O fenazepam é um tranquilizante diurno. Drogas psicotrópicas - grupo tranquilizantes

O nome dos tranquilizantes do grupo de drogas da língua latina é traduzido como "calmo". Na verdade, essas drogas são capazes de acalmar uma pessoa e eliminar sintomas como ansiedade e medo. É por isso que os tranquilizantes são prescritos para distúrbios do espectro neurótico.

Grupos farmacológicos de tranquilizantes

Tranquilizantes (sinônimos de ansiolíticos) existem há mais de sessenta anos. Os primeiros representantes deste grupo são considerados meprobamato, clordiazepóxido e diazepam. Agora o grupo de tranqüilizantes tem cerca de cem medicamentos.

Propriedades tranqüilizantes são possuídas por drogas de diferentes estruturas químicas. Dependendo da origem, os seguintes grupos de tranquilizantes são diferenciados:

1. Derivados da série dos benzodiazepínicos (Diazepam, Fenazepam, Oxazepam, Clordiazepóxido);
2. Derivados de difenilmetano (hidroxizina (Atarax), Benaktizin);
3. Carbamatos (Meprobamato);
4. Vários (Trioxazina, Adaptol, Afobazol).

O grupo de tranqüilizantes mais comumente usado são os benzodiazepínicos. Eles têm o efeito tranquilizante mais pronunciado. No entanto, o uso indevido de benzodiazepínicos pode levar ao vício e à dependência. Medicamentos modernos como o Atarax e o Afobazol não têm esses efeitos colaterais, mas, ao mesmo tempo, têm um efeito tranquilizante menos pronunciado.

Indicações para o uso de tranquilizantes

Como funcionam os tranquilizantes? Drogas de grupos diferentes têm um mecanismo de ação diferente. Assim, os benzodiazepínicos ativam os receptores GABA por meio de receptores especiais de benzodiazepínicos localizados no sistema nervoso central. Isso leva ao aumento da suscetibilidade dos receptores ao GABA, um neurotransmissor que tem um efeito inibitório no sistema nervoso. Esse efeito farmacológico leva ao fato de a pessoa se acalmar, relaxar.

Os tranquilizantes reduzem a excitabilidade das estruturas subcorticais do sistema nervoso central, responsáveis \u200b\u200bpela resposta emocional de uma pessoa, e também retardam a interação dessas estruturas com o córtex cerebral.

Os tranquilizantes têm vários efeitos farmacológicos:

• Tranquilizante (ansiolítico) - se manifesta na forma de eliminação da ansiedade, medo, ansiedade, tensão interna.
• Sedativo - expressa em uma diminuição da agitação psicomotora, uma diminuição na concentração da atenção, a velocidade das reações mentais e motoras.
• Relaxante muscular - manifestado pela eliminação da tensão muscular.
• Anticonvulsivante - expresso em uma diminuição da atividade convulsiva.
• Hipnótico - expressa-se na aceleração do início do sono, melhorando suas qualidades.

Esses efeitos se expressam em diferentes graus em diferentes medicamentos, o que deve ser levado em consideração na escolha de um medicamento. Assim, por exemplo, o efeito sedativo é muito pronunciado no Diazepam, Fenazepam e fracamente expresso no Mezapam. E o efeito anticonvulsivante é mais pronunciado no Diazepam, Clonazepam.

Alguns tranqüilizantes têm efeito estabilizador vegetativo, ou seja, normalizam a atividade do vegetal sistema nervoso... Isso se manifesta por uma diminuição da pressão arterial, frequência cardíaca, eliminação da transpiração excessiva, etc.

Nota!Os tranquilizantes têm um efeito potencializador. Seu uso aumenta o efeito de pílulas para dormir, analgésicos, drogas anestésicas. É por isso que os tranqüilizantes costumam ser administrados aos pacientes antes da cirurgia.

Os tranquilizantes praticamente não eliminam os transtornos psicóticos (alucinações, delírios), portanto não são usados \u200b\u200bno tratamento de doenças mentais endógenas :, BAR. A exceção são as psicoses metal-alcoólicas, que são interrompidas com sucesso com o uso de tranqüilizantes.

Assim, as indicações para o uso de ansiolíticos são:

1. (acompanhado de ansiedade, medo, inquietação motora);
2. Transtornos de ansiedade;
3. Síndrome do pânico;
4. Transtorno obsessivo-compulsivo;
5. com alcoolismo, psicose metal-alcoólica;
6. Hipercinesia, tiques ,;
7. Pré-medicação (preparação para a cirurgia).

É importante notar que a gama de uso de ansiolíticos há muito ultrapassou o tratamento de doenças mentais. Portanto, esses medicamentos são prescritos para doenças psicossomáticas: úlcera péptica, bem como para doenças dermatológicas, acompanhadas de coceira.

Recursos do aplicativo

A decisão sobre a necessidade de tratamento com calmantes é feita apenas pelo médico. O uso desse grupo de medicamentos exige o cumprimento de condições especiais. Em primeiro lugar, é preciso levar em conta o fato de que o uso da maioria dos tranquilizantes, principalmente os benzodiazepínicos, pode causar dependência. Para evitar isso, a dose do tranqüilizante é aumentada gradativamente, atingindo o valor ideal. A duração do uso não deve exceder duas a três semanas. No final do tratamento, a dose do medicamento é gradualmente reduzida. Se o tratamento de longo prazo for necessário, o tranqüilizante é prescrito em cursos com intervalos entre eles.

Nota! Os ansiolíticos modernos de origem não benzodiazepínica não causam dependência, portanto, podem ser usados \u200b\u200bpor mais tempo. A duração do tratamento é determinada pelo médico.

Os tranquilizantes, como já foi mencionado, têm um efeito sedativo na pessoa, que pode manifestar-se na deterioração da concentração. Portanto, você não deve dirigir um carro durante o tratamento com tranquilizantes. O efeito sedativo menos pronunciado em tranquilizantes "diurnos" - Gidazepam, Trimethosin, Mebikar, Atarax.

Importante! O uso combinado de ansiolíticos e álcool é contra-indicado, pois leva à depressão severa do sistema nervoso.

Efeitos colaterais, contra-indicações

Os possíveis efeitos colaterais do tratamento com tranquilizantes estão principalmente associados à depressão do sistema nervoso. Isso se manifesta na forma de sonolência diurna, letargia, sensação de "fraqueza", embotamento das reações emocionais. Também é possível que tal efeitos colaterais como fraqueza muscular, hipotensão arterial, boca seca, sintomas dispépticos, diminuição da potência.

O uso de tranquilizantes benzodiazepínicos pode levar à formação de vício, dependência de drogas, que se manifesta na forma de síndrome de abstinência. Essa síndrome se manifesta após uma retirada abrupta da droga na forma de insônia, medo, irritabilidade, tremores, convulsões e, às vezes, até despersonalização, alucinações. O risco de dependência de drogas aumenta com a terapia com tranquilizantes de longo prazo.

Contra-indicações para a nomeação de tranquilizantes:

1. Gravidez, período de lactação;
2. Miastenia grave;
3. Insuficiência hepática;
4. Parada respiratória;
5. Álcool (com exceção do alívio dos sintomas de abstinência);
6. (para tranquilizantes benzodiazepínicos).

Os tranquilizantes benzodiazepínicos não são prescritos para pessoas com menos de dezoito anos. Apenas em casos de extrema necessidade a sua nomeação pode ser justificada nesta faixa etária.

Tranquilizantes populares

Importante! Os tranquilizantes benzodiazepínicos são medicamentos prescritos, que são dispensados \u200b\u200bna farmácia conforme prescrito pelo médico. Ansiolíticos de outras origens são vendidos sem receita, portanto, são mais populares entre os pacientes. Mas vale a pena enfatizar novamente , que a automedicação com psicotrópicos é inaceitável.

Um dos tranqüilizantes mais antigos, pertence ao grupo das benzodiazepinas. Também conhecido por nomes como "Sibazon", "Relanium", "Seduxen", "Valium". Disponível na forma de comprimidos e solução injetável. O efeito sedativo aparece poucos minutos após a injeção intravenosa e meia hora após a injeção intramuscular.

O medicamento elimina efetivamente a ansiedade, o medo e normaliza o sono noturno. Portanto, o Diazepam é prescrito para neuroses, pânico e transtornos ossessivo-compulsivos, com síndrome de Tourette, bem como para o alívio da síndrome de abstinência.

Além disso, o Diazepam tem efeitos anticonvulsivantes e relaxantes musculares pronunciados. Portanto, muitas vezes é prescrito para eliminar convulsões. O diazepam é usado como pré-medicação antes da endoscopia e cirurgia.

Gidazepam

Pertence ao grupo dos benzodiazepínicos, porém, ao contrário de outros representantes desse grupo, tem efeito ativador, sendo os efeitos hipnótico e relaxante muscular fracos.

O gidazepam é conhecido como tranquilizantes "diurnos". Seu efeito ansiolítico se manifesta na diminuição dos sentimentos de ansiedade, medo e ansiedade. O medicamento é prescrito para o tratamento de neuroses, psicopatia, labilidade autonômica, logoneurose (gagueira), síndrome de abstinência de álcool.

Atarax

O ingrediente ativo é hidroxizina, um derivado da piperazina. O Atarax é um ansiolítico não benzodiazepínico, pertence ao grupo dos bloqueadores da histamina H1. A droga é classificada como um tranqüilizante "leve" e tem um efeito ansiolítico moderado. Disponível em forma de pílula, a sedação se desenvolve após quinze a trinta minutos.

As principais indicações para seu uso são ansiedade, hiperexcitabilidade, doenças dermatológicas acompanhadas de coceira, síndrome de abstinência alcoólica. Além do sedativo e ansiolítico, também tem efeito antiemético. Ao contrário dos benzodiazepínicos, Atarax não causa dependência nem causa dependência.

Afobazol

Ansiolítico não bezodiazepínico, disponível na forma de comprimido. O ingrediente ativo é o fabomotizol. Tem um efeito ansiolítico e ativador moderado.

Indicações de uso: neurastenia, transtorno de ansiedade, sintomas de abstinência, distúrbios de adaptação, doenças psicossomáticas. Um efeito tangível se desenvolve entre o quinto e o sétimo dias de tratamento, e o efeito máximo após quatro semanas.

O efeito da droga é muito brando e menos pronunciado que o efeito dos benzodiazepínicos. No entanto, a vantagem do Afobazol é que seu uso não leva ao vício e à dependência. ( 90 voz., meio: 4,94 de 5)

O próprio termo vem do latim "tranquillo". Essa palavra é traduzida como "acalme-se", portanto, os ansiolíticos ficam escondidos sob os tranquilizantes. Eles possuem anticonvulsivante, hipnótico e ação sedativa... Você aprenderá mais sobre os tipos e usos dessas drogas a seguir.

O que é um tranquilizante

NO mundo moderno com o dia todo, há cada vez mais motivos para preocupação e estresse. Para resolver esses empecilhos, as drogas são cada vez mais usadas. Uma panacéia para psicoses, fobias e neuroses graves e não pesadas hoje são os tranquilizantes ou ansiolíticos. São drogas psicotrópicas que apresentam alto desempenho, apesar de vários graus de ansiedade.

A peculiaridade desses medicamentos é que eles viciam muito rapidamente, apenas com o uso prolongado. Por esse motivo, o tratamento é realizado em cursos de curta duração. Além disso, as indicações para tomar ansiolíticos são neuroses importantes, ou seja, com um pouco de ansiedade, não é recomendável tomar imediatamente essas pílulas.

Tranquilizantes - lista de drogas

Na medicina moderna, os tranquilizantes são mais frequentemente entendidos como ansiolíticos que eliminam a ansiedade e o medo de dormir. Por esse motivo, esse conceito substitui o termo "tranqüilizantes". Você pode pesquisar a lista de ansiolíticos por grupo na tabela:

Primeira geração

Preparações de vários grupos químicos

Hidroxizina

Benactisina

Meprobamato

Segunda geração

Potentes tranquilizantes ("enormes")

Derivados de benzodiazepina

Fenazepam

Seduxen

Diferentes grupos químicos

Afobazol

Proproxan

Ansiolíticos diurnos ("menores")

Derivados de benzodiazepina

Grandaxin

Rudotel

Outros grupos

Spitomin

Ansiolíticos da nova geração

Derivados de difenilmetano

Outros grupos

Buspirona

Etifoxina

Succinato de oximetiletilpiridina

Tranquilizantes sem receita médica

A maioria dos ansiolíticos tem o direito de prescrever apenas um médico, portanto, tal medicamento é vendido de acordo com sua receita. É verdade que existe um grupo de produtos que não requerem receita de um especialista para serem comprados. Eles são fáceis de solicitar em uma farmácia on-line ou imediatamente comprá-los em uma farmácia comum. Para comprar tranquilizantes sem receita médica, são permitidos:

• Medazepam ou Rudotel;
• Zoloft;
• Hidroxizina ou Atarax;
• Tofisopam;
• Fenazepam;
• Strezam ou Etifoxina;
• Paxil.

Tranquilizantes de nova geração - uma lista de drogas

Um lugar especial na sistematização de ansiolíticos é ocupado pelos tranqüilizantes de uma nova geração. Eles não são viciantes, mas não mostram suas propriedades curativas com tanta força. Além disso, esses medicamentos costumam ter efeitos colaterais no sistema nervoso autônomo. Isso se manifesta na forma de náuseas, vômitos, diarreia e boca seca. Recomendado esse grupo apenas por causa da falta de vício em suas drogas. A lista de tranquilizantes de nova geração inclui:

• Buspirona;
• Adaptol;
• Atarax;
• Afobazol;
• Etifoxina;
• Stresam;
• Amisil;
• Mexidol;
• Oxilidina;
• Phenibut.

Tranquilizantes diurnos

Os tranquilizantes diurnos constituem um subgrupo clínico separado. Em composição e efeito, eles se aproximam dos medicamentos da série dos benzodiazepínicos. Tranquilizantes ação diurna possuir apenas o resultado anti-ansiedade. Os resultados sedativos, relaxantes musculares e hipnóticos são mínimos. Por esse motivo, esses medicamentos não causam letargia e sonolência, por isso são prescritos para aqueles cujo trabalho está associado a maior atenção.

Em geral, esses medicamentos ajudam a levar uma vida normal durante o dia. É permitido combiná-los em uma lista adicional:

• Grandaxin;
• Gidazepam;
• Medazepam;
• Trimethosine;
• Trioxazina;
• Prazepam.

Classificação de tranquilizantes

Devido ao fato de a lista de ansiolíticos ser constantemente atualizada com novos fármacos, sua sistematização não tem uma forma claramente definida. Os médicos ainda distinguem vários grupos principais. O grupo mais comum na sistematização de tranqüilizantes são os benzodiazepínicos. Eles podem ser divididos nos seguintes grupos:

Com um efeito ansiolítico pronunciado - Diazepam, Alprazolam, Fenazepam e Lorazepam. Os últimos 2 medicamentos são os mais potentes.

Com exposição moderada - Bromazepam, Oxazepam, Gidazepam, Clobazam.

Com um resultado hipnótico preferível - Triazolam, Flunitrazepam, Midazolam, Nitrazepam, Estazolam.

Com um efeito anticonvulsivante pronunciado - Diazepam, Clonazepam.

O próximo grupo inclui tranquilizantes diurnos. Eles são quimicamente próximos aos benzodiazepínicos, mas não podem ser tão poderosos. Mas, ao tomá-los, a pessoa pode manter seu ritmo de vida normal; os calmantes do chá diurno não levam à letargia. Esses medicamentos incluem Gidazepam, Grandaxin, Medazelam e Oxazepam.

O último grupo inclui tranquilizantes de uma nova geração. Sua predominância é na ausência de vício. Adaptol, Atarax e Afobazol são brilhantes representantes desse grupo de tranqüilizantes. Eles podem ser tomados sem medo de se tornarem viciados. Apenas o resultado dessas drogas é fraco e muitas vezes acompanhado de efeitos colaterais - náuseas, vômitos e diarreia.

A ação dos tranquilizantes

Os ansiolíticos possuem sistematização própria, que os divide pela composição química, compatibilidade com outros medicamentos e gravidade das propriedades. Os últimos são emitidos a cada 5:

• ansiolítico ou anti-ansiedade;
• sedativo, ou seja, sedativo;
• pílulas para dormir, ou seja, facilitando o início do sono;
• relaxante muscular ou relaxante;
• anticonvulsivante ou suprimindo a atividade epiléptica.

Cada medicamento combina essas propriedades em diferentes proporções. No total, o mecanismo de ação dos tranqüilizantes no corpo está no futuro - as substâncias nos comprimidos têm efeito nas terminações nervosas chamadas receptores de benzodiazepina. Como resultado, a pessoa “esquece” o estado que lhe causou ansiedade ou horror. Patologias mais importantes, como alucinações e absurdos, não são afetadas pelos ansiolíticos. Nesses casos, são usados \u200b\u200bantipsicóticos. Por outro lado, são chamados de "tranquilizantes principais".

Tranquilizantes na medicina

O uso de ansiolíticos é indicado para patologias psicopáticas e neuroses, que são acompanhadas por todo um conjunto de sintomas. Entre eles estão:

• pânico;
• medo;
• ansiedade e tensão;
• instabilidade emocional;
• irritabilidade;
• ansiedade;
• distúrbios do sono.

O que são tranquilizantes tratados além dos problemas de ansiedade? Eles são prescritos para distúrbios psicossomáticos. Isso inclui doenças que surgiram como resultado do poder de fatores fisiológicos e psicológicos. Isso se aplica a ansiolíticos, ou seja, um pequeno tranquilizante. Os antipsicóticos são usados \u200b\u200bmais de perto para casos graves transtornos Mentais, Desordem Mentalcomo esquizofrenia, síndrome maníaco-depressiva e alucinações.

Efeitos colaterais de tranquilizantes

Ao contrário dos antipsicóticos e antidepressivos, esses medicamentos não afetam o coração ou outros órgãos. Os efeitos colaterais dos ansiolíticos geralmente dizem respeito ao sistema nervoso autônomo. Isso se manifesta na pressão arterial baixa, incontinência urinária, constipação e diminuição do desejo. Os resultados mais inseguros podem aparecer com uma ingestão única de tranqüilizantes e álcool. Alucinações, tonturas e até tentativas de suicídio são efeitos colaterais da combinação do álcool com uma droga ansiolítica.

À lista principal de efeitos colaterais, é permitido acrescentar alguns outros sinais que podem acompanhar a ingestão de tranquilizantes. Estes são os sinais:

• diminuição da acuidade visual;
• sonolência;
• diminuição da saturação de atenção;
• fadiga;
• falta de coordenação;
• tontura;
• fraqueza muscular;
• tremor;
• ataxia.

O preço dos tranquilizantes

O custo de um determinado medicamento depende do fabricante, do número de peças da embalagem e do grau de exposição. Por exemplo, o preço do Grandaxin é de 358 rublos por 20 comprimidos (50 mg). Pelo mesmo medicamento, mas mais próximo no número de 60 peças, você terá que pagar 800-900 rublos. O medicamento Adaptol tem um preço semelhante. Custa cerca de 750-800 rublos. Apenas este preço é indicado para uma embalagem de 20 comprimidos. Paxil também pertence a meios caros. O preço desse medicamento é de 700 rublos. para 30 comprimidos (20 mg). Você pode comprar Zoloft na farmácia. O preço deste medicamento sem receita também é alto - 1.200 rublos. para 28 pcs.

É permitido levar o medicamento ansiolítico de nova geração Afobazol para outros mais orçamentários. Seu custo é de 384 rublos. para 60 comprimidos (10 mg). Aqui está o preço dos tranquilizantes de outros grupos:

• Atarax - 271 p. para 25 comprimidos (25 mg);
• Strezam - 339 RUB para 24 cápsulas (50 mg);
• Mebikar - 270 p. para 20 cápsulas (300 mg).

Vídeo: O que são ansiolíticos

Os tranquilizantes, lista dos quais será apresentada a seguir, são medicamentos que ajudam a reduzir a excitabilidade de áreas do cérebro, incluindo o hipotálamo e o tálamo, bem como o sistema linfático. São usados \u200b\u200bprincipalmente para distúrbios do sistema nervoso central, no período pré-operatório, bem como para acalmar e transportar animais.

Os tranquilizantes têm efeito sedativo. Ao mesmo tempo, uma rápida diminuição da vigília é observada, apatia, letargia e sonolência ocorrem. Ao tomar um tranqüilizante, os músculos relaxam, as reações aos estímulos externos diminuem.

Todos os agentes terapêuticos psicotrópicos, de uma forma ou de outra, contribuem para uma mudança nas reações químicas do cérebro, os tranquilizantes não estão excluídos. A classificação deste último inclui:

Drogas benzodiazepínicas (nozepam, sibazona);

Propanodiol (meprotano);

Medicamentos de difenilmetano (amizil).

Existem também sedativos e os chamados medicamentos diurnos.

Considere o que são tranquilizantes. A lista está na sua frente.

Benzodiazepina tranquilizantes (lista)

1. Significa "Sibazon" tem um efeito tranquilizante bem expresso, reduz a sensação de medo, tensão, ansiedade, ajuda a normalizar o sono. Ele também tem efeitos anticonvulsivantes e antiarrítmicos. É usado para cólicas e úlceras estomacais. Proibido o uso durante a gravidez.

2. A droga "Chlosepide" tem um efeito calmante no SN, promove o relaxamento muscular, reduz as convulsões e induz o sono. Esta droga usado para excitação do sistema nervoso, artrite, neuroses. Contra-indicado na gravidez.

3. A preparação farmacêutica "Fenazepam" tem um forte efeito anticonvulsivante e hipnótico. É usado para neuroses, que são acompanhadas por sentimentos de medo e ansiedade, e também como anticonvulsivante. Não é recomendado o uso deste medicamento durante a gravidez.

4. O medicamento "Nozepam" tem um efeito ligeiramente fraco no corpo (efeito anticonvulsivante moderado) e não é tóxico. A droga é usada para neuroses.

Propanodiol drogas

A droga mais famosa neste grupo "Meprotan" tem um efeito anticonvulsivante e sedativo pronunciado, reduz a temperatura corporal, não é tóxico. O medicamento é usado para tônus \u200b\u200bmuscular elevado, no período pré-operatório, bem como para neuroses, que vêm acompanhadas de ansiedade e medo. Este remédio causa sonolência e fraqueza muscular.

As drogas desse grupo contribuem para a inibição da excitação na medula espinhal, tálamo e hipotálamo, desenvolvendo efeito sedativo, mas não afetam o SN autonômico.

Tranquilizantes de difenilmetano (lista)

Entre os medicamentos desse grupo, o mais conhecido é o "Amisil", que possui efeitos anticonvulsivantes, anti-histamínicos, anestésicos e sedativos. Também elimina o reflexo da tosse. O medicamento ajuda a diminuir o efeito, pois, nas pessoas, observa-se dilatação da pupila, diminuição do tônus \u200b\u200bmuscular e da secreção glandular. É utilizado por medicamentos para neuroses, no pós-operatório, bem como para diagnóstico de doenças oculares.

Os medicamentos deste grupo têm um forte efeito no cérebro.

Assim, as drogas tranquilizantes têm um efeito calmante no sistema nervoso central, mas não têm efeito antipsicótico, apenas reduzem o medo e a tensão. É por isso que são usados \u200b\u200bpara pequenas mudanças nas funções da rede neural. Ao mesmo tempo, algumas das drogas ajudam a relaxar os músculos e interromper as convulsões, a outra parte tem um efeito sedativo e ativador. Em qualquer caso, é necessário consultar um especialista que selecionará o medicamento necessário.

Tranquilizantes (tranquilizante francês - para acalmar) - um grupo de drogas psicotrópicas que reduzem o medo, a ansiedade, a ansiedade, a tensão emocional. Ambos e constantemente os usam no tratamento opções diferentes síndrome neurótica, psicastenia, hipocondria, depressão, disfunção autonômica, manifestações leves e moderadas de dissonia. Além disso, os tranquilizantes são amplamente usados \u200b\u200bem outras especialidades, juntamente com sedativos e antidepressivos para normalizar esfera emocional, funções vegetativas, muitas vezes necessárias no tratamento de pacientes de diferentes perfis.

Lista de tranquilizantes

Derivados de benzodiazepina

• Bromazepam
• Alprazolam
• Hidrazinocarbonilmetil bromofenildiidrobenzdiazepina
• Diazepam
• Clonazepam
• Clorazepate dipotassium
• Lorazepam
• Medazepam
• Oxazepam
• Prazepam
• Tofisopam
• Bromodihidroclorofenilbenzodiazepina
• Clordiazepóxido
• Estazolam

Derivados de propanodiol

• Meprobamato

Preparações de diferentes grupos

• Benactisina
• Benzoclidina
• Buspirona
• Hidroxizina
• Tetrametiltetraazabiciclooctanediona
• Trimetosine
• Ácido aminofenilbutírico

Mecanismo de ação, efeitos dos tranquilizantes

É reconhecido que a base da ação dos tranqüilizantes é seu efeito sobre os receptores das benzodiazepinas, descobertos no cérebro em 1978. Esses receptores estão especialmente difundidos no sistema límbico. Diversas variantes dos receptores de benzodiazepínicos são conhecidas, e a interação dos tranquilizantes individuais com eles é acompanhada por uma certa especificidade das reações que surgem. A função mais estudada dos subtipos de receptores de benzodiazepina ω-1, ω-2. Os medicamentos que se ligam aos receptores ω-1 têm um efeito hipnótico significativo.

A descoberta dos receptores benzodiazepínicos possibilitou supor a existência de um sistema ansiolítico (antineurótico) e iniciar uma busca intensiva por portadores seletivos de informações regulatórias - ligantes, bem como mediadores que se ligam a determinados receptores benzodiazepínicos. O resultado dessa pesquisa foi a realização de esperanças para a descoberta de novos tranquilizantes eficazes e outras drogas psicotrópicas que contribuem para o tratamento de transtornos mentais e psicossomáticos.

Muitos fármacos com efeito tranquilizante não são registrados (clobazam, clorazepato dipotássico, prazepam, estazolam, gindarin, trimetosine).

Farmacocinética de tranilizadores

Todos os ansiolíticos pertencem a compostos lipofílicos e são quase completamente absorvidos. Alguns benzodiazepínicos, como o diazepam, são especialmente lipofílicos. As diferenças na taxa de absorção de drogas no intestino determinam que o tempo para atingir sua concentração máxima no sangue varia em 0,5-8 horas.

Com a corrente sangüínea, os tranqüilizantes penetram a barreira hematoencefálica (BBB) \u200b\u200baté o cérebro, e o nível de acúmulo no sangue e no líquido cefalorraquidiano logo é quase equalizado. Em mulheres grávidas, os tranquilizantes podem atravessar a placenta, e em mães que amamentam, eles entram leite materno, onde a concentração de medicamentos é de aproximadamente 10% de seu conteúdo no sangue de uma mãe que amamenta.

Os benzodiazepínicos são metabolizados principalmente pelas enzimas hepáticas; apenas o clorazepato dipotássico e o prazepam são metabolizados principalmente no intestino delgado.

A excreção da maioria dos tranquilizantes ocorre através dos rins na forma de produtos metabólicos. Apenas cerca de 1% da droga é liberada inalterada.

Tratamento com tranquilizantes

Para o alívio dos ataques de pânico, acompanhados de distúrbios cardiovasculares e intestinais (como paroxismos simpatoadrenais, estados paroxísticos parassimpáticos), são usados \u200b\u200balprazolam e diazepam. Para síndromes semelhantes à neurose em pacientes com diferentes doenças somáticas, os mesmos medicamentos são usados, geralmente em pequenas doses. Os agentes que não causam um efeito sedativo pronunciado e significativo relaxante muscular são preferidos.

Em doenças psicossomáticas graves (em particular, úlcera péptica, hipertensão, doença cardíaca isquêmica), o uso de tranqüilizantes é aconselhável se os pacientes estiverem em um estado de estresse emocional, com o objetivo de pré-medicação durante vários procedimentos diagnósticos e terapêuticos (por exemplo, exame endoscópico, visita ao dentista).

Com distúrbios neuróticos e autonômicos climatéricos bom efeito fornecer tofisopam, bem como outros tranquilizantes, sozinho ou em combinação com terapia hormonal.

Os tranquilizantes são usados \u200b\u200bno tratamento durante os períodos de abstinência confiante da ingestão de álcool, uma vez que existe uma tolerância paralela e uma dependência cruzada entre eles, o que permite "compensar" temporariamente a necessidade do álcool com a prescrição de grandes doses de tranqüilizantes.

No estágio inicial do tratamento do alcoolismo crônico, os tranquilizantes são usados \u200b\u200bpara aliviar a síndrome de abstinência "menor", geralmente manifestada por tremor crescente, irritabilidade, aversão a alimentos e náuseas. Esses sintomas ocorrem logo (algumas horas) após a interrupção da ingestão de álcool e geralmente duram até 2 dias. Para o alívio dos sintomas de abstinência, são necessárias grandes doses de tranquilizantes com fortes efeitos antineuróticos, estabilizadores vegetativos e ansiolíticos. Em seguida, é necessário obter um efeito sedativo e hipnótico pronunciado. Para este propósito, clordiazepóxido, brom(fenazepam) são freqüentemente usados. Com a agitação psicomotora no estágio de abstinência, a hidroxizina é administrada por via parenteral. Ao longo de vários dias, a dose de tranqüilizantes é gradualmente reduzida, embora seja desejável manter um sedativo suficiente ou um efeito hipnótico leve por algum tempo. Ao mesmo tempo, o paciente recebe desintoxicação e terapia restauradora.

O tratamento posterior de um paciente com alcoolismo crônico requer uma abordagem integrada e terapia psicotrópica diferenciada, geralmente com o uso de tranqüilizantes. Nesses casos, a seleção dos medicamentos e sua dose depende da natureza da síndrome psicoemocional subjacente. Nas síndromes astênica e anérgica, os tranquilizantes com um leve efeito estimulante, antidepressivo e / ou forte estabilizador vegetativo são eficazes: medazepam, tofisopam, com síndrome de ansiedade - tranquilizantes com efeito sedativo: brom(fenazepam), ácido aminofenilbutírico (fenibute).

De acordo com alguns relatórios, no tratamento complexo de pacientes com dependência de nicotina, é aconselhável usar tetr(mebikar) por 6 semanas.

Para o alívio de uma série de convulsões, a administração parenteral de diazepam ou lorazepam é indicada.

Tranquilizantes com um efeito anticonvulsivante e relaxante muscular adicional (por exemplo, bromodiidro-clorofenilbenzodiazepina - fenazepam, diazepam, clordiazepóxido, ácido aminofenilbutírico - fenibute) também são prescritos para várias hipercinesias: ticorréia, blefaroespasmo, miopaspasmoide, miopaspasmoide, blefaroespasmo e miopaspasmo.

Para a síndrome das pernas inquietas e movimentos periódicos durante o sono, vários tranquilizantes benzodiazepínicos (diazepam, lorazepam, clonazepam) são usados.

Em síndromes de dor (como dor de pseudopretenocardite, neuralgia, dor de dente), o uso de tranqüilizantes (por exemplo, tofisopam, diazepam, brom- fenazepam, tetrametiltetraazabiciclo-octanediona - mebikar permite diminuir o nível de anestésico e freqüentemente ao mesmo tempo).

Na cardialgia funcional, são apresentados tranquilizantes com efeitos estabilizadores vegetativos e antineuróticos, em especial o temazepam.

Para a síndrome da dor com aumento do tônus \u200b\u200bmuscular, em particular, com tensão muscular local em pacientes com alterações destrutivas na coluna, lesões do aparelho músculo-ligamentar, artrose e espasmos reflexos pós-traumáticos, são usados \u200b\u200btranquilizantes com efeito relaxante muscular: meprobamato, bromofenilhidroxidiazol geralmente com analgésicos.

Ao realizar cinesioterapia em pacientes com tônus \u200b\u200bmuscular e as contrações são prescritos diazepam, clordiazepóxido em dose média uma hora antes do início da sessão. O tratamento semelhante é executado para convulsões, cólicas.

O alívio da agitação psicomotora em pacientes somáticos, por exemplo, com acidente vascular cerebral hemorrágico ou traumatismo cranioencefálico, geralmente é iniciado com a administração parenteral de diazepam, se necessário, ele é re-administrado. Com o desenvolvimento de agitação psicomotora pronunciada na fase de recuperação após um traumatismo cranioencefálico grave, os benzodiazepínicos de ação curta, como o lorazepam, também são usados \u200b\u200bem pacientes com distúrbios metabólicos e intoxicação por drogas. A hidroxizina também é usada, menos freqüentemente outros tranqüilizantes com efeito sedativo. Com efeito insuficiente, são usados \u200b\u200bantipsicóticos.

Para coceira em pacientes com dermatite, vômito ou reações, a hidroxizina é usada.

Como agente adicional, os tranquilizantes são indicados para muitas doenças, em desenvolvimento ou exacerbação das quais é importante o aumento do estresse psicoemocional (por exemplo, com enxaqueca, dismenorreia, síndromes vertebrogênicas tônicas musculares).

Com uma combinação de distúrbios neuróticos moderados com tosse, pode-se prescrever benactisina, que tem atividade antitússica, antineurótica e anticolinérgica.

Na pré-medicação e no pós-operatório, são usados \u200b\u200bhidroxizina, ácido aminofenilbutírico (fenibute).

Em pacientes idosos, os tranquilizantes sem efeitos colaterais pronunciados são preferíveis: benzoclidina, diazepam, oxazepam, tofisopam em doses terapêuticas médias e reduzidas. Ressalta-se que o metabolismo do oxazepam não se altera com a idade, portanto, esse medicamento pode ser prescrito na dose usual. Os doentes idosos devem ser usados \u200b\u200bcom precaução na prescrição de fármacos com um efeito sedativo e relaxante muscular pronunciado, em particular bromodihidroclorofenilbenzo-diazepina (fenazepam).

Pacientes com maior estresse psicoemocional, cujo trabalho requer concentração de atenção, memorização, em alguns casos, são recomendados tranqüilizantes "diurnos": tofisopam, medazepam.

O uso claro de tranqüilizantes é indicado para neuroses, distúrbios psicofisiológicos, síndromes semelhantes a neurose em pacientes somáticos e em outras condições, que se baseiam no aumento do estresse psicoemocional crônico. Os tranquilizantes com efeito sedativo costumam ser prescritos nos primeiros dias em doses mínimas, enquanto o paciente toma a maior parte da dose diária à tarde e à noite. Gradualmente, em 4-7 dias, a dose é aumentada para terapêutica. Em casos graves, eles começam imediatamente com uma dose terapêutica, se necessário, é administrada por via parenteral. Também podem ser prescritos tranquilizantes com efeito sedativo fraco, efeito estimulante, a partir da dose terapêutica pretendida.

A duração da tomada da dose terapêutica ideal depende da gravidade dos distúrbios psicoemocionais e é em média 2 semanas com uma redução gradual da dose e retirada do medicamento. Particularmente importante é a retirada gradual dos tranqüilizantes ao tomar grandes doses de medicamentos com meia-vida curta para prevenir a síndrome de abstinência. Longos cursos de tratamento com tranqüilizantes levam ao desenvolvimento de tolerância inerente à maioria dos medicamentos deste grupo, portanto, se for necessário tratamento adicional, recomenda-se fazer pausas ou substituir o tranqüilizante usado por outro, semelhante em parâmetros farmacológicos, mas de preferência com meia-vida relativamente mais curta. Geralmente, é possível retornar ao medicamento anterior em 4-6 semanas.

Em situações que contribuem para a exacerbação dos distúrbios neuróticos do paciente, é aconselhável um curso de tratamento profilático com o tranqüilizante mais adequado na dose ideal por 1-2 semanas. O uso periódico de tranqüilizantes é indicado, principalmente, para pacientes com doenças psicossomáticas graves e outras, cuja exacerbação possa ser provocada situação estressante, ou nos casos em que a reação psicoemocional é consequência de uma exacerbação de uma doença somática.

Normalmente, os pacientes com sintomas de sobrecarga emocional em caso de diagnóstico desagradável ou doloroso próximo ou manipulações terapêuticas no dia anterior, antes de dormir, são prescritos um tranqüilizante com efeito hipnótico, e 2 horas antes de tal manipulação, uma ou duas doses terapêuticas médias de um medicamento com um efeito ansiolítico pronunciado e tranquilizante são administrados: diazepam , lorazepam, clonazepam. Além disso, às vezes é aconselhável a administração parenteral de clordiazepóxido.

Tolerância, efeitos colaterais de tranquilizantes

Uma overdose de tranqüilizantes ou seu uso excessivamente prolongado às vezes leva à intoxicação por drogas, que é caracterizada por cefaleia, tontura, nistagmo, diplopia, disartria, dispepsia e leucopenia. Nesses casos, é aconselhável reduzir gradativamente a dose dos medicamentos.

Reações tóxicas raramente acompanham o tratamento com tranquilizantes. Normalmente, a intoxicação é mais pronunciada em idosos, com distúrbios hepáticos, uma combinação de tratamento com tranquilizantes com outras drogas psicotrópicas que deprimem o sistema nervoso central, com o álcool. Portanto, ao prescrever tranqüilizantes para idosos, o tratamento deve ser iniciado com uma pequena dose, seguida de seu aumento gradativo até uma dose terapêutica suficiente, que costuma ser bem inferior à média.

Com cursos prolongados de tratamento com tranqüilizantes do grupo dos benzodiazepínicos de meia-vida longa, o medicamento pode se acumular, se acumular nos tecidos, o que acontece quando o intervalo entre as doses do medicamento é inferior a 24 horas. Nesses casos, aumenta a possibilidade de intoxicação medicamentosa, principalmente em pacientes idosos. Nesse caso, é possível desenvolver anemia, leucopenia, dispepsia, aparecimento de cefaleia, tontura, menos agitação psicomotora e delírio, que desaparecem com a suspensão do medicamento. A intoxicação aguda ou crônica grave com tranquilizantes pode levar ao estupor e à necessidade de assistência para ressuscitação. A administração parenteral de benzodiazepínicos a longo prazo leva a um aumento da atividade da creatina fosfoquinase (CPK) no sangue, o que deve ser levado em consideração ao se considerar a probabilidade de um paciente com infarto do miocárdio. Os benzodiazepínicos intravenosos causam flebite em aproximadamente 4% dos pacientes.

Aproximadamente 1% dos pacientes em uso de tranqüilizantes notaram o desenvolvimento de reações neuróticas paradoxais: agitação psicomotora, irritabilidade emocional, raiva, lágrimas e manifestações semelhantes, geralmente associadas a características metabólicas geneticamente determinadas.

A baixa tolerância aos tranqüilizantes às vezes (raramente) se manifesta por reações alérgicas (como coceira, urticária), geralmente exigindo a interrupção ou substituição dos medicamentos.

Dos efeitos colaterais do uso de tranqüilizantes do grupo dos benzodiazepínicos, a insuficiência respiratória, as reações paradoxais com ansiedade e as alterações de consciência (mais frequentemente em pacientes com lesões orgânicas do sistema nervoso central) merecem atenção especial. Esses pacientes são caracterizados pelo desenvolvimento de tolerância e, às vezes, dependência física ou mental. Neste último caso, com a retirada rápida do medicamento, pode desenvolver-se a síndrome de abstinência, mais frequentemente com benzodiazepínicos com meia-vida inferior a 24 horas.

Existe uma opinião sobre o possível efeito teratogênico dos benzodiazepínicos, principalmente quando tomados no primeiro trimestre da gravidez.

Contra-indicações para tranquilizantes

Em primeiro lugar, a recepção é contra-indicada em caso de hipersensibilidade, bem como aos seus componentes (ou a qualquer droga do mesmo grupo químico). O primeiro trimestre de gravidez também é reconhecido como uma contra-indicação ao uso de todos os tranquilizantes.

Medicamentos com efeito sedativo e relaxante muscular significativo, como benactisina, bromazepam, hidroxizina, clobazam, lorazepam, meprobamato, temazepam, brom(fenazepam), ácido aminofenilbutírico (antifeniazepamida com depressão respiratória) e clordiazepamida. Nessas condições, os tranqüilizantes diurnos também são usados \u200b\u200bcom cautela, que às vezes também causam um efeito relaxante muscular.

O uso de benactisina, hidroxizina, medazepam e outros tranquilizantes com um efeito anticolinérgico pronunciado é contra-indicado no glaucoma, adenoma da próstata. Na prescrição de alprazolam, lo-razepam, diazepam, clordiazepóxido, oxazepam, cautela e controle da pressão intraocular são necessários, pois esses medicamentos provocam aumento da secreção do humor aquoso do olho e aumento da pressão intraocular.

Nas doenças orgânicas do sistema nervoso central, é necessário evitar o uso de lorazepam, clorazepato dipotássico, alprazolam, cujos possíveis efeitos colaterais são devidos a um efeito pronunciado sobre as estruturas do sistema nervoso central e suas funções.

Com a tendência do paciente ao abuso de drogas, especialmente na dependência de drogas e no alcoolismo crônico, não devem ser prescritos tranquilizantes com meia-vida longa, para os quais o vício se desenvolve (alprazolam, clobazam, lorazepam, medazepam, meprobamato, tofisopam, trimethosin, estazolam).

O uso de todos os tranquilizantes é contra-indicado em pessoas cujas atividades requerem atenção, uma resposta rápida e adequada (por exemplo, motoristas de transporte, controladores de tráfego aéreo).

Os benzodiazepínicos são contra-indicados no tratamento de mulheres grávidas.

Cuidados

Como os tranquilizantes penetram no leite da mãe que amamenta, seu uso deve ser evitado durante o período de amamentação. Deve-se ter cuidado ao prescrever tranqüilizantes para pacientes quando o trabalho requer decisões rápidas e respostas motoras.

Interação

Tranquilizantes são indesejáveis \u200b\u200bem combinação com antidepressivos, inibidores da monoamina oxidase. Além disso, derivados de benzodiazepina. O meprobamato induz enzimas que metabolizam fenitoína, glicocorticóides, anticoagulantes, anticoncepcionais orais e, portanto, podem levar a uma diminuição em sua eficácia.

O uso simultâneo de diazepam, brom(fenazepam) e drogas antiepilépticas (fenobarbital, carbamazepina, fenitoína, valproato) leva a uma potencialização mútua de sua ação. Tranquilizantes aumentam o efeito de sedativos e pílulas para dormir, antipsicóticos.

Os tranquilizantes do grupo dos derivados das benzodiazepinas com efeito anticolinérgico em combinação com anticolinérgicos (por exemplo, bloqueadores ganglionares, trihexifenidil) podem agravar os efeitos colaterais destes últimos.

O clordiazepóxido e o diazepam aumentam o efeito dos medicamentos antiarrítmicos, a lidocaína.

A espironolactona e o fenobarbital podem aumentar o metabolismo dos benzodiazepínicos. A cimetidina e os contraceptivos orais inibem o metabolismo do diazepam, clordiazepóxido, temazepam, oxazepam, lorazepam.

Tranquilizantes são um grupo farmacológico de drogas usadas em neurologia e psiquiatria. As drogas removem a sensação de medo, ansiedade, reduzem o estresse emocional sem prejudicar a memória e o pensamento. Dos efeitos adicionais, os tranquilizantes têm efeitos anticonvulsivantes e relaxantes musculares, estabilizam o estado do sistema nervoso autônomo. Os tranquilizantes não atuam nos sintomas produtivos (delírio, alucinações). Tranquilizantes em dosagens terapêuticas médias afetam o sistema cardiovascular - eles reduzem a pressão arterial, dilatam os vasos coronários, têm um efeito antiarrítmico e melhoram a circulação sanguínea no cérebro. Isso permite o uso de tranqüilizantes como medicamentos adicionais para o tratamento de doenças do sistema cardiovascular e acidentes vasculares cerebrais.
O principal efeito colateral dos tranquilizantes continua sendo o vício em drogas. Isso requer um curso de ingestão de medicamentos desse grupo conforme prescrito e sob a supervisão de um médico especialista. Outros efeitos colaterais incluem sonolência, tempo de reação prolongado, fraqueza muscular, atenção prejudicada, falta de equilíbrio no andar, dificuldade de fala e tremores nas mãos. Por parte do sistema nervoso autônomo, ocorre diminuição da pressão arterial, constipação, incontinência urinária e enfraquecimento da libido. Lesões do centro respiratório com parada respiratória são raras.

Os tranquilizantes são classificados em grandes grupos.

1. Derivados da benzodiazepina. Bromazepam (pexotan), diazepam (seduxen, relanium, valium), clordiazepaxide (elenium), nitrazepam, clonazepam, mezapam, frisium (clobazam), fenazepam. Os medicamentos deste grupo eliminam todos os tipos de ansiedade nas neuroses, são usados \u200b\u200bpara ataques de pânico, insônia, transtorno obsessivo-compulsivo, fobias, transtornos do sono, com eliminação de crises epilépticas.

2. Triazol benzodiazepinas. Alprazolam (Xanax, Cassadan), Midazolam (Dormicum), Triazolam (Chalcion). O alprozalam é o único benzodiazepínico eficaz no transtorno do pânico. Usado em pacientes com manifestações mistas de ansiedade e depressão.

3. Heterocíclico. Buspirona (buspar), zoligdem (ivadal), zopiclona (imovan), zolpidem (ambien). Uma nova geração de tranquilizantes. A buspirona é um derivado das azapironas. Combina as propriedades de um tranqüilizante e um antidepressivo. Tem efeitos ansiolíticos, sedativos e anticonvulsivantes. Não causa fraqueza, letargia, não prejudica a memória.
Possui propriedades clínicas de tranqüilizante e antidepressivo. Em maior medida, normaliza a transmissão neuronal da serotonina. O espectro da atividade clínica: ansiolítico, anticonvulsivante e sedativo pronunciado. Não causa letargia, fraqueza, não prejudica a memória, as funções cognitivas e psicomotoras, não interage com o álcool. Não há qualidades para o abuso de drogas, não há efeito de desinibição.

4. Derivados do glicerol. Meprobomat (equanil).

5. Derivados de difenilmetano. Benactisina, hidroxizina (atarax, vistaril).

Tranquilizantes de grupos diferentes têm atividades diferentes em relação aos transtornos psicossomáticos individuais. Portanto, o efeito anticonvulsivante e relaxante muscular é mais inerente ao clonazepam, relânio, elênio. Os distúrbios do sono são efetivamente eliminados por fenazepam, dalmadrom, radedorm, berlidorm, rohypnol, eunoktin, signopam. Flurazepam, temazepam, triazolam são usados \u200b\u200bcomo pílulas para dormir. Em caso de ansiedade, são preferidos elenium, librium, tazepam, lexotan, tranxen, fenazepam, ativan. Para o tratamento de condições neuróticas e semelhantes à neurose - fenazepam, sibazon, mezapam, elênio. Como medicamentos adicionais, os tranqüilizantes são usados \u200b\u200bpara tratar a síndrome da dor crônica (sibazon, diazepam). O clordiazepóxido (Elenium) é usado para eliminar os sintomas de abstinência do álcool. Os tranquilizantes benzodiazepínicos são usados \u200b\u200bcomo adjuvantes da anestesia.

Os tranquilizantes devem ser prescritos pelo médico de acordo com as indicações estritas com a seleção das doses. Os tranquilizantes são tomados apenas em cursos. Uma vez que os tranquilizantes são drogas, viciante, então, quando cancelados após o uso contínuo prolongado ou com cancelamento súbito, os tranquilizantes podem causar síndrome de abstinência. A síndrome de abstinência dos tranqüilizantes se manifesta pelos seguintes distúrbios dos órgãos e sistemas; disfunções do trato gastrointestinal, sudorese, tremores, tonturas, dores de cabeça, sonolência, ansiedade, ansiedade, distúrbios do sono, intolerância a odores fortes, aumento da sensibilidade a sons, zumbido, distúrbios de percepção da realidade, expressos por depressão prolongada, alucinações.