiv je profilaktički tijek liječenja najprikladnijim sredstvom za smirenje u optimalnoj dozi tijekom 1-2 tjedna. Povremena primjena lijekova za smirenje indicirana je posebno za pacijente s teškim psihosomatskim i drugim bolestima, čije pogoršanje može biti izazvano stresna situacija, ili u slučajevima kada je psihoemocionalna reakcija posljedica pogoršanja somatske bolesti.

Obično se pacijentima sa simptomima emocionalnog prenapona u slučaju predstojećih neugodnih ili bolnih dijagnostičkih ili terapijskih manipulacija dan prije, prije spavanja, propisuje sredstvo za smirenje sa hipnotičkim učinkom, a 2 sata prije takve manipulacije daju se jedna ili dvije prosječne terapijske doze lijeka s izraženim anksiolitičkim, smirujućim učinkom: diazepam , lorazepam, klonazepam. Uz to, ponekad je poželjno i parenteralno davanje klordiazepoksida.

Tolerancija, nuspojave lijekova za smirenje

Predoziranje tabletama za smirenje ili njihova pretjerano produljena uporaba ponekad dovodi do intoksikacije lijekom, koju karakteriziraju glavobolja, vrtoglavica, nistagmus, diplopija, dizartrija, dispepsija i leukopenija. U takvim je slučajevima poželjno postupno smanjivati \u200b\u200bdozu lijekova.

Otrovne reakcije rijetko prate liječenje tabletama za smirenje. Obično je opijenost izraženija u starijih osoba, s poremećajima jetre, kombinacijom liječenja tabletama za smirenje s drugim psihotropnim lijekovima koji depresiraju središnji živčani sustav, uz konzumaciju alkohola. Slijedom toga, kod propisivanja tableta za smirenje starijim osobama, liječenje treba započeti s malom dozom, nakon čega slijedi njezino postupno povećanje do dovoljne terapijske doze, koja je obično puno niža od prosjeka.

S produljenim tečajevima liječenja lekovima za smirenje iz skupine benzodiazepina s dugim poluvijekom, lijek se može nakupljati, nakupljati u tkivima, što se događa kada je interval između doza lijeka kraći od 24 sata. U takvim slučajevima povećava se mogućnost intoksikacije lijekom, posebno u starijih bolesnika. U tom je slučaju moguć razvoj anemije, leukopenije, dispepsije, pojave glavobolje, vrtoglavice, rjeđe psihomotorne agitacije i delirija, koji nestaju nakon povlačenja lijeka. Teška akutna ili kronična opijenost sredstvima za smirenje može dovesti do omamljenosti, potrebe za reanimacijom. Dugotrajna parenteralna primjena benzodiazepina dovodi do povećanja aktivnosti kreatin-fosfokinaze (CPK) u krvi, što se mora imati na umu pri razmatranju vjerojatnosti bolesnika s infarktom miokarda. Intravenski benzodiazepini uzrokuju flebitis u oko 4% bolesnika.

Otprilike 1% bolesnika koji su uzimali lijekove za smirenje primijetio je razvoj paradoksalnih neurotičnih reakcija: psihomotorne uznemirenosti, emocionalne razdražljivosti, bijesa, suza i sličnih manifestacija, što je obično povezano s genetski određenim karakteristikama metabolizma.

Loša tolerancija na tablete za smirenje ponekad se (rijetko) očituje alergijskim reakcijama (poput svrbeža, urtikarije), koje obično zahtijevaju prekid ili zamjenu lijekova.

Od nuspojava pri korištenju sredstava za smirenje benzodiazepinske skupine, posebnu pozornost zaslužuju respiratorno zatajenje, paradoksalne reakcije s tjeskobom i promjene u svijesti (češće u bolesnika s organskim lezijama središnjeg živčanog sustava). Takvi pacijenti imaju tendenciju razviti toleranciju, a ponekad i mentalnu ili fizičku ovisnost. U potonjem slučaju, uz brzo povlačenje lijeka, može se razviti sindrom odvikavanja, češće kod benzodiazepina s poluvijekom kraćim od 24 sata.

Postoji mišljenje o mogućem teratogenom učinku benzodiazepina, posebno kada se uzimaju u prvom tromjesečju trudnoće.

Kontraindikacije za tablete za smirenje

Prije svega, prijem je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti, kao i na njihove komponente (ili na bilo koji lijek iste kemijske skupine). Prvo tromjesečje trudnoće također je prepoznato kao kontraindikacija za uporabu svih sredstava za smirenje.

Lijekovi sa značajnim sedativnim i mišićno-relaksantnim učinkom, kao što su benaktisin, bromazepam, hidroksizin, klobazam, lorazepam, meprobamat, temazepam, bro(fenazepam), aminofenil-maslačna kiselina (antifeniazepam) i klordiazepamid. U tim se uvjetima također s oprezom koriste dnevna sredstva za smirenje koja također ponekad uzrokuju učinak opuštanja mišića.

Primjena benaktizina, hidroksizina, medazepama i drugih sredstava za smirenje s izraženim antikolinergijskim učinkom kontraindicirana je kod glaukoma, adenoma prostate. Pri propisivanju alprazolama, lo-razepama, diazepama, klordiazepoksida, oksazepama neophodni su oprez i kontrola očnog tlaka, jer ti lijekovi izazivaju povećanje lučenja očne vodice i porast očnog tlaka.

Kod organskih bolesti središnjeg živčanog sustava potrebno je izbjegavati uporabu lorazepama, klorazepata dikalijuma, alprazolama, čiji su mogući nuspojave posljedica izraženog učinka na strukture središnjeg živčanog sustava i njihove funkcije.

S pacijentovom tendencijom zlouporabe droga, posebno kod ovisnosti o drogama i kroničnog alkoholizma, ne smiju se propisivati \u200b\u200bsredstva za smirenje s dugim poluvijekom, o kojima se ovisnost češće razvija (alprazolam, klobazam, lorazepam, medazepam, meprobamat, tofisopam, trimetozin, estazolam).

Upotreba svih sredstava za smirenje kontraindicirana je kod osoba čije aktivnosti zahtijevaju pažnju, brzu i adekvatnu reakciju (na primjer, vozači prijevoza, kontrolori zračnog prometa).

Benzodiazepini su kontraindicirani u liječenju trudnica.

Upozorenja

Budući da sredstva za smirenje prodiru u mlijeko dojilje, treba izbjegavati njihovu upotrebu tijekom razdoblja dojenja. Mora se biti oprezan pri propisivanju tableta za smirenje pacijentima kada posao zahtijeva brze odluke i motoričke reakcije.

Interakcija

Trankilizatore je nepoželjno kombinirati s antidepresivima, inhibitorima monoaminooksidaze. Uz to, derivati \u200b\u200bbenzodiazepina. meprobamat inducira enzime koji metaboliziraju fenitoin, glukokortikoide, antikoagulanse, oralne kontraceptive i, prema tome, mogu dovesti do smanjenja njihove učinkovitosti.

Istodobna primjena diazepama, brom(fenazepam) i antiepileptičkih lijekova (fenobarbital, karbamazepin, fenitoin, valproat) dovodi do međusobnog pojačavanja njihovog djelovanja. Sredstva za smirenje pojačavaju učinak sedativa i tablete za spavanje, antipsihotici.

Trankvilizatori iz skupine derivata benzodiazepina s antikolinergijskim učinkom u kombinaciji s antiholinergičkim sredstvima (na primjer, blokatori ganglija, triheksifenidil) mogu pogoršati nuspojave potonjeg.

Klordiazepoksid i diazepam pojačavaju učinak antiaritmičkih lijekova, lidokaina.

Spironolakton i fenobarbital mogu povećati metabolizam benzodiazepina. Cimetidin i oralni kontraceptivi inhibiraju metabolizam diazepama, klordiazepoksida, temazepama, oksazepama, lorazepama.

Ime tableta za smirenje droga s latinskog jezika prevedeno je kao "mirno". Doista, ti su lijekovi sposobni smiriti osobu i ukloniti simptome poput tjeskobe i straha. Zbog toga su lijekovi za smirenje propisani za poremećaje neurotskog spektra.

Farmakološke skupine sredstava za smirenje

Umirujuća sredstva (sinonim za anksiolitike) postoje više od šezdeset godina. Prvi predstavnici ove skupine smatraju se meprobamatom, klordiazepoksidom i diazepamom. Sada skupina lijekova za smirenje ima stotinjak lijekova.

Smirujuća svojstva imaju lijekovi različite kemijske strukture. Ovisno o podrijetlu, razlikuju se sljedeće skupine sredstava za smirenje:

1. Derivati \u200b\u200bbenzodiazepina (diazepam, fenazepam, oksazepam, klordiazepoksid);
2. Derivati \u200b\u200bdifenilmetana (hidroksizin (Atarax), Benaktizin);
3. Karbamati (meprobamat);
4. Razni (Trioksazin, Adaptol, Afobazol).

Najčešće korištena skupina sredstava za smirenje su benzodiazepini. Imaju najizraženiji smirujući učinak. Međutim, zlouporaba benzodiazepina može dovesti do ovisnosti i ovisnosti. Moderni lijekovi poput Ataraxa, Afobazola nemaju takve nuspojave, ali istodobno imaju i manje izraženo smirujuće djelovanje.

Indikacije za uporabu sredstava za smirenje

Kako djeluju tablete za smirenje? Lijekovi različitih skupina imaju različit mehanizam djelovanja. Dakle, benzodiazepini aktiviraju GABA receptore putem posebnih benzodiazepinskih receptora smještenih u središnjem živčanom sustavu. To dovodi do povećane osjetljivosti receptora na GABA, neurotransmiter koji inhibira živčani sustav. Takav farmakološki učinak dovodi do činjenice da se osoba smiruje, opušta.

Trankvilizatori smanjuju podražljivost subkortikalnih struktura središnjeg živčanog sustava, koje su odgovorne za emocionalni odgovor osobe, a također usporavaju interakciju između tih struktura i moždane kore.

Sredstva za smirenje imaju nekoliko farmakoloških učinaka:

• Trankilizirajući (anksiolitički) - manifestira se u obliku uklanjanja tjeskobe, straha, tjeskobe, unutarnje napetosti.
• Sedativ - Izražava se smanjenjem psihomotorne uznemirenosti, smanjenjem koncentracije pozornosti, brzinom mentalnih, motoričkih reakcija.
• Mišićni relaksant - očituje se uklanjanjem napetosti mišića.
• Antikonvulzivno - izraženo smanjenjem aktivnosti napadaja.
• Hipnotičan - izražava se u ubrzavanju početka spavanja, poboljšanju njegovih kvaliteta.

Ti se učinci različito izražavaju kod različitih lijekova, što treba uzeti u obzir pri odabiru lijeka. Tako je, na primjer, sedativni učinak vrlo izražen kod Diazepama, Fenazepama, a slabo izražen kod Mezapama. A antikonvulzivni učinak je najizraženiji kod Diazepama, Klonazepama.

Neki lijekovi za smirenje imaju vegetativno stabilizirajući učinak, odnosno normaliziraju aktivnost autonomnog živčanog sustava. To se očituje smanjenjem krvnog tlaka, otkucaja srca, uklanjanjem prekomjernog znojenja itd.

Bilješka!Sredstva za smirenje djeluju pojačavajuće. Njihova uporaba pojačava učinak tableta za spavanje, lijekova protiv bolova, anestetika. Zbog toga se pacijenti prije operacije često daju tablete za smirenje.

Trankvilizatori praktički ne uklanjaju psihotične poremećaje (halucinacije, zablude), stoga se ne koriste u liječenju endogenih mentalnih bolesti: LOŠE. Iznimka su metal-alkoholne psihoze, koje se uspješno zaustavljaju uzimanjem tableta za smirenje.

Dakle, indikacije za uporabu anksiolitika su:

1. (popraćeno tjeskobom, strahom, motoričkim nemirom);
2. Poremećaji anksioznosti;
3. Panični poremećaj;
4. Opsesivno kompulzivni poremećaj;
5. s alkoholizmom, metalnom alkoholnom psihozom;
6. Hiperkineza, tikovi ,;
7. Premedikacija (priprema za operativni zahvat).

Vrijedno je napomenuti da je opseg primjene anksiolitika već odavno premašio liječenje mentalnih bolesti. Dakle, ti su lijekovi propisani za psihosomatske bolesti: peptični čir, kao i za dermatološke bolesti praćene svrbežom.

Značajke primjene

Odluku o potrebi liječenja tabletama za smirenje donosi samo liječnik. Korištenje ove skupine lijekova zahtijeva poštivanje posebnih uvjeta. Prije svega, potrebno je uzeti u obzir činjenicu da upotreba većine sredstava za smirenje, posebno benzodiazepina, može dovesti do ovisnosti. Da bi se to izbjeglo, doza sredstva za smirenje postupno se povećava, dostižući optimum. Trajanje uporabe ne smije biti duže od dva do tri tjedna. Na kraju tijeka liječenja, doza lijeka postupno se smanjuje. Ako je potrebno dugotrajno liječenje, sredstvo za smirenje propisuje se tečajevima s pauzama između njih.

Bilješka! Suvremeni anksiolitici ne-benzodiazepinskog podrijetla ne izazivaju ovisnost, pa se mogu duže koristiti. Trajanje liječenja određuje liječnik.

Trankvilizatori, kao što je već spomenuto, imaju sedativni učinak na osobu, što se može očitovati pogoršanjem koncentracije. Stoga ne biste trebali voziti automobil dok se liječite sredstvima za smirenje. Najmanje izražen sedativni učinak u "dnevnim" sredstvima za smirenje - Gidazepamu, Trimetosinu, Mebikaru, Ataraxu.

Važno! Kombinirana uporaba anksiolitika i alkohola je kontraindicirana, jer dovodi do ozbiljne depresije živčanog sustava.

Nuspojave, kontraindikacije

Moguće nuspojave liječenja tabletama za smirenje uglavnom su povezane s depresijom živčanog sustava. To se očituje u obliku dnevne pospanosti, letargije, osjećaja "slabosti", tuposti emocionalnih reakcija. Također je moguća pojava takvih nuspojava kao što su slabost mišića, arterijska hipotenzija, suha usta, dispeptični simptomi i poremećaji potencije.

Korištenje sredstava za smirenje benzodiazepina može dovesti do stvaranja ovisnosti, ovisnosti o drogama, koja se očituje u obliku sindroma povlačenja. Ovaj se sindrom očituje nakon naglog povlačenja lijeka u obliku nesanice, straha, razdražljivosti, podrhtavanja, napadaja, a ponekad čak i depersonalizacije, halucinacija. Rizik od ovisnosti o drogama povećava se dugotrajnom terapijom tabletama za smirenje.

Kontraindikacije za imenovanje lijekova za smirenje:

1. Trudnoća, razdoblje dojenja;
2. Miastenija gravis;
3. Otkazivanje jetre;
4. Zatajenje disanja;
5. Alkoholičar, (osim za ublažavanje simptoma ustezanja);
6. (za sredstva za smirenje benzodiazepina).

Sredstva za smirenje benzodiazepina nisu propisana osobama mlađim od osamnaest godina. Samo u krajnjim slučajevima njihovo imenovanje može biti opravdano u ovoj dobnoj skupini.

Popularni lijekovi za smirenje

Važno! Sredstva za smirenje benzodiazepina su lijekovi na recept, koji se izdaju u ljekarni kako je propisao liječnik. Prodaju se anksiolitici drugog podrijetla na šalteru, stoga su popularniji među pacijentima. Ali vrijedi to još jednom naglasiti , da je samoliječenje psihotropnim lijekovima neprihvatljivo.

Jedan od najstarijih sredstava za smirenje, pripada skupini benzodiazepina. Također poznat pod imenima kao što su "Sibazon", "Relanium", "Seduxen", "Valium". Dostupno u obliku tableta i otopine za injekciju. Učinak sedacije pojavljuje se nekoliko minuta nakon intravenske i pola sata nakon intramuskularne injekcije.

Lijek učinkovito uklanja tjeskobu, strah i normalizira noćni san. Stoga se Diazepam propisuje za neuroze, paniku i neserivno-kompulzivne poremećaje s Touretteovim sindromom, kao i za ublažavanje sindroma povlačenja.

Uz to, Diazepam ima izražene antikonvulzivne i opuštajuće učinke mišića. Stoga se često propisuje uklanjanje napadaja. Diazepam se koristi za premedikaciju prije endoskopije i operacije.

Gidazepam

Pripada skupini benzodiazepina, međutim, za razliku od ostalih predstavnika ove skupine, djeluje aktivirajuće, a hipnotički i opuštajući mišići slabo su izraženi.

Gidazepam se naziva "dnevnim" sredstvima za smirenje. Njegov se anksiolitički učinak očituje u smanjenju osjećaja tjeskobe, straha i tjeskobe. Lijek je propisan za liječenje neuroza, psihopatija, vegetativne labilnosti, logoneuroze (mucanje), sindroma povlačenja od alkohola.

Atarax

Aktivni sastojak je hidroksizin, derivat piperazina. Atarax je nebenzodiazepinski anksiolitik, spada u skupinu H1-histaminskih blokatora. Lijek je klasificiran kao "blago" sredstvo za smirenje, ima umjereni anksiolitički učinak. Dostupno u obliku tableta sedativno djelovanje razvija se nakon petnaest do trideset minuta.

Glavne indikacije za njegovu uporabu su anksioznost, hiperekscitabilnost, dermatološke bolesti praćene svrbežom, sindrom odvikavanja od alkohola. Uz sedativ i anksiolitik, djeluje i antiemetično. Za razliku od benzodiazepina, Atarax ne izaziva ovisnost ili ovisnost.

Afobazol

Ne-bezodiazepinski anksiolitik, dostupan u obliku tableta. Aktivni sastojak je fabomotizol. Ima umjereno anksiolitičko i aktivirajuće djelovanje.

Indikacije za uporabu: neurastenija, anksiozni poremećaj, simptomi odvikavanja, poremećaji prilagodbe, psihosomatske bolesti. Opipljivi učinak razvija se petog do sedmog dana liječenja, a maksimalni učinak nakon četiri tjedna.

Učinak lijeka je vrlo blag i manje izražen od učinka benzodiazepina. Međutim, prednost Afobazola je u tome što njegova uporaba ne dovodi do ovisnosti i ovisnosti. ( 90 glas., sredina: 4,94 od 5)