Hypnotiske beroligende midler. Beroligende bivirkninger. Liste over beroligende midler på dagtid

I moderne verden de fleste blir tvunget til stadig å være i en tilstand av stress og emosjonell stress, noe som naturlig fører til ulike nevrotiske lidelser over tid. Forresten, i utviklede land, lider opptil 20% av befolkningen av disse bruddene.

I forbindelse med den beskrevne situasjonen blir problemene med å diagnostisere nevrotiske lidelser, så vel som behandlingen, for tiden et av de mest presserende innen farmakologi og medisin. Og medisiner som hjelper til med å takle økt angst, angst og forstyrrelser i den følelsesmessige bakgrunnen er blant de mest populære i dag.

I artikkelen vil vi prøve å vurdere mer detaljert effekten av psykotrope medikamenter, hvilken gruppe inkluderer beroligende midler, også kalt angstdempende midler, og antidepressiva, og også å forstå hva som er forskjellen mellom deres effekter på menneskekroppen.

Angstlidelser er det moderne menneskets svøpe

Blant psyko-emosjonelle lidelser som ...

0 0

Forberedelser - 550, handelsnavn - 86

Beskrivelse

Anksiolytika (fra latinske angst - angst, frykt + gresk lytikos - i stand til å oppløses, svekkes) eller beroligende midler (fra latinsk tranquillo - for å roe seg ned), eller ataraktika (fra gresk ataraxia - likeverd) - psykotrope medikamenter som reduserer alvorlighetsgraden eller undertrykke angst, frykt, angst, følelsesmessig stress.

Utseendet til de første beroligende stoffene dateres tilbake til 50-tallet av XX-tallet. Før det ble alkohol, opium, bromider (fra begynnelsen av 1800-tallet), barbiturater (fra begynnelsen av 1900-tallet) og andre stoffer brukt til å korrigere angsttilstander.

0 0

Angstdrepende stoffer (små beroligende midler).

Generell informasjon:

Angstdrepende stoffer, eller angstdempende medisiner (fra det latinske angst - "angst" og gresk lysis - "oppløsning"), er en av de mest foreskrevne gruppene av psykotrope legemidler av leger.

Tidligere ble begrepet "små beroligende midler" (fra det latinske tranquillium - "ro") oftere brukt, noe som er noe utdatert på grunn av utvidelsen av handlingsspekteret til denne gruppen medikamenter. Men det er andre, mindre vanlige navn - ataraktika (fra gresk ataraxia - "likevekt"), psykosedative, antineurotiske stoffer.

I den generelle klassifiseringen av psykotrope medikamenter, tilhører angstdempende midler sammen med antipsykotika klassen av psykoleptiske legemidler som har en deprimerende, undertrykkende, deprimerende effekt på sentralnervesystemet. Generelt inkluderer angstdempende midler eller beroligende midler medisiner som kan redusere alvorlighetsgraden av angst, frykt og følelsesmessig ...

0 0

Alle beroligende midler potenserer den deprimerende effekten på sentralnervesystemet av stoffer med narkotisk effekt.
Beroligende eller angstdempende (reduserer angst, frykt, følelsesmessig spenning).

I henhold til styrken av den angstdempende (angstdempende) handlingen er beroligende midler delt inn i:
Beroligende (psykomotorisk sløvhet, søvnighet på dagtid, redusert konsentrasjon av oppmerksomhet, redusert hastighet på reaksjoner, forsterkning av virkningen av alkohol og andre stoffer som fratar sentralnervesystemet).

Muskelavslappende (manifestert i form av følelser av svakhet, sløvhet, tretthet).
Den muskelavslappende effekten er karakteristisk for mange beroligende midler og manifesterer seg sammen med en reduksjon i psykogent betinget muskelspenning. Det korrelerer vanligvis med alvorlighetsgraden av den beroligende effekten av stoffet.
Den mest uttalt muskelavslappende effekten er besatt av: carisopradol, lagaflex, maprobamate, tetrazepam
Antikonvulsiv (undertrykkelse av krampeaktivitet), for å stoppe ...

0 0

Anxiolytics (beroligende midler)

Anxiolytics (beroligende midler) - medisiner som kan redusere alvorlighetsgraden av angst, frykt og emosjonell spenning.

Virkningsmekanisme og farmakodynamiske effekter

Beroligende midler kan lindre tilstanden psykisk stress eller frykt både hos friske individer og i forskjellige nevrotiske og nevroslignende lidelser. I motsetning til neuroleptika, har de ikke antipsykotisk aktivitet og forårsaker ikke ekstrapyramidale bivirkninger. I tillegg til den viktigste angstdempende effekten, har de fleste beroligende midler hypnotiske, muskelavslappende og antikonvulsive effekter, hvis forhold og alvorlighetsgrad varierer betydelig.

I henhold til deres kjemiske struktur er beroligende midler delt inn i flere grupper.

Derivater av propandiol (glyserol) - meprobamat.

Benzodiazepinderivater - alprazolam, bromazepam, gidazepam, diazepam, clonazepam, lorazepam, medazepam, oxazepam, temazepam, ...

0 0

LEGEMIDLER OG ANDRE BIOLOGISKE BEHANDLINGSMETODER

Angstdrepende

Legemidler som er angstdempende i lave doser forårsaker døsighet og søvn når de brukes i høye doser. Disse midlene er foreskrevet veldig vidt og ofte uten tilstrekkelig grunn. Før du tildeler dem, bør du alltid finne ut angstkildene og prøve å påvirke dem. Det er også viktig å huske på at en viss grad av angst kan motivere pasienter til å iverksette tiltak for å løse problemene som gir opphav til denne angsten. Derfor er ikke fullstendig lindring av angst i kort tid ikke alltid gunstig for pasienten i fremtiden. Angstdrepende stoffer er mest nyttige når de brukes i kort tid for å hjelpe en pasient å overvinne en krise eller håndtere et bestemt problem. Toleranse utvikler seg tilsynelatende før eller senere i forhold til alle angstdempende medisiner. Siden for tiden de mest brukte angstdempende ...

0 0

Angstdrepende stoffer: i går, i dag, i morgen

Solovieva I.K.

Beroligende midler er farmakologiske medikamenter som brukes til å eliminere følelser av frykt og / eller angst (syn. Anxiolytics - anti-angst medisiner), samt for behandling av søvnløshet, komplekse syndromer (angst-depressiv, etc.), spesifikke forhold som panikk, besettelse tvangsmessige, sosiale fobier. Bruk av beroligende midler til behandling av psykosomatiske sykdommer, somatogene lidelser og abstinenssymptomer er spesielt viktig. Dermed brukes disse legemidlene hovedsakelig til behandling av generalisert angstlidelse (i henhold til ICD-10-kriterier). Beroligende midler har eksistert i omtrent 50 år. Utviklingen av de første stoffene i denne gruppen dateres tilbake til 50-tallet av det tjuende århundre - perioden da vitenskapelig psykofarmakologi ble født. Historien om bruk av angstdrepende stoffer begynte med introduksjonen i klinisk praksis av meprobamat (meprotan) i 1955, klordiazepoksid (elenium) i 1959. Allerede et år etter ...

0 0

Moskva statsuniversitet for medisin og odontologi

Institutt for farmakologi

Hode Institutt for medisinsk vitenskap, prof. Mulyar A.G.

Lærer Kirilova A.V.

Anxiolytics (beroligende midler)

Utarbeidet av en tredjeårsstudent på 2 grupper

Day of Medicine fakultet

Moskva, 2006

Angstdrepende legemidler (beroligende midler) - medikamenter som eliminerer følelsen av frykt, angst, indre følelsesmessige spenninger.

Begrepet "beroligende midler" (fra lat. Tranquillo-are - for å gjøre roen, rolig) kom inn i medisinsk litteratur i 1957 for å referere til psykotrope medisiner som hovedsakelig brukes til nevroser, tilstander av mental stress og frykt. I motsetning til nevroleptiske stoffer, har de fleste beroligende midler ikke en uttalt antipsykotisk effekt.

"Deres handling, som hovedsakelig adresserer psykopatologiske forstyrrelser i det nevrotiske ...

0 0

Angstdrepende legemidler (angstdempende medisiner)

Angst, en subjektiv følelsesmessig tilstand, er preget av gjennomgripende følelser som frykt og redsel, og ledsages ofte av slike fysiske. symptomer som muskelspenning, skjelving, økt hjertefrekvens, brystsmerter, hodepine, svimmelhet og gastrointestinale plager. Angst er ikke nødvendigvis forbundet med stressende eller skremmende stimuli. De fleste angstdempende medisiner (kalt A., beroligende midler dagtid, små beroligende midler) tilhører en stor klasse av psykoaktive stoffer med beroligende-hypnotisk virkning. Med alle forskjellige kjemikalier. struktur og virkningsstyrke, alle beroligende hypnotika kan forårsake mange undertrykkende tilstander, inkludert lindring av angst, desinhibering, sedasjon, søvn, smertelindring, koma og noen ganger død (på grunn av undertrykkelse av funksjonen til hjernens respiratoriske senter). Alle beroligende-hypnotiske stoffer har en angstdempende effekt, men i kraft av ist. , ...

0 0

Klassifisering av angstdrepende stoffer

Benzodiazepinderivater

Difenylmetanderivater

Derivater av forskjellige kjemiske grupper

Forberedelser og synonymer

1. Diazepam (Seduxen, Sibazon, Re lanium)

2. Klordiazepoksid (Chlosepide, Ele nium)

3. Alprazolam (Xanax)

4. Oxazepam (Nozepam, Tazepam)

5. Tetrazepam (Miolastan)

6. Gidazepam

7. Kaliumklorazepat (Tranxen)

8. Lorazepam (Lorafen)

9. Fenazepam

10. Hydroksyzin (Atarax)

11. Trimetosin (Triok sazine)

12. Mebikar (Adaptol)

13. Benzoklidin saltsyre (oksydin)

Virkningsmekanismen

De binder seg til benzodiazepinreseptorer, aktiverer GABA-reseptorer, øker den hemmende effekten av GABA (1-9); redusere spenningen i de subkortikale områdene i hjernen (thalamus, hypothalamus, limbisk system, retikulær formasjon) og deres forbindelse med cortex (1-13). Blokkerer sentrale og perifere M-kolinerge reseptorer (10).

Farmakolo ...

0 0

Retning / spesialitet: 060108 - Apotekfag: OPD.F.03 Farmakologi Utdanningsnivå, studieform, emne, semester: HPE, 3 kurs, 6 semester Emne forelesning nr. 4а "Midler som regulerer mental aktivitet - beroligende midler (angstdempende midler)" Antall timer : 2 Ansvarlig person: _________________ prof. V.A. Nikolaevsky 2011
Angstdrepende
Anxiolytics Forelesningsoversikt Introduksjon generelle egenskaper angstdrepende stoffer Klassifisering etter kjemisk struktur Virkningsmekanisme Generelle egenskaper ved hovedvirkningen Bivirkning Hovedindikasjoner for bruk Kontraindikasjoner Karakteristika for enkeltmedisiner a) benzodiazepinderivater b) Medikamenter fra andre farmakologiske grupper med antineurotisk virkning c) gruppe kombinasjonsmedisiner Benzodiazepinantagonister Konklusjon
Litteratur Mosolov S.N. // Medisinsk og farmasøytisk bulletin. - 1996. - nr. 3. - s.14. Gusev E.I., Drobysheva K.A., Nikiforov A.S. Medisiner i ...

0 0

Bromazep

Indikasjoner: Nevroser og psykopatier (ledsaget av fobier, angst, følelsesmessig stress, angst), søvnløshet (med angstneuroser), funksjonelle psykosomatiske lidelser i CVS (pseudo-angina pectoris, vasospastic angina pectoris, cardialgia, cardiopho ...

Bromazepam Lannacher

Farmakologisk virkning: Angstdrepende middel (beroligende middel) i benzodiazepinserien har en beroligende, hypnotisk, antikonvulsiv, sentral muskelavslappende effekt. Vanligvis foreskrevet som et angstdempende middel. Forbedrer den hemmende effekten av GABA (medi ...

Indikasjoner: Nevroser og psykopatier (ledsaget av fobier, angst, ...

0 0

Beroligende midler på dagtid ... det er et intensivt søk etter nye medikamenter med angstdempende effekt og samtidig tryggere og mer effektive enn eksisterende medisiner.

Beroligende midler (fra det latinske tranquillium - "ro") er en av de kritiske grupper psykofarmaka. Nylig kalles de i økende grad angstdrepende stoffer (fra latin anxius - "angstfull" og gresk lysis - "oppløsning").

Beroligende midler er en spesiell gruppe psykofarmaka som reduserer eller eliminerer frykt, angst, angst, irritabilitet, følelsesmessig spenning, alvorlighetsgraden av følelsesmessig metning av opplevelser, det vil si at de har en anti-neurotisk effekt.

Indikasjoner for utnevnelse av beroligende midler: i tillegg til et bredt spekter av psykopatologiske tilstander på et nevrotisk nivå (frykt, spenning, angst), kan det være tilstander av alkoholuttak, status epilepticus, mindre anfall og spasmer i barndommen, ...

0 0

1 Foreskrevet 1-2 ganger om dagen. 2 Tildel 3-4 ganger om dagen.

3 Tilordne 1 gang per dag eller før sengetid. 4 Tilstedeværelsen av langtidsvirkende aktive metabolitter.

Diazepam har den mest uttalte angstdempende effekten og fungerer som standarden som andre angstdempende midler sammenlignes med. Nye, nylig viste benzodiazepiner er omtrent like store som diazepam, men er blottet for noen uønskede bivirkninger. Det skal understrekes at lorazepam (nozepam) og alprazolam ikke har noen aktive metabolitter, og deres kumulative effekt når de tar daglige beroligende doser er mindre uttalt.

Det vanlige løpet av benzodiazepinbehandling er 4 uker eller mindre; først tas legemidlet kontinuerlig i 7-10 dager, deretter skal det tas en 2-3-dagers pause, hvoretter legemiddelregimet gjentas. Dette behandlingsregimet unngår utvikling av toleranse for deres angstdempende effekt. Korterevirkende benzodiazepiner (lorazepam, alprazolam, etc.) ...

0 0

Angstdrepende medisiner.
Anxiolytisk effekt - på grunn av innflytelsen på emosjonell opphisselse og affektiv spenning av nevrotisk natur:
a) reduksjon i følelsesmessig spenning
b) eliminering av frykt, angst, angst
sedasjon, søvnutbrudd under tilstrekkelige forhold
d) økning i sunne terskler for følelsesmessig spenning
de viktigste psykotrope effektene av angstdempende stoffer.
Angstdrepende stoffer undertrykker:
Emosjonell reaktivitet mot aversive stimuli
Fobiske reaksjoner (frykt, angst, angst)
Smertefulle opplevelser (frustrasjon)
Angstdrepende stoffer reduserer:
Hypokondriiske reaksjoner
Inkontinens
Irritabilitet
Som et resultat, handlinger fra angstdempende midler:
...

0 0

1.1. med en uttalt beroligende og hypnotisk effekt: diazepam, fenazepam;

1.2. med minimale beroligende og hypnotiske effekter ("dagtid" angstdempende midler): medazepam, tofisopam, etc.

Serotoninreseptoragonister: buspiron

Antagonister av sentrale H1-histamin- og M-kolinerge reseptorer: hydroksyzin

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes angstdempende stoffer raskt og fullstendig gjennom mage-tarmkanalen, deres biotilgjengelighet er omtrent 90%. Maksimal konsentrasjon i blodet er nådd innen 1-2 timer. Det meste av det injiserte angstdrepende stoffet binder seg til blodproteiner. De aller fleste legemidler i denne gruppen metaboliseres i leveren (hovedsakelig med deltagelse av cytokrom P450 3A4) og skilles ut fra kroppen i metabolisert form i urinen. Nesten alle angstdrepende stoffer trenger godt inn i barrierer for blod-hjerne og placenta.

Virkningsmekanismer for angstdrepende stoffer

Angstdrepende stoffer i benzodiazepinserien samhandler med spesifikke benzodiazepinreseptorer (de er agonister av disse reseptorene), som er en del av det postsynaptiske GABA A-reseptorkomplekset i sentralnervesystemet. Benzodiazepiner øker følsomheten til GABA-reseptorer for mediatoren (GABA), noe som fører til en økning i frekvensen av åpningskanaler i den cytoplasmatiske membranen til nevroner for innkommende strømmer av klorioner. Som et resultat øker den inhiberende effekten av GABA, og internuronal overføring i de tilsvarende delene av sentralnervesystemet undertrykkes.

Buspiron skiller seg fra andre angstdempende stoffer både i kjemisk struktur og virkningsmekanisme. Buspiron har sterk affinitet for serotonerge 5-HT 1A-reseptorer og har ingen signifikant affinitet for det GABAergiske systemet, inkludert benzodiazepinreseptorer. Legemidlet har en moderat affinitet for D2-dopaminreseptorer.

Beroligende og delvis angstdempende effekter kan oppnås ved å blokkere de sentrale histamin (H 1) reseptorene, siden de histaminergiske strukturene i hjernen regulerer mange grunnleggende prosesser, inkludert søvn-våknesyklusen, våkenhetsnivået og aggressivitetsnivået, spiseadferd og kognitive funksjoner. Blokaden av histaminreseptorer med hydroksyzin reduserer nivået av våkenhet, noe som fører til en reduksjon i angstnivået.

Farmakologiske effekter og indikasjoner for bruk

Referansrepresentanten for benzodiazepin-gruppen er diazepam. Det har en uttalt angstdempende, beroligende, hypnotisk effekt. I tillegg er det preget av muskelavslappende, antikonvulsive og potensierende effekter. Diazepam brukes til nevrotiske lidelser, søvnløshet, lokale spasmer i skjelettmuskulaturen. Diazepam er et allsidig antikonvulsivt middel. Brukes som et middel til sedasjon.

Vanligvis gis diazepam gjennom munnen. Den første daglige dosen er 0,005-0,01, om nødvendig økes den gradvis. For å oppnå en rask angstdempende, uttalt beroligende effekt, lindring av kramper, diazepam administreres parenteralt (intravenøst, intramuskulært). Den intravenøse administrasjonen av diazepam bør ikke utføres sakte, og kontrollerer luftveisfunksjonen på grunn av mulig depresjon i luftveissenteret.

"Dagtid" -angstløsende midler har en overveiende anti-angsteffekt med en aktiverende komponent, forbedrer mentale funksjoner, eliminerer den avkjølende effekten av frykt, angst og selvtillit. Beroligende, hypnotiske, muskelavslappende effekter er minimale. "Dagtid" angstdempende stoffer forstyrrer i mindre grad mental og fysisk ytelse, oppmerksomhet, psykomotoriske reaksjoner. Doser velges individuelt, med utgangspunkt i minimum: medazepam 0,005 / dag, tofisopam 0,05-0,1 / dag

Når du bruker angstdempende midler, blir døsighet, ataksi, nedsatt bevegelseskoordinasjon og redusert hukommelse og oppmerksomhet notert. Disse fenomenene skyldes beroligende og muskelavslappende effekter av medikamenter og blir samlet referert til som "atferdstoksisitet". Hos de fleste pasienter er disse effektene doseavhengige, over tid, tilpasning til dem forekommer, derfor er de mest uttalt hos pasienter som får stoffet for første gang. Hos eldre pasienter vises bivirkningene av angstdempende stoffer oftere og ved lavere doser. Angstdrepende stoffer anbefaler ikke å foreskrive sovemedisiner til personer i alle aldre med søvnapnésyndrom på grunn av faren for åndedrettsstans under søvn.

Bruk av benzodiazepin-angstdrepende stoffer kan føre til narkotikaavhengighet (mental og / eller fysisk). Risikoen for avhengighet øker ved langvarig bruk, spesielt i høye doser, og hos pasienter med en historie med narkotika- og alkoholavhengighet. Sykdomsbehandling kan bare utføres under medisinsk tilsyn. Behandlingsforløpet bør være så kort som mulig. Etter å ha stoppet stoffet kan pasienten oppleve et abstinenssyndrom (angst, depresjon, søvnløshet, kvalme, skjelving). For å forhindre dette, bør dosen av legemidlet reduseres gradvis. WHOs forlikskommisjon (1996) anbefaler ikke bruk av benzodiazepinmedisiner kontinuerlig i mer enn 2-3 uker.

Anksiolytika fra ikke-benzodiazepinserien inkluderer buspiron og hydroksyzin. Buspiron er en serotoninreseptoragonist. Det påvirker ikke benzodiazepinreseptorer og har derfor ikke en stimulerende effekt på GABAergic-systemet. Legemidlet har ikke beroligende effekt, har ikke muskelavslappende og antikonvulsive effekter. Angstdrepende effekt oppstår senere enn benzodiazepiner. Anbefalt startdose er 0,005 3 ganger daglig.

Hydroxyzine er en antagonist av sentrale H 1 -histamin og M-kolinerge reseptorer. Det har en uttalt beroligende og moderat angstdempende effekt. I motsetning til benzodiazepiner er hydroksyzin ikke vanedannende ved langvarig bruk. Den antikolinerge virkningen kan manifesteres ved tørr munn, urinretensjon, forstoppelse. Behandlingen begynner med en dose på 0,025-0,5 / dag.

Beroligende midler (fransk beroligende middel - for å roe seg ned) - en gruppe psykofarmaka som reduserer frykt, angst, angst, emosjonell spenning. Begge og bruker dem konstant i behandlingen forskjellige alternativer nevrotisk syndrom, psykasteni, hypokondri, depresjon, autonom dysfunksjon, milde og moderate manifestasjoner av dyssomnia. I tillegg er beroligende midler mye brukt i andre spesialiteter sammen med beroligende midler og antidepressiva for å normalisere den emosjonelle sfæren, autonome funksjoner, noe som ofte er nødvendig i behandlingen av pasienter med forskjellige profiler.

Liste over beroligende midler

Benzodiazepinderivater

Bromazepam
Alprazolam
Hydrazinokarbonylmetylbromfenyldihydrobenzdiazepin
Diazepam
Clonazepam
Clorazepate dikalium
Lorazepam
Medazepam
Oxazepam
Prazepam
Tofisopam
Bromodihydroklorfenylbenzodiazepin
Klordiazepoksid
Estazolam

Propandiolderivater

Meprobamate

Forberedelser av forskjellige grupper

Benactisin
Benzoklidin
Buspiron
Hydroksyzin
Tetrametyltetraazabicyklooktandion
Trimetosin
Aminofenylsmørsyre

Handlingsmekanisme, virkninger av beroligende midler

Det er anerkjent at grunnlaget for virkningen av beroligende midler er deres effekt på benzodiazepinreseptorene, oppdaget i hjernen i 1978. Disse reseptorene er spesielt utbredt i det limbiske systemet. Flere varianter av benzodiazepinreseptorer er kjent, og samspillet mellom individuelle beroligende midler med dem er ledsaget av en viss spesifisitet av reaksjonene som oppstår. Den mest studerte funksjonen til benzodiazepinreseptorer undertyper ω-1, ω-2. Legemidlene som binder seg til ω-1-reseptorene, har en signifikant hypnotisk effekt.

Oppdagelsen av benzodiazepinreseptorer gjorde det mulig å anta eksistensen av et angstdempende (antineurotisk) system og starte et intensivt søk etter selektive bærere av regulatorisk informasjon - ligander, samt mediatorer som binder seg til visse benzodiazepinreseptorer. Resultatet av slik forskning var realiseringen av håp om oppdagelsen av nye, effektive beroligende midler og andre psykotrope medikamenter som bidrar til behandling av psykiske og psykosomatiske lidelser.

Mange medikamenter med beroligende effekt er ikke registrert (klobazam, klorazepat-dikalium, prazepam, estazolam, gindarin, trimetosin).

Farmakokinetikk for beroligende midler

Alle angstdempende stoffer tilhører lipofile forbindelser og absorberes nesten fullstendig. Noen benzodiazepiner, som diazepam, er spesielt lipofile. Forskjeller i absorpsjonshastigheten til legemidler i tarmen bestemmer at tiden for å nå sin maksimale konsentrasjon i blodet varierer innen 0,5-8 timer.

Med blodstrømmen trenger beroligende midler blod-hjerne-barrieren (BBB) \u200b\u200binn i hjernen, og nivået av akkumulering i blodet og cerebrospinalvæsken blir snart nesten utlignet. Hos gravide kan beroligende midler krysse morkaken, og hos ammende mødre kommer de inn morsmelk, hvor konsentrasjonen av medikamenter er omtrent 10% av innholdet i blodet til en ammende mor.

Benzodiazepiner metaboliseres hovedsakelig av leverenzymer; bare klorazepat-dikalium og prazepam metaboliseres hovedsakelig i tynntarmen.

Utskillelse av de fleste beroligende midler skjer gjennom nyrene i form av metabolske produkter. Bare omtrent 1% av stoffet frigjøres uendret.

Behandling med beroligende midler

For lindring av panikkanfall, ledsaget av kardiovaskulære og tarmlidelser (som sympathoadrenal paroksysmer, parasympatiske paroksysmale tilstander), brukes alprazolam og diazepam. For nevroslignende syndromer hos pasienter med forskjellige somatiske sykdommer, brukes de samme medisinene, vanligvis i små doser. Midler som ikke forårsaker en uttalt beroligende og signifikant muskelavslappende effekt er å foretrekke.

Ved alvorlige psykosomatiske sykdommer (spesielt magesår, hypertensjon, iskemisk hjertesykdom), er bruk av beroligende midler tilrådelig hvis pasienter er i en tilstand av følelsesmessig stress, med sikte på forhåndsmedisinering under forskjellige diagnostiske og terapeutiske prosedyrer (for eksempel endoskopisk undersøkelse, besøk av tannlege).

Med klimakteriske nevrotiske og autonome lidelser god effekt gi tofisopam, så vel som andre beroligende midler, alene eller i kombinasjon med hormonbehandling.

Beroligende midler brukes i behandling i perioder med trygg avholdenhet fra alkoholinntak, siden det er en parallell toleranse og kryssavhengighet mellom dem, noe som gjør det mulig å midlertidig "kompensere" behovet for alkohol ved å foreskrive store doser beroligende midler.

I den innledende fasen av behandlingen av kronisk alkoholisme brukes beroligende midler for å lindre det "mindre" abstinenssyndromet, vanligvis manifestert av økende tremor, irritabilitet, motvilje mot mat og kvalme. Disse symptomene oppstår snart (noen timer) etter at alkoholinntaket er stoppet, og varer vanligvis opptil 2 dager. For lindring av abstinenssymptomer er det behov for store doser beroligende midler med sterke antineurotiske, vegetativt stabiliserende og angstdempende effekter. Da er det nødvendig å oppnå en uttalt beroligende, hypnotisk effekt. For dette formål brukes ofte klordiazepoksid, br(fenazepam). Med psykomotorisk agitasjon i abstinensstadiet administreres hydroksyzin parenteralt. I løpet av flere dager reduseres dosen av beroligende midler gradvis, mens det er ønskelig å opprettholde en tilstrekkelig beroligende eller mild hypnotisk effekt i noen tid. Samtidig får pasienten avgiftning og gjenopprettende behandling.

Videre behandling av en pasient med kronisk alkoholisme krever en integrert tilnærming og differensiert psykotrop terapi, vanligvis med bruk av beroligende midler. I slike tilfeller avhenger valg av legemidler og deres dose av arten av det underliggende psyko-emosjonelle syndromet. Med astheniske og anergiske syndromer er beroligende midler med en mild stimulerende, antidepressiv og / eller sterk vegetativstabiliserende effekt effektive: medazepam, tofisopam, med angstsyndrom - beroligende midler med beroligende effekt: br(fenazepam), aminofenylsmørsyre (fenibut).

I følge noen rapporter er det tilrådelig å bruke te(mebikar) i 6 uker i den komplekse behandlingen av pasienter med nikotinavhengighet.

For lindring av en serie anfall er parenteral administrering av diazepam eller lorazepam indikert.

Beroligende midler med en ekstra antikonvulsiv og muskelavslappende effekt (for eksempel bromodihydro-klorfenylbenzodiazepin - fenazepam, diazepam, klordiazepoksid, aminofenylsmørsyre - fenibut) er også foreskrevet for forskjellige hyperkinesis: tikoré, blefarospasme, parametro.

For rastløse bensyndrom og periodiske bevegelser under søvn, brukes forskjellige benzodiazepin beroligende midler (diazepam, lorazepam, clonazepam).

Ved smertesyndrom (som smerter i pseudo-pretenokarditt, nevralgi, tannpine), øker bruken av beroligende midler (for eksempel tofisopam, diazepam, br- fenazepam, te- mebikar), samtidig som anestetikum, anestetisk, redusert anestesi, og reduserer anestetisk, samtidig som anestetisk, redusert anestesi, og reduserer anestetisk, samtidig som anestetisk, redusert anestesi, og reduserer anestetisk, samtidig som anestetikum, og reduserer anestetisk, samtidig som anestetisk tarm,

Med funksjonell kardialgi vises beroligende midler med vegetative stabiliserende og antineurotiske effekter, spesielt temazepam.

For smertesyndrom med økt muskeltonus, spesielt med lokal muskelspenning hos pasienter med destruktive endringer i ryggraden, brukes lesjoner i det muskulo-ligamentøse apparatet, artrose og posttraumatiske refleksspasmer, beroligende midler med muskelavslappende effekter: meprobamat, bromfenylhydroksydiazol vanligvis med smertestillende midler.

Når du utfører kinesoterapi hos pasienter med muskelform og sammentrekninger er foreskrevet diazepam, klordiazepoxide i en gjennomsnittlig dose en time før starten av økten. Lignende behandling utføres for kramper, kramper.

Lindringen av psykomotorisk agitasjon hos somatiske pasienter, for eksempel med hemorragiske hjerneslag eller traumatiske hjerneskader, begynner vanligvis med parenteral administrering av diazepam, om nødvendig blir den administrert på nytt. Med utviklingen av uttalt psykomotorisk agitasjon i gjenopprettingsstadiet etter en alvorlig hodeskade, brukes også kortvirkende benzodiazepiner, slik som lorazepam, hos pasienter med metabolske forstyrrelser og rus. Hydroxyzine brukes også, sjeldnere andre beroligende midler med beroligende virkning... Med utilstrekkelig effekt brukes antipsykotika.

Ved kløe hos pasienter med dermatitt, oppkast eller reaksjoner, brukes hydroksyzin.

Som et ekstra middel er beroligende midler indisert for mange sykdommer, i utviklingen eller forverringen som økt psyko-emosjonell stress er viktig (for eksempel med migrene, dysmenoré, muskeltoniske vertebrogene syndromer).

Med en kombinasjon av moderate nevrotiske lidelser med hoste, kan benaktisin foreskrives, som har antitussiv, antineurotisk og antikolinerg aktivitet.

For premedisinering og i den postoperative perioden brukes hydroksyzin, aminofenylsmørsyre (fenibut).

Hos eldre pasienter foretrekkes beroligende midler uten uttalte bivirkninger: benzoklidin, diazepam, oksazepam, tofisopam i middels terapeutiske og reduserte doser. Det skal bemerkes at metabolismen av oxazepam ikke endres med alderen, så dette legemidlet kan forskrives i vanlig dose. Eldre pasienter bør brukes med forsiktighet ved forskrivning av legemidler med en utpreget beroligende og muskelavslappende effekt, spesielt bromodihydroklorfenylbenzo-diazepin (fenazepam).

Pasienter med økt psyko-emosjonelt stress, hvis arbeid krever konsentrasjon av oppmerksomhet, memorisering, i noen tilfeller, anbefales "dagtid" beroligende midler: tofisopam, medazepam.

Kursbruken av beroligende midler er indikert for nevroser, psykofysiologiske lidelser, nevroslignende syndromer hos somatiske pasienter og i andre tilstander, som er basert på kronisk økt psyko-emosjonell stress. Beroligende midler med beroligende effekt foreskrives vanligvis de første dagene i minimale doser, mens pasienten tar det meste av den daglige dosen om ettermiddagen og om natten. Gradvis, innen 4-7 dager, økes dosen til terapeutisk. I alvorlige tilfeller begynner de umiddelbart med en terapeutisk dose, om nødvendig blir den administrert parenteralt. Beroligende midler med en svak beroligende effekt, en stimulerende effekt kan også foreskrives, umiddelbart fra den tiltenkte terapeutiske dosen.

Varigheten av å ta den optimale terapeutiske dosen avhenger av alvorlighetsgraden av psyko-emosjonelle forstyrrelser og er i gjennomsnitt 2 uker med en gradvis dosereduksjon og medikamentuttak. Spesielt viktig er gradvis tilbaketrekning av beroligende midler når du tar store doser medikamenter med kort halveringstid for å forhindre abstinenssyndrom. Lange behandlingsforløp med beroligende midler fører til utviklingen av toleranse som ligger i de fleste legemidler i denne gruppen. Hvis ytterligere behandling er nødvendig, anbefales det at de tar pauser eller erstatter den brukte beroligende middelen med en annen, lik farmakologiske parametere, men helst med en relativt kortere halveringstid. Det er vanligvis mulig å gå tilbake til det forrige stoffet i løpet av 4-6 uker.

I situasjoner som bidrar til forverring av pasientens nevrotiske lidelser, anbefales et profylaktisk behandlingsforløp med den mest beroligende beroligende medisinen i optimal dose i 1-2 uker. Periodisk bruk av beroligende midler vises spesielt for pasienter med alvorlige psykosomatiske og andre sykdommer, hvis forverring kan utløses av en stressende situasjon, eller i tilfeller der den psyko-emosjonelle reaksjonen er en konsekvens av en forverring av en somatisk sykdom.

Vanligvis foreskrives pasienter med symptomer på følelsesmessig overbelastning i tilfelle kommende ubehagelige eller smertefulle diagnostiske eller terapeutiske manipulasjoner dagen før, før du legger seg, en beroligende middel med en hypnotisk effekt, og to timer før slik manipulasjon administreres en eller to gjennomsnittlige terapeutiske doser av et medikament med en uttalt angstdempende, beroligende effekt: diazepam , lorazepam, clonazepam. I tillegg anbefales parenteral administrering av klordiazepoksid noen ganger.

Toleranse, bivirkninger av beroligende midler

En overdose med beroligende midler eller deres overdreven langvarig bruk fører noen ganger til rusforgiftning, som er preget av hodepine, svimmelhet, nystagmus, diplopi, dysartri, dyspepsi og leukopeni. I slike tilfeller er det tilrådelig å gradvis redusere dosen medikamenter.

Giftige reaksjoner følger sjelden beroligende behandling. Vanligvis er rus mer uttalt hos eldre, med leversykdommer, en kombinasjon av beroligende behandling med andre psykotrope medikamenter som deprimerer sentralnervesystemet, med alkoholforbruk. Derfor, når du foreskriver beroligende midler til eldre, bør behandlingen startes med en lav dose, etterfulgt av en gradvis økning til en tilstrekkelig terapeutisk dose, som vanligvis er betydelig under gjennomsnittet.

Ved langvarige behandlingsforløp med beroligende midler fra benzodiazepin-gruppen med lang halveringstid, kan legemidlet akkumuleres, akkumuleres i vev, noe som skjer når intervallet mellom doser av legemidlet er mindre enn 24 timer. I slike tilfeller øker muligheten for rusmiddelmisbruk, spesielt hos eldre pasienter. I dette tilfellet er utviklingen av anemi, leukopeni, dyspepsi, utseendet på hodepine, svimmelhet, sjeldnere psykomotorisk agitasjon og delirium, som forsvinner etter tilbaketrekning av medikamentet. Alvorlig akutt eller kronisk rus med beroligende midler kan føre til dumhet, behovet for gjenopplivningsassistanse. Langvarig parenteral administrering av benzodiazepiner fører til en økning i aktiviteten til kreatinfosfokinase (CPK) i blodet, som man må huske på når man vurderer sannsynligheten for en pasient med hjerteinfarkt. Intravenøse benzodiazepiner forårsaker flebitt hos ca 4% av pasientene.

Omtrent 1% av pasientene som tar beroligende midler, bemerket utviklingen av paradoksale nevrotiske reaksjoner: psykomotorisk agitasjon, følelsesmessig irritabilitet, sinne, tårer og lignende manifestasjoner, som vanligvis er forbundet med genetisk bestemte egenskaper ved metabolisme.

Dårlig toleranse mot beroligende midler manifesteres noen ganger (sjelden) av allergiske reaksjoner (som kløe, urtikaria), som vanligvis krever seponering eller erstatning av medisiner.

Av bivirkningene ved bruk av beroligende midler i benzodiazepin-gruppen, fortjener respirasjonssvikt, paradoksale reaksjoner med angst og endringer i bevissthet (oftere hos pasienter med organiske lesjoner i sentralnervesystemet) spesiell oppmerksomhet. Slike pasienter er preget av utvikling av toleranse, og noen ganger mental eller fysisk avhengighet. I sistnevnte tilfelle, med rask tilbaketrekning av stoffet, kan abstinenssyndrom utvikle seg, oftere med benzodiazepiner med en halveringstid på mindre enn 24 timer.

Det er en mening om den mulige teratogene effekten av benzodiazepiner, spesielt når de tas i graviditetens første trimester.

Kontraindikasjoner for beroligende midler

Først og fremst er mottaket kontraindisert i tilfelle overfølsomhet, så vel som komponentene (eller et hvilket som helst stoff i samme kjemiske gruppe). Graviditetens første trimester er også anerkjent som en kontraindikasjon for bruk av alle beroligende midler.

Legemidler med signifikant beroligende og muskelavslappende effekt, som benaktisin, bromazepam, hydroksyzin, klobazam, lorazepam, meprobamat, temazepam, br(fenazepam), aminofenyl-smørsyre (antifordiazepamid), respirasjonsdepresjon. Under disse forholdene brukes beroligende midler på dagtid også med forsiktighet, noe som også noen ganger forårsaker en muskelavslappende effekt.

Bruken av benaktisin, hydroksyzin, medazepam og andre beroligende midler med en uttalt antikolinerg effekt er kontraindisert i glaukom, prostata adenom. Når du foreskriver alprazolam, er lo-razepam, diazepam, chlordiazepoxide, oxazepam, forsiktighet og kontroll av intraokulært trykk nødvendig, siden disse legemidlene provoserer en økning i utskillelsen av vandig humor i øyet og en økning i intraokulært trykk.

Ved organiske sykdommer i sentralnervesystemet bør bruk av lorazepam, klorazepat-dikalium, alprazolam unngås, hvis mulige bivirkninger skyldes en uttalt effekt på sentralnervesystemets strukturer og deres funksjoner.

Med en pasients tendens til å misbruke narkotika, spesielt ved narkotikamisbruk og kronisk alkoholisme, skal beroligende midler med lang halveringstid, som avhengighet utvikler seg oftere (alprazolam, klobazam, lorazepam, medazepam, meprobamat, tofisopam, trimetosin, estazolam), ikke foreskrives.

Bruken av alle beroligende midler er kontraindisert hos personer hvis aktiviteter krever oppmerksomhet, en rask og tilstrekkelig respons (for eksempel transportsjåfører, flygeledere).

Benzodiazepiner er kontraindisert ved behandling av gravide kvinner.

Advarsler

Siden beroligende midler trenger inn i melken til en ammende mor, bør bruk av dem unngås i løpet av sykepleieperioden. Det må utvises forsiktighet ved forskrivning av beroligende midler til pasienter når arbeid krever raske beslutninger og motoriske responser.

Interaksjon

Det er uønsket å kombinere beroligende midler med antidepressiva, monoaminoksidasehemmere. I tillegg benzodiazepinderivater. meprobamat induserer enzymer som metaboliserer fenytoin, glukokortikoider, antikoagulantia, p-piller og kan derfor føre til en redusert effektivitet.

Samtidig bruk av diazepam, br(fenazepam) og antiepileptika (fenobarbital, karbamazepin, fenytoin, valproat) fører til en gjensidig forsterkning av deres virkning. Beroligende midler forbedrer effekten av beroligende midler og sovepiller, antipsykotika.

Beroligende midler fra gruppen av benzodiazepinderivater med antikolinerg effekt i kombinasjon med antikolinerge midler (for eksempel ganglionblokkere, trihexyfenidyl) kan forverre bivirkningene av sistnevnte.

Klordiazepoksid og diazepam forbedrer effekten av antiarytmika, lidokain.

Spironolakton og fenobarbital kan øke metabolismen av benzodiazepiner. Cimetidin og p-piller hemmer metabolismen av diazepam, chlordiazepoxide, temazepam, oxazepam, lorazepam.

Angstdrepende stoffer (fra lat. angst - angst, frykt + gresk. lytikos - i stand til å oppløse, svekke) eller beroligende midler (fra lat. ro - berolige), eller ataraktika (fra gresk. ataraxia - likevekt) - psykotrope medikamenter som reduserer alvorlighetsgraden eller undertrykker angst, frykt, angst, følelsesmessig stress.

I 1952, under letingen etter sentrale muskelavslappende midler, ble meprobamat (Meprotan) syntetisert. På 60-tallet ble det i en rekke kliniske studier funnet angstdrepende egenskaper (når de ble tatt i høye doser - 100-400 mg / dag) i hydroksyzin (Atarax) - en av de første antihistaminer, en antagonist av H 1 -histaminreseptorer, brukt i dermatologi med 1955. Den første generasjonen av angstdrepende stoffer inkluderer også trimetosin (Trioxazine, avlyst i 1996), det sentrale antikolinerge benaktisinet (Amisil), atypiske angstdempende mebicar og benzoklidin (Oksylidine).

Legemidler fra den angstdempende gruppen har vært mye brukt i medisinsk praksis siden 60-tallet av det 20. århundre, da de første beroligende stoffene dukket opp - benzodiazepinderivater: klordiazepoksid (Librium, 1960) og diazepam (Valium, 1962).

Historisk sett kan man skille mellom tre generasjoner av angstdrepende stoffer:

Angstdrepende stoffer av den første generasjonen (meprobamat, hydroksyzin, benaktisin, etc.);

Andre generasjons angstdrepende stoffer (benzodiazepinmedisiner);

Angstdrepende stoffer fra tredje generasjon (buspiron og andre).

Det er flere klassifiseringer av legemidler som tilhører gruppen angstdrepende stoffer: etter kjemisk struktur, virkningsmekanisme, farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskaper, etc.

I henhold til klassifiseringen av M.D. Mashkovsky-angstdrepende stoffer er representert av flere klasser av kjemiske forbindelser:

Benzodiazepinderivater (benzodiazepiner);

Karbaminestere av substituert propandiol (meprobamat);

Difenylmetanderivater (benaktizin, hydroksyzin);

Beroligende midler av forskjellige kjemiske grupper (benzoklidin, buspiron, mebikar, etc.).

I følge D.A. Kharkevich, i henhold til virkningsmekanismen, kan angstdempende stoffer deles inn i følgende grupper:

Benzodiazepinreseptoragonister (diazepam, fenazepam, etc.);

Serotoninreseptoragonister (buspiron);

Stoffer med forskjellige typer handlinger (benaktisin, etc.).

Virkningsmekanismene til angstdempende midler er ennå ikke avslørt. Virkningen av angstdrepende stoffer manifesteres av en reduksjon i opphisselse av hjernens subkortikale regioner (limbisk system, thalamus, hypothalamus), som er ansvarlig for implementeringen av følelsesmessige reaksjoner, hemming av interaksjonen mellom disse strukturene og hjernebarken, samt hemming av polysynaptiske spinalreflekser.

I det nevrokjemiske aspektet er forskjellige angstdempende stoffer forskjellige i deres egenskaper. Effekten på de noradrenerge, dopaminerge, serotonerge systemene uttrykkes i dem i relativt svak grad (med unntak av buspiron). Virkningen av benzodiazepiner medieres av deres virkning på det GABAergiske systemet i hjernen.

For tiden fortsetter benzodiazepinderivater å innta den ledende posisjonen når det gjelder bredden av bruken blant medisinene til den angstdempende gruppen. De fleste angstdempende stoffer av benzodiazepinstrukturen er derivater av 1,4-benzodiazepin. Grunnlaget for den kjemiske strukturen til benzodiazepiner består av en benzenring koblet til en syvleddet heterosyklisk ring som inneholder to nitrogenatomer (diazepin) i posisjon 1 og 4. Alle benzodiazepinderivater brukt i klinikken har også en andre benzenring festet til karbon i posisjon 5. For aktivitet essensielt er tilstedeværelsen av en halogen- eller nitrogruppe i 7-stillingen. Noen forbindelser i benzodiazepin-gruppen inneholder en 1,5-benzodiazepin (clobazam) eller 2,3-benzodiazepin (tofisopam) rest i molekylet.

På grunn av den enkle substitusjonen av radikaler i forskjellige posisjoner i benzodiazepinmolekylet, er mer enn 3 tusen forbindelser blitt syntetisert og studert, hvorav flere dusin er registrert i forskjellige land som medisiner.

I følge substituentene på diazepinringen kan benzodiazepiner klassifiseres som følger:

2-keto-benzodiazepiner inneholder en ketogruppe ved karbonatomet i posisjon 2 (diazepam, dikaliumklorazepat, flurazepam *, etc.);

3-hydroksy-benzodiazepiner inneholder en hydroksygruppe ved karbonatomet i posisjon 3 (oksazepam *, lorazepam, temazepam *);

Triazolobenzodiazepiner inneholder en triazolring koblet til en diazepinring gjennom et nitrogenatom i posisjon 1 og et karbonatom i posisjon 2 (alprazolam, triazolam *, estazolam *).

Tilstedeværelsen av andre ekstra substituenter i benzodiazepinstrukturen er mulig, for eksempel imidazogruppen (midazolam *), etc.

Elektrofysiologiske studier utført på 60-70-tallet. XX århundre, viste at benzodiazepiner forbedrer GABAergisk overføring i sentralnervesystemet. Virkningsmekanismen til benzodiazepiner ble tydelig etter, i 1977, ved bruk av radioligand-metoden i hjernen til mennesker og dyr, steder for spesifikk binding av benzodiazepiner, den såkalte. benzodiazepinreseptorer (OBD-reseptorer). Senere i eksperimenter in vitro og in vivo det ble funnet en sammenheng mellom evnen til forskjellige benzodiazepiner til å binde seg til disse stedene og deres farmakologiske aktivitet. Det ble vist ved autoradiografi og elektronmikroskopi at OBD-reseptorer er lokalisert hovedsakelig i synapsene i sentralnervesystemet, hovedsakelig på de postsynaptiske membranene. Det er vist heterogeniteten til DB-reseptorer, som er representert i pattedyrhjernen av minst to undertyper - DB 1 og DB 2.

Etter at stedene for spesifikk binding av benzodiazepiner ble oppdaget, ble søket etter endogene forbindelser som samhandler med OBD-reseptorer, den såkalte. endogene ligander. Som endogene ligander av OBD-reseptorer, et stort nummer av forbindelser: peptider, puriner, nikotinamid, hypoksantin, beta-karboliner, diazepambindingsinhibitor (DBI), etc., men arten av den endogene liganden til OBD-reseptorene er imidlertid ikke fullstendig belyst.

Foreløpig antas det at benzodiazepiner samhandler med spesifikke benzodiazepinreseptorer (de er agonister av disse reseptorene), som er en del av det postsynaptiske GABA A-reseptorkomplekset i det limbiske systemet i hjernen, thalamus, hypothalamus, stigende aktiverende retikulær dannelse av hjernestammen og intercalary nevroner i lateral hornhinne ... Benzodiazepiner øker følsomheten til GABA-reseptorer for mediatoren (GABA), noe som fører til en økning i frekvensen av åpningskanaler i den cytoplasmatiske membranen til nevroner for innkommende strømmer av klorioner. Som et resultat er det en økning i den inhiberende effekten av GABA og inhibering av internuronal overføring i de tilsvarende delene av sentralnervesystemet.

Effekten på GABA-overføring er den viktigste virkningsmekanismen til benzodiazepin-angstdrepende stoffer. Andre mediatorer i hjernen kan spille en viss rolle i realiseringen av effektene av benzodiazepin-angstdrepende stoffer.

Benzodiazepiner har et bredt spekter av farmakologiske handlinger, inkludert angstdempende, beroligende, hypnotisk, muskelavslappende, antikonvulsiv, amnestisk, etc.

Virkningen av benzodiazepiner skyldes effekten på ulike deler av sentralnervesystemet: amygdala-komplekset i det limbiske systemet (angstdempende), retikulær dannelse av hjernestammen og ikke-spesifikke kjerner i thalamus, hypothalamus (beroligende og hypnotisk), hippocampus (antikonvulsiv).

Hovedeffekten som er karakteristisk for alle legemidler kombinert i gruppen av angstdempende stoffer, og bestemmer bruken av disse legemidlene for alle typer angstlidelser, er angstdempende (angstdempende). Angstdrepende handling manifesteres av en reduksjon i angst, frykt (antifob handling), emosjonell spenning.

Den beroligende (beroligende) effekten manifesteres av en reduksjon i psykomotorisk opphisselse, aktivitet på dagtid, en reduksjon i konsentrasjon, en reduksjon i reaksjonshastighet, etc.

Den hypnotiske (hypnotiske) effekten uttrykkes ved å legge til rette for søvnutbrudd og øke varigheten. Den deprimerende effekten av beroligende midler på sentralnervesystemet bidrar til gjensidig forbedring av effekten av hypnotika, bedøvelsesmidler og smertestillende midler.

Muskelavslappende aktivitet (avslapping av skjelettmuskulatur) skyldes hovedsakelig hemming av polysynaptiske ryggmargsreflekser. Benzodiazepiner kan også direkte hemme motoriske nerver og muskelfunksjon. Den muskelavslappende effekten ved bruk av beroligende midler er ofte en positiv faktor for å lindre spenning, opphisselse, inkl. motor, men kan også begrense bruken av medisiner hos pasienter hvis arbeid krever rask mental og fysisk respons. Det bør tas i betraktning at den muskelavslappende effekten kan manifestere seg av en følelse av sløvhet, svakhet osv.

Den antikonvulsive effekten manifesteres i undertrykkelsen av spredningen av epileptogen aktivitet som oppstår i epileptogene foci i cortex, thalamus og limbiske strukturer. Den antikonvulsive effekten er ikke bare forbundet med effekten på GABA A-reseptorkomplekset, men også på grunn av effekten på spenningsavhengige natriumkanaler.

Den amnestiske effekten (evnen til å indusere hukommelsestap) manifesteres hovedsakelig med parenteral administrering (diazepam, midazolam *, etc.). Mekanismen for denne effekten er ennå ikke klar.

I virkningsspekteret til noen beroligende midler skilles noen ganger med ekstra effekter, inkl. vegetativ stabilisering. Den vegetative stabiliserende effekten er assosiert med normaliseringen av vegetativets funksjonelle aktivitet nervesystemet... Klinisk kan denne effekten uttrykkes i en reduksjon i autonome manifestasjoner av angst (ustabilitet av blodtrykk, takykardi, svette, dysfunksjon i mage-tarmkanalen, etc.). Tofisopam, diazepam, gidazepam, etc. har en utpreget vegetotrop effekt.

Benzodiazepinderivater kan utvise alle farmakologiske egenskaper som er karakteristiske for denne gruppen, men alvorlighetsgraden og forholdet mellom effekter i forskjellige benzodiazepiner kan være forskjellige, som bestemmer egenskapene til klinisk bruk av individuelle legemidler.

I henhold til funksjonene i den kliniske handlingen kan benzodiazepin-angstdempende stoffer deles inn i 3 grupper:

1). Benzodiazepiner med angstdempende overvekt.

2). Benzodiazepiner med overvekt av hypnotiske effekter.

3). Benzodiazepiner med en dominerende antikonvulsiv effekt.

Fenazepam har en uttalt angstdempende effekt (når det gjelder angstdrepende aktivitet, er den bedre enn mange benzodiazepiner, inkludert diazepam), diazepam, lorazepam, alprazolam, etc. Den angstdempende effekten uttrykkes moderat i klordiazepoksid, bromazepam, gidazepamaz, clob.

Den beroligende-hypnotiske effekten er spesielt uttalt i nitrazepam *, flunitrazepam *, flurazepam *, temazepam *, triazolam *, midazolam *, estazolam *, etc., og de brukes hovedsakelig som hypnotika (se).

Antikonvulsive egenskaper er typiske for klonazepam, diazepam og (i mindre grad) for nitrazepam * osv.

Muskelavslappende aktivitet er karakteristisk for diazepam, chlordiazepoxide, lorazepam, tetrazepam, etc.

For noen angstdempende stoffer er en uttalt angstdempende effekt karakteristisk med en relativt svak muskelavslappende og hypnotisk (tofisopam, medazepam, etc.), og de er derfor mer praktiske for bruk på dagtid (de såkalte beroligende dagene).

Benzodiazepinderivater er forskjellige i farmakokinetikken, noe som også tas med i betraktningen når man foreskriver disse legemidlene. Etter virkningens varighet (med tanke på effekten av aktive metabolitter) kan benzodiazepiner klassifiseres som følger:

Langvarig handling (T 1/2 - 24-48 timer): diazepam, klordiazepoksid, etc .;

Middels virkningstid (T 1/2 - 6-24 timer): alprazolam, oxazepam, lorazepam, etc .;

Kortvirkende (T 1/2 - mindre enn 6 timer): midazolam * og andre.

Alle benzodiazepiner er lipofile forbindelser. Lipofilisiteten til forskjellige stoffer i denne gruppen varierer mer enn 50 ganger, den mest lipofile av benzodiazepiner er diazepam og midazolam *.

Når det tas oralt, absorberes benzodiazepiner godt fra mage-tarmkanalen, hovedsakelig fra tolvfingertarmen (absorpsjon avhenger av flere faktorer, inkludert lipofilisitet). Diazepam og triazolam * absorberes raskest, oxazepam og lorazepam absorberes minst raskt. Antacida kan redusere hastigheten (men ikke graden av absorpsjon) av noen benzodiazepiner, inkl. diazepam og klordiazepoksid. Etter intramuskulær administrering absorberes benzodiazepiner saktere enn når de tas oralt (med unntak av lorazepam og midazolam *, som absorberes raskt når de administreres intramuskulært).

Tiden for å oppnå maksimal plasmakonsentrasjon etter en enkelt dose for forskjellige legemidler varierer fra 30 minutter til flere timer. Likevektskonsentrasjonen i blodet i løpet av administrering av benzodiazepin oppnås vanligvis i løpet av få dager etter initiering av behandlingen (for benzodiazepiner med kort og middels halveringstid) eller innen 5 dager - 2 uker (for medisiner med lang halveringstid). Benzodiazepiner og deres metabolitter er preget av en høy grad av binding til blodproteiner, som varierer fra 70% (alprazolam) til 98% (diazepam).

Høy lipofilisitet bestemmer penetrering av disse legemidlene gjennom BBB og andre biologiske barrierer, samt en betydelig omfordelingshastighet fra sentralnervesystemet til vev (fettvev, muskler). Distribusjonsvolumet av benzodiazepiner er ganske høyt.

Den primære metabolismen av benzodiazepiner forekommer i leveren. Unntakene er dikaliumklorazepat og flurazepam *, som raskt metaboliseres i mage-tarmkanalen og ikke kommer inn i systemisk sirkulasjon i klinisk signifikante mengder. Handlingen utøves av deres aktive metabolitter, som deretter gjennomgår biotransformasjon i leveren. De fleste benzodiazepiner gjennomgår mikrosomal oksidasjon i leveren, hovedsakelig ved N-demetylering eller hydroksylering til aktive eller inaktive metabolitter. Da gjennomgår metabolittene konjugering eller videre biotransformasjon.

I løpet av metabolismen danner mange benzodiazepiner de samme aktive metabolittene, noen av dem brukes som uavhengige medikamenter (oksazepam, etc.). Varigheten av den terapeutiske effekten for benzodiazepiner med aktive metabolitter bestemmes ikke av T 1/2 av det opprinnelige stoffet, men av T 1/2 av de aktive metabolittene. For eksempel er T 1/2 av desmetyldiazepam (nordiazepam), som er en aktiv metabolitt av klordiazepoksid, diazepam og klorazepat-dikalium, ifølge noen kilder mer enn 30-100 timer, ifølge andre - 40-200 timer, noe som betydelig overstiger halveringstiden til utgangsstoffene.

Noen benzodiazepiner danner ikke aktive metabolitter - lorazepam, oxazepam, temazepam *, etc. og gjennomgår kun konjugasjonsprosessen under påvirkning av glukuronyltransferase for å danne glukuronider.

Benzodiazepiner (og deres metabolitter) utskilles hovedsakelig gjennom nyrene i form av konjugater, mindre enn 2% - uendret, en liten del - gjennom tarmene.

Flere farmakokinetiske parametere for benzodiazepiner er aldersavhengige. Så hos eldre pasienter kan distribusjonsvolumet øke. I tillegg kan halveringstiden forlenges hos eldre pasienter og barn.

Tidspunktet for begynnelsen og varigheten av effektene for benzodiazepin-angstdempende stoffer er ikke alltid relatert til halveringstiden, men i løpet av administrasjonen er disse parametrene i stor grad korrelert. Når det tas gjentatte doser benzodiazepiner med lang T 1/2, akkumuleres selve stoffet og / eller dets aktive metabolitter. Dette er forbundet med ettervirkningen av legemidler (diazepam, etc.). Akkumuleringen av benzodiazepiner med kort til middels halveringstid er vanligvis minimal, og de fjernes raskt fra kroppen etter avsluttet behandling.

Spekteret av klinisk bruk av angstdrepende stoffer er hovedsakelig forbundet med deres angstdempende virkning. Benzodiazepiner brukes til alle typer angstlidelser (de kan være indikert for behandling av angsttilstander eller for kortsiktig lindring av symptomer på angst).

I psykiatrisk og nevrologisk praksis brukes angstdrepende legemidler til behandling av nevroser, psykopatier, nevroslignende og psykopatiske tilstander, ledsaget av angst, frykt, økt irritabilitet og følelsesmessig stress. For lindring av angstfobiske lidelser ( panikk anfall og andre), medikamenter med den mest utpekte angstdempende og antifobiske effekten er effektive - alprazolam, lorazepam, fenazepam. Noen benzodiazepin-angstdempende midler brukes til å lindre angstsyndrom ved endogen psykisk sykdom, inkl. med schizofreni (som et hjelpestoff i kompleks terapi) - diazepam, fenazepam, etc.

For akutte forhold, for eksempel for å lindre uttalt psykomotorisk agitasjon, er parenteral administrering av benzodiazepiner (diazepam, fenazepam, etc.) effektiv.

Ved akutt alkoholuttak brukes angstdrepende stoffer (diazepam, oksazepam, fenazepam, klordiazepoksid, etc.) som en del av kompleks terapi for å lindre symptomer som uro, nervøs spenning, angst, angst, skjelving, og for å redusere sannsynligheten for utvikling eller tegn, inkl. hallusinasjoner, akutt delirium.

For søvnproblemer brukes benzodiazepiner, som sammen med angstdempende, uttalt hypnotiske effekter (nitrazepam *, flunitrazepam *, triazolam *, temazepam *, etc.). De avlaster følelsesmessig stress, reduserer angst, angst og fremmer søvn. Bruk av benzodiazepiner som diazepam eller fenazepam for søvnproblemer er tilrådelig i tilfeller der søvnløshet kombineres med angst på dagtid og det er ønskelig at den angstdempende effekten fortsetter hele dagen.

Benzodiazepiner med en uttalt antikonvulsiv effekt kan være effektive i behandlingen av epilepsi, status epilepticus (klonazepam, diazepam, etc.), nitrazepam * - i noen former for anfall, spesielt hos barn (se).

Benzodiazepiner, som andre angstdempende stoffer, er mye brukt i mange medisinområder: innen kardiologi, anestesiologi og kirurgi, dermatologi, etc.

Noen benzodiazepiner med en utpreget muskelavslappende effekt (diazepam, klordiazepoksid, etc.) er indisert for spastiske tilstander forbundet med skade på hjernen eller ryggmargen, etc.

Benzodiazepiner brukes til forhåndsmedisinering før kvelden og umiddelbart før kirurgiske inngrep og endoskopiske prosedyrer, for induksjon av anestesi, med ataralgesi i kombinasjon med smertestillende midler (flunitrazepam *, midazolam *, diazepam, etc.).

Bruk av noen angstdempende stoffer hos friske mennesker kan rettferdiggjøres under akutte reaktive stressforhold i ekstreme situasjoner (brann, industriell katastrofe, jordskjelv osv.). Det bør tas i betraktning at angst eller spenning forbundet med hverdagsstress ikke er en indikasjon på utnevnelsen av angstdempende, derfor bør de ikke foreskrives for stressende forhold, spesielt med sorgreaksjoner eller somatiske sykdommer.

De viktigste kontraindikasjonene for utnevnelsen av benzodiazepiner er individuell overfølsomhet, alvorlig leversvikt, alvorlig myasthenia gravis, glaukom, alvorlig åndedrettssvikt, ataksi, selvmordstendenser, narkotika- eller alkoholavhengighet (unntatt behandling av akutte abstinenssymptomer).

Unngå å ta benzodiazepiner under graviditet (spesielt i første trimester) og under amming.

Benzodiazepiner krysser lett morkaken. Det er bevis for at klordiazepoksid og diazepam øker risikoen for medfødte misdannelser når de administreres i graviditetens første trimester. Andre medikamenter i denne gruppen kan også øke denne risikoen, og derfor bør utnevnelsen av benzodiazepinmedisiner under graviditet tilnærmes veldig nøye og kun brukes i fravær av et alternativ, som sammenligner den mulige risikoen for fosteret og fordelene for moren.

Ved forskrivning av benzodiazepiner (klonazepam, diazepam, etc.) under graviditet til kvinner med epilepsi, bør det huskes at det er rapporter om en økning i forekomsten av medfødte misdannelser hos barn hvis mødre har tatt antikonvulsiva under graviditet, men det er en årsakssammenheng mellom disse fakta er ennå ikke fastslått. På den annen side er uttak før eller under graviditet bare mulig i tilfeller der krampeanfall er milde og sjeldne hvis de ikke behandles, og hvis sannsynligheten for epilepticus og abstinenssymptomer blir vurdert som lav.

Bruk av benzodiazepinderivater i tredje trimester av svangerskapet (spesielt de siste ukene) kan føre til opphopning av stoffet i fostrets vev, og som et resultat til depresjon av sentralnervesystemet hos nyfødte. Samtidig kan nyfødte ha muskelsvakhet, hypotermi, respirasjonsdepresjon og nedsatt sugerefleks.

Langvarig bruk av benzodiazepiner under graviditet, inkl. i avanserte stadier, kan føre til fysisk avhengighet og abstinenssymptomer hos nyfødte.

Benzodiazepiner brukes med forsiktighet (bare for strenge indikasjoner) under fødsel, for eksempel parenteral administrering av diazepam under for tidlig fødsel eller for tidlig morkake. Diazepam i lave doser har som regel ikke en negativ effekt på fosteret, men bruk av høye doser kan forårsake hjerterytmeforstyrrelser hos nyfødte, reduksjon i blodtrykk, astmaanfall, muskelsvakhet, hypotermi og andre symptomer.

Siden benzodiazepiner passerer i morsmelk i betydelige mengder, bør ikke medisiner i denne gruppen brukes av ammende mødre. Hos nyfødte skjer metabolismen av benzodiazepiner saktere enn hos voksne, som et resultat av at disse stoffene og deres metabolitter kan akkumuleres i kroppen og forårsake sedering. Dette kan føre til fôringsvansker og vekttap hos nyfødte.

I terapeutiske doser påvirker benzodiazepiner vanligvis ikke luftveisfunksjonen, og endrer ikke blodtrykket. Imidlertid kan tilstanden forverres hos pasienter med obstruktiv lungesykdom, søvnapnésyndrom osv. Mens du tar disse legemidlene.

Parenteral administrering av benzodiazepiner, spesielt til eldre og senile pasienter, kan føre til luftveissykdommer (apné) og kardiovaskulær funksjon (hypotensjon, bradykardi, opp til hjertestans).

Det anbefales ikke å bruke benzodiazepiner som den eneste behandlingen for angst i kombinasjon med depresjon eller alvorlig depresjon. selvmordsforsøk er mulig (benzodiazepiner kan øke manifestasjonen av depresjon). Imidlertid er noen av benzodiazepin-angstdempende midler (alprazolam, lorazepam, oxazepam) effektive i behandling av angst forbundet med depressive tilstander av forskjellig opprinnelse (vanligvis i kombinasjon med antidepressiva).

Siden de fleste benzodiazepiner gjennomgår biotransformasjon i leveren, kan varigheten av den terapeutiske effekten av disse legemidlene endre seg hvis funksjonen er svekket, og alvorlige bivirkninger kan forekomme. I denne forbindelse bør det utvises forsiktighet ved forskrivning av benzodiazepiner til pasienter med nedsatt leverfunksjon.

Bruk av angstdempende midler hos barn og ungdom under 18 år er bare berettiget i unntakstilfeller, med tydelig begrunnede indikasjoner, mens behandlingsvarigheten bør være minimal.

Eldre og senile pasienter, svekkede pasienter, barn (spesielt små) er vanligvis mer følsomme for den neurotrope effekten av benzodiazepiner. Spesielt bør pasienter over 65 år unngå systematisk bruk av benzodiazepiner (spesielt langtidsvirkende), fordi tar disse stoffene kan føre til uønskede konsekvenser i form av overdreven sedering, svimmelhet, desorientering og koordinering av bevegelser. Dette kan være årsaken til pasientfall og relaterte brudd.

Ugunstig bivirkninger når du tar benzodiazepiner, er det tegn på CNS-depresjon, inkl. søvnighet på dagtid, slapphet, muskelsvakhet, følelsesløshet, hodepine, svimmelhet, ataksi, etc. Kognitiv svikt er mulig (for eksempel ved langvarig bruk av diazepam, fenazepam).

I forbindelse med en reduksjon i hastigheten på psykomotoriske reaksjoner, en svekkelse av oppmerksomhetskonsentrasjon, bør angstdrepende medisiner foreskrives med forsiktighet på poliklinisk basis, inkl. pasienter hvis arbeid krever en rask mental og fysisk reaksjon, og er også forbundet med økt konsentrasjon av oppmerksomhet (bilførere, etc.).

Når du tar benzodiazepin-angstdrepende stoffer, er paradoksale reaksjoner mulig (akutt uro, angst, hallusinasjoner, mareritt, raserianfall, upassende oppførsel), som oftere manifesteres hos barn, eldre pasienter og psykisk syke pasienter. Hvis paradoksale reaksjoner oppstår, bør legemidlet avbrytes umiddelbart.

Etter å ha tatt noen, hovedsakelig langtidsvirkende medisiner (for eksempel diazepam), er aftereffect syndrom mulig (muskelsvakhet, nedsatt ytelse osv.).

Bruk av angstdrepende stoffer kan føre til utvikling av avhengighet (en reduksjon i effekten ved langvarig bruk), samt dannelse av narkotikaavhengighet (fysisk og / eller mental) og forekomst av abstinenssyndrom. Risikoen for avhengighet øker ved langvarig bruk (over 6 måneder), spesielt i høye doser, samt hos pasienter med en historie med narkotika- og alkoholavhengighet.

Med en kraftig tilbaketrekning av stoffet på bakgrunn av narkotikaavhengighet, kan et abstinenssyndrom (skjelving, kramper, oppkast, overdreven svette) forekomme, i alvorlige tilfeller - depersonalisering, hallusinasjoner, epileptiske anfall (brå tilbaketrekning ved epilepsi).

Det bør huskes at behandling med angstdrepende stoffer bare kan utføres under tilsyn av en lege. Ved forskrivning av benzodiazepiner for behandling av angstlidelser, bør prinsippet om gradvis økning av dosen følges - fra den laveste effektive til den optimale for å oppnå en terapeutisk effekt (unntatt akutte tilstander). Behandlingsforløpet bør være så kort som mulig, hvoretter det er nødvendig med en ny vurdering av pasientens tilstand for å avgjøre om behandlingen skal fortsette. På grunn av muligheten for å utvikle avhengighet og utseendet til narkotikaavhengighet, anbefaler WHO forlikskommisjon (1996) ikke bruk av benzodiazepinmedisiner kontinuerlig i mer enn 2-3 uker. Hvis langvarig behandling er nødvendig (flere måneder), bør kurset gjennomføres med metoden for intermitterende behandling, og stoppe inntaket i flere dager, etterfulgt av utnevnelse av samme individuelt valgte dose. Uttak bør utføres ved gradvis å redusere dosen for å redusere risikoen for seponering.

Beroligende midler er medisiner som brukes til å lindre angst, angst, stress og depresjon. Legemidler i denne gruppen kalles også angstdempende. Navnet kommer fra to greske ord som bokstavelig talt betyr - oppløsende angst.

Den beroligende effekten manifesteres som følger:

avspenning av indre spenning;
redusere følelsen av angst, angst, frykt.

Effekten på kognitive, det vil si hjernens kognitive funksjoner, disse stoffene har ingen, eller den er veldig svak. De påvirker heller ikke psykiske lidelser - hallusinasjoner, vrangforestillingsideer.

Indikasjoner for bruk for alle beroligende midler er forskjellige. De er også foreskrevet for å eliminere akutt - for et kort behandlingsforløp.

For 65 år siden ...

Den første beroligende medisinen ble opprettet i 1951. Det ble kalt Meprobamat. Det ble klinisk testet bare fire år senere, i 1955 år. Og navnet på gruppen - beroligende midler - dukket opp enda senere, i 1957.

Benzodiazepin beroligende midler ble opprettet i 1959, det første stoffet var. Samtidig ble angstdrepende effekt funnet i antihistamin hydroksyzin.

I dag inkluderer beroligende midler omtrent et dusin stoffer under internasjonale ikke-proprietære navn, listen over medisiner med handelsnavn er mye større - flere dusin.

Forskjellen mellom beroligende midler og antidepressiva

Beroligende midler reduserer alvorlighetsgraden av følelsesmessige manifestasjoner - enten de er positive eller negative følelser.

Antidepressiva derimot “løfter stemningen”, det vil si at de bidrar til å styrke positive følelser og redusere negative.

Det er også en forskjell i virkningsmekanismen. Angstdrepende stoffer stimulerer aktiviteten til benzodiazepin og GABAergic reseptorer, undertrykker det limbiske systemet.

Antidepressiva er også serotoninreopptakshemmere, et humørsvingende stoff. Under virkningen av antidepressiva øker konsentrasjonen av serotonin i den synaptiske spalten - som et resultat øker dens effektivitet.

Klassifisering av gruppemedisiner

Hele gruppen av beroligende midler er delt inn i undergrupper - i henhold til samspillet mellom medisiner og forskjellige typer reseptorer:

benzodiazepinreseptoragonister (benzodiazepin beroligende midler) -, Closepid, Mezapam, Tofisopam;
serotoninreseptoragonister — ;
stoffer med forskjellige typer handlinger -, Amisil, Mebikar.

Den første undergruppen brukes oftest. Det inkluderer medisiner som er derivater av benzodiazepin. For dem er det også en klassifisering basert på varigheten av stoffets handling:

langtidsvirkende agenter - disse inkluderer fenazepam og klorazepam, og effekten varer i opptil 48 timer;
middelsvirkende midler - disse er Alprazolam og Nosepam, de forblir effektive i 24 timer;
til den tredje gruppen - kort skuespill - inkluderer stoffet Midazolam, varigheten av virkningen er mindre enn seks timer.

Det er en annen type klassifisering - etter generasjon:

de aller første beroligende midler, eller første generasjon - Hydroxyzine and Meprobamate;
til andre generasjon inkluderer benzodiazepin beroligende midler -, Chlorazepam;
i tredje generasjon stoffet er inkludert.

Etter kjemisk struktur er det:

benzodiazepinderivater - Fenazepam, Diazepam;
karbamiske estere - Meprobamat;
difenylaminderivater -;
derivater av forskjellige grupper -.

den egen gruppe legemidler der beroligende og hypnotiske effekter minimeres. Kognitiv undertrykkelse vises ikke. Takket være dette kan stoffene tas i løpet av arbeidsdagen.

En av representantene for angstdrepende stoffer på dagtid er Grandaxin. Den aktive ingrediensen i dette stoffet er tofisopam.

Tilgjengelig i nettbrettform. Den farmakologiske virkningen er lik den for benzodiazepin beroligende midler, med unntak av den hypnotiske effekten. Vist på, stressende situasjoner, med alvorlig premenstruelt og klimakterisk syndrom.

Doseringen velges individuelt, i gjennomsnitt 150 mg per dag i tre doser. Bivirkninger inkluderer hodepine og dyspeptiske symptomer.

Kontraindisert ved respirasjonssvikt, under graviditet og amming.

Benzodiazepin medisiner

Bensodiazepin beroligende midler kan ha følgende effekter på kroppen:

angstdempende - det viktigste for denne gruppen, eliminere angst;
beroligende middel - mild beroligende effekt;
hypnotisk handling;
muskelavslappende, det vil si å bidra til å eliminere muskelspenninger;
krampestillende.

Tilstedeværelsen av disse effektene er påvirket av medikamenter på hjernens limbiske system. Benzodiazepin beroligende midler har den sterkeste effekten på hippocampus. Mindre uttalt effekt - på hypothalamus og retikulær dannelse av hjernen. I hippocampus hemmer disse stoffene den omvendte banen til nerveimpulser.

Denne virkningsmekanismen er assosiert med effekten av disse medikamentene på benzodiazepinreseptorer. De har i sin tur et nært forhold til GABAergic reseptorer.

Derfor, når benzodiazepin-angstdempende stoffer stimulerer sine egne reseptorer, stimuleres også andre reseptorer. Takket være dette oppstår angstdempende og beroligende effekt.

Evnen til å slappe av spente muskler i beroligende midler skyldes hemming av ryggmargsreflekser - impulser som kommer fra ryggmargen. Den samme effekten bestemmer og.

Etter sin struktur er benzodiazepin beroligende midler lipofile stoffer. På grunn av denne egenskapen er de i stand til lett å trenge gjennom de biologiske barrierer i kroppen, inkludert blod-hjernen.

I kroppen danner disse stoffene en binding med blodplasma-proteiner. I tillegg er de i stand til å akkumulere i fettvev. De skilles ut gjennom nyrene og i små mengder gjennom tarmene.

For beroligende midler i benzodiazepinserien er det en antagonist som brukes til overdosering - Flumazenil. Virkningen er basert på blokkering av benzodiazepinreseptorer. Som et resultat kan beroligende midler ikke danne et bånd med dem og har ikke sin effekt.

Fenazepam er den mest populære

Tilgjengelig i form av tabletter og injeksjonsvæske. Farmakologisk virkning er preget av uttalt angstdempende effekt, moderat antikonvulsiv, muskelavslappende og hypnotiske effekter.

Handlingen er basert på stimulering av GABA-reseptorer, formidlet gjennom stimulering av benzodiazepinreseptorer. Samtidig avtar spenningen av subkortikale formasjoner i hjernen, aktiviteten til spinalneuroner avtar.

Legemidlet er indikert for følgende patologiske forhold:

følelser som angst, frykt, følelsesmessig ustabilitet;
akutte reaktive psykoser;
søvnforstyrrelser.

Phenazepam tabletter er foreskrevet i en dose på opptil 1 mg. Ved behandling av søvnforstyrrelser er en enkelt dose 0,25 mg. Akutt stress eller reaktiv psykose krever økt dose - opptil 3 mg.

Av bivirkningene er mindre kognitive forstyrrelser notert - nedsatt hukommelse og oppmerksomhet. Svimmelhet og hodepine, dyspeptiske lidelser, allergiske reaksjoner kan forekomme. Langvarig bruk bidrar til utviklingen av avhengighetssyndrom.

Legemidlet er kontraindisert under følgende forhold:

medfødt muskelsvakhet;
alvorlig patologi i nyrene og leveren;
tar andre beroligende midler og antipsykotika;
perioden med graviditet og amming.

Nosepam er populær og billig

Legemidlet er fra den andre undergruppen av benzodiazepin beroligende midler. Den aktive ingrediensen er oxazepam. Det har en uttalt angstdempende og beroligende effekt. Det er en moderat krampestillende effekt. Virkningsmekanismen ligner på fenazepam.

Det er indikert for følgende patologiske tilstander:

, spesielt hos kvinner i overgangsalderen.

Doseringen av legemidlet velges individuelt og kan nå 120 mg per dag. Bivirkninger inkluderer svimmelhet og hodepine, nedsatt oppmerksomhet og gangart.

Forstyrrelser i mental balanse - emosjonell ustabilitet, kan dukke opp. I blodet kan leukopeni og agranulocytose bli funnet. Dyspeptiske og urinveis lidelser. Ved langvarig bruk kan avhengighetssyndrom også utvikle seg.

Kontraindisert hvis det er:

bevissthetsforstyrrelser - sjokk, koma;
akutt alkoholforgiftning;
tar andre psykotrope medikamenter med en deprimerende effekt på sentralnervesystemet;
medfødt muskelsvakhet;
glaukom med vinkellukking;
kronisk obstruktiv lungesykdom;
depressive lidelser;
perioden med graviditet og amming;
alder under seks år.

Serotonin beroligende middel

Legemidlet fra den andre undergruppen er en serotoninreseptoragonist - eller. Det er i stand til å binde seg til serotonin- og dopaminreseptorer. Hovedeffekten, som den av benzodiazepin beroligende midler, er angstdempende.

Det utvikler seg saktere, innen to uker. Buspiron er ikke preget av beroligende, hypnotiske og muskelavslappende effekter.

I kroppen binder stoffet seg også til plasmaproteiner. Hele metabolismen foregår i leveren, og stoffet skilles ut i form av metabolitter gjennom nyrene.

Indikert for behandling av forskjellige angsttilstander. I kontraindikasjoner for å ta stoffet, forhold som graviditet og amming, alvorlig patologi i hjertet, leveren og nyrene.

Startdosen for behandling er 15 mg per dag, fordelt på tre doser. Om nødvendig kan dosen økes til 25 mg.

Uklassifiserte medisiner

Den tredje gruppen inkluderer flere beroligende midler som ikke kan klassifiseres.

Amisil

Legemidlet Amisil er en sentral antikolinerg antagonist. Dens viktigste effekt er beroligende. Det er forbundet med undertrykkelse av m-kolinerge reseptorer i hjernen.

Det har også en antikonvulsiv effekt og er i stand til å hemme hostesenteret i medulla oblongata.

Hydroksyzin (Atarax)

Hydroksyzin, eller, er et difenylmetanderivat. Dette er en av de eldste beroligende midler som ikke har mistet effektiviteten i dag. Den angstdrepende effekten er moderat. Dette stoffet har andre effekter:

beroligende;
antiemetisk;
antihistamin.

Legemidlet er i stand til å trenge gjennom de biologiske barrierer i kroppen. Metabolisme forekommer i leveren, den viktigste metabolitten er cetirizin er et sterkt antihistamin.

Atarax er vist under følgende patologiske forhold:

alvorlig angst;
nevrologisk og psykiske lidelserledsaget av indre stress og følelsesmessig ustabilitet;
i behandlingen av kronisk alkoholisme.

Legemidlet er kontraindisert under graviditet og amming, med intoleranse mot Hydroxyzine selv eller dets metabolitter.
Den terapeutiske dosen varierer fra 25 til 100 mg, fordelt på flere doser i løpet av dagen.

Hva kan du kjøpe uten resepter?

Nesten alle beroligende midler er tilgjengelig på apotek med resept, men angstdempende medisiner på dagtid kan også kjøpes uten resept, som foreslått ovenfor.

Legemidlene i denne gruppen er uerstattelige i behandlingen av angstlidelser, nevroser og søvnproblemer. Imidlertid er alle dem, med unntak av dagtid, foreskrevet for et kort kurs, siden avhengighet og narkotikaavhengighet raskt utvikler seg til dem.